Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ..содержащие тяжелые металлы, например гемин, гематин, меларсопрол – A61K 31/555

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения гиперпролиферативных нарушений. Для этого вводят терапевтическую комбинацию в виде комбинированной композиции или поочередно млекопитающему. Терапевтическая комбинация содержит трастузумаб-MCC-DM1 и химиотерапевтическое средство, выбранное из GDC-0941 и GNE-390. Фармацевтическая композиция для лечения гиперпролиферативного нарушения содержит трастузумаб-MCC-DM1 и химиотерапевтическое средство, выбранное из GDC-0941 и GNE-390. Группа изобретений обеспечивает синергический эффект при введении терапевтической комбинации: конъюгата антитело-лекарственное средство трастузумаба-MCC-DM1 и химиотерапевтических средств: GDC-0941 и GNE-390. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 40 ил., 5 пр., 21 табл.

Предложены: способ лечения поражения, ассоциированного с воздействием алкилирующего агента, выбранного из группы: сернистый иприт, азотистый иприт, газообразный хлор, 2-хлор-этилэтилсульфид и фосген, - введением эффективного количества тетракис-N,N-диэтилимидазолийпорфирина или его фармацевтически приемлемой соли, в частности, AEOL 10150, и соответствующий способ защиты субъекта от токсических эффектов, связанных с воздействием вышеперечисленных алкилирующих агентов. Показано достижение заявленных назначений: предупреждение поражения органов и спасение органов от поражения после воздействия сернистого иприта. Аналог AEOL 10150 из класса порфиринов, акцептор свободных радикалов MnTbap в аналогичных условиях не повышал жизнеспособность клеток. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 15 ил.

Настоящее изобретение относится к борсодержащему соединению формулы:

где R¹, R², R ³ и R⁴, независимо, обозначают -NO₂ , галоген или заместитель, представленный следующей формулой ;

где заместители Y, независимо, находятся в орто-, мета- или параположении в фенильном кольце и, независимо, обозначают водород или заместитель, представленный формулой (3):

;

при условии, что, по меньшей мере, один из R¹, R², R³ и R⁴ обозначает заместитель, изображенный формулой (2), где Y представлен формулой (3); где Х обозначает кислород или серу; R¹⁰ и R¹¹, независимо, выбирают из водорода и C₁ -C₄ гидрокарбила; Z обозначает карборановый кластер, содержащий, по меньшей мере, два атома углерода и, по меньшей мере, три атома бора, или, по меньшей мере, один атом углерода и, по меньшей мере, пять атомов бора в каркасной структуре; r обозначает 0 или целое число от 1 до 20; а обозначает целое число от 1 до 4; и также при условии, что, по меньшей мере, один из R¹, R², R³ и R⁴ обозначает заместитель, представленный -NO₂ или галогеном; и М обозначает либо два иона водорода, ион двухвалентного металла, ион трехвалентного металла, ион четырехвалентного металла, причем заряд комплекса порфирин-металл, образованного ионом трехвалентного, четырехвалентного металла, нейтрализован соответствующим числом противоанионов, дианионов. Также предложены способ визуализации опухоли и соседних тканей и способ бимодальной формы терапии рака. Изобретение позволяет получить карборанилпорферины с продолжительным временем нахождения в опухолях, которые селективно нацелены на опухолевые клетки и разрушают их с минимальным поражением здоровой ткани. 6 н. и 18 з.п. ф-лы, 4 табл., 12 пр.

Изобретение относится к новым производным гемина общей формулы (I)

Изобретение относится к препарату для лечения и профилактики заболеваний млекопитающих на основе германийорганического соединения формулы C₂₄H₁₀N₃O₁₃ Ge, которое является производным пиридиндикарбоновой кислоты и обладает иммуномодулирующей, антибактериальной, антигрибковой и антигельминтной активностями. 3 з.п. ф-лы, 7 пр.

Предлагаемый способ относится к медицине, а именно к экспериментальной и клинической медицине, и касается лечения злокачественных опухолей головного мозга в эксперименте. Для этого интракаротидно вводят озонированный физиологический раствор (ОФР) и дополнительно вводят химиосенсибилизатор, при этом ОФР и химиосенсибилизатор вводят перед химиопрепаратом последовательно. Способ обеспечивает повышение эффективности лечения при отсутствии осложнений за счет синергического действия ОФР, повышающего оксигенацию опухоли и стимулирующего прооксидантные процессы в ней, и химиосенсибилизатора, который в условиях повышенного напряжения кислорода дополнительно приобретает противоопухолевые свойства. 2 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к молекулярной и экспериментальной онкологии, и представляет собой фармацевтическую комбинацию для одновременного, раздельного или последовательного введения, которая содержит ингибитор сайта фосфорилирования на субстратах СК2, который включает пептид Р15 (CWMSPRHLGTC) вместе с цитостатическим веществом, фармацевтически приемлемо смешанным с соответствующими переносчиками. Изобретение обеспечивает повышение терапевтического индекса текущих цитотоксических веществ, при помощи уменьшения эффективной дозы и естественной токсичности, проявляемой этим видом лекарственных средств, а также обход химической устойчивости опухоли по отношению к традиционным цитотоксическим веществам, 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 ил.

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано при определении факторов клинической эффективности лечения аутогемохимиотерапией больных раком культи шейки матки. Определяют содержание эстрадиола в суточной моче и при его снижении после лечения от исходного уровня в границах 8,44-12,85 нмоль/сутки констатируют положительный противоопухолевый эффект лечения, а при сохранении у пролеченных больных содержания эстрадиола в моче в границах 8,81-11,38 нмоль/сутки констатируют отсутствие противоопухолевого эффекта. Способ обеспечивает определение гормонального показателя, ранее не выявляемого для оценки эффективности противоопухолевой терапии. Полученные результаты позволяют рассматривать динамику показателя содержания эстрадиола в суточной моче больных раком культи шейки матки до и после проведения АГХТ в качестве дополнительного лабораторного теста для оценки эффективности данного вида лекарственной терапии. Наличие положительного клинического эффекта подтверждается повышением операбельности, улучшением качества жизни больных. 1 табл.

Изобретение относится к области фотодинамической терапии (ФДТ) и раскрывает композицию с низкой концентрацией гидрофобных фотосенсибилизаторов (ФС) и улучшенный способ фотодинамической терапии (ФДТ). Заявлена композиция, в которой указанный ФС: мета-тетра-гидрокси-фенилхлорин (м-ТГФХ) присутствует в концентрации от 0,8 мг/мл до 0,04 мг/мл в смеси чистого пропиленгликоля и этанола при объемном соотношении 3:2. При этом композиция уменьшает время накопления терапевтически эффективного уровня ФС в больной ткани и время достижения достаточного соотношения ФС в больной ткани по сравнению со здоровой тканью. Применение композиции с ФС: (м-ТГФХ) уменьшает интервал времени между нанесением/введением ФС и облучением. Диффузия ФС между больной тканью и нормальной тканью может происходить достаточно быстро для введения в течение 'одного дня' или в течение ночи. Композиция по изобретению может применяться для режимов лечения ФДТ, где фотосенсибилизаторы вводят по меньшей мере в одной предварительно выбранной дозе, включая терапию низкой концентрации для ФДТ. Методы лечения с применением раскрытой композиции с низкой концентрацией в ФДТ обеспечивают более точное, более эффективное и более удобное дозирование. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к производным бактериохлорофилла, и может быть использовано в медицинских и диагностических целях. Анионсодержащие водорастворимые тетрациклические и пентациклические производные бактериохлорофилла (Bchl) содержат одну, две или три отрицательно заряженные группы и/или кислотные группы, которые превращаются в отрицательно заряженные группы при физиологическом рН. Полученные производные используют для фотодинамической терапии и для диагностики опухолей, а также для киллинга клеток или инфекционных агентов. Изобретение позволяет повысить избирательность связывания с мишенью в фотодинамической терапии и диагностике. 7 н. и 18 з.п. ф-лы, 43 ил., 5 табл.

Данное изобретение относится к медицине и фармакологии и может быть использовано для лечения злокачественной опухоли и инфекций, вызванных патогенами, которые связывают несущие железо белки. Настоящее изобретение представляет собой ковалентный конъюгат, относящийся к артемизинину эндопероксида и железосодержащего белка. Изобретение обеспечивает увеличение эффективности лечения злокачественной опухоли и инфекций, вызванных патогенами, которые получают железо интернализацией несущих железо белков-хозяев. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"70(1):49-56. Zheng GQ "Cytotoxic terpenoids and flavonoids from Artemisia annua", Planta Med, 1994 Feb; 60(1):54-7. US 5110909 A, 05.05.1992. US 5578637 A, 26.11.1996. US 6214864 B1, 10.04.2001. RU 2098407 C1, 10.12.1997. US 5681811 A, 28.10.1997.

Изобретение относится к инъецируемой галеновой композиции для применения в диагностике или фотодинамической терапии (PDT) и способу ее получения. Композиция содержит: соединение, отвечающее общей формуле (I), в которой R₂ означает атом водорода, ОН или группу -COOR₄, где R₄ означает атом водорода или (С₁-С₁₂)-алкил или (С ₃-С₁₂)-циклоалкил; R₃ означает атом водорода, ОН или (С₁-С₁₂)-алкил или (С ₁-С₁₂)-алкоксил; и * означает асимметричный атом углерода в форме соли щелочного металла в количестве, не превышающем 1 вес.% по отношению к общему весу композиции (10 мг/мл), в качестве фотосенсибилизирующего агента; и наполнитель в водной фазе, содержащий, по меньшей мере, смесь бензилового спирта и этанола или пропиленгликоль в качестве солюбилизирующего агента для фотосенсибилизирующего агента и поверхностно-активное вещество, в количестве, не превышающем 20 мас.% по отношению к общей массе композиции, при условии, что, когда поверхностно-активным веществом является Cremophore, его количество не должно превышать 5 вес.% по отношению к общему весу композиции. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 7 табл.

Изобретение относится к медицине, к средствам для фотодинамической терапии (ФДТ) новообразований и других заболеваний, а также к лекарственным средствам на их основе. Изобретение касается липосомальной формы фотосенсибилизатора для ФДТ на основе сульфированного фталоцианина оксиалюминия, представляющей собой композицию из липидов (лецитина и холестерина) и фотосенсибилизатора при их соотношении (14-16):1, а также способа проведения фотодинамической терапии с ее использованием. Предлагаемая лекарственная форма фотосенсибилизатора обладает высокой селективностью накопления в опухоли по сравнению с нормальной тканью, имеет высокую скорость выведения из нормальных тканей, обеспечивает глубокое терапевтическое воздействие на опухолевые ткани, нетоксична и перспективна для применения в онкологии и других областях медицины. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 ил.

Изобретение относится к медицине. Описан стабильный фармацевтический препарат оксалиплатины для парентерального введения. Оксалиплатина находится в растворе прозрачном, бесцветном и свободном от осадка после хранения в течение фармацевтически приемлемого времени. Оксалиплатина находится в растворителе в концентрации по меньшей мере 7 мг/мл, и растворитель содержит достаточное количество по меньшей мере одного гидроксилированного производного, выбранного среди 1,2-пропандиола, глицерина, мальтита, сахарозы и инозита. Изобретение касается также способа получения препарата. Препарат стабилен в течение фармацевтически приемлемого времени, то есть который остается прозрачным, бесцветным и свободным от любого осадка в интервале температур от 2°С до 30°С, которые могут встретиться во время его транспортировки, хранения и/или манипуляции с ним. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к способу получения синтетического производного хлорофилла (Chl) или бактериохлорофилла (BChl) общей формулы I:

где X=0

путем взаимодействия в анаэробных условиях производных Chl, BChl, имеющих в положении С-13² группу СООСН₃, а в положении С-17² - группу COOR ², в присутствии тетраэтилортотитаната, при этом для получения соединений I, где R¹ R², процесс ведут в апротонном растворителе, таком как свободный от пероксида тетрагидрофуран и диметилформамид, а при получении соединений I, где R¹=R² , в качестве растворителя используют R¹ OH. Способ позволяет упростить процесс получения различных производных хлорофилла: Chl, BChl, которые могут быть использованы как сенсибилизаторы; либо могут служить в качестве мостика/спейсера для связывания других подходящих молекул с макроциклом Chl/BChl. 2 с. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 ил.