Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ..Соединения, содержащие сахаридные радикалы и гетероциклические кольца – A61K 31/7042

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1- -D-РИБОФУРАНОЗИЛ-1,2,4-ТРИАЗОЛ-3-КАРБОКСАМИДА

Изобретение относится к области биотехнологии. Способ получения 1- -D-рибофуранозил-1,2,4-триазол-3-карбоксамида (рибавирина) предусматривает взаимодействие избытка гуанозина с 1,2,4-триазол-3-карбоксамидом в калий-фосфатном буфере в присутствии арсената натрия и пуриннуклеозидфосфорилазы. Изобретение позволяет провести 100% конверсию гуанозина до гуанина и упростить процесс выделения целевого продукта из реакционной смеси. 3 ил., 1 табл., 1 пр.

Описывается новое соединение общей формулы (I):

олигосахарид-спейсер-антагонист GpIIb/IIIa (1),

где олигосахарид представляет собой отрицательно заряженный пентасахаридный остаток формулы (В)

Изобретение относится к сульфатированным производным целлюлозы, обладающим антикоагулянтной активностью. Сульфатированное производное получают путем сульфатирования целлюлозного материала. Сульфатирование осуществляют в среде N,N-диметилформамида. В качестве целлюлозного материала используют порошковые формы целлюлозы со степенью полимеризации от 250 и ниже, выделенные из растительного сырья. Для получения сульфата карбоксиметилцеллюлозы перед реакцией сульфатирования натриевую соль карбоксиметилцеллюлозы обрабатывают моногидратом n-толуолсульфокислоты в безводном N,N-диметилформамиде в эквимолярном соотношении карбоксиметильная группа - n-толуолсульфокислота. Обработку осуществляют в безводном N,N-диметилформамиде. Для получения сульфата амидоэтилцеллюлозы перед реакцией сульфатирования проводят активацию цианоэтилцеллюлозы в растворе N,N-диметилформамида. Реакционная смесь для получения сульфата фосфатцеллюлозы включает от 2 до 8 моль воды на моль целлюлозы. Степень замещения по сульфатным группам в полученных сульфатированных производных целлюлозы составляет не менее 1,0. На основе этих сульфатированных производных целлюлозы получают эффективные средства профилактики и лечения тромботических состояний. 4 н.п. ф-лы, 5 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (А), где вся (А), за исключением заместителя X, обозначается как M_R36G-NR₁R₂-S; R1 представляет собой линейный или разветвленный (С₁-С₁₀ )-алкил; R2 - водород; R3 - группа YR, причем Y - кислород, R - линейный или разветвленный (С₁-С₆)-алкил при условии, что R3 не является O-СН₃; Х представляет собой водород, радикал -S-R4-W или радикал M_R36G-NR ₁R₂-S, причем R4 представляет собой (C₁ -C₈)-алкил, -(CH₂)_n-C(O)-NH-, или -(СН₂)_n-NH-C(O)-, где n равен целому числу от 1 до 8; и W - налтриндол, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе указанных соединений для получения лекарственного средства для лечения боли, а также к применению данных соединений для получения лекарственного средства для лечения боли. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 6 табл., 4 ил.

Изобретение относится к медицине, в частности к хирургии, и может использоваться для профилактики гнойных осложнений послеоперационных ран и для лечения инфицированных послеоперационных ран без нагноения. Способ включает проведение антибиотикотерапии и иммунотерапии. Для иммунотерапии проводят забор крови у пациента, разделяют ее клеточную часть. Эритроцитарную массу возвращают пациенту. Оставшуюся клеточную массу культивируют с 500000 ЕД интерлейкина-2 в течение 60 мин при температуре 37°С, с последующим центрифугированием и выделением 60-80 мл надосадочной жидкости. Эту жидкость, содержащую цитокины, вводят подкожно симметрично на расстоянии 1,5 см от краев послеоперационной раны до создания инфильтрационного вала из расчета 10 мл раствора на каждые 5 см длины раны с каждой стороны. Такое введение осуществляют в 1, 3 и 5-е сутки послеоперационного периода. Способ повышает эффективность профилактики нагноения при лечении инфицированной послеоперационной раны за счет создания высокой концентрации препарата вокруг раны при повышении неспецифического иммунного ответа и заживлении раны первичным натяжением.

Настоящее изобретение относится к производному формулы (I) и его применению в качестве ингибитора натрийзависимого переносчика глюкозы (SGLT) человека для лечения заболеваний, связанных с гипергликемией:

где А¹ - О или S; А² - СН или N; R¹ или R⁴ - группа формулы (S):

где R⁵, R⁶ - водород, гидроксил, галоген, алкил, алкокси-, алкилтио; Q - алкилен, алкенилен, алкилен-O-, алкилен-S-, -O-алкилен-, -S-алкилен-, алкилен-O-алкилен-, -алкилен-S-алкилен-; А - фенил; R², R³ - водород; G - группа формул:

или

Е¹ - водород, фтор, гидроксил; Е² - водород, фтор, метил, гидроксиметил. Технический результат - получение новых ингибиторов SGLT человека. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 7 табл.

Изобретение относится к области медицины, а именно к терапии, и касается лечения хронической артериальной недостаточности. Для этого в дополнение в общепринятой терапии антиагрегантами, антикоагулянтами и вазодилататорами вводят препарат антистакс один раз в сутки в дозе 720 мг в течение 10 дней, а затем в дозе 320 мг в течение 20 дней. Кроме того, вводят ксимедон в дозе 1 г в сутки в течение 10 дней, а также проводят аппаратный пневматический массаж в режиме «бегущая волна» с длительностью процедуры от 45 минут и максимальным давлением в камерах не выше 100 мм рт.ст. Такой комплекс фармакологических средств, вводимых в разработанных дозах и режимах, в сочетании с пневматическим массажем обеспечивает эффективное лечение за счет улучшения микроциркуляции и нормализации лимфатического и венозного кровотока.

Изобретение относится к новому гем-дифторированному соединению формулы

где R¹ представляет собой группу, содержащую алкильную цепь, замещенную, по меньшей мере, одной аминогруппой, кислотную функциональную группу или амидную группу;

R² представляет собой атом водорода, либо свободную или защищенную функциональную группу спирта; R ³ представляет собой группу СН₂ОН, CH₂ -OGP, где GP представляет собой защитную группу, такую как алкил, бензил (Bn), триметилсилил (TMS), трет-бутилдиметилсилил (TBDMS), трет-бутилдифенилсилил (TBDPS), ацетат (Ac); Y, Y', Y'' представляют собой независимые группы OR, где R представляет собой Н, бензил, Ac, TMS, TBDMS, TBDPS, которое используется для получения противоопухолевых, противовирусных, гипогликемических и противовоспалительных лекарственных средств, и соединений для иммунологии и косметологии или гликопептидных аналогов молекул антифризов. Изобретение относится, в частности, также к новому гем-дифторированному соединению общей формулы

и к способу получения гем-дифторированного соединения формулы

3 н. и 4 з.п. ф-лы, 24 ил.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к композициям для лечения ожирения и резистентности к инсулину при регуляции уровней глюкозы в крови. Способ лечения ожирения и резистентности к инсулину при регуляции уровней глюкозы в крови, включающий введение терапевтически эффективного количества композиции, содержащей соединение, выбираемое из группы, включающей антоцианин, антоцианидин и их смеси, для лечения резистентности к инсулину при регуляции уровней глюкозы и лечения ожирения у пациента. Способ лечения ожирения у людей, страдающих диабетом, ожирением и резистентностью к инсулину при регуляции уровней глюкозы в крови и принимающих лекарственный препарат для лечения диабета, который включает введение терапевтически эффективного количества композиции, содержащей соединение, выбираемое из группы, включающей антоцианин, антоцианидин и их смеси в сочетании с принимаемым лекарственным препаратом для регуляции уровней глюкозы и лечения людей, страдающих диабетом. Способ лечения ожирения и резистентности к инсулину при регуляции уровней глюкозы в крови и лечения гипергликемии, включающий введение терапевтически эффективного количества композиции, содержащей соединение, выбираемое из группы, включающей антоцианин, антоцианидин и их смеси, для лечения ожирения, резистентности к инсулину и гипергликемии. Способ лечения ожирения, резистентности к инсулину при регуляции уровней глюкозы в крови и липидных нарушений, включающий введение терапевтически эффективного количества композиции, содержащей соединение, представляющее собой антоцианин, антоцианидин или их смеси, для лечения ожирения, резистентности к инсулину и липидных нарушений. Способ лечения ожирения, резистентности к инсулину при регуляции уровней глюкозы в крови и гиперхолестеринемии, включающий введение терапевтически эффективного количества композиции, содержащей соединение, представляющее собой антоцианин, антоцианидин или их смеси, для лечения ожирения, резистентности к инсулину при регуляции уровней глюкозы в крови, гиперхолистеринемии. Способ лечения ожирения, резистентности к инсулину при регуляции уровней глюкозы в крови и атеросклероза, включающий введение терапевтически эффективного количества композиции, содержащей соединение, выбираемое из группы, включающей антоцианин, антоцианидин или их смеси, для лечения ожирения, резистентности к инсулину при регуляции уровней глюкозы в крови и атеросклероза. Вышеописанные способы лечения ожирения, резистентности к инсулину при регуляции уровней глюкозы в крови, липидных нарушений, гиперхолестеринемии, атеросклероза являются эффективными. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 9 ил.

Изобретение относится к замещенным гетероциклическим фторгликозидным производным формулы (I), где R1 и R2, независимо друг от друга, означают F, Н или один из остатков R1 или R2 означает ОН; R3 означает ОН или F, причем по меньшей мере один из остатков R1, R2, R3 должен означать F; R4 - ОН; А означает О; Х - С или N, причем в случае Y=S, Х должен означать С; Y - N или S; m=1; R5 - водород, ОН или (C₁-С ₆)-алкил, необязательно одно- или многократно замещенный фтором; R6 означает, в случае необходимости, Н или (С ₁-С₅)-алкил; или, в случае Y=S, R5 и R6 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют фенил; В означает (С₁-С ₆)-алкандиил или -CO-NH-CH₂-; n=2 или 3; Cyc1 - фенил или тиофенил; R7 - водород, F, Cl, Br, J, (С₁-С₆)-алкил или (C₁-С₆)-алкокси, необязательно одно- или многократно замещенный фтором; R8 - водород или галоген; R9 - водород; или R8 и R9 совместно означают -СН=СН-СН=СН-, -СН=СН-С((С₁-С₆)-алкокси)=СН- или -СН=СН-O-, образуя вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, Сус2 - соответственно, фенил, необязательно замещенный (С₁-С₆)-алкокси, или фуранил; а также к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение относится также к применению вышеописанных соединений для получения лекарственного средства для снижения уровня сахара в крови, в частности, для получения лекарственного средства для лечения диабета типа 1 и типа 2. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым нуклеозидным аналогам, которые обладают свойствами ингибиторов пуринфосфорибозилтрансферазы, пуриннуклеозидфосфорилазы, 5'-метилтиоаденозинфосфорилазы, 5'-метилтиоаденозиннуклеозидазы и/или нуклеозидгидролазы и могут быть использованы для лечения злокачественных новообразований, бактериальных инфекций, протозойных инфекций, заболеваний, опосредованных Т-клетками. В формуле (I)

V выбран из СН₂ и NH и W выбран из NR¹ и NR²; Х выбран из СН₂ и СНОН в R или S-конфигурации; Y выбран из водорода и гидрокси; Z выбран из водорода, галогена и гидрокси, SQ и Q, где Q представляет собой необязательно замещенную галогеном С₁-С₆алкильную или бензильную группу; R¹ представляет собой радикал формулы (II); R² представляет собой радикал формулы (III); А выбран из N, СН; В выбран из ОН, NH₂ и галогена; D выбран из NH ₂ и водорода; Е означает N; G выбран из СН ₂ или G отсутствует. Изобретение также относится к фармкомпозиции на основе соединений изобретения, к способам лечения заболевания или состояния, при котором желательно ингибировать пуринфосфорибозилтрансферазу, пуриннуклеозидфосфорилазу, 5'-метилтиоаденозинфосфорилазу, 5'-метил-тиоаденозиннуклеозидазу и/или нуклеозидгидролазу, и к применению соединений изобретения для приготовления лекарственного препрата. 8 н. и 22 з.п. ф-лы, 6 табл., 2 ил.

Данное изобретение относится к 9А-азалидным соединениям формулы

Настоящее изобретение относится к производным тиофенгликозида или их фармацевтически приемлемым солям общей формулы I

Настоящее изобретение относится к медицине, а именно к способу ингибирования роста вирусов и/или вирулицидному эффекту, в котором аналог пиразиннуклеотида [2] и аналог пиразиннуклеозида [3z] подвергаются биотрансформации, разложению и затем фосфорилированию, таким образом, что они становятся аналогом пиразиннуклеотида [1b], демонстрируя вышеуказанный эффект. Этот способ можно использовать как способ лечения вирусных инфекций. Кроме того, аналог пиразинкарбоксамида или его соли по настоящему изобретению можно использовать в качестве агента для профилактики или лечения вирусных инфекций. Технический результат: создание нового противовирусного агента и разработка способов его применения. 12 н. и 38 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области ветеринарии. Задачей изобретения является повышение эффективности лечения за счет снижения патологически высокого уровня свободно-радикального окисления при мастите. Коровам вводят интрацистернально мастисан Е по 5 мл пять дней подряд после вечерней дойки. Дополнительно в виде кормовой добавки утром во время кормления дают Хотынецкие природные цеолиты Орловской области из расчета 5% от основного рациона на 1 голову. Способ повышает терапевтический эффект. 3 табл.

Описывается новый пентасахаридный конъюгат формулы (I);

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается лекарственного средства для подавления заражения и пролиферации вируса иммунодефицита человека в макрофагах, которое содержит производные эритромицина. Данные макролидные соединения обладают высокой ингибирующей активностью в отношении белка тирозинкиназы, и эффективны для подавления заражения и пролиферации вируса иммунодефицита человека. 3 з.п. ф-лы, 25 ил.