Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....содержащие шестичленные кольца с азотом в качестве гетероатома – A61K 31/706

Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии, и предназначено для лечения рефракционной амблиопии больных миопией высокой степени. Способ включает хирургическое лечение - эксимерлазерную рефракционную операцию Эпи-ЛАСИК. После операции при наличии полной эпителизации выполняют внутривенные инъекции цераксон в дозе 500 мг. Одновременно проводят электростимуляцию сетчатки и зрительного нерва. Лечение проводят ежедневно в течение 10 дней. Способ обеспечивает высокий функциональный результат и сокращение сроков зрительной реабилитации у таких больных, в т.ч. за счет выбранного режима воздействия компонентов лечения. 3 пр.

Настоящее изобретение относится к сольватированным и несольватированным кристаллическим формам 20,23-дипиперидинил-5-O-микаминозил-тилонолида, которые имеют характеристики, указанные в описании. В материалах заявки также представлены способы получения таких кристаллических форм. В изобретении заявлена фармацевтическая композиция для лечения геморрагической септицемии, респираторного заболевания жвачных животных и респираторного заболевания свиней, содержащая 20,23-дипиперидинил-5-O-микаминозил-тилонолид в твердой форме, где терапевтически эффективное количество 20,23-дипиперидинил-5-O-микаминозил-тилонолида в композиции состоит из по существу чистой фазы кристаллической формы или, по меньшей мере, 50% 20,23-дипиперидинил-5-О-микаминозил-тилонолида в композиции состоит из кристаллической формы. Описывается также применение терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции для получения лекарственного средства для лечения геморрагической септицемии, респираторного заболевания жвачных животных и респираторного заболевания свиней. 9 н. и 6 з.п. ф-лы, 23 пр., 22 табл., 40 ил.

Предложено применение ципрогептадина в качестве средства, препятствующего развитию нарушений в легочной ткани и системе крови, вызванных введением цитостатиков. Показано, что ципрогептадин препятствовал инфильтрации альвеол, отеку межальвеолярных перегородок, препятствовал развитию соединительной ткани в легких, при этом в крови снижалось количество лимфоцитов и количество нейтрофильных гранулоцитов снижалось в периферической крови и в костном мозге. Изобретение может быть использовано для фармакологической коррекции фиброза легких и нарушений в системе крови, развивающихся при назначении противоопухолевых препаратов. 1 ил., 2 табл.

Способ получения полимерного комплекса, состоящего из 1-изоникотинил-2-глюкозилгидразона дигидрата (изоглюкозила) и низкомолекулярного хитозана, заключается в том, что к предварительно очищенному раствору 0,1 мас.% низкомолекулярного хитозана (средняя молекулярная масса 3, или 10, или 30 кДа) в фильтрованной 2 мас.% водной уксусной кислоте прибавляют со скоростью 0,2 мл/мин 0,1 мас.% изоглюкозила в виде его водного раствора с концентрацией 5 мас.%. Полученную систему диспергируют с помощью механической мешалки со скоростью 200-300 об/мин в течение 5 часов. Затем прибавляют 0,1 н. раствор NaOH или водный раствор триполифосфата натрия с концентрацией 0,25 мас.% до доведения в системе рН=7,5 при перемешивании в течение 1 часа. По окончании процесса дисперсию центрифугируют со скоростью 10000 об/мин и полученный твердый остаток промывают дистиллированной водой и сушат при температуре 20°С в вакууме. Технический результат заключается в расширении круга лекарственных веществ, способствующих локализации лекарства в макрофагах при лечении туберкулеза. 9 ил.

Изобретение относится к группе соединений общей формулы (I) (причем заместитель Q-A расположен на кольцевом атоме, который отделен двумя атомами от кольцевого атома, непосредственно присоединенного к замещенной глюцитольной группе), где R ¹, R², R³ и R⁴ каждый независимо выбран из водорода, -C(=O)Rx и алкила, которая может быть замещена одним или более Ra, где Ra - фенил, и Rx - алкил; Ar¹ - бензольное кольцо, которое может быть замещено алкилом или галогеном, тиофеновое кольцо или пиразиновое кольцо; Q представляет -(CH₂)_m-(L)_p-; m - целое число, выбранное из 0-2, n - целое число, выбранное из 1 и 2, и р - целое число, выбранное из 0 и 1; L представляет -О-, А - фенил, который может быть замещен одним или более Rb, нафтил или 5-10-членная ароматическая гетероциклическая группа, содержащая атом азота или серы; Rb независимо выбран из алкила, который может быть замещен одним или более Rc, циклоалкила, алкенила, алкинила, галогена, гидроксила, цианогруппы, карбоксильной группы, алкоксигруппы, которая может быть замещена одним или более Rc, фенила, алкилтиогруппы, алкилсульфонильной группы, -NRfRg, алкилкарбонильной группы, алкоксикарбонильной группы, алкилендиоксигруппы, пиразолильной группы и тетрагидрофуранилокси группы; Rc независимо выбран из галогена, гидроксила и фенила; Rf - водород и Rg - алкилкарбонил, или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение относится также к группе конкретных соединений, подпадающих под общую формулу (I). Кроме того, изобретение относится к группе промежуточных соединений общей формулы (Ib), использующихся в синтезе соединений формулы (Ia) (частный случай формулы I). Изобретение относится также к фармацевтическим композициям на основе соединений формулы (I) для применения в качестве ингибитора котранспортера Na ⁺-глюкозы II, а также для применения для профилактики или лечения диабета, гипергликемии, вызванных гипергликемией диабетических осложнений, или ожирения. Кроме того, изобретение относится к способу профилактики или лечения диабета, вызванных гипергликемией диабетических осложнений или ожирения с помощью введения пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I). 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 10 табл.

.Фармацевтическая композиция содержит акридонуксусную кислоту или ее терапевтически активное соединение, целевую добавку и основу, при этом она содержит в качестве дополнительной целевой добавки, по крайней мере, одно вещество, выбранное из ряда: иммуномодулятор, вещество, обладающее антибактериальной активностью в отношении грамположительных и/или грамотрицательных бактерий, антимикотик, анестетик, биогенный элемент, витамин, консервант или их смесь при определенном содержании компонентов. Используется терапевтически активное соединение акридонуксусной кислоты - циклоферон, или криданимод, или анандин. Композиция выполнена в виде суппозиториев или капсул для ректального и вагинального применения или в виде мягкой лекарственной формы: мазь, крем, гель или в виде жидкой лекарственной формы для наружного и местного применения. Композиция по изобретению обладает иммуномодулирующим, противовирусным и антибактериальным действием, повышенной терапевтической активностью и сохранением терапевтической активности в течение длительного срока хранения. 12 з.п. ф-лы, 6 табл.

Изобретение относится к антитромботическому соединению формулы (I) (олигосахарид-спейсер-А (I)), где олигосахарид является отрицательно заряженным пентасахаридным остатком формулы, приведенной ниже, где R⁵ - ОСН₃ или OSO₃ ^-, заряд компенсируется положительно заряженными противоионами, и где пентасахаридный остаток получен из пентасахарида, который имеет АТ-III опосредованную анти-Ха активность per se; спейсер - по существу фармакологически неактивный подвижно связанный остаток, имеющий цепь длиной от 10 до 50 атомов; А - остаток -CH[NH-SO₂-R¹][CO-NR²-CH(4-бензамидин)-CO-NR ³R⁴], где R¹ - 4- метокси-2,3,6-триметилфенил; R² - Н; NR³R⁴ является пиперидинильной группой или его фармацевтически приемлемая соль или производное, где аминогруппа амидинового остатка защищена гидроксилом или (1-6С)алкоксикарбонильной группой; где спейсер соединения формулы I содержит одну ковалентную связь с остатком биотина формулы -(CH₂)₄-NR-ВТ, где R - Н или (1-4С)алкил и ВТ - остаток

Изобретение относится также к фармацевтической композиции на основе соединений формулы I для лечения или предупреждения тромбоза или других, связанных с тромбином заболеваний. 2 н. и 4 з.п.ф-лы, 3 табл., 2 ил.

Изобретение относится к циклическим биоизостерам производных пуриновой системы, имеющих общую структурную формулу, приведенную ниже, где R¹=-Н, -NH₂, -Br, -Cl, -ОН, -СООН; А=-N- при В=-N=, Z=-СН-; А=-СН= при В=-N=Z=-СН-; А=-СН= при В=-N=, Z=-N=; А=-СН= при В=-СН=, Z=-СН=; А=-СН= при В=-СН=, Z=-N=, за исключением соединений, в которых А=-СН= при В=-СН=, Z=-СН=, R=Li, Na или К и R'=-NH₂ в 5-ом положении бензо[d]-3Н-пиридазин-1,4-дионового ядра, и его фармакологически приемлемым солям, обладающим нормализующим действием на внутриклеточные процессы. Изобретение относится также к применению циклических биоизостеров производных пуриновой системы, имеющих указанную общую формулу без исключений, и их фармакологически приемлемых солей для нормализации внутриклеточных процессов в терапии расстройств, вызванных внутриклеточным ацидозом и/или кислородной недостаточностью, и/или избыточным образованием свободных радикалов, и/или избыточным образованием свободнорадикальных форм кислорода, и/или повышенной агрегацией тромбоцитов и/или эритроцитов, и/или вредными воздействиями, и/или расстройством нитрергических механизмов клеток. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 14 табл., 15 ил.

где R= , Li, Na, K.

Изобретение относится к медицине, а именно к средствам, обладающим противотуберкулезным действием и используемым во фтизиатрии. Таблетка содержит 1-изоникотил-2-глюкозилгидразона дигидрат (изоглюкозил), гидроксипропилметилцеллюлозу или метилцеллюлозу и кальция стеарат. Таблетка может быть покрыта оболочкой. Изобретение обеспечивает высокую терапевтическую эффективность и низкую токсичность нового средства по сравнению с известными противотуберкулезными формами изониазида и рифампицина. 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к средствам, обладающим бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза и используемым во фтизиатрии. Суппозиторий для лечения туберкулеза содержит 1-изоникотинил-2-глюкозилгидразона дигидрат (изоглюкозил), нипагин и основу в количествах, указанных в формуле изобретения. В качестве основы суппозиторий содержит ВИТЕПСОЛ Н-15 или ГХМ-5Т («Суппорин-М»). Создание новой лекарственной формы - суппозитория изоглюкозила - позволяет расширить ассортимент противотуберкулезных лекарственных средств, увеличивает биодоступность средства, исключает его негативное влияние на слизистую желудка и двенадцатиперстной кишки и не вызывает патологических нарушений печени по сравнению с пероральными лекарственными формами. 3 з.п. ф-лы, 4 ил.

Изобретение относится к области медицины, а именно к средствам, обладающим противотуберкулезным действием и используемым во фтизиатрии. Фармацевтическое средство разработано в виде раствора для инъекций, который содержит в качестве действующего начала 1-изоникотил-2-глюкозилгидразона дигидрат (изоглюкозил) в концентрации от 0,1% до 10% и приемлемый для фармацевтики носитель - воду для инъекции. Средство по изобретению обладает высокой противотуберкулезной активностью и характеризуется низкой токсичностью. 4 ил.

Изобретение относится к новому ингибитору PDE IV и/или ингибитору продуцирования TNF, который представляет собой соединение формулы (I), где R¹ представляет собой: (1) моно- или ди(низший)алкиламино, (2) фенил, (3) насыщенную или ненасыщенную 5- или 6-членную гетеромоноциклическую группу, выбранную из группы, включающей пирролидинил, пирролил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, фуранил, тиенил и пиридинил, или (4) низший алкил, необязательно замещенный (i) низшим алкокси или (ii) насыщенной 5- или 6-членной гетеромоноциклической группой, выбранной из группы, состоящей из пиперазинила и морфолинила, где низший алкокси необязательно замещен цикло(низшим)алкилом или пиридинилом, R ² представляет собой R⁷ или -А ²R⁷, где А² представляет собой -(СН₂) _n- или -(СН=СН)_m- [где n представляет собой целое число, которое может находиться в пределах от 2 до 6, и m равно целому числу 1 или 2], и R⁷ представляет собой водород, низший алкилсульфонил, карбокси, этерифицированный карбокси или пиридинил; R³ представляет собой: (1) фенил, необязательно замещенный низшим алкилом, цикло(низшим)алкилом, низшим алкокси, галогеном, циано или карбамоилом; или (2) хинолинил; или пиридинил, замещенный низшим алкилом, цикло(низшим)алкилом, низшим алкокси, карбамоилом или галогеном, и R⁴ представляет собой низший алкил, или его фармацевтически приемлемая соль. Предложено применение соединения формулы (I) для изготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении PDE IV и/или ингибирующей продуцирование TNF активностью и фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения формулы (I) в смеси с фармацевтически приемлемыми носителями. Предложен способ профилактики или лечения заболеваний, для которых терапия ингибитором PDE IV и ингибитором синтеза TNF является уместной, включающий стадию введения эффективного количества соединения формулы (I). Предложен способ профилактики или лечения астмы, хронического обструктивного заболевания легких, фиброзного заболевания, острого и молниеносного гепатита, стеатоза печени, хронического гепатита, цирроза печени, аутоиммунного гепатита, аутоиммунного воспалительного заболевания кишечника, атопического дерматита, болезни Альцгеймера или вирусной инфекции, включающий стадию введения терапевтически эффективного количества или профилактически эффективного количества, соединения формулы (I). Технический результат - соединение с ингибирующей PDE IV и/или ингибирующей продуцирование TNF активностью. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 5 табл.

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает применение 9-оксоакридин-10-уксусной кислоты, ее фармацевтически приемлемых солей и ее сложных эфиров в качестве дополнительного средства для лечения состояний, при которых терапевтически благоприятным является снижение действия андрогенов, а также способ лечения состояний, при которых терапевтически благоприятным является снижение действия андрогенов, при котором нуждающемуся в этом пациенту вводят эффективное количество 9-оксоакридин-10-уксусной кислоты, ее фармацевтически приемлемой соли или ее сложного эфира, и осуществляют гормонотерапевтическое воздействие, направленное на снижение действия андрогенов. Также предложен способ усиления чувствительности андрогензависимых тканей к антиандрогенной гормональной терапии, направленной на снижение действия андрогенов. Заявленное изобретение обеспечивает повышение эффективности антиантиандрогенной гормональной терапии, которая направлена на снижение действия андрогенов. 7 н. и 23 з.п. ф-лы, 5 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"доброкачественной гиперплазии простаты. - РМЖ. Хирургия. Урология. 27.04.2004, 12 (8). WO 97/10842 A1, 27.03.1997. ЦЫРЛИНА Е.В. и др. Влияние неоадъювантной терапии неовиром на содержание рецепторов стероидных гормонов в ткани рака тела матки. - Вопросы онкологии, 2001, т.47, №2. RU 2258503 C1, 20.08.2005.

Настоящее изобретение относится к медицине, а именно к способу ингибирования роста вирусов и/или вирулицидному эффекту, в котором аналог пиразиннуклеотида [2] и аналог пиразиннуклеозида [3z] подвергаются биотрансформации, разложению и затем фосфорилированию, таким образом, что они становятся аналогом пиразиннуклеотида [1b], демонстрируя вышеуказанный эффект. Этот способ можно использовать как способ лечения вирусных инфекций. Кроме того, аналог пиразинкарбоксамида или его соли по настоящему изобретению можно использовать в качестве агента для профилактики или лечения вирусных инфекций. Технический результат: создание нового противовирусного агента и разработка способов его применения. 12 н. и 38 з.п. ф-лы.

Описывается производное бензола формулы (I) или его соль

Изобретение относится к области медицины и касается фармацевтического препарата для орального применения, содержащего моксифлоксацин или его соль и/или гидрат, минимум одно сухое связующее. минимум одно вспомогательное средство, способствующее распаду, минимум одно смазывающее средство и от 2,5 до 25% лактозы. Препарат предназначается для борьбы с бактериальными инфекциями у людей и животных и обладает высокой твердостью и хорошими свойствами высвобождения. 8 з.п. ф-лы, 3 ил.