Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ..не замещенные в положении 17 бета атомом углерода, например эстран, эстрадиол – A61K 31/565

Изобретение относится к медицине. Описаны трансдермальные системы доставки эстрогена, включающие полимерную матрицу и эстроген. Также описаны способы изготовления и применения таких систем. Трансдермальные системы доставки эстрогена имеют меньшую площадь активной поверхности без ущерба для суточной дозировки эстрогена. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к гинекологии. Способ включает ежедневное проведение транскраниальной электростимуляции и прием препаратов. Транскраниальную электростимуляцию осуществляют током силой 1,0÷1,5 мА, 20-30 минут, в течение 10÷15 дней. Дополнительно пациентки осуществляют прием фитокомпозиции «Миррасил-1». Фитокомпозицию принимают за 15÷20 минут до приема пищи, по 2 таблетке, 2 раза в день, в течение 10÷15 дней. Затем в течение 20÷30 дней ежедневно проводят прием фитокомпозиции «Миррасил-1» по 1 таблетке 2 раза в день и препарата «Сагенит» до еды, по 1 таблетке в день. Способ повышает эффективность лечения больных у пациенток с заболеваниями гепато-билиарной системы за счет снижения силы тока при проведении транскраниальной электростимуляции. 1 з.п. ф-лы, 2 пр.

Предложено применение эстриола для получения фармацевтической композиции для влагалищного введения для предупреждения и/или лечения урогенитальной атрофии вследствие эстрогенной недостаточности у женщин, где указанная композиция вводится так, что пациентка получает дозу эстриола, меньше или равную 0,3 мг/день, и при этом введение производится ежедневно, или один раз в два дня, один раз в три дня или один раз в неделю в течение, по меньшей мере, 3 недель, и соответствующий способ предупреждения и/или лечения. Показано, что введение эстриола в дозе, в 10 раз меньшей обычной, устраняет состояние атрофии влагалища, то есть изобретение обеспечивает терапевтическую эффективность, аналогичную результатам современных способов лечения, но с большей безопасностью, приводя к лучшему качеству жизни. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 10 табл.

Фармацевтическая композиция содержит в качестве первого активного агента 6 , 7 ; 15 , 16 -диметилен-3-оксо-17 -прегн-4-ен-21,17-карболактон (дроспиренон) в количестве, соответствующем суточной дозе после введения композиции и составляющем от около 2 до около 4 мг, и в качестве второго активного агента 17 -этинилэстрадиол (этинилэстрадиол) в количестве, соответствующем суточной дозе и составляющем от около 0,01 до около 0,05 мг, вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми носителями или добавками. Композиция содержит дроспиренон, нанесенный на частицы инертного носителя. Способ получения фармацевтической композиции предусматривает распыление раствора дроспиренона и этинилэстрадиола на частицы инертного носителя. Фармацевтический препарат по изобретению включает ряд отдельно упакованных и индивидуально извлекаемых суточных лекарственных единиц описанной композиции, размещенных в единой упаковке и предназначенных для перорального введения в течение по меньшей мере 21 дня подряд, при этом указанные суточные лекарственные единицы включают комбинацию дроспиренона и этинилэстрадиола. Композиция может дополнительно включать 7 и менее суточных лекарственных доз, не содержащих никакого активного агента, либо содержащих только этинилэстрадиол. Изобретение обеспечивает повышение пероральной биодоступности дроспиренона. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 5 ил., 5 пр.

Изобретение относится к области медицины, а именно к акушерству и гинекологии, и может быть, использовано для лечения доброкачественных гиперпластических процессов репродуктивной системы женщин. Для этого вводят в организм агонист гонадолиберина в течение 6 месяцев 1 раз в месяц в сочетании с пероральным приемом препарата для заместительной гормональной терапии. При этом предварительно устанавливают исходный метаболический, вегетативный и гинекологический статус пациентки, состояние которого в совокупности с ее принадлежностью к той или иной возрастной группе принимают за основу при определении целесообразности инициации гормональной терапии прикрытия. В случае принадлежности пациентки к возрастной группе до 40 лет и отсутствии дополнительных отягощений метаболического и вегетативного статуса введение агониста гонадолиберина проводят без гормональной терапии прикрытия, на фоне которого для профилактики возможных негативных симптомов назначают комплекс фитоэстрогенов и витаминов с обязательным приемом препарата кальция и витамина Д₃ . После каждой инъекции агониста гонадолиберина, начиная со второй, проводят клиническую оценку симптомов гипоэстрогении и анализ показателей биохимического анализа крови и в случае появления симптомов гипоэстрогении дополнительно назначают гормональную терапию прикрытия. При установлении принадлежности пациентки к возрастной группе 40 лет и старше, а также при наличии отягощений метаболического и вегетативного статуса независимо от возрастной группы через 2 недели после первой инъекции агониста гонадолиберина начинают проведение гормональной терапии прикрытия. При этом при выборе препарата, входящего в схему гормональной терапии прикрытия, осуществляют дифференцирование: при принадлежности пациентки к молодой возрастной группе до 35 лет в качестве препарата терапии прикрытия назначают комбинированный оральный контрацептив, содержащий 30 мкг этинилэстрадиола и 2 мг диеногеста в каждой таблетке, оральный контрацептив назначают по 1 таблетке в день в непрерывном режиме, который рекомендуют для продолжения приема после окончания курса лечения агонистом гонадолиберина при необходимости предохранения от беременности. В случае принадлежности пациентки к возрастной группе 35 лет и старше в качестве препарата гормональной терапии прикрытия назначают препарат для заместительной гормональной терапии, содержащий 1 мг микронизированного 17 -эстрадиола и 5 мг дидрогестерона, или препарат, содержащий 2 мг дроспиренона вместо дидрогестерона в каждой таблетке по 1 таблетке в день, в непрерывном режиме. При исходной или появившейся на фоне лечения тенденции к повышению артериального давления назначают комбинированный препарат для заместительной гормональной терапии, содержащий дроспиренон. После окончания курса лечения рекомендуют продолжение приема препарата для заместительной гормональной терапии при принадлежности пациентки к возрастной группе 50 лет и старше в непрерывном режиме. Способ позволяет получить выраженный терапевтический эффект, что проявляется в стойком устранении симптомов эстрогенного дефицита, возникающего на фоне лечения агонистами гонадолиберина, при сохранении эффективности этой терапии при улучшении качества жизни пациенток. 2 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, и может быть использовано при ортопедическом лечении женщин в постменопаузальном периоде при полных или частичных дефектах зубных рядов съемными пластиночными протезами. Для этого на внутреннюю поверхность базисов протезов наносят тонким равномерным слоем в 0,5-1,0 мм крем «Овестин». Лечение проводят ежедневно однократно в течение 10 дней с момента наложения. Способ обеспечивает в том числе уменьшение кровоточивости, кератинизации, улучшение микроциркуляции слизистой оболочки протезного ложа и, как следствие, ускорение социально-психологической адаптации данного контингента пациенток. 2 ил., 1 пр.

Изобретение относится к замещенным эстратриен производным общей формулы (I)

(значения радикалов указаны в формуле изобретения), полезным в терапии, особенно для использования для лечения и/или профилактики зависимых от стероидных гормонов расстройств, требующих ингибирования фермента 17 -гидроксистероид дегидрогеназы (17-HSD) типа 1, типа 2 и/или типа 3, а также их солям, фармацевтическим препаратам, содержащим эти соединения, а также способам получения этих соединений. 11 н. и 30 з.п.ф-лы, 98 пр.

Фармацевтическая композиция содержит в качестве первого активного агента дроспиренон в количестве, соответствующем суточной дозе при введении композиции и составляющем от 2 до 4 мг, и в качестве второго активного агента этинилэстрадиол в количестве, соответствующем суточной дозе и составляющем от 0,01 мг до 0,05 мг, вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми носителями или добавками. Дроспиренон в составе фармацевтической композиции имеет площадь поверхности частиц более 10000 см ²/г. Предпочтительно дроспиренон находится в тонкоизмельченном виде или распылен из раствора дроспиренона на частицы инертного носителя. Препарат включает ряд отдельно упакованных и индивидуально извлекаемых суточных лекарственных единиц, размещенных в единой упаковке и предназначенных для перорального введения в течение, по меньшей мере, 21 дня подряд, при этом указанные суточные лекарственные единицы включают комбинацию дроспиренона и этинилэстрадиола. Препарат может дополнительно включать 7 и менее суточных лекарственных доз, не содержащих никакого активного агента, либо содержащих только этинилэстрадиол. Комбинация этинилэстрадиола и дроспиренона обеспечивает надежную противозачаточную активность за счет использования максимальной дозы дроспиренона, при которой отсутствуют побочные эффекты, в частности избыточный диурез. 6 н. и 23 з.п. ф-лы, 5 ил.

Изобретение относится к медицине, а именно к гинекологии, и может быть использовано для профилактики гормонорезистентности при гиперплазии эндометрия. Для этого назначают депо-форму синтетического аналога гонадотропин-рилизинг гормона по 1 инъекции на 1-2 день менструального цикла 1 раз в 28 дней. Всего девять инъекций. Также назначают эстроген-гестагенный препарат по 1 таблетке в сутки, начиная с 14 дня после второй инъекции аналога гонадотропин-рилизинг гормона и до 28 дня после девятой инъекции. Способ позволяет осуществить профилактику формирования гормонорезистентности гиперплазии эндометрия. 3 пр.

Изобретение относится к области медицины, а именно к гинекологии, и может быть использовано при лечении пациенток с климактерическим синдромом различной степени тяжести. Способ включает ежедневное проведение транскраниальной электростимуляции (ТЭС) защитных механизмов мозга постоянным током силой 1,5-2,5 мА, длительностью 20-30 минут и введение препарата «Сагенит». При этом после проведения каждого третьего сеанса ТЭС регистрируют электроэнцефалограмму. При снижении амплитуды -ритма ниже 30 мкВ сеансы ТЭС не возобновляют. Лечение продолжают введением препарата «Фемостон 1/10» ежедневно по 1 таблетке в день в течение 2-3-х недель до восстановления амплитуды -ритма выше 30 мкВ, с последующим введением препарата «Сагенит» по 1 таблетке в день в течение 2-3-х месяцев. При отсутствии снижения амплитуды -ритма проводят 9-15 сеансов ТЭС с последующим введением препарата «Сагенит» ежедневно по 1 таблетке в день в течение 20-30 дней. Способ позволяет повысить степень адаптации пациенток с учетом индивидуальных особенностей организма, сократить вероятность появления побочных отрицательных явлений в процессе лечения климактерического синдрома.

Изобретение относится к комбинации дополнительного (вспомогательного) средства и соединения формулы (IV), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения, или солей, или таутомеров, или N-оксидов, или сольватов этого соединения; где указанное дополнительное средство выбирают из моноклонального антитела, алкилирующего агента, средства против злокачественных новообразований, другого ингибитора циклинзависимой киназы (CDK) и гормона, агониста гормона, антагониста гормона или гормонмодулирующего агента, указанных в п.1 формулы изобретения. Предложенная комбинация предназначена для ингибирования роста опухолевых клеток. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе предложенной комбинации, применению комбинации и ее отдельных компонентов и способам лечения, профилактики и устранения симптомов рака у пациента. 17 н. и 60 з.п. ф-лы, 2 ил., 8 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к гинекологии, и может быть использовано для профилактики пролапса гениталий у женщин репродуктивного периода. Для этого проводят упражнения, укрепляющие мышцы тазового дна. При этом у пациентки определяют содержание С-концевых телопептидов, исследуют гормональный статус, для чего определяют содержание эстрадиола, свободного тестостерона, 17OНпрогестерона в первую фазу менструального цикла. При нормальном уровне свободного тестостерона, нормальном или пониженном уровне эстрадиола, повышенном содержании 17OНпрогестерона назначают пациенткам, не планирующим беременность, в течение шести месяцев Диане-35 или Жанин по контрацептивной схеме. Пациенткам, планирующим беременность, дексаметазон ежедневно вечером в течение трех месяцев. При этом при содержании 17OНпрогестерона 3,1-4,4 нмоль/л суточная доза дексаметазона равна 0,125 мг, при содержании 17OНпрогестерона 4,5-7,0 нмоль/л - 0,25 мг дексаметазона, при содержании 17OНпрогестерона больше 7,0 нмоль/л - 0,5 мг дексаметазона; при содержании С-концевых телопептидов свыше 0,6 нг/мл дополнительно назначают аскорбиновую кислоту по 500 мг 3 раза в день, магнерот по 500 мг 3 раза в день в течение трех месяцев. Способ обеспечивает повышение эффективности профилактики пролапса гениталий за счет осуществления дифференцированного подхода в зависимости от состояния гормонального статуса и метаболизма коллагена у женщин репродуктивного периода путем нормализации гормонального статуса и коррекции процессов коллагенообразования.

Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальным исследованиям в онкологии. Для торможения пролиферативного процесса в ткани предстательной железы в эксперименте половозрелым крысам-самцам весом 200-250 г проводят эндоликворное введение эстрогенного препарата эстрадурина. Препарат вводят однократно по 0,002 мг путем субокципитального прокола. На 10-е сутки проводят декапитацию крыс для исследования предстательной железы. В условиях эндоликворного введения эстрадурина в выбранных дозах способ обеспечивает гораздо большее угнетение пролиферативной активности в клетках простаты, по сравнению с внутримышечным введением эстрогена, снижение синтетической активности нуклеиновых кислот клеток предстательной железы при отсутствии снижения веса подопытных животных.

Предложены монофазная фармацевтическая композиция, содержащая конъюгированный эстроген и гидрофильный или липофильный эксципиент, где конъюгированный эстроген включает эстронсульфат натрия, эквилинсульфат натрия, 17 -дигидроэквилинсульфат натрия, 17 -дигидроэквилинсульфат натрия, 17 -эстрадиолсульфат натрия, 17 -эстрадиолсульфат натрия, эквиленинсульфат натрия, 17 -дигидроэквиленинсульфат натрия и 17 -дигидроэквиленинсульфат натрия, где вязкость композиции составляет более чем приблизительно 1 Пуаз и менее чем приблизительно 30000 Пуаз, содержащий единичную дозу упомянутой композиции аппликатор, набор аппликаторов и соответствующий способ лечения состояний при менопаузе. Показано, что диффузия и растекаемость эстрогенов из заявленных фармацевтических композиций была намного выше, чем из крема премарин. 4 н. и 47 з.п. ф-лы, 10 ил., 8 табл.

ИНГИБИТОРЫ 17 -ГСД1 И СТС

Описаны новые замещенные производные стероидов, которые являются селективными ингибиторами 17 -гидроксистероиддегидрогеназы типа I (17 -ГСД1) и которые дополнительно могут являться ингибиторами стероидсульфатазы, а также их соли, фармацевтические препараты, содержащие эти соединения. Описано также применение указанных новых замещенных производных стероидов для лечения, в особенности их применение для лечения или предупреждения зависящих от стероидного гормона заболеваний или нарушений, таких как зависящие от стероидного гормона заболевания или нарушения, для которых необходимо ингибирование фермента 17 -гидроксистероиддегидрогеназы типа I и/или стероидсульфатазы и/или необходимо снижение концентрации эндогенного 17 -эстрадиола. 4 н. и 31 з.п.ф-лы, 19 табл.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к гинекологии, и может быть использована для женской контрацепции. Изобретения включают способы женской контрацепции. Для этого повторно в течение, по меньшей мере, двух циклов, начинают использовать лекарственную форму в день месяца, обозначенный числом «n+3», или «n+4», или «n+5», или «n+6», и извлекают лекарственную форму в день, обозначенный числом «n», следующего месяца, где «n» является числом месяца от 1 до 25, или от 1 до 24, или от 1 до 23, или от 1 до 22 соответственно. Изобретения включают также наборы для женской контрацепции, которые содержат, по меньшей мере, две лекарственные формы и указания по их применению, согласно заявленным режимам контрацепции. Изобретения включают также систему напоминания о режиме дозирования, установленную таким образом, что позволяет выбрать одно конкретное число месяца от 1 до 25, или от 1 до 24, или от 1 до 23, или от 1 до 22, независимо от месяца, в качестве числа, когда лекарственную форму всегда извлекают, и число, когда следует использовать новую лекарственную форму, через три, или четыре, или пять, или шесть дней после этого соответственно. Изобретения обеспечивают удобство использования контрацептивов при сохранении эффективности контрацепции и в ряде случаев при ее повышении. 12 н. и 22 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к области медицины, а именно к химико-фармацевтической промышленности, и касается трансбуккальной системы доставки, способной приготавливаться обычным способом, получением сухого порошка и прессования с применением стандартного устройства для изготовления таблеток, вышеназванная система трансбуккальной доставки, включающая матрицу из: (а) эффективного количества одного или более активных компонентов; (b) количества одного или более полиэтиленгликолей или их производных, имеющих молекулярный вес между 1000 и 8000, достаточного для обеспечения требуемой твердости и времени растворения матрицы; (с) 0,05-2 мас.% одного или более суспендирующих агентов от общей массы матрицы; (d) 0,05-2 мас.% одного или более обеспечивающих текучесть агентов от общей массы матрицы; и (е) 0,05-2 мас.% одного или более подсластителей от общей массы матрицы. 2 н. и 23 з.п. ф-лы, 6 ил., 5 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к акушерству, и касается способа профилактики осложнений в родах у женщин с узким тазом. Для этого за 3-4 дня до предполагаемой даты родов вводят эстрадиол дипропионат 1,0 мл внутримышечно, глюконат кальция 10% - 10,0 внутривенно, аскорбиновую кислоту 5% - 4,0 внутривенно. Накануне родов в цервикальный канал вводят пропедилгель. Изобретение обеспечивает облегчение продвижения головки плода по родовым путям и, как следствие, уменьшение продолжительности родов, снижение родоразрешения путем кесарева сечения и наложения акушерских щипцов, снижение уровня перинатальной смертности и родового травматизма.

Изобретение относится к медицине, в частности к гинекологии, и касается гормонального лечения болезни или расстройства и повышения фертильности у нуждающейся в этом женщины. Для этого предлагают режимы непрерывного введения продолжительностью более 50 дней комбинации этинилэстрадиола в дозе от 5 мкг до 50 мкг и левоноргестрела в дозе от примерно 0,05 мг до примерно 1,5 мг. Далее вводят эстроген в течение периода от 2 до 10 последовательных дней. Изобретение обеспечивает, за счет «эстрогенового мостика» между циклами гормональной терапии, снижение числа незапланированных кровотечений во втором и последующих циклах приема по сравнению с режимами, предполагающими после окончания цикла дни, свободные от гормональной терапии, и минимизацию симптомов, обусловленных перерывом между циклами. 2 н. и 62 з.п. ф-лы, 10 ил., 21 табл.

Описываются соединения, имеющие следующую структуру, или их соли:

где А, В, R₂, R₄, R₆, R₇, R₁₀, R₁₆, R₁₇ , R₁₇ , Z, Y, X имеют значения, указанные в описании. Соединения снижают вероятность возникновения зависимых от андрогена заболеваний, таких как рак простаты, доброкачественная гиперплазия простаты, синдром полицистита яичников, акне, хирсутизм, себорея и др. Некоторые из этих соединений, обладающие ткане-специфической антиандрогенной активностью и ткане-специфической андрогенной активностью, можно применять для лечения или уменьшения риска развития заболеваний, связанных с утратой андрогенной стимуляции. 14 н. и 27 з.п. ф-лы, 4 табл.

Многофазный фармацевтический препарат для ингибирования овуляции у млекопитающего включает ряд отдельно упакованных и индивидуально извлекаемых суточных лекарственных единиц, размещенных в единой упаковке и предназначенных для перорального приема в течение, по меньшей мере, 21 дня подряд, при этом указанные суточные лекарственные единицы включают комбинацию эстрадиола и дроспиренона. Суточная лекарственная единица включает от 0,5 до 4 мг эстрадиола и от 2 до 4 мг дроспиренона. По меньшей мере 70% указанного дроспиренона высвобождается из указанной лекарственной единицы в течение 30 минут. Изобретение обеспечивает повышение пероральной биодоступности дроспиренона. 5 з.п. ф-лы, 5 ил.

Настоящее изобретение относится к твердым дозируемым составам, содержащим сопряженные эстрогены и базедоксифен или базедоксифена ацетат. Согласно некоторым вариантам реализации изобретения, указанные композиции включают ядро, содержащее сопряженные эстрогены, и по меньшей мере одну оболочку, которая содержит базедоксифен или базедоксифена ацетат. Твердый дозированный состав по изобретению предназначен для лечения постменопаузальных симптомов и состояний при минимизировании пролиферативных эффектов в матке и молочной железе. 5 н. и 47 з.п. ф-лы.

Предложено применение комбинации из этинилэстрадиола и ацетата хлормадинона для получения лекарственного средства, применяемого одновременно для лечения индуцированных андрогенами расстройств, для заместительной гормонотерапии, для лечения дисменореи, для стабилизации менструального цикла, для лечения зависящих от менструального цикла недугов и для контрацепции женщин, и указанное средство получают в форме по меньшей мере 21 гормонсодержащей суточной дозы, и указанная комбинация гормонов содержит от 5 до 20 мкг этинилэстрадиола и от 1 до 5 мг хлормадинона ацетата в суточной дозе, при необходимости в комбинации с 7-3 не содержащими гормон суточными дозами. Показано, что снижение в заявленном средстве количества этинилэстрадиола не влияниет на стабильность цикла, но его можно непрерывно вводить женщинам в пре- и перименопаузе для достижения одновременно всех перечисленных назначений, а также для снижения повышенного кровяного давления. 10 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию устройства для доставки лекарственных средств, видимого в рентгеновских лучах, для подкожного введения контрацептива или проведения гормонозаместительной терапии, содержащего одно отделение, состоящее из (i) ядра из термопластичного полимера, нагруженного (а) контрацептивно эффективным или терапевтически эффективным количеством дезогестрела или 3-кетодезогестрела, и (b) примерно 4-30 мас.% рентгеноконтрастного материала, и (ii) оболочки из термопластичного полимера, покрывающей ядро и не содержащей лекарственного средства. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 16 ил, 6 табл.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и медицине, а именно к фармацевтическим композициям для пероральных лекарственных препаратов, применяемых для комплексной терапии остеопороза у женщин в менопаузе. Предложена фармацевтическая композиция, которая содержит одно или несколько активных веществ преимущественно с разным механизмом терапевтического воздействия, способствующих усилению костеобразования или снижению резорбции костной ткани, элементно-витаминный комплекс, включающий элементы в виде физиологически приемлемых соединений, способствующие усилению формирования костной ткани и снижению ее резорбции, и витамины, усиливающие терапевтическое действие активных веществ и способствующие усилению формирования костной ткани и снижению ее резорбции, и наполнитель в виде одного вещества или смеси веществ, который является мононаполнителем или одним из компонентов наполнителя. Композиция обладает высокой эффективностью. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 13 табл.

Изобретение относится к области медицины, в частности к гинекологии, и касается лечения болевого синдрома при викарном увеличении яичника после односторонней аднексэктомии. Для этого методом ультразвукового исследования определяют объем яичника. При его увеличении более 8 см³ вводят фемостон 1/10 по одной таблетке в сутки до наступления физиологической менопаузы. Лечение проводят под контролем ультразвукового исследования, которое осуществляют через 2 месяца, 6 месяцев, а в последующем - один раз в год. Способ обеспечивает купирование болевого синдрома, уменьшение объема яичника и, как следствие, снижение риска расслоения и разрыва его стенки.

Изобретение относится к медицине, а именно к терапии и эндокринологии, и касается лечения гипертензии у женщин в сочетании с гормонозаместительной терапией. Для этого вводят дроспиренон (ДРСП) в количестве 0,5-3 мг/день и 17 -эстрадиол в количестве 1-3 мг/день. Такое сочетанное использование конкретных препаратов прогестина и эстрадиола в указанных дозах обеспечивает наиболее эффективное снижение артериального давления при минимальных побочных эффектах у данной категории больных. 16 з.п. ф-лы, 1 табл., 8 ил.

НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ 17 -ГИДРОКСИСТЕРОИД-ДЕГИДРОГЕНАЗЫ ТИПА I

Настоящее изобретение относится к новым 3,15-замещенным производным эстрона, которые являются ингибиторами 17( -гидроксистероид-дегидрогеназы типа 1 (17 -HSD1), к их солям, фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, и к способам получения таких соединений. Кроме того, изобретение относится к применению в медицине указанных новых 3,15-замещенных производных эстрона, прежде всего к их применению для лечения или профилактики стероид-зависимых заболеваний или нарушений, таких как стероид-зависимые заболевания или нарушения, для лечения которых требуется ингибирование 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы типа 1 и/или снижение концентрации эндогенного 17 -эстрадиола. Изобретение также относится к общему применению селективных ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы типа 1, которые не связываются с рецептором эстрогена или проявляют только антагонистическое сродство к рецептору эстрогена, для лечения и профилактики доброкачественных гинекологических нарушений, прежде всего эндометриоза. 8 н. и 41 з.п. ф-лы, 42 табл.

Предложены применение эстрогена и прогестерона для производства лекарственного средства для контрацепции, лечения предместруального синдрома (ПМС), или синдрома отмены эстрогена (варианты), соответствующие препарат (варианты) и способ предотвращения беременности. Изобретение отличает 28-дневный или 91-дневный режимы приема комбинированных оральных контрацептивов, возможно в сочетании с антидепрессантом (флуоксетина гидрохлоридом), при котором нет полного исчезновения эстрогена из препарата. Это предполагает, что более краткое воздействие пиков и спадов эндогенного прогестерона защищает от предменструального дисфорического расстройства (ПМДР) и от симптомов нарушений настроения женщин с ПМС. 5 н. и 86 з.п. ф-лы, 6 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к способам коррекции овариально-менструального цикла, и может быть использовано в акушерстве и гинекологии. Проводят допплерографическое и ультразвуковое исследование до овуляции каждый день, начиная с седьмого дня цикла, с определением прироста эндометрия, доминантного фолликула и изменений показателей кровотока в аркуатных артериях матки и перифолликулярном кровотоке. Оценивают достижение размеров толщины эндометрия и доминантного фолликула, а также изменения показателей кровотока на 9, 11 день цикла и на момент овуляции с индивидуальным подбором гормональных препаратов. Проводят контрольное исследование через 7 и 14 дней после овуляции. Оценивают толщину эндометрия, размеры желтого тела, показатели кровотока в аркуатных артериях матки и желтом теле. Назначают индивидуальную гормональную терапию. Избирают дальнейшую тактику гормональной терапии при наличии или отсутствии беременности. Способ позволяет повысить точность диагностики нарушений овариально-менструального цикла у женщин, страдающих эндокринной формой бесплодия, и индивидуализировать подбор дозы гормональных препаратов за счет увеличения контролируемых параметров. 3 з.п. ф-лы, 5 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"лайн] [найдено 09.07.2008] найдено из Интернет http://www.consilium-medicum.com/media/gynecology/05_03/154.shtml. Подробно о лекарствах: гормоны и их аналоги. Меногон, информация для профессионалов здравоохранения, 2004 г., [он лайн] [найдено 09.07.2008] найдено из Интернет http://medi.ru/doc/f5704.htm. CHEN D et al., Clinical study on needle-pricking therapy for treatment of polycystic ovarial syndrome, Zhongguo Zhen Jiu, 2007 Feb, 27(2), p.99-102.