Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ...нуклеиновые кислоты или олигонуклеотиды, содержащие модифицированные сахара, т.е. иные, чем рибоза или 2" -дезоксирибоза – A61K 31/712

Группа изобретений относится к области биотехнологии. Способ модульного конструирования ДНК аптамеров, способных специфически и высокоаффинно связывать тромбин, имеющих стабилизированную основную субструктуру, предусматривает сборку их структуры моделированием из комбинации трех структурных модулей, содержащих квадруплексный модуль нуклеиновой кислоты, дуплексный модуль нуклеиновой кислоты и соединяющий их модуль нуклеиновой кислоты, имеющий неканоническую структуру, путем определения третичной структуры его спектральным методом кругового дихроизма с подтверждением факта образования более стабильного G-квадруплекса, отличного от квадруплексной структуры исходного структурного квадруплексного модуля. Использование способа модульного конструирования позволяет повысить эффективность сборки антитромбиновых ДНК-аптамеров обладающих повышенной стабильностью при физиологических условиях. 4 н.п. ф-лы, 7 ил., 3 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к гематологии, и может быть использовано для стимуляции миелопоэза. Для этого вводят пегилированную гиалуронидазу в дозе 50 ЕД/кг 1 раз в сутки в течение 2 дней и дополнительно однократно внутривенно препарат, содержащий D-глюкуроновую кислоту, в дозе 2 мг/кг. Способ позволяет ускорить регенеративные процессы гемопоэтической ткани при дополнительном введении низких доз D-глюкуроновой кислоты за счет ее регуляторного влияния на метаболизм гиалуроновой кислоты гликокаликса кроветворных прекурсоров. 3 табл.

Изобретение относится к области биотехнологии и медицины, а именно к прямым ингибиторам тромбина. Предложен модифицированный аптамерный олигодезоксирибонуклеотид общей формулы

d R-GTGACGTANGGTTGGTGTGGTTGGGGCGTCAC-R,

где d - дезоксирибоза (олигонуклеотид содержит дезоксирибозу во всех позициях), R - химические заместители, В качестве заместителей используют аминогексанол (NH₂ группа), который этерифицирует фосфатную группу на 5 или 3 конце и PEG, который присоединяют по 5 и/или 3 концу. При этом как минимум один из присоединенных по 5 или 3 концу заместителей представляет собой полиэтиленгликоль (PEG). Предложенный модифицированный ДНК аптамер ингибируют активность тромбина в плазме крови человека, удлиняя тромбиновое время, протромбиновое время и АЧТВ, и ингибируют стимулируемую тромбином агрегацию тромбоцитов. При внутривенном введении экспериментальным животным он циркулирует в кровотоке дольше, чем базовый аптамер RE31. Данный ДНК-аптамер способен служить основой для лекарственных антитромботических препаратов. 6 ил.

Изобретение относится к медицине, в частности к иммунологии и эндокринологии, и касается лечения гипофункции щитовидной железы после операции по поводу узловых образований щитовидной железы. Для этого в послеоперационном периоде осуществляют заместительную терапию тиреоидными гормонами в сочетании с введением иммуномодуляторов. В качестве иммуномодуляторов используют иммунофан и нуклеинат натрия. В течение первых 5-14 дней ежедневно осуществляют введение 0,005% раствора иммунофана в количестве 1 мл внутримышечно, а в течение последующих 5-14 дней - прием нуклеината натрия по 1,5-2,0 г в день, с повторением курса лечения до 2-3 раз в год. Такой режим введения препаратов обеспечивает быстрое достижение эутиреоза при отсутствии рецидивов узловых образований щитовидной железы. 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к прямым ингибиторам тромбина, и может быть использовано в медицине. ДНК-аптамер специфически и высокоафинно связывается с тромбином и характеризуется общей формулой:

Изобретение относится к фармакологии, медицине и биохимии. Предложена фармацевтическая композиция, индуцирующая энтеральную толерантность к нативной ДНК. Композиция содержит в качестве действующего вещества олигонуклеотиды, иммобилизованные на водорастворимом полимере путем облучения ионизирующим излучением водного раствора полимера. Заявленная композиция используется для лечения аутоиммунных заболеваний. Изобретение обеспечивает сохранение стабильности антигена, ответственного за выработку антител к ДНК, и предохраняя его от деградации в организме. 4 з.п. ф-лы, 3 табл.

Настоящее изобретение относится к полимерным конъюгатам формулы (I), включающим нуклеотидный или олигонуклеотидный остаток, которые могут применяться для лечения рака, и способу их получения.

Изобретение относится к LNA-модифицированному олигонуклеотиду, включающему по крайней мере один нуклеозидный аналог (LNA) общей формулы I, где X - -О-; В - нуклеотидное основание; Р - место присоединения межнуклеозидного “мостика” или 5’-концевая группа, которую выбирают из гидроксила, монофосфата, дифосфата и трифосфата; R³ или R³* - межнуклеозидный мостик 3’-концевая группа; и R²* и R⁴* - бирадикал, выбираемый из -(CR*R*)_r-O-(CR*R*)_s-, -(CR*R*) _r-S-(CR*R*)_s-, -(CR*R*)_r-N(R*)-(CR*R*) _s-, при этом каждый из R¹*, R² , R³*, R³, R⁵* и R⁵ , не участвующих в образовании бирадикала или межнуклеозидного “мостика”, обозначает водород, галоген, гидрокси, меркапто, амино, азидо; или R² и R³ - бирадикал -(CR*R*) _r-O-(CR*R*)_S-, при этом R²* выбирают из водорода, гидрокси и необязательно замещенной С _1-6алкокси группы, a R¹*, R⁴*, R ⁵ и R⁵* - водород; где каждый из r и s равен 0 - 4, при условии, что сумма r+s равна 1 - 4, а каждый R* представляет собой водород или C_1-6алкил; или его основной соли или кислотно-аддитивной соли. Также предложен соответствующий нуклеозидный аналог (LNA) и материал твердой подложки с иммобиблизованным на нем LNA. LNA-модифицированные олигонуклеотиды обладают повышенным уровнем аффиности и специфичности в отношении комплементарных ДНК и РНК-олигомеров. 3 н. и 59 з.п. ф-лы, 41 ил., 14 табл.