Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .соединения, содержащие циклопента(а)гидрофенантреновые кольцевые системы, их производные, например стероиды – A61K 31/56

Изобретение относится к медицине, а именно дерматологии, и может быть использовано для выбора лечения акне у женщин путем исследования биологических жидкостей и назначения препаратов в зависимости от результатов обследования. При этом в качестве биологических жидкостей используют кровь и мочу, осуществляют лабораторное определение гормонов сыворотки крови, стероидного профиля мочи и осуществляют сравнение полученных показателей с предварительно заданными стандартными, характерными для отсутствия акне, а назначение препаратов осуществляют по результатам сравнения. Так, при повышении в крови уровня лютеинизирующего гормона до 16 мМЕ/мл, тестостерона - до 4 нг/мл, повышении в моче уровня андростерона - до 20 мкМоль/24 часа, этиохоланолона - до 11 мкМоль/24 часа, суммы 17-кетостероидов - до 35 мкМоль/24 часа, дискриминанты ван де Калсейде до 3 назначают комбинированный оральный контрацептив с антиандрогенным эффектом Джес. В случае повышения еще и уровней иммунореактивного инсулина - до 12,90 мкЕД/мл и инсулиноподобного фактора роста 1 до 361,04 нг/мл назначают комбинированный оральный контрацептив с антиандрогенным эффектом Джес и Метформин или Метформин. При снижении в крови уровня эстрадиола до 140 пмоль/л и повышении концентрации лютеинизирующего гормона до 7 мМЕ/мл, дигидроэпиандростерона сульфата - до 4 ммоль/л, 17 - гидроксипрогестерона - до 4 нмоль/л и тестостерона - до 4 нмоль/л в крови и повышении в моче уровня андростерона до 17 мкМоль/24 часа, этиохоланолона - до 17 мкМоль/24 часа, 11 - кетоандростерона - до 2,5 мкМоль/24 часа, 11 - кетоэтиохоланолона - до 2,5 мкМоль/24 часа, 17 - кетостероидов - до 50 мкМоль/24 часа и дискриминанты ван де Калсейде до 3 назначают глюкокортикостероид - метипред. При повышенной концентрации лютеинизирующего гормона в крови до 15 мМЕ/мл, дигидроэпиандростерона сульфата - до 6,82 мкмоль/л, 17 - гидроксипрогестерона до 4 нмоль/л и повышении в моче уровня андростерона до 19,5 мкМоль/24 часа, этиохоланолона - до 16 мкМоль/24 часа, дигидроэпиандростерона - до 7 мкМоль/24 часа, 17 - кетостероидов - до 45 мкМоль/24 часа и дискриминанты ван де Калсейде до 3,5 применяют комбинированный оральный контрацептив с антиандрогенным эффектом Джес и глюкокортикостероид - метипред. А с такими же показателями плюс повышении в крови пролактина до 750 МЕ/мл и снижением эстрадиола - до 95,48 пкг/мл в крови применяют препарат Достинекс. Способ позволяет повысить избирательность и эффективность лечения акне при отстутствии необходитмости проводить всестороннее обследование.4прим.

Изобретение относится к области медицины. Согласно разработанной методике оуществляют измерение окружности талии (ОТ), роста и веса для вычисления индекса массы тела (ИМТ), определение уровня глюкозы и липидов. При ОТ более 80 см применяют умеренно гипокалорийную диету - ограничение калорийности пищевого рациона на 500-600 ккал в сутки, ежедневный рацион питания составляют с учетом следующего: общее потребление жира менее 30% от общего числа калорий; углеводы - до 50%; содержание белков в рационе - 15-20%; пищевой клетчатки - 20-30 мг; фруктов и овощей в сыром виде - 400-500 г; орехов, зерновых, бобовых - 30 г; поваренной соли - менее 5 г; 1000 мг кальция в день женщинам, принимающим гормональную контрацепцию или заместительную гормональную терапию (ЗГТ), и 1500-2000 мг, не принимающим гормональную контрацепцию или ЗГТ; витамина D - 800 ME, полинасыщенных жирных кислот 0,5-1,0 г, фолиевой кислоты - 400 мкг, витамина С - 60 мкг, витамина Е - 30 ЕД; физическая нагрузка - не менее 40 мин в день и не менее 5 раз в неделю; чередование аэробных и анаэробных упражнений. Дополнительно при ИМТ от 25 до 29,9 кг/м², уровне глюкозы и липидов, соответствующих норме, принимают комбинированные оральные контрацептивы (КОК) с натуральным эстрогеном и диеногестом или КОК с дроспериноном. При ИМТ от 30 кг/м² и выше, уровне глюкозы и липидов, соответствующих норме, принимают чисто прогестиновые контрацептивы (ЧПОК). При ИМТ от 25 кг/м² и выше, а также наличии гипергликемии натощак и/или нарушенной толерантности к глюкозе (НТГ), и/или дислипидемии принимают чисто прогестиновые контрацептивы (ЧПОК). При ИМТ не более 30 кг/м ² и климактерическом синдроме женщины в постменопаузе принимают комбинированную заместительную гормональную терапию (ЗГТ), содержащую дроспиренон. При ИМТ более 30 кг/м² женщины в постменопаузе принимают мельдоний. Способ позволяет осуществить индивидуальную профилактику эстрогензависимых заболеваний. 5 з.п. ф-лы, 14 табл., 2 пр.

Изобретение относится к медицине и описывает неводную мазь, включающую соединение витамина D, кортикостероид и сложный эфир N,N-ди(C₁-C₈)алкиламино-замещенной (C₄-C₁₈)алкил(C₂-C₁₈ )карбоновой кислоты в вазелине, необязательно содержащую минеральное масло и токоферол. Мазь характеризуется стабильностью при хранении и повышенным проникновением кортикостероида в кожу. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 4 ил., 5 табл., 3 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения биологически активных липофильных соединений на основе лекарственного сырья - гриба чаги. Способ заключается в том, что из водного экстракта чаги осаждают меланин путем добавления водного раствора хлористоводородной кислоты, затем меланин экстрагируют петролейным эфиром при перемешивании до получения смеси однородной консистенции, полученную смесь замораживают, а после размораживания отделяют слой органического экстракта, удаляют растворитель с получением сухого остатка фракции липофильных веществ. Способ позволяет извлечь из чаги фракцию липофильных веществ, включающих стериновые соединения, которые обладают выраженной биологической активностью. 2 табл., 4 пр.

Изобретение относится к соединению формулы II, способам получения соединения формулы I и формулы II, фармацевтической композиции и вариантам применения для лечения воспаления и/или поражения печени. В соединении формулы II R₁ представляет собой H; R₂ представляет собой линейный или разветвленный C₁-С₁₈алкокси; C-18 находится в -конфигурации. 8 н. и 10 з.п. ф-лы, 7 табл., 8 пр.

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается состава препарата высокоэффективной фармацевтической субстанции и вспомогательных веществ, позволяющих формировать аэрозоль мелких частиц с целью проникновения в бронхи и альвеолы легких. Ингаляционный состав в виде аэрозоля для лечения заболеваний органов дыхания содержит салметерол или салметерола ксинафоат, флутиказон или флутиказона пропионат, модификатор пропеллента, представляющий собой перфтордекалин, и пропеллент, выбранный из 1,1,1,2 тетрафторэтана (HFA-134a) и/или 1,1,1,2,3,3,3-гептафторпропана (НРА-227еа). Изобретение обеспечивает увеличение респирабильной фракции и эффективную доставку активного компонента в легкие. При этом аэрозоль имеет более высокую стабильность. 1 ил., 6 пр.

Изобретение относится к способу лечения или уменьшения инсулинорезистентности у восприимчивых теплокровных животных, включая людей. Способ включает введение селективного модулятора рецептора эстрогена СМРЭ (SERM). Кроме того, раскрывается комбинация СМРЭ с количеством эстрогена или предшественника полового стероидного гормона, выбранного из группы, состоящей из дегидроэпиандростерона, дегидроэпиандростерон сульфата, андрост-5-ен-3b,17b-диола и соединений, превращаемых invivo в один из вышеупомянутых предшественников или эстроген. 1 з.п. ф-лы, 13 пр., 13 табл., 8 ил.

Изобретение относится к способам приготовления водных дисперсий фитостеролов, приготовления водной дисперсии одного или более чем одного фитостерола, включает стадии: а) диспергирования в диспергаторе при температуре в диапазоне от 140°С до 250°С одного или более чем одного фитостерола, воды и одной или более чем одной натриевой или калиевой соли жирной кислоты в диапазоне от 10 мг до 200 мг соли на грамм фитостерола с получением водной эмульсии фитостерола или фитостеролов и б) охлаждения эмульсии с получением водной дисперсии фитостерола или фитостеролов. Как вариант, способ предусматривает стадии: а) диспергирования в диспергаторе при температуре в диапазоне от 140°С до 250°С одного или более чем одного фитостерола, воды и одного эмульгатора в диапазоне от 10 мг до 200 мг эмульгатора на грамм фитостерола с получением водной эмульсии фитостерола или фитостеролов; и б) подачу эмульсии в нагретый гомогенизатор при температуре в диапазоне от 140°С до 250°С с получением гомогенизированной эмульсии; и в) охлаждения эмульсии с получением водной дисперсии фитостерола или фитостеролов. Изобретение позволяет получить высокостабильные дисперсии с высокими концентрациями фитостеролов. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 15 табл., 20 пр.

Изобретение относится к медицине, ветеринарии и фармацевтической промышленности. Изобретение обеспечивает применение тритерпеновых гликозидов из голотурий фрондозида А или комплекса фрондозида А с холестерином в качестве средства, ингибирующего множественную лекарственную устойчивость опухолевых клеток, а также для приготовления фармацевтической композиции, ингибирующей множественную лекарственную устойчивость опухолевых клеток. Использование изобретения позволяет расширить арсенал средств, ингибирующих множественную лекарственную устойчивость опухолевых клеток. 2 н.п. ф-лы, 4 пр., 4 ил.

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается сухого порошкообразного препарата, содержащего микронизированые: салметерол ксинофоат и флутиказона пропионат. Препарат содержит носитель, состоящий из лактозы со средним размером частиц 100-120 мкм и натрия бензоата. Также описан способ получения препарата. Состав обладает более высоким процентом респирабельной фракции активных веществ. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 8 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к применению фитоэкдизона для получения композиции для снижения абдоминальной жировой массы у млекопитающих. Применение 20-гидроксиэкдизона для получения композиции, предназначенной для снижения абдоминальной жировой массы у млекопитающих, причем 20-гидроксиэкдизон вносят как чистый 20-гидроксиэкдизон или в форме экстракта квиноа, не содержащего сапонины. Предложенный 20-гидроксиэкдизон эффективно снижает абдоминальную жировую массу у млекопитающих. 7 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 3 пр.

Изобретение относится к стероидным лигандам для применения в индуцибельных системах экспрессии генов на основе ядерных рецепторов, а также к способам модуляции экспрессии представляющих интерес генов с использованием системы, включающей один или более комплексов ядерных рецепторов и один или более стероидных лигандов. Другие аспекты включают композиции лигандов, в том числе терапевтические композиции. 8 н. и 13 з.п.ф-лы, 1 пр., 9 табл., 20 ил.

Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии, точнее к способам лечения гнойно-воспалительных заболеваний кожи, в частности фурункулеза и угревой болезни. Способ лечения больных с гнойничковыми заболеваниями кожи согласно изобретению заключается в том, что пораженные и граничащие с ними участки кожи предварительно обрабатывают теплым раствором слабого антисептика с последующим высушиванием кожи и дальнейшей обработкой ее мазью, приготовленной путем последовательного интенсивного перемешивания на водяной бане до однородной консистенции: пасты салициловоципковой, лориндена С, гиоксизона, линимент стрептоцида, линимент синтомицина и ретинола ацетата в соотношении как 3÷1÷1÷1÷0,8÷0,1, при этом обработку кожи производят 2 раза в день. В качестве слабого антисептика используют гидрокарбонат натрия или настоя ромашки при температуре 40-45°С. Кроме того, температура водяной бани должна составлять 40-50°С, а емкость для приготовления мази должна быть стеклянной или керамической. При угревой сыпи лица предварительно перед нанесением мази, пораженный участок лица желательно прогревать с помощью паровой ванночки. Для предотвращения случайного удаления мази с участков кожи, обработанных мазью, их закрывают салфетками, которые прикрепляют к здоровым участкам кожи. Для усиления воздействия мазевых аппликаций пораженные участки кожи прогревают лампой ультрафиолетового излучения и/или солнечными лучами в течение 10-30 минут. Способ позволяет ускорить лечение при исключении рецидивов заболевания, а также обеспечивает предотвращение побочного действия от проводимой терапии и возможность амбулаторного лечения. 5 з.п. ф-лы, 7 ил.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к области получения производных стерола, и может быть использовано при получении 4-hydroxy-17R-methylincisterol из эргостерола с использованием фотоизомеризации. При реализации способа растворяют навеску эргостерола в слабополярном растворителе при освещении раствора оптическим излучением в диапазоне ближнего УФ. Полученный раствор разделяют хроматографически. Собирают фракцию, обладающую цитотоксичностью для раковых клеток линии HeLa и клеток миелоидного лейкоза человека. Доводят величину pH до нейтрального значения и упаривают до появления опалесценции раствора. Добавляют слабополярный растворитель, экстрагируют и органический слой отделяют на делительной воронке. Органический слой упаривают и растворяют, полученный раствор разделяют с использованием аналитической ВЭЖХ с последующей очисткой и выделением инцистерола. Изобретение обеспечивает возможность получения препарата 4-hydroxy-17R-methylincisterol способом химического синтеза. 9 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения 3-ацетата-28-сульфата бетулина формулы I - биологически активного вещества, представляющего большой интерес для медицины. Сульфатирование 3-ацетата бетулина проводят в N,N-диметилформамиде комплексом SO₃-диметилформамид при температуре 30-50°С в течение 1-2 часов с последующим выделением целевого продукта. Технический результат изобретения - синтез новых водорастворимых сульфатированных производных бетулина, расширение арсенала сульфатирующих реагентов, упрощение процесса за счет исключения использования жидкого SO₃. 1 н.п. ф-лы, 1 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается ингибитора репродукции ВИЧ-1 и вируса гриппа А, представляющего собой 2-гидроксимино-3-оксолуп-20(29)-ен-28-овую кислоту и обладающего высокой противовирусной активностью. 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармацевтической промышленности, и касается препарата на основе дисульфирама, дополнительно содержащего кортикостероид. Препарат содержит 59,5-97,0 мас.% основания дисульфирама, 0,5-3,0 мас.% кортикостероида, 2,0-37,0 мас.% композиции азотсодержащих полимеров и 0,2-0,5 мас.% стеариновой кислоты или стеарата магния. Композиция азотсодержащих полимеров включает сополимер N-винилпирролидона и 2-метил-5-винилпиридина или соли разветвленных олигомеров гексаметилендиамина и гуанидина и поливинилпирролидон. Лекарственное средство может применяться в наркологии для лечения пациентов, зависимых от алкоголя или опиатов. 1 з.п. ф-лы, 4 пр., 2 табл.

Лекарственная форма для местного применения в виде крема или мази содержит эффективное количество вориконазола или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтический носитель. Указанная лекарственная форма вориконазола содержит не более 3 мас.% воды. Также описан способ приготовления лекарственной формы вориконазола для лечения местных и несистемных грибковых инфекций у субъекта. Лекарственная форма для местного применения по изобретению сохраняет стабильность при хранении при температуре примерно 40°С и относительной влажности примерно 75% в течение по меньшей мере 3 месяцев и имеет общее содержание примесей, образовавшихся при хранении, не более 9 мас.% по отношению к общей массе лекарственной формы. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 ил., 30 пр.

Изобретение относится к области медицины, а именно фтизиатрии и инфекционным болезням, и может использоваться для определения воспалительного синдрома восстановления иммунитета у больных с лекарственно-устойчивым туберкулезом и ВИЧ-инфекцией. Для этого у больных на фоне применения высокоактивной антиретровирусной терапии (ВААРТ) проводят клиническую оценку состояния больного. При ухудшении общего состояния, повышении температуры тела, прогрессировании воспалительного процесса в пораженных органах, больному проводят преднизолонотерапию в дозе 0,5 мг/кг однократно в сутки в течение 10-12 дней. После окончания курса преднизолонотерапии оценивают клинические показатели и при нормализации температуры, регрессии воспалительного процесса в пораженных органах, улучшении общего состояния определяют наличие синдрома восстановления иммунитета. Использование данного метода позволяет повысить точность определения синдрома восстановления иммунитета у больных с лекарственно-устойчивым туберкулезом и ВИЧ-инфекцией на фоне применения ВААРТ. 2 пр.

Изобретение относится к медицине. Описана композиция, предназначенная для местного применения, которая включает непрерывную фазу и по меньшей мере одну дисперсную фазу, при этом указанная композиция содержит по меньшей мере одну полиафроновую дисперсию, по меньшей мере один витамин D или аналог витамина D и по меньшей мере один кортикостероид. Композиция характеризуется лучшим проникновением через кожу и/или лучшей устойчивостью. 4 н. и 23 з.п. ф-лы, 3 ил., 17 пр.

Нешипучая распадающаяся в полости рта фармацевтическая твердая дозированная форма содержит прогестин в количестве, эквивалентном от 0,5 до 2 мг левоноргестрела, ионный дезинтегрант в количестве от 8% до 60% от массы дозированной формы и гидрофильный нерастворимый в воде неионный наполнитель в количестве от 1% до 20% от массы дозированной формы. Также описан терапевтический набор, включающий дозированную форму, и способы ее использования. Твердая дозированная форма по изобретению характеризуется быстрым распадением в ротовой полости, не требует запивания ее водой, обеспечивает эффективную абсорбцию (всасывание) и высокую биодоступность прогестина. Фармацевтическая дозированная форма по изобретению подходит для лечения женщин, нуждающихся в экстренной контрацепции. 5 н. и 24 з.п. ф-лы, 10 ил., 23 табл., 8 пр.

Изобретение относится к стоматологии и касается лечения острого или хронического глубокого кариеса зубов. После препарирования кариозной полости и обработки ее 3% раствором перекиси водорода на дно кариозной полости накладывают лечебную прокладку с комплексным препаратом определенного состава. При приготовлении препарата используют следующие компоненты состава: экдистерон - 0,05 г; апилак - 0,5 г; масло эфирное гвоздичное - 0,5 г; спирт этиловый 30% - 5 мл; в качестве основы масло оливковое и воск пчелиный в массовом соотношении (7:3) - 94,5 г. Затем осуществляют наложение изолирующей прокладки и временной или постоянной пломбы. Способ приводит к полному восстановлению структуры пульпы зуба, обеспечивает выраженное репаративное, обезболивающее, противовоспалительное и одонтотропное действие с сохранением указанного эффекта в течение длительного времени. 2 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к пульмонологии, и может быть использовано для профилактики холодового бронхоспазма у больных микст-патологией, включающей бронхиальную астму, хроническую обструктивную болезнь легких и холодовую гиперреактивность. Для этого перед 30-минутной прогулкой на открытом воздухе при температуре (-20°С)-(-50°С) по Арнольди однократно вводят действующие 12-24 часа противоастматические препараты. В качестве таких препаратов вводят форадил-комби в виде ингаляции: 2 вдоха будесонида 400 мкг и 1 вдох формотерола 12 мкг; спирива 18 мкг 1 вдох и перорально вводят сингуляр 10 мг. Способ обеспечивает эффективную профилактику холодового бронхоспазма у данной категории больных за счет подобранного режима введения противоастматических препаратов, обеспечивающих проходимость не только мелких бронхов, но и дыхательных путей полностью. 2 табл.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается получения 3-О-фталата аллобетулина, который может найти применение как биологически активное средство, путем кипячения бетулина с фталевым ангидридом в 1,4-диоксане в присутствии катализатора - ортофосфорной кислоты в одну стадию с высоким выходом. 2 ил., 1 пр.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I:

или его фармацевтически приемлемая соль, в которой: один из A, B, C и D представляет собой N, а каждый остальной независимо выбирают из CH и C(R¹); m равно целому числу от 1 до 4; n равно целому числу от 0 до 4; R¹ представляет собой галоген; R² и R³ представляют собой водород; R⁴ выбирают из Н, С_1-6алкила; Ar представляет собой арил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогена; Х представляет собой -C(R^a)(R^b)-, где R^a и R^b представляют собой H; Y представляет собой -S(O) ₂-. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей свойствами антагонистов CRTH2 рецептора и содержащей соединение формулы I, к применению соединения формулы I при производстве лекарственного средства для лечения или профилактики CRTH2-опосредованных заболеваний и способу антагонистического воздействия на CRТН2-рецептор у млекопитающих. Технический результат: получено и описано новое соединение, которое может быть полезно в качестве антагониста CRTH2 рецептора, 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 6 пр., 2 табл.

Настоящее изобретение относится к способу получения индазолилмочевин, имеющих структурную формулу (I), в которой радикалы и символы имеют определения, приведенные в п.1 формулы изобретения. Указанные соединения полезны в качестве ингибиторов ваниллоидных рецепторов подтипа 1 (VR1). Изобретение также относится к композициям промежуточных соединений и способу их получения. 3 н. и 26 з.п. ф-лы, 12 пр.

Изобретение относится к медицине и фармакологии и представляет собой лечебную мазь, включающую лидокаин гидрохлорид, вазелин и очищенную воду, отличающуюся тем, что в качестве действующего вещества дополнительно содержит дексаметазон, тромболизин и масло облепиховое, а в качестве мазевой основы ланолин безводный и вазелин очищенный медицинский, при этом компоненты в мази находятся в определенном соотношении в %. Изобретение обеспечивает повышение эффективности наружного применения лечебной мази и снижение частоты осложнений при воспалении слизистых оболочек с ускорением их восстановления, а также повышенную проницаемость тканей, ускорение движения жидкости и действующих веществ через межтканевые пространства в глубь тканей и более продолжительное их локальное лечебное воздействие.

3аявленное изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается комбинации R,R-гликопирролата с глюкокортикоидами, применяемой для ингаляции, и ее применение в симптоматическом и профилактическом лечении заболеваний дыхательных путей, в особенности с обструктивным компонентом или в основе которых лежит воспаление, таких как астма и хроническое обструктивное легочное заболевание. Комбинация обладает высокой эффективностью. 4 н. и 15 з.п. ф-лы.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к инфекционным болезням, гепатологии, и может быть использована для профилактики или лечения вирусного заболевания, вызванного вирусом гепатита С. Для этого пациенту вводят терапевтическое средство, в качестве действующих ингредиентов в нем объединены 22 -метоксиолеан-12-ен-3 ,24(4 )-диол и интерферон. Высокий терапевтический эффект указанного средства связан с синергетическим эффектом 22 -метоксиолеан-12-ен-3 ,24(4 )-диола и интерферона, проявляемом при ингибировании вируса гепатита С. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 ил.

Изобретение относится к фармакологии и представляет собой кожный наружный препарат, включающий: компонент (1) - тритерпеновую кислоту и/или ее производное и компонент (2), выбранный из - 4-н-бутилрезорцина, 4-н-гексилрезорцина, 4-циклогексилрезорцина или его соли. Изобретение обеспечивает повышение стабильности тритерпеновой кислоты при длительном хранении. 7 з.п. ф-лы, 4 табл.