Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....содержащие два или более атома азота в одном и том же кольце, например гидрохлоротиазид – A61K 31/549

Изобретение относится к экспериментальной медицине и может быть использовано для разработки медикаментозного лечения острого панкреонекроза с последующим наблюдением за его эффективностью с помощью гистологического исследования. Для этого проводят моделирование панкреонекроза у животных. Затем выполняют внутривенное введение соединения «2-морфолино-5-фенил-6Н-1,3,4-тиадиазин, гидробромид» из класса 1,3,4-тиадиазинов в дозировке 40 мг/кг. Способ обеспечивает эффективное лечение панкреонекроза, в т.ч. за счет купирования острой фазы системной воспалительной реакции, увеличивая вероятность излечения от этого заболевания, и уменьшение летальности.

Данное изобретение относится к новым соединениям формулы I:

где n имеет значения 0 или 1, и Сy представляет собой гетероарильную группу, выбранную из таких групп, как 2-фуранил, 3-фуранил, 2-оксазолил, 4-оксазолил, 5-оксазолил, 3-изоксазолил, 4-изоксазолил, 5-изоксазолил и 4-пиридинил, где гетероарильные группы необязательно замещены вплоть до 3-х заместителями, отличными от водорода, независимо выбранными из С_1-6алкила, С_2-6алкенила, С_2-6алкинила, С_3-8 циклоалкила, замещенного фенила, фурила, галогена, -OR', -CF₃, -CN, -NO₂, -SO₂R', -SO₂NR'R , -R'SO₂R , где R' и R независимо выбраны из водорода, C_1-6алкила, где термин «замещенный», применимый в отношении замещенного фенила, относится к замещению одним или несколькими галогенами, и их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтическим композициям на основе этих соединений и применению указанных соединений для лечения и/или профилактики широкого спектра заболеваний и расстройств ЦНС. 8 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл., 11 пр.

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает твердую пероральную лекарственную форму в виде таблетки, включающую: а) терапевтически эффективное количество алискирена или его фармацевтически приемлемой соли, b) терапевтически эффективное количество гидрохлортиазида (ГХТА), и с) гидрофильный наполнитель, представляющий собой смесь пшеничного крахмала и лактозы. Описан способ получения твердой фармацевтической композиции, а также ее применение. Изобретение обеспечивает значительную твердость и короткое время распадаемости пероральной формы. 4 н. и 24 з.п. ф-лы, 7 пр., 8 табл.

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции в форме суспензии для перорального введения, включающей валсартан или его фармацевтически приемлемые соли, и по крайней мере один или два, или более компонентов, выбранных из глицерина или сиропа, или их смеси, консерванта, буферной системы, суспендирующего/стабилизирующего агента, и пеногасителя. Буферная система выбрана из цитрата натрия, цитрата калия, бикарбоната натрия, бикарбоната калия, дигидрофосфата натрия и дигидрофосфата калия и поддерживает рН композиции в интервале от 3,0 до 5,0. Настоящее изобретение, кроме того, относится к применению фармацевтической композиции для изготовления лекарственного средства. Суспензия валсартана при пероральном введении обеспечивает высокий уровень биодоступности и снижение вариабельности ответной реакции на введенную дозу при введении различным субъектам или одному субъекту. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 пр.

Фармацевтическая композиция по изобретению обладает антагонистической активностью в отношении ангиотензина II. Фармацевтическая композиция содержит 30-80 мас.% ирбесартана или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента и более 10 мас.% разрыхлителя в пересчете на полную массу композиции. Фармацевтическая композиция не содержит кремнийсодержащий антиадгезив. Фармацевтическая композиция ирбесартана выполнена в форме таблетки с пленочным покрытием. Также описан способ приготовления таблетки ирбесартана. Таблетка ирбесартана обладает профилем растворения, при котором 80 мас.% или более ирбесартана растворяется не позже, чем через 30 мин. 2 н. и 23 з.п. ф-лы, 1 ил., 10 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, и касается повышения эффективности антигипертензивной терапии и снижения гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией 2-й стадии 2-й степени с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (риск 3). Для этого антигипертензивную терапию осуществляют с учетом превалирующего темперамента или преобладающего отдела вегетативной нервной системы, а также уровня личностной тревожности. С учетом этих факторов разработаны варианты комплексной терапии, а именно: а) бета-адреноблокатор (БАБ) и диуретик в среднесуточной дозе в сочетании с анксиолитиком в минимальной суточной дозе; б) БАБ и диуретик в минимальной суточной дозе; в) ингибитор АПФ и диуретик в среднесуточной дозе в сочетании с антидепрессантом в минимальной суточной дозе; г) ингибитор АПФ и диуретик в минимальной суточной дозе и антидепрессант в минимальной суточной дозе. Способ обеспечивает эффективное лечение артериальной гипертензии и профилактику острых нарушений в системе кровообращения за счет дифференцированного назначения медикаментозной терапии с учетом психоэмоционального фона у данной группы больных. 5 пр., 23 табл.

Изобретение относится к 2-аминопропилморфолино-5-арил-6Н-1,3,4-тиадиазинам, дигидробромидам (общей формулы I) и 2-аминопропилморфолино-4-арилтиазолам, гидробромидам (общей формулы II), которые обладают антиагрегантным действием.

где R=Н; F; Cl; Вr; ОН. Данные соединения могут быть использованы при создании лекарственных препаратов для кардиологии и позволят значительно улучшить лечение различных сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе инфаркта миокарда и тромботического инсульта. 2 табл.

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает способ изготовления таблетки, обладающей антигипертензивной активностью, включающей а) действующее вещество, включающее 80 или 160 мг валсартана или его фармацевтически приемлемой соли, и 12,5 или 25 мг гидрохлортиазида (HCTZ); б) фармацевтические приемлемые добавки, пригодные для получения таблеток прессованием, где указанный способ включает этапы: I) измельчения действующего вещества, которое включает указанный валсартан и указанный гидрохлортиазид, и фармацевтически приемлемые добавки; II) прессование смеси измельченного действующего вещества и добавок с получением компримата, причем указанное прессование для получения компримата требует уплотнения сухой смеси измельченных компонентов; III) превращение компримата в гранулят, имеющий распределение размера частиц от 9 до 340 микрон; и IV) прессование гранулята с получением таблетки. Данный способ обеспечивает получение таблетки, обладающей усиленной антигипертензивной активностью. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 пр.

Твердая лекарственная форма содержит валсартан, амлодипин, гидрохлортиазид и фармацевтически приемлемые добавки и выполнена в виде двухслойной таблетки. Количественные соотношения валсартана, амлодипина и гидрохлортиазида выбраны из следующих: 160 мг/12,5 мг/5 мг, 160 мг/12,5 мг/10 мг, 160 мг/25 мг/10 мг, 160 мг/25 мг/5 мг и 320 мг/25 мг/10 мг. Амлодипин, предпочтительно, используют в форме амлодипина безилата. Двухслойная таблетка может содержать валсартан и гидрохлортиазид в первом слое, а амлодипин во втором слое, или валсартан в первом слое, а амлодипин и гидрохлортиазид во втором слое. Также описаны способы получения двухслойной таблетки. Двухслойная таблетка по изобретению с фиксированной комбинацией валсаратана, амлодипина и гидрохлортиазида по биологическим свойствам эквивалентна свободной комбинации указанных лекарственных средств. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 11 табл., 8 пр.

Изобретение относится к новому соединению, а именно N-(5-хлорфуран-2-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октану или его фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям для лечения состояний и расстройств, связанных с дисфункцией центральной нервной системы, содержащих это соединение, а также способам лечения. Данное соединение демонстрирует селективность в отношении нейронных никотиновых рецепторов подтипа 4 2 в центральной нервной системе (ЦНС) и связывается с ними с высокой аффинностью. Это соединение и композиции на его основе могут применяться для лечения и/или профилактики широкого спектра заболеваний и расстройств, в частности расстройств ЦНС. 6 н.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл., 11 пр.

Изобретение относится к 2-пиперидино-5-(тиенил-2)-6Н-1,3,4-тиадиазинам, гидробромидам (общей формулы I) и 2-пиперидино-5-(тиенил-3)-6Н-1,3,4-тиадиазинам, гидробромидам (общей формулы II), которые обладают антиагрегантным действием.

Данные соединения могут быть использованы при создании лекарственных препаратов для кардиологии и позволят значительно улучшить лечение различных сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе инфаркта миокарда и тромботического инсульта. 2 табл., 5 пр.

Изобретение относится к области медицины, а именно к комбинированным лекарственным препаратам, и может применяться при лечении артериальной гипертензии. Препарат получают способом прямого прессования. Препарат с низким содержанием остаточной влажности, более устойчивый в процессе хранения, обладает высокой технологичностью и биологической доступностью. Комбинированное гипотензивное средство содержит в качестве активного начала комбинацию эналаприла малеата и гидрохлортиазида и в качестве вспомогательных веществ лактозы ангидрид, целлюлозу микрокристаллическую, повидон, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллозу натрия и соль стеариновой кислоты. Оптимальное соотношение компонентов составляет, мас.%: активное начало 11,0-18,0, лактозы ангидрид 56,0-78,0, целлюлоза микрокристаллическая 5,0-15,0, повидон 2,0-4,0, кремния диоксид коллоидный 0,5-1,0, магния стеарат 0,5-1,0, кроскармеллоза натрия 3,0-5,0. 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к стабильной твердой лекарственной форме, содержащей олмезартана медоксомил и амлодипин или его фармакологически приемлемую соль. Указанная твердая лекарственная форма, по существу, свободна от восстанавливающих сахаров. Стабильная твердая лекарственная форма необязательно может дополнительно содержать гидрохлортиазид или его фармакологически приемлемую соль. Лекарственная форма предназначена для лечения или профилактики заболеваний, вызванных гипертензией. Твердая лекарственная форма по изобретению имеет улучшенные свойства растворимости по сравнению с композицией, содержащей лактозу. 3 н. и 39 з.п. ф-лы, 2 ил., 4 табл.

Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой [I-D1] или к его фармацевтически приемлемой соли:

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается фармацевтической композиция для профилактики или лечения сердечно-сосудистых заболеваний, включающей фармакологически эффективное количество а) даглутрила и/или его физиологически совместимых солей и б) гидрохлортиазида или любых его физиологически совместимых таутомеров, солей, сольватов или сложных эфиров. Также раскрыты применение даглутрила в комбинации с гидрохлортиазидом для приготовления лекарственного средства для профилактики или лечения сердечно-сосудистых заболеваний и набор для профилактики или лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Композиция по изобретению проявляет синергетический эффект при лечении сердечно-сосудистых заболеваний. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

Фармацевтическая дозированная лекарственная форма для лечения или профилактики сердечно-сосудистых эпизодов включает терапевтические количества антагониста -адренергического рецептора, диуретика, или обоих; агента, понижающего уровень холестерина; ингибитора системы ренин-ангиотензин и аспирина. Фармацевтическая дозированная лекарственная форма может быть выполнена в форме таблетки, включающей два слоя. Первый слой содержит симвастатин и аспирин, второй слой содержит атенолол и лизиноприл, или второй слой содержит гидрохлоротиазид и лизиноприл. Фармацевтическая дозированная лекарственная форма по изобретению объединяет несколько лекарственных средств для перорального приема один раз в день, что улучшает соблюдение пациентом предписанного режима за счет устранения неудобств, связанных с приемом нескольких доз лекарственных средств за день, и уменьшает вероятность пропусков приема дозы. 4 н. и 20 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к 2-циклоалкиламино-5-тиенил-1,2,3-тиадиазинам гидробромидам, обладающим антиагрегантным действием

где R=Н; СН₃; Br, = морфолино-; тиоморфолино-; пирролидино-; 2,6-диметилморфолино-; гексаметиленимино-. Технический результат - получение новых соединений, которые могут быть использованы в медицине для лечения и профилактики таких заболеваний, как инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, отторжение пересаженных органов и тканей, а также могут предотвращать образование тромбозов и эмболии. 5 табл.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается фармацевтической таблетки, предназначенной для профилактики или лечения заболеваний, при которых применение антагонистов ангиотензина II позволяет достичь терапевтического эффекта, характеризующейся тем, что содержит терапевтически эффективную дозу натриевой соли телмисартана в кристаллической форме с температурой плавления 245±5°С и диуретик гидрохлортиазид, а также одно или несколько используемых для приготовления лекарственных средств вспомогательных веществ. Также описан способ ее получения. Фармацевтические таблетки по изобретению являются стабильными при хранении. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к гематологии, кардиологии и эндокринологии, и касается оптимизации функциональной активности тромбоцитов при метаболическом синдроме. Для этого в течение 24 недель осуществляют комплексную терапию, включающую индивидуально подобранную гипокалорийную диету, рассчитанную по формуле, учитывающей возраст и пол больного, а также введение препаратов - эпросартана в дозе 600 мг 1 раз утром, гидрохлортиазида 25 мг утром и токоферола ацетат в капсулах 50% 0,2 г по 1 капсуле 2 раза в день. Такой комплекс немедикаментозной терапии и конкретных препаратов из выбранных фармакологических групп в сочетании с эмпирически подобранной продолжительностью лечения обеспечивает эффективную коррекцию функций тромбоцитов у больных с МС за счет потенцирования терапевтического эффекта отдельных компонентов комплексной терапии.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"www.pharmateca.ru/cgi-bin/statyi.pl?sid=67&mid=1085056570&magid=11). ДЕМИДОВА Т.Ю. и др. Роль и место блокаторов ангиотензиновых рецепторов в коррекции компонентов метаболического синдрома у больных сахарным диабетом 2 типа. РМЖ 2005, т.13, №6, с.334-339). ЗАДИОНЧЕНКО В.С. и др. Артериальная гипертония при метаболическом синдроме: патогенез, основы терапии. "Consilium medicum" 2004, т.6, №9, найдено из Интернет 14.02.2008 на: http://www.voed.ru/art.gip.metab.smdr.htm). ПЕРОВА Н.В. и др. Методы раннего выявления и коррекции. метаболического синдрома. Профилактика Y заболеваний и укрепление здоровья 2001, 4(1):18-31). ORON-HERMAN M. et al. "Risk reduction therapy for syndrome X: comparison of several treatments". Am.J.Hypertens. 2005 Mar; 18(3):372.

Изобретение относится к медицине, а именно к гематологии, кардиологии и эндокринологии, и касается быстрой нормализации функциональной способности тромбоцитов при метаболическом синдроме. Для этого в течение 2 месяцев осуществляют комплексное лечение, включающее индивидуально подобранную гипокалорийную диету, а также введение спираприла 6,21 мг 1 раз утром, амлодипина 5 мг 1 раз утром, гидрохлортиазида 12,5 мг 1 раз утром и метформина 500 мг 2 раза в сутки рилменидина в дозе 1 мг утром и индапамида в дозе 2,5 мг утром. Изобретение позволяет расширить арсенал способов эффективной коррекции тромбоцитарного гемостаза у больных МС, обеспечивающих уменьшение тромботических осложнений за счет оптимального сочетания немедикаментозной терапии и конкретных лекарственных препаратов, вводимых в указанных выше дозах в течение эмпирически определенного курса лечения.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m""Consilium medicum" 2004, т.6, №9, найдено из Интернет 14.02.2008 на: http://www.voed.ru/art.gip.metab.sindr.htm. РЛС 2007, 15, с.414. LOGACHEVA IV et al. "Applicability of fozinopril for correction of basic manifestations of metabolic syndrome in women with arterial hypertension" Ter Arkh. 2005; 77(3): 60-4, реферат.

Изобретение относится к медицине, а именно к гематологии, кардиологии и эндокринологии, и касается нормализации функциональной активности тромбоцитов у больных артериальной гипертонией при метаболическом синдроме (МС). Для этого в течение 24 недель осуществляют комплексное лечение, включающее индивидуально подобранную гипокалорийную диету, а также введение атенолола в дозе 50 мг утром, гидрохлортиазида в дозе 25 мг утром и токоферола ацетата в капсулах по 0,2 г по 1 капсуле 2 раза в день. Изобретение позволяет расширить арсенал способов эффективной коррекции тромбоцитарного гемостаза у больных МС, обеспечивающих уменьшение тромботических осложнений за счет оптимального сочетания немедикаментозной терапии и конкретных лекарственных препаратов, вводимых в указанных дозах в течение эмпирически определенного курса лечения.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"http://www.pharmateca.ru/cgi-bin/statyi.pl?sid=67&magin=11&fu. ЧАЗОВА И.Е. и др. Метаболический синдром, 2004, Media Medica, с.109. МАШКОВСКИЙ М.Д. Лекарственные средства, М., ООО Новая Волна, Издатель Дивов С.Б., 2001, т.1, с.259. ПЕРОВА Н.В. и др. Методы раннего выявления и коррекции метаболического синдрома. Профилактика заболеваний и укрепление здоровья 2001, 4 (1): 18-31). ЗАДИОНЧЕНКО В.С.и др. Артериальная гипертония при метаболическом синдроме: патогенез, основы терапии, "Consilium medicum" 2004, т.6, №9.

Изобретение относится к медицине, а именно к гематологии, кардиологии, эндокринологии, и может быть использовано для оптимизации тромбопластинообразования у больных с метаболическим синдромом. Для этого в лечение включают индивидуально подобранную гипокалорийную диету, рационально дозированные статические и динамические физические нагрузки. Также назначают препараты метформин по 500 мг 2 раза в сутки, вальсартан по 80 мг 1 раз в сутки и гидрохлортиазид по 25 мг утром. Длительность лечения - 6 месяцев. Изобретение обеспечивает нормализацию тромбопластинообразования, что позволяет избежать осложнений со стороны системы гемостаза у данной категории больных.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"и др. Метаболический синдром и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Кардиоваскулярная терапия и профилактика, 2007, №2. ANFOSSI G. et al. Pathophysiology of platelet resistance to anti-aggregating agents in insulin resistance and type 2 diabetes: implications for anti-aggregating therapy // Cardiovasc Hematol Agents Med Chem. 2006 Apr; 4(2), p.111-128, abstract. GRUNDY S.M. Metabolic syndrome: therapeutic considerations // Handb Exp Pharmacol. 2005; (170), p.107-133, abstract.

Изобретение относится к медицине, а именно к гематологии, кардиологии и эндокринологии, и касается нормализации функций тромбоцитов у больных с метаболическим синдромом. Для этого используют индивидуально подобранную гипокалорийную диету, вводят диуретики амилорид 5 мг 1 раз утром и гидрохлортиазид 50 мг 1 раз утром, а также метформин 500 мг 2 раза в сутки. Способ обеспечивает эффективную и быструю - в течение 2-х месяцев, коррекцию нарушений тромбоцитарного гемостаза у больных метаболическим синдромом.

Изобретение относится к медицине и представляет собой фармацевтическую композицию, включающую (i) алискирен, (ii) амлодипин и (iii) гидрохлортиазид. Изобретение может быть использовано для лечения состояния или заболевания, выбранного из группы, включающей гипертензию, сердечную недостаточность, как, например, острую и хроническую застойную сердечную недостаточность, дисфункцию левого желудочка и гипертрофическую кардиомиопатию, диабетическую сердечную миопатию, наджелудочковую и желудочковую экстрасистолию, мерцательную аритмию, трепетание предсердий, опасную для здоровья коррекцию сосудов, инфаркт миокарда и его последствия, атеросклероз, стенокардию, как стабильную, так и нестабильную, почечную недостаточность диабетическую и недиабетическую, сердечную недостаточность, грудную жабу, диабет, вторичный альдостеронизм, первичную и вторичную легочную гипертензию, состояния почечной недостаточности, как, например, диабетическую нефропатию, гломерулонефрит, включая IgA-нефропатию, фиброз почек, склеродермию, гломерулярный склероз, протеинурию почечного заболевания и также реноваскулярную гипертензию, диабетическую ретинопатию. Изобретение относится к способу оказания помощи при других сосудистых нарушениях, как, например, при мигрени, периферическом сосудистом заболевании, болезни Рейно, гиперплазии полости трубчатого органа, нарушении познавательной способности как, например, болезнь Альцгеймера, глаукоме и ударе, пневмофиброзе и фиброзе печени, фиброзных заболеваниях в результате накопления избытка внеклеточного матрикса, индуцированного TGF, и пролиферативных заболеваниях клеток гладких мышц, включая фиброму матки. Изобретение обеспечивает более продолжительный терапевтический эффект, чем введение каждого из этих средств по отдельности, кроме того, благодаря этому эффективные дозы обоих компонентов могут быть существенно уменьшены, а так же применятся менее часто, тем самым уменьшая побочные эффекты. 3 н. и 4 з.п. ф-лы.

Предложены производные фенилаланина, обладающие антагонистической активностью в отношении 4-интегрина. Производные фенилаланина применяют в качестве терапевтических агентов для различных заболеваний, связанных с 4-интегрином.

Изобретение относится к новым 2-циклоалкилимино-5-(4-нитрофенил)-1,3,4-тиадиазинам общей формулы I:

Изобретение относится к области медицины, конкретно к комбинированным лекарственному средству для лечения артериальной гипертензии, содержащему в качестве активного начала комбинацию эналаприла малеата и гидрохлортиазида и в качестве вспомогательных веществ гидрокарбонат натрия, крахмал, молочный сахар, оксид железа и соль стеариновой кислоты. Средство стабильно при хранении и легко высвобождает активное начало. 7 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым гетероциклическим соединениям, включающим 2-аминопиридин-3-сульфоновый фрагмент, общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемым солям, N-оксидам или гидратам, обладающим свойствами блокаторов глутамат-индуцированного транспорта ионов кальция, в частности нейропротекторным действием. Изобретение также относится к фокусированной библиотеке для поиска биологически активных соединений-лидеров, включающей по крайней мере одно гетероциклическое соединение общей формулы 1, и к фармацевтической композиции в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, содержащей соединения изобретения в качестве активной субстанции. В соединении общей формулы 1

Изобретение относится к области биологически активных соединений, в частности, к замещенным 5R₁,6R₂-тиадиазин-2-аминам и содержащим их фармацевтическим композициям, которые могут быть использованы в медицине в качестве потенциальных фармакологически активных веществ, обладающих уникальным сочетанием свойств: выраженной антикоагулянтной активностью в комбинации со способностью тормозить агрегацию тромбоцитов. Действие этих веществ отличается от ныне используемых в медицинской практике препаратов, и поэтому они могут быть полезными в лечении таких заболеваний, как инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, отторжение пересаженных органов и тканей и т.д. Указанные соединения имеют формулу I