Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ..содержащие циклопентановое кольцо, например простагландин E₂, простагландин F_2-альфа – A61K 31/5575

Изобретение относится к области ветеринарной медицины и предназначено для лечения хронического эндометрита у коров. Животным подкожно вводят аминоселетон в сочетании с симптоматическими препаратами - магэстрофан, утеротон, тетрагидровит и этиотропным препаратом. В качестве этиотропного препарата используют комплексный антимикробный препарат, содержащий цефатоксим, неомицин, преднизолон, эмульгатор, моноглицерид, масло вазелиновое, при следующем соотношении компонентов, мас.%: цефотаксим - 7,0%, неомицин - 1,0%, преднизолон - 0,2%, эмульгатор - 3,0%, моноглицерид - 1,0%, масло вазелиновое до 100,0, который вводят внутриматочно 2-3 раза с 24-часовым интервалом в дозе 20 мл. Заявленное изобретение повышает терапевтическую эффективность при хроническом и скрытом эндометрите. 3 табл., 3 пр.

(57) Предложены: продукт для лечения легочной артериальной гипертензии, содержащий мацитентан или его фармацевтически приемлемую соль в соче-тании с агонистом простациклинового рецептора (IP), выбранным из илопроста, берапроста, 2-{4-[(5,6-дифенилпиразин-2-ил)(изопропил)амино]бутокси}-N-(метилсульфонил)ацетамида, {4-[(5,6-дифенилпиразин-2-ил)(изопропил)амино]бутокси}уксусной кислоты или их фармацевтически приемлемой соли (варианты), фармацевтическая композиция того же назначения и состава действующих агентов. Также предложено применение мацитентана или его соли в сочетании с вышеуказанным агонистом для изготовления лекарственного средства для лечения легочной артериальной гипертензии. Показан синергизм действия (удвоение эффекта) заявленных сочетаний. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к ветеринарии и может быть использовано в комплексной терапии эндометритов у собак. Для этого на фоне лимфотропных инъекций энзапроста F (простагландина F₂ ) и антибиотика в половинных суточных дозах в подкожную клетчатку в проекции паховых колец проводят курс лимфостимулирующих инъекций, заключающихся во введении в толщу межостистой связки позвоночника на уровне L2-L6 1 мл на 5 кг веса животного смеси, состоящей из 32 ЕД лидазы, 500 тыс. ЕД ронколейкина, 0,1 мл бутомидора, 4 мл 2%-ного раствора лидокаина и 5 мл 40%-ного раствора глюкозы. Способ позволяет повысить эффективность терапии при уменьшении вероятности развития побочных эффектов и рецидивов болезни за счет повышения дренажной функции лимфатической системы, ускорения лимфотока и процессов восстановления поврежденных тканей при сокращении сроков лечения и снижении суточных доз. 1 табл.

Фармацевтическая композиция содержит 11-дезокси-простагландиновое соединение и эфир жирной кислоты, полученный из жирной кислоты, имеющей С6-С24 атомов углерода, и одноатомного С1-С6 спирта. 11-дезокси-простагландиновое соединение можно стабилизировать его смешиванием с указанным эфиром жирной кислоты. Предпочтительно, 11-дезокси-простагландиновое соединение представляет собой 11-дезокси-13,14-дигидро-15-кето-16,16-дифтор-простагландиновое соединение Е₁ типа; указанным эфиром жирной кислоты, предпочтительно, является изопропилпальмитат. Также описан препарат в виде мягкой желатиновой капсулы, который содержит мягкую желатиновую оболочку капсулы, содержащую полиол и/или сахарный спирт в качестве пластификатора и фармацевтическую композицию, включающую 11-дезокси-простагландиновое соединение и эфир жирной кислоты (в качестве наполнителя), где указанная композиция заключена в мягкую желатиновую оболочку капсулы. Изобретение обеспечивает стабилизацию 11-дезокси-простагландинового соединения. 3 н. и 28 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 пр.

Изобретение относится к области медицины. Способ лечения больных с осложненными формами диабетической стопы путем забора крови, центрифугирования, удаления плазмы, выделения эритроцитарной фракции, введением в нее ангиотропного лекарственного препарата алпростадила, облучением лазерным излучением мощностью 12 мВт в течение 20 минут, добавляют 100 мл физиологического раствора на 200 мл эритроцитарной фракции и реинфузии в течение 1,5-2 часов, при этом совместно с ангиотропным веществом алпростадилом в эритроцитарную фракцию вводят 2 мл АТФ, реинфузию эритроцитарной фракции производят через 1 день, чередуя с внутривенным капельным введением Весел-Дуэ-Ф 600 ЛЕ и 5 мл актовегина на 100 мл физиологического раствора, при общем курсе лечения 10 дней. Использование способа повышает эффективность и сокращает сроки лечения больных с осложненными формами синдрома диабетической стопы, способствует более длительному сохранению достигнутого лечебного эффекта.

АГЕНТ, СПОСОБСТВУЮЩИЙ РОСТУ ВОЛОС, СОДЕРЖАЩИЙ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА ПРОИЗВОДНОЕ 15,15-ДИФТОРПРОСТАГЛАНДИНА F2

Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к агенту, способствующему росту волос, который в качестве активного ингредиента содержит производные 15,15-дифторпростагландина F ₂ . Фармацевтический агент согласно изобретению влияет на состояние ресниц таким образом, что ресницы росли, становились толще и изменяли свой цвет. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 4 пр., 1 табл.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой офтальмическую фармацевтическую композицию, включающую количество простагландина, пригодного для лечения глаукомы; полимерное соединение четвертичного аммония для консервирования композиции; сурфактант, где сурфактант является этоксилированным и/или гидрогенизированным касторовым растительным маслом в концентрации по меньшей мере 0,05 вес./об.%, но менее чем 0,4 вес./об.% композиции, где i) сурфактант, представляющий собой этоксилированное и/или гидрогенизированное касторовое растительное масло, является полностью или по существу полностью единственным сурфактантом в композиции; и ii) композиция свободна от бензалкония хлорида; и воду, где композиция пригодна для местного нанесения на глаз человека. Изобретение обеспечивает улучшенную биодоступность композиции и уменьшение количества сурфактанта. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл.

Изобретение относится к новому соединению формулы

где Y представляет собой

или

или его фармацевтически приемлемой соли. Указанное соединение применяют для лечения состояний глаз, заболеваний кишечника и облысения.

Изобретение относится к новым соединениям, имеющим структуру

или к их фармацевтически приемлемым солям,

где Y представляет собой или ;

А представляет собой -(CH₂ )₆-, цис-СН₂СН=СН-(СН₂) ₃- или -СН₂С С-(СН₂)₃-, где 1 или 2 атома углерода могут быть замещены на S или О; или А представляет собой -(CH ₂)_m-Ar-(CH₂)₀-, где Ar представляет собой интерарилен или гетероинтерарилен, сумма m и о равна 1, 2, 3 или 4, и где один СН₃ может быть замещен на S или О; J представляет собой С=O, СНОН, CHF, CHCl, CHBr, CF₂, CCl₂, CBr₂ или CHCN; и В представляет собой арил или гетероарил, замещенный С _1-10 оксоалкилом. Изобретение также относится к способу лечения облысения, включающему введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества указанного соединения. 2 н. и 9 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается фармацевтической комбинации для лечения состояния, при котором показано применение опиоида, содержащей оксикодон и простагландиновое соединение формулы (11), фармацевтической композиции на ее основе, комплекта для продажи и применения указанной фармацевтической комбинации для для производства лекарственного средства для лечения состояния, при котором показано применение опиоида. Комбинация обладает повышенной эффективностью. 4 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 пр.

Группа изобретений относится к области офтальмологии. Способ повышения стабильности композиции простагландина, включающей простагландин, консервант и фармацевтически приемлемые наполнители, где способ включает этап, на котором: пакуют композицию простагландина, выбранного из группы, включающей травопрост, латанопрост, биматопрост и тафлупрост в контейнер для многоразового приема из полиэтилена низкой плотности, где указанный контейнер из полиэтилена низкой плотности представляет собой флакон из полиэтилена низкой плотности, приготовленный с применением технологии выдувания-наполнения-герметизации, где смолу полиэтилена низкой плотности выбирают из группы, включающей Purell РЕ 1810 Е, Purell РЕ 1840 Н, Purell РЕ 3020 D, Purell РЕ 3040 D, Purell РЕ 3220 D. Группа изобретений обеспечивает местное многоразовое глазное введение, стабильность композиции при комнатной температуре до 25°C в течение более чем двенадцати месяцев. 11 н. и 7 з.п. ф-лы, 5 табл., 1 пр.

Группа изобретений относится к фармацевтическим композициям для местного применения. Заявленные композиции включают силденафил, миноксидил, тестостерон, или алпростадил, эуфиллин, йохимбин, или силденафил, миноксидил, йохимбин в качестве активных агентов соответственно. Также указанные композиции содержат гидрированные лецитины в комбинации с холестерином, эмульгатор, консервант и воду деминерализованную в определенных массовых соотношениях. Заявленная группа изобретений обеспечивает быстрое проникновение через кожу и комплексную терапию эректильной дисфункции с учетом влияния на психогенный и эндокринный факторы. 3 н.п. ф-лы, 4 табл., 7 пр.

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к ангиологии, и касается лечения заболеваний периферических сосудов. Для этого вводят фармацевтическую композицию, содержащую эффективное количество 11-дезокси - простагландинового соединения, охарактеризованного общей формулой III. Введение такой композиции обеспечивает усиление периферического кровотока, снижение внутриглазного давления, восстановление барьерной функции и повышение уровня АТФ в эндотелиальных клетках при отсутствии влияния на артериальное давление и частоту сердечных сокращений. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 8 пр., 5 табл., 22 ил.

Изобретение относится к мультидозовой офтальмологической композиции, которая включает простагландин в качестве терапевтического компонента, 0,15-0,5 мас./об.% маннита или сорбита, 0,2-1,8 мас./об.% пропиленгликоля или глицерина, 0,25-0,5 мас./об.% бората, 0,0003-0,003 мас./об.% противомикробного консерванта, представляющего собой полимерное четвертичное соединение аммония и воду. Указанная композиция имеет рН 6,4-7,2 и не содержит бензалконий хлорида. Изобретение также относится к применению указанной офтальмологической композиции для получения лекарственного средства для лечения глаукомы, инфекций, аллергий и воспаления глаза. Технический результат изобретения заключается в получении офтальмологической композиции, которая проявляет улучшенную антимикробную консервирующую активность и улучшенные буферные свойства. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 9 табл., 21 пр.

Изобретение относится к области биохимии и касается средства, обладающего нейрозащитным действием, представляющего собой простамид формулы (1), которое может найти применение в медицине при терапии ишемических поражений мозга и нейродегенеративных заболеваний. Средство обладает высокой эффективностью. 16 пр.

Стабильная жировая эмульсия включает простагландин в качестве активного ингредиента и фосфолипиды, содержащие фосфатидилхолин и фосфатидилглицерин в массовом соотношении от 85:15 до 99,7:0,3. Жировая эмульсия по изобретению и ее активный ингредиент (простагландин) обладают физической и химической стабильностью, благодаря чему может быть увеличен срок хранения, примерно, до двух лет, и/или расширен диапазон температуры хранения до 10°С, по сравнению с коммерчески доступной жировой эмульсией простагландина. Жировая эмульсия по изобретению проявляет удовлетворительную эффективность даже при введении небольшого количества. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 10 табл., 12 пр.

Предложено: применение комбинации (а) 13,14-дигидро-15-кето-16,16-дигалоген-производного простагландина, представленного формулой (II) и (b) ингибитора Н⁺, К⁺-АТФазы, который представляет собой соединение общей формулы (II) в сочетании с фармацевтически приемлемым эксципиентом для изготовления фармацевтическая композиции, (проявляющей синергетический эффект при лечении желудочно-кишечных расстройств), для лечения желудочно-кишечных заболеваний и соответствующие способ лечения и синергетическая фармацевтическа композиция того же назначения. Показан синергизм сочетаний 13,14-дигидро-15-кето-16,16-дифторпростагландина Е1 в сочетании с омепразолом или с лансопразолом в снижении размера язвы желудка. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 ил., 5 табл., 5 пр.

простагландин

ингибитор H⁺, К⁺ -АТФазы

Изобретение относится к медицине, а именно к ангиологии, интенсивной терапии, сердечно-сосудистой хирургии и флебологии, и может быть использовано для комплексного лечения острой тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА). Для этого наряду с назначением антикоагулянтов, дезагрегантов, антибиотикотерапии проводится тромболитическая терапия путем перорального введения препарата «Тромбовазим» в дозировке 0,02 мг/кг, одновременно проводится дезоблитерация легочной артерии или легочного ствола путем прямой хирургической тромбоэмболэктомии в условиях искусственного кровообращения с проведением ретроградной перфузии легочных артерий. Лечение ТЭЛА дополняется назначением препарата Вазапростан^® в суточной дозе 60 мкг внутривенно, начиная с момента установления диагноза и до 7 суток послеоперационного периода. Способ позволяет повысить эффективность лечения больных и предупредить развитие осложнений за счет коррекции основных патогенетических звеньев развития осложнений ТЭЛА.

Предложено применение простагландинового соединения общей формулы (II) для изготовления фармацевтической композиции для лечения воспалительных заболеваний кишечника, рака, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни или пищевода Баррета у субъекта-млекопитающего (варианты), соответствующие способы лечения (варианты) и фармацевтические композиции (варианты). Показано, что соединение формулы (II) индуцирует конформационное изменение в плотном контакте, которое приводит к восстановлению барьерной функции слизистых оболочек. Показано лечение им повреждений слизистых оболочек: воспаления ободочной кишки, рака ободочной кишки (предотвращение роста опухоли). 6 н. и 19 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл.

Изобретение относится к области медицины, в частности офтальмологии. Глазные капли имеют состав (г/л): тимолола малеата (в пересчете на тимолол) 1,0-6,0; натрия фосфат двузамещенный 5,5-16,5, натрия фосфат однозамещенный 0,8-1,5, натрия хлорид 2,0-6,0, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты 0,1-0,5, бензалкония хлорид 0,03-0,1, поливинилпирролидон 1-100, гидроксипропилметилцеллюлоза 1,0-5,0, вода для инъекций - до 1 л. Диапазон значений вязкости составляет от 5 до 20 мПа·с. Изобретение обеспечивает повышение вязкости глазных капель, способствуя пролонгации препарата, а также обеспечивает увлажнение роговицы и отсутствие раздражающего действия на глазные ткани, стабильность свойств при изготовлении и хранении в течение длительного периода времени. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к применениям соединения 11-дезоксипростагландина общей формулы (IV) для получения композиции для лечения заболевания центральной нервной системы и для получения композиции для защиты эндотелиальных клеток сосудов головного мозга, к фармацевтической композиции на основе данных соединений, к способу лечения заболевания центральной нервной системы, а также к соединениям общей формулы (IV) или к их фармацевтически приемлемым солям, сложным эфирам или амидам, при условии, что соединение не является 11-дезокси-13,14-дигидро-15-кето-16,16-дифтор-PGE ₁.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы

,

где Y представляет собой карбоновую кислоту; либо ее амид или эфир, содержащие от 0 до 12 атомов углерода; А представляет собой -(СН₂)₆-, цис-СН ₂СН=СН-(СН₂)₃- или -СН₂ С (СН₂)₃- где 1 или 2 атома углерода могут быть замещены О; либо А представляет собой -(CH₂ )_m-Ar-(CH₂)_o-, где Ar представляет собой незамещенный фенил, тиенил или тиазолил, сумма m и о составляет от 1 до 4, и где один СН₂ может быть замещен О; X представляет собой СНСl; R представляет собой группировку гидрокарбил или гидроксигидрокарбил, содержащую от 1 до 12 атомов углерода; D представляет собой водород; и n представляет собой целое число от 3 до 4. Также раскрыты офтальмологически приемлемые жидкости на основе таких соединений. Предложенные соединения являются избирательными агонистами простагландина ЕР₂ и могут быть полезны для лечения глаукомы или для снижения внутриглазного давления.

3 н. и 24 з.п. ф-лы, 4 табл., 27 ил.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к продукту, содержащему простагландин, с заингибированным уменьшением содержания простагландина. Продукт, содержащий жидкий водный препарат, содержащий производное простагландина, имеющее в своей молекуле, по меньшей мере, один атом фтора, или соль производного простагландина, имеющего в своей молекуле, по меньшей мере, один атом фтора, причем жидкий водный препарат хранят в полимерном контейнере, подвергнутом стерилизационной обработке газообразным оксидом этилена. Способ приготовления продукта, содержащего простагландин, с заингибированным уменьшением содержания простагландина. В вышеописанном продукте эффективно ингибировано уменьшение содержания простагландина. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

Предложен состав в виде мягких желатиновых капсул, содержащий 15-кето-простагландин, который содержит: оболочку мягкой желатиновой капсулы, содержащую желатин и сахарный спирт в качестве пластификатора, а также смесь, содержащую 15-кето-простагландин и фармацевтически приемлемый носитель, которой заполнена оболочка. Путем капсулирования 15-кето-простагландина в описанную оболочку мягкой желатиновой капсулы существенно повышается стабильность соединения. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к области медицины, а именно к терапии и кардиологии, и касается лечения артериальной гипертонии. Для этого в комплекс общепринятой терапии вводят дополнительно простагландин Е2 в виде 0,0008% раствора. Простагландин вводят внутривенно, начиная со скорости 50-100 нг/кг/мин, увеличивая скорость введения каждые 10 минут на 20-40 нг/кг/мин, доводя до 150-300 нг/кг/мин, в течение 40-60 минут. Всего три введения на курс с интервалами между ними 1-2 суток. Дополнительное введение простагландина Е2 в разработанных дозах и режиме обеспечивает эффективную нормализацию артериального давления в течение длительного срока за счет усиления экскреции простагландинов почками, выраженной вазодилятации сосудов почек, сердца и головного мозга, а также нормализации функциональной активности тромбоцитов.

ЗАЩИТНОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ НЕЙРОНА СЕТЧАТКИ, СОДЕРЖАЩЕЕ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО КОМПОНЕНТА ПРОИЗВОДНОЕ ПРОСТАГЛАНДИНА F2

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к защитному средству для нейронов сетчатки. Защитное средство для нейронов сетчатки, включающее фторсодержащее производное простагландина F2 в качестве активного компонента. Способ защиты нейронов сетчатки. Способ профилактики или лечения заболевания глаз, связанного с повреждением нейронов сетчатки. Вышеописанное средство эффективно защищает нейроны сетчатки. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 ил.

Изобретение относится к медицине, в частности к акушерству, и касается способа профилактики осложнений в родах у женщин с узким тазом. Для этого за 3-4 дня до предполагаемой даты родов вводят эстрадиол дипропионат 1,0 мл внутримышечно, глюконат кальция 10% - 10,0 внутривенно, аскорбиновую кислоту 5% - 4,0 внутривенно. Накануне родов в цервикальный канал вводят пропедилгель. Изобретение обеспечивает облегчение продвижения головки плода по родовым путям и, как следствие, уменьшение продолжительности родов, снижение родоразрешения путем кесарева сечения и наложения акушерских щипцов, снижение уровня перинатальной смертности и родового травматизма.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к средству, представляющему собой этиловый эфир (±)-11,15-дидезокси-16-метил-16-гидроксипростагландина E₁ формулы (I), проявляющему утеротоническую активность. Это соединение относится к ряду 11-дезоксипростагландинов и близко по химическому строению с мизопростолом. Будучи химически более стабильным и в 2 раза менее токсичным, оно превосходит мизопростол по утеротонической активности, что, наряду с синтетической доступностью и отсутствием побочных эффектов, делает его исключительно перспективным для внедрения в практику с целью замены мизопростола в гинекологических бинарных препаратах. 2 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к гастроэнтерологии, и касается лечения желудочно-кишечных нарушенй. Для этого вводят эффективное количество галогенированного простагландинового соединения и/или его таутомера. Это обеспечивает эффективное лечение у больных любого возраста и пола при отсутствии нарушений электролитного баланса даже при длительном введении, от 1 до 6 месяцев и более. 6 н. и 48 з.п. ф-лы, 8 табл., 14 ил.

Настоящее изобретение обеспечивает полимерный контейнер, в котором может храниться жидкий водный препарат, включающий производное простагландина F2a, имеющее в своей молекуле, по меньшей мере, атом фтора. Полимерный контейнер изготовлен из сополимера пропилена/этилена, в котором соотношение пропиленового компонента к этиленовому компоненту находится в пределах от 94,0/6,0 до 99,5/0,5. Жидкий водный препарат, включающий указанное производное простагландина F2 , может стабильно храниться в указанном полимерном контейнере в течение длительного периода времени. 4 з.п. ф-лы, 1 ил.