Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ......конденсированные с пятичленными кольцами, содержащими азот в качестве гетероатома, например имидазобензодиазепины, триазолам – A61K 31/5517

(57) Заявленное изобретение относится к области медицины и предназначено для профилактики синдрома послеоперационной тошноты и рвоты в онкогинекологии. Способ включает выполнение анестезиологического пособия с помощью препаратов: мидазолам, фентапил, пропофол болюсно и инфузионно, ИВЛ газовой смесью O₂:N₂O=1:2 ингаляционно. Профилактику ПОТР осуществляют путем внутривенного введения ондансетрона - 8 мг и дексаметазопа - 8 мг на этапе индукции и внутривенного введения клонидина инфузионно 0,0016±0,0002 мг/кг/ч или болюсно по 0,02-0,025 мг до 0,0016±0,0002 мг/кг после интубации трахеи в первый час операции под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений. Способ безопасен и высокоэффективен для профилактики ПОТР. 1 пр.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы 1 или 2 или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим сродством к CD16а рецептору. Изобретение также относится к модифицированным этими соединениями белкам (конъюгатам), усиливающим и направляющим антителозависимую клеточную цитотоксичность. Соединения могут найти применение для лечения онкологических и аутоиммунных заболеваний. Изобретение также характеризует способ получения конъюгатов, фармацевтическую композицию и лекарственное средство, которые содержат модифицированные белки. В общих формулах 1 или 2

Изобретение относится к спиро-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азуленовым производным Формулы I

где X-Y представляет собой C(R^a R^b)-O, где каждый из R^a и R^b независимо представляет собой Н или C_1-4-алкил, C(R ^cR^d)-S(O)_p, где каждый из R^c и R^d независимо представляет собой Н, С(O)O, СН ₂ОСН₂, СН₂СН₂О, Z представляет собой CH или N; R¹ представляет собой галогено, R ² представляет собой Н, C_1-6-алкил, незамещенный или имеющий в качестве заместителей один ОН, -(CH₂ )_q-R^e, где R^e представляет собой пиридил, -С(O)-С_1-6-алкил, -C(O)(CH₂) _qNRⁱRⁱⁱ, -С(O)O-С_1-6-алкил, -S(O)₂NRⁱRⁱⁱ, каждый из R ⁱ и Rⁱⁱ независимо представляет собой C _1-6-алкил, R³ представляет собой Cl или F, n имеет значение 1 или 2, m имеет значение 0, 1, р имеет значение 0 или 2, q имеет значение 1, или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении рецепторов V1a, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине в качестве лекарств периферического и центрального действия при следующих состояниях: дисменорее, мужской или женской сексуальной дисфункции, гипертензии, хронической сердечной недостаточности, неадекватной секреции вазопрессина, циррозе печени, нефротическом синдроме, тревожности, депрессивных расстройствах, обсессивно-компульсивном расстройстве, расстройствах аутистического спектра, шизофрении и агрессивном поведении. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 10 табл., 37 пр.

Описываются новые алкилциклогексилэфиры 5,6-дигидро-4Н-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азуленовых производных формулы I

R¹ - C_1-8-алкил, возможно замещенный галогено, гидрокси или С_1-12-алкокси, CF ₃, С_3-7-циклоалкил, 4-6-членный гетероциклоалкил, содержащий один O; R² - Н, С_1-8-алкил, возможно замещенный OH, -(CH₂)_q-R^a , где R^a - 6-членный гетероарил, содержащий один N, -С(O)-С_1-8-алкил, где алкил возможно замещен OH, -С(O)(СН ₂)_qOC(O)-С_1-8-алкил, -C(O)O-С _1-8-алкил, -S(O)₂-С_1-8-алкил или -S(O)₂NRⁱRⁱⁱ, где Rⁱ и Rⁱⁱ одинаковы и означают С_1-8-алкил, q=1; R³ - Cl или F, и фармацевтическая композиция, их содержащая. Данные соединения являются антагонистами рецептора V1a и могут найти применение в медицине. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 69 пр., 3 табл.

Описываются новые арилциклогексилэфиры 5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[e]азуленовых производных Формулы I

где R - фенил, возможно замещенный циано, C_1-7-алкилом, галогено-C_1-7-алкилом, C _1-7-алкокси или галогено; нафтил, пиразинил или пиридазинил; пиридинил, возможно замещенный галогено или C_1-7-алкилом, пиримидинил, возможно замещенный C_1-7-алкилом, R ² - H, C_1-8-алкил, возможно замещенный OH или галогено, -(CH₂)_q-R^a, где R ^a - 6-членный гетероарил, содержащий один N в качестве гетероатома, -C(O)-C_1-8-алкил, -C(O)(CH₂ )_qNRⁱRⁱⁱ, -C(O)O-C_1-8 -алкил, -S(O)₂-C_1-8-алкил, -S(O)₂ NRⁱRⁱⁱ, где Rⁱ и Rⁱⁱ одинаковы и означают C_1-8-алкил; q=1, R³ представляет собой Cl или F, их фармацевтически приемлемые соли и фармацевтическая композиция, их содержащая. Данные соединения являются антагонистами в отношении рецепторов V1a и могут найти применение в медицине. 2 н. и 19 з.п. ф-лы, 111 пр., 10 табл.

Предложенная группа изобретений относится к анестезиологии и может быть использована при проведении рентгенэндоваскулярных операций на сердце, аорте и других крупных сосудах у детей раннего и младшего возраста. Для этого за 10-12 часов до операции проводят премедикацию путем введения бензодиазепина, антигистаминного препарата и блокатора Н2. Вводную анестезию осуществляют методом быстрой индукции севофлурана до наступления первой хирургической стадии. Затем устанавливают двухканальную ларингеальную маску, через дренажный канал которой проводят желудочный зонд, правильность размещения которого контролируют посредством рентгеноскопии, и выводят желудочное содержимое. Зонд удаляют и через этот же канал можно провести эхокардиографичсский датчик. Поддержание анестезии осуществляют путем инфузии пропофола в дозе 6-8 мг/кг/час и болюсного введения опиоидного анальгетика. Искусственную вентиляцию легких проводят через ларингеальную маску с последующим переводом пациента на самостоятельное дыхание со снижением дозы пропофола до 4-5 мг/кг/час. После выполнения основного этапа операции и проведения ультразвукового контроля или проведения контроля с введением контраста, эхокардиографический датчик удаляют. Инфузию пропофола отключают после наложения швов и компрессионного гемостаза. В период выхода из анестезии при восстановлении гортанно-глоточных рефлексов частично удаляют воздух из манжеты ларингеальной маски и после восстановления адекватного дыхания удаляют саму маску. Группа изобретений обеспечивает проведение адекватной анестезии у данной категории пациентов посредством разработанного метода вентиляции легких без использования мышечных релаксантов, а также предотвращение регургитации желудочного содержимого. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для местного применения. Фармацевтическая композиция для местного применения, характеризующаяся тем, что она содержит флуконазол или кетоконазол или тербинафин, а также липосомы, эмульгатор, консервант, воду деминерализованную, взятые в определенном соотношении (варианты). Вышеописанные композиции обеспечивают быстрое проникновение активных веществ через кожу. 3 н.п. ф-лы, 4 пр.

Предложено применение 7-хлор-3-(5-диметиламинометил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)-5-метил-4,5-дигидро-имидазо[1,5-а][1,4]бензодиазепин-6-она или его фармацевтически приемлемой соли для лечения различных типов бессонницы (терминальной бессонницы у человека, возраст которого составляет по меньшей мере 65 лет, для уменьшения бодрствования после начала сна, для увеличения общего времени сна после начала сна - варианты), фармацевтические композиции соответствующего назначения (варианты) и способы лечения различных типов бессонницы (варианты). Показана эффективность соединения для лечения бессонницы поддержания сна, терминальной бессонницы, включая пожилых людей; при этом соединение имеет короткий период полувыведения, 3-4 часа (поэтому не вызывает остаточного седативного действия), и улучшает функционирование в дневное время у пожилых людей, страдающих от сонливости в дневное время. 12 н. и 49 з.п. ф-лы, 29 ил., 10 табл.

Изобретение относится медицине, а именно к наркологии, и касается купирования алкогольного абстинентного синдрома посредством блокады бензодиазепиновых рецепторов. Для этого внутривенно вводят анексат. Введение осуществляют дважды в строгой последовательности через фиксированные 3 часа в дозе 0,5 мг, достигая полной редукции основных клинических проявлений алкогольного абстинентного синдрома. Продолжительность каждого введения 3-5 минут. Способ обеспечивает повышение эффективности лечения и сокращение сроков купирования психоневрологических и соматовегетативных проявлений алкогольной абстиненции. 1 ил., 4 табл., 1 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, и может быть использовано в качестве анестезиологического пособия во время хирургической коррекции тяжелых сколиотических деформаций позвоночника с высоким риском развития неврологических осложнений. Для этого за 30 минут до операции проводят премедикацию, включающую дормикум в дозе 0,1 мг/кг и димедрол в дозе 0,4 мг/кг внутримышечно. Индукцию анестезии проводят фентанилом в дозе 0,002 мг/кг, пропофолом в дозе 2,5 мг/кг. После введения нимбекса в дозе 0,1 мг/кг производят интубацию трахеи. После интубации трахеи и перевода больного на искусственную вентиляцию легких вводят одновременно нагрузочные дозы клофелина 0,004 мкг/кг и кетамина 0,25 мг/кг. Подачу севорана в концентрации 4 об.% начинают тотчас после интубации трахеи и перевода больного на искусственную вентиляцию легких с газотоком кислородно-воздушной смеси 4-5 л/мин и проводят до достижения концентрации севорана на выдохе не менее 2,6 об.% (1,04 минимальной альвеолярной концентрации). Затем снижают поток кислородно-воздушной смеси до 1 л/мин. Искусственную вентиляцию легких осуществляют наркозным аппаратом, предназначенным для использования севорана в режиме принудительной вентиляции легких с низким потоком свежего газа 1 л/мин с минутным объемом дыхания, обеспечивающим уровень концентрации углекислого газа на выдохе в пределах 32-37 мм рт.ст., концентрацию кислорода во вдыхаемой смеси 40%. Обязательный мониторинг безопасности включает регистрацию артериального давления, частоты сердечных сокращений, электрокардиограммы, насыщения кислородом артериальной крови, концентрацию кислорода во вдыхаемой смеси, концентрацию углекислого газа на выдохе, концентрацию севорана во вдыхаемой кислородно-воздушной смеси, концентрацию севорана на выдохе, углекислого газа во вдыхаемой кислородно-воздушной смеси и биспектрального индекса электроэнцефалограммы и электромиографии. Поддержание анестезии достигают ингаляцией севорана 3-1,5 об.% (1,2-0,6 минимальной альвеолярной концентрации), болюсными введениями фентанила 0,004±0,001 мг/кг/ч, непрерывной инфузией клофелина 0,004 мкг/кг/ч, кетамина 0,25 мг/кг/ч и нимбекса в поддерживающей дозе 0,05-0,03 мг/кг/ч. За 30 минут до пробуждения больного дозу севорана поддерживают на уровне 1,0-0,8 об.%, за 20 минут прекращают введение нимбекса, за 15 минут до пробуждения прекращают подачу севорана, введение фентанила прерывают за 30 минут до пробуждения, введение клофелина и кетамина не прекращают. Мониторинг функции спинного мозга проводят под контролем активности электроэнцефалограммы и нервно-мышечной проводимости на основе данных электромиографии. Возможность контакта с больным определяют при показателях биспектрального индекса электроэнцефалограммы не менее 75-78% и степени остаточного нейромышечного блока не более 20%. После получения результатов мониторинга функции спинного мозга возобновляют болюсное введение фентанила в дозе 0,002 мг/кг, нимбекса в дозе 0,1 мг/кг, начинают подачу севорана в концентрации 4 об.%. Затем продолжают подачу севорана в концентрации 3-1,5 об.% (1,2-0,6 минимальной альвеолярной концентрации) и продолжают инфузию клофелина и кетамина в прежних дозах. Способ позволяет обеспечить высокую управляемость анестезии и эффективный уровень антиноцицептивной защиты при интраоперационном пробуждении больного за счет разнонаправленного действия предложенных компонентов анестезии.

Изобретение относится к области органической химии и касается синтеза гетероциклических соединений - производных 5,6-дигидро-7Н-пирроло[1,2-d][1,4]бензодиазепин-6-она формулы 1 а-д кипячением 2-амино-N-(2-фуран-2-ил-фенил)-ацетамидов в смеси ледяной уксусной кислоты и концентрированной соляной кислоты с последующей обработкой гидрокарбонатом натрия при кипячении. Способ характеризуется простотой выполнения. 2 табл., 5 пр.

Изобретение относится к области химии, химико-фамацевтической промышленности и медицины и касается соединений формулы (1), которые могут быть полезны в качестве антипсихотических средств. Описанные соединения формулы (1) представляют собой производные 5Н-дибензо[b,е][1,4]диазепина или его фармакологически приемлемые соли с кислотой и применение этих соединений. Соединения формулы (1) обладают более высокой активностью по сравнению с клозапином. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, и может быть использовано в качестве анестезиологического пособия при оперативных вмешательствах, в том числе и по поводу удаления злокачественных опухолей различных локализаций. Для этого перед операцией производят забор 15 мл крови в шприц с глюгициром. Затем в этот шприц добавляют даларгин из расчета 0,85 мкг/кг, разведенный на том же консерванте, и инкубируют полученную смесь при температуре 37°С в течение 30-35 минут. Непосредственно перед индукцией в наркоз вводят 1/3 дозы даларгина с аутокровью и верапамил в дозе 0,9 мкг/кг. После этого осуществляют вводный наркоз тиопентал-натрием, кетамином, дормикумом. Перед травматичным этапом операции вводят 1/3 дозы даларгина с аутокровью и верапамил в дозе 0,9 мкг/кг. На наиболее травматичных этапах операции вводят тиопентал-натрия, пропофол, дормикум, фентанил. За 30-40 минут до окончания операции 1/3 дозы даларгина с аутокровью вводят в сочетании с актовегином в дозе 5,6 мг/кг. Способ позволяет обеспечить адекватную аналгезию на протяжении всего периода операции и в послеоперационном периоде при одновременном уменьшении дозы вводимых наркотических анальгетиков за счет оптимизации системы кровообращения, активации стресслимитирующих процессов и нормализации нейровегетативных функций организма. 1 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, и может быть использовано в качестве анестезиологического пособия при проведении оперативных вмешательств по поводу рака молочной железы. Для этого осуществляют премедикацию путем введения 1-5 мг мидазолама и 50-200 мкг фентанила. В положении «сидя» на уровне C_VI-Th_VII на расстоянии 2-2,5 см ипсилатерально от верхнего края соответствующих остистых отростков проводят местную инфильтрационную анестезию. Затем в эти точки вводят иглу диаметром 20G и длиной 2 дюйма, причем после контакта с поперечным отростком иглу перенаправляют краниально и продвигают в сагиттальной плоскости на 10-15 мм за верхний край поперечного отростка до момента «потери сопротивления» пузырька воздуха, возникающего в момент пенетрации верхней поперечно-реберной связки. При этом расположение иглы определяют, используя мониторинг давления, заключающийся в присоединении трансдуктора к концу иглы через тройник, и при достижении паравертебрального пространства определяют снижение и инверсирование давления. Вводят 5 мл раствора 0,5% бупивакаина с 1:400000 эпинефрина или 3 мл раствора 0,75% ропивакаина с 1:400000 эпинефрина в каждый из девяти сегментов на уровне C_VI-Th_VII. Способ позволяет обеспечить адекватную анестезию у данной категории больных без перехода на общую анестезию и повторного блокирования при одновременном положительном воздействии на центральную гемодинамику, что позволяет сократить сроки послеоперационной реабилитации, а также снизить количество потребления опиоидов в послеоперационном периоде. 1 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к применению ингибиторов поли(АДФ-рибозо)полимеразы формул I, II и III для лечения раковых опухолей, в клетках которых имеет место генетический дефект гена, опосредующего гомологичную рекомбинацию. При применении соединений формул I, II и III предварительно выбирают млекопитающее с генетическим дефектом гена, опосредующего гомологичную рекомбинацию, после чего соединения формул I, II, III используют для индуцирования апоптоза в клетках с дефектом гена, опосредующего гомологичную рекомбинацию

Описываются новые соединения общей формулы:

где R¹-C₁-С₆ алкил, C₁-С₆алкокси, галоген, CN, C(O)NH ₂ или OCH₂CH₂ОСН₃;

R²-С₁-С₆алкил, возможно замещенный галогеном, галоген, C₁-С₆алкокси, фенил, N(R⁶)₂, (OCH₂CH₂ )_nOCH₃, O(CH₂)_mNR ⁷R⁸, где n означает 1 или 2; m означает 2 или 3; R⁶-R⁷-C₁-С₆алкил, a R⁸-ОСH₂СH₂ОСН₃; или R⁷ и R⁸ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 6-членный гетероцикл, дополнительно содержащий один атом кислорода или один атом азота, который в последнем случае замещен C₁-С₄алкилом;

или R¹ и R² вместе образуют 5-членную гетероциклическую кольцевую систему, содержащую в качестве гетероатомов два атома кислорода;

R³ -водород или C₁-С₆алкил;

R⁴ -водород, галоген или C₁-С₆ алкокси; или его фармацевтически приемлемые соли, и фармацевтические композиции, содержащие эти соединения. Новые соединения обладают ингибирующей активностью в отношении киназ, в частности, CDK2, или в отношении ангиогенеза и могут быть использованы при лечении злокачественных новообразований, в частности, злокачественных новообразований молочной железы, толстого кишечника, легкого и предстательной железы. 4 н.и 56 з.п. ф-лы, 7 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, и может быть использовано в качестве анестезиологического пособия при лапароскопических гинекологических операциях у женщин репродуктивного возраста. Для этого выполняют спинальную анестезию. Затем осуществляют седацию мидазоламом и пропофолом с последующей установкой ларингеальной маски ProSeal. После этого создают карбодиоксиперитонеум и переводят пациентку в положение Тренделенбурга. Способ позволяет обеспечить адекватную анестезию как в условиях ИВЛ, так и в условиях ВИВЛ без использования миорелаксантов и наркотических анальгетиков при минимизации отрицательного воздействия внутрибрюшной гипертензии вследствие карбодиоксиперитонеума. 2 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (1а), формулы (1b), формулы (1c) и формулы (1d), обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора вазопрессина VIA, а также к фармацевтической композиции на их основе и к их применению для приготовления лекарственного средства.

Способ получения оральных таблеток, содержащих алпразолам, свободный от кристаллической формы, включает на предварительной стадии операции гранулирования получение раствора алпразолама в фармакологически приемлемом растворителе вместе с ингибирующим кристаллизацию агентом, образованным смесью связывающего вещества и от 20 до 60 мас.% от общего количества смазывающего вещества, пропитывание полученным раствором смеси разбавителя и 25% сетчатой карбоксиметилцеллюлозы в качестве дезинтегрирующего агента до получения однородной гранулированной массы и измельчение полученной гранулированной массы, предварительно высушенной, до получения измельченной гранулометрически однородной массы. На второй стадии операции гранулирования добавляют к высушенной и измельченной массе, полученной на предварительной стадии операции гранулирования, 100% оставшегося смазывающего агента и оставшейся сетчатой карбоксиметилцеллюлозы и ароматизирующих добавок, окончательно смешивают и прессуют ароматизированную массу. Некристаллическое состояние алпразолама улучшает его растворимость и биодоступность. Таблетки алпразолама имеют меньший размер, чем традиционные таблетки, и время распадаемости менее чем 1 минута, предпочтительно менее чем 30 секунд. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл., 7 ил.

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии. Для этого общее обезболивание проводят путем внутривенного введения раствора барбитуратов. Во время хирургической стадии наркоза дополнительно вводят раствор бензодиазепина короткого действия. Инфузию препаратов осуществляют параллельно через два шприцевых перфузора. Способ позволяет обеспечить адекватную анестезию и предотвратить осложнения со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой систем за счет уменьшения дозы основного анестетика за период оперативного вмешательства вследствие синергетического действия этих групп препаратов. 1 табл.

Фармацевтическая комбинация, обладающая гипогликемическим действием, включающая соединение формулы (1) и по меньшей мере одно соединение, выбранное из сульфонилмочевины, бигуанидов, глитазонов, препаратов инсулина и производных инсулина. Комбинация обладает синергетическим действием. 18 з.п. ф-лы, 3 ил., 3 табл.

Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из группы, состоящей из 4-(2-циклопропил-этил)-пиперазин-1-карбоновой кислоты 2-метил-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклопропилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 3-метил-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклопропилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 3-фтор-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-(2-гидроксиметил-циклопропилметил)-пиперазин-1-карбоновой кислоты 2-метил-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклопентилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 2-метил-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклопропилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 3-хлор-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклобутилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 3-хлор-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклобутилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 2-метил-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-(2-циклопропил-этил)-пиперазин-1-карбоновой кислоты 3-метил-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклобутилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 3-метил-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклобутилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 3-фтор-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклобутилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 2-фтор-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклопропилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 2-фтор-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклобутилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклопропилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 3-этил-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклобутилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 2-хлор-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклопропилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 2-хлор-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида и 4-циклобутилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 3-метокси-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применению соединений общей формулы 1. Технический результат - получение новых биологически активных соединений и фармацевтической композиции на их основе, обладающих антагонистической активность в отношении вазопрессиновых рецепторов. 5 н. и 55 з.п. ф-лы.

Описываются новые производные пирроло[2,1-с][1,4]бензодиазепина общей формулы

Предложено применение флумазенила [этиловый эфир 8-фтор-5,6-дигидро-5-метил-6-оксо-4Н-имидазол[1,5-а][1,4]бензодиазепин-3-карбоновой кислоты] для производства лекарственного средства для лечения злоупотребления кокаином, синдрома отказа от кокаина и рецидива кокаиновой зависимости, при этом вводится последовательно через интервалы времени от 1 до 15 мин, обеспечивая введение от 0,1 до 0,3 мг флумазенила - терапевтически эффективное для лечения кокаиновой зависимости количество (варианты), соответствующие лекарственные препараты (варианты) флумазенила и способы лечения (варианты). Показано, что в таком режиме при приеме 2 мг флумазенила на протяжении менее 1 часа оказываются занятыми более 55% рецепторов гамма-аминомасляной кислоты. Изобретение обеспечивает ослабление или устранение симптомов кокаиновой зависимости, быстрое восстановление психофизиологических функций. 6 н. и 23 з.п. ф-лы, 2 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ. Энциклопедия лекарств. - M.: РЛС, 2000, с.988-989, реферат Entrez PubMed: Klotz U. et al. Pharmaco-kinetics and clinical use of flumazenil (Ro 15-1788). Clin Pharmacokinet. 1988 Jan; 14 (1): l-12. Review. [on line] PMID: 3127102 [найдено 19.12.2005]. реферат Entrez PubMed: Derlet R.W. et al. Anticonvulsant modification of cocaineinduced toxicity in the rat. Neuropharmacology. 1990 Mar; 29 (3): 255-9. [on line] PMID: 2325832 [найдено 09.02.2006].

Описываются новые пирроло [2.1-с] [1.4] бензодиазепины общей формулы V,

Изобретение относится к ветеринарной паразитологии. Комплексное антипаразитарное средство, включающее фенбендазол, сульфадимезин, серу очищенную и цеолит при следующем соотношении компонентов: фенбендазол: сульфадимезин: сера очищенная: цеолит - 0,5-1:2:1:12-20. Препарат обеспечивает 100%-ную лечебную эффективность при микстинвазиях. 1 табл.

Предложено применение флумазенила для приготовления лекарства, предназначенного для последовательного введения малых количеств (от 0,1 до 0,3 мг) флумазенила через промежутки времени от 1 до 15 мин, пока не будет достигнуто терапевтически эффективное для лечения алкогольной зависимости количество (2 мг/сутки), соответствующий способ лечения и лекарственный прапарат, содержащий составы флумазенила в дозе от 0,1 до 0,3 мг. Изобретение устраняет симптомы алкогольной абстиненции, обеспечивает у алкоголиков отсутствие тревоги и желания пить алкоголь. 4 н. и 24 з.п. ф-лы, 4 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Jan; 14(1):1-12. Review. [on line] PMID: 3127102 [найдено 19.12.2005]. SU 730308 C2, 25.04.1980. US 4316893 A, 23.02.1982.

Изобретение относится к области фармакологии и касается продукта для одновременного, раздельного или распределенного во времени терапевтического применения при лечении рака, включающего ингибитор трансдукции сигналов гетеротримерных протеинов G, выбранный из 7-(2-амино-1-оксо-3-тиопропил)-8-(циклогексилметил)-2-метилфенил-5,6,7,8-тетрагидроимидазо [1,2а]пиразина, 7-(2-амино-1-оксо-3-тиопропил)-8-(циклогексилметил)-2-фенил-5,6,7,8-тетрагидроимидазо [1,2а]пиразина, и по меньшей мере одно другое цитостатическое средство. Продукты обладают повышенной эффективностью. 5 з.п. ф-лы, 5 табл.

Предложено применение арил(или гетероарил)азолилкарбинола общей формулы 1, в которой Ar означает возможно замещенные фенил или тиенил, r₁ - водород или алкил, R ₂ - диалкиламиноалкил или азагетероциклилалкил и Het - азол, не замещенный или замещенный одним или двумя заместителями, и их соли в качестве лекарственного средства для лечения хронических обструктивных легочных заболеваний (кашля, бронхитов, аллергических ринитов и астмы). Соединение подавляло кашель, при этом не вызывало седативного эффекта. 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"induced histamine release from nasal mucosa of subjects with and without allergic rhinitis.Inflamm Res. 2000 Oct;49(10):520-3. [on line] Документ PMID: 11089903 [найдено 17.02.2006] реферат Entrez PubMed: Tian L. et al. [Elevated substance P content in sputum and plasma in patients with COPD and its relationship with FEVl/FVC]Zhonghua Jie He He Hu Xi Za Zhi. 2000 Mar;23(3):138-40. [on line] Документ PMID: 11778483 [найдено 17.02.2006]. ШАНИН Ю.В. Клиническая патофизиология. - С-Пб.: Специальная литература, 1998, с.276. Руководство по медицине «THE MERCK MANUAL». - М. «Мир», 1997, т.1 с.442-454.

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, и может быть использовано при проведении анестезиологического пособия при офтальмохирургических вмешательствах. Для этого в премедикацию и в схему анестезии во время офтальмологической операции включают введение бензодиазепинов короткого действия. При этом введение осуществляют непрерывно внутривенно дозированно в 0,9% растворе NaCl. Скорость и дозировку рассчитывают по формуле С=К·1000/V·М·60, где С - количество препарата в мкг/кг/мин, соответствующее скорости шприцевого дозатора в 1 мл/час, К - количество препарата БКД в мг, растворенного в 0,9% растворе NaCl, 1000 - коэффициент перевода мг в мкг, V - объем 0,9% раствора NaCl в мл, М - масса тела пациента, 60 - коэффициент перевода 1 часа в минуты. Способ обеспечивает подбор оптимальной дозировки бензодиазепинов короткого действия для достижения необходимого клинического эффекта, а также оперативное изменение вводимого количества препарата в любой момент времени, что позволяет избежать кумуляции препарата и связанных с этим побочных действий.