Лекарственные препараты, содержащие пептиды: ..дипептиды – A61K 38/05

Стабильная при хранении фармацевтическая композиция представляет собой жидкий состав, содержащий бортезомиб и систему неводных растворителей, подходящую для инъекции. Система неводных растворителей содержит в качестве основного компонента пропиленгликоль. Бортезомиб присутствует в концентрации, по меньшей мере, 1 мг/мл. Фармацевтическая композиция содержит общее количество водного буфера, равное или менее 10 об.% Стабильная фармацевтическая композиция по изобретению поддерживает деградацию бортезомиба на уровне менее чем 10% мас.% при хранении жидкого состава в течение, по меньшей мере, трех месяцев в условиях окружающей среды. 8 з.п. ф-лы, 10 табл.

Группа изобретений относится к медицине и касается средств для профилактики и лечения заболеваний суставов, включающих смесь пептидов H-Ala-Glu-Asp-OH, Lys-Glu-Asp и H-Lys-Glu-OH и смесь хондроитина и/или его солей, и/или глюкозамина и/или его солей; способов их применения. Группа изобретений обеспечивает позитивное изменение динамики клинико-биохимических показателей. Также обеспечивается нормализация морфоструктуры суставных тканей, в том числе цитоархитектоники хрящевой ткани с уменьшением количества хондроцитов, подверженных апоптозу, особенно на конечных его стадиях. Обеспечивается благоприятное влияние на обменные процессы в хондроцитах, активизация синтетических процессов и нормализация биополимерного состава хрящевого матрикса. При этом проявляется выраженный обезболивающий эффект. 8 н. и 12 з.п. ф-лы, 5 пр., 5 табл.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой лекарственный препарат для лечения заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса 1-го типа и цитамегаловирусом, включающий рекомбинантный человеческий интерферон 2 , лизоцим, ликопид, левокарнитин 20%, витамин Е и жировую основу. Изобретение обеспечивает повышение эффективности лечения и уменьшение сроков лечения, удлинение межрецидивных промежутков, снижение частоты рецидивов при профилактическом применении, уменьшение выраженности проявлений нейротоксических эффектов герпес-вирусов, ограничение применения антибиотиков для профилактики бактериальных осложнений при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных ВПГ и ЦМВ у детей. 2 н.п. ф-лы, 3 табл.

Предложены: способ профилактики или лечения заболеваний, вызываемых (+)РНК-содержащими вирусами, принадлежащими роду энтеровирусов или роду флавивирусов (вирус рода энтеровирусов выбран из группы, включающий риновирусы и энтеровирус типа 71, вирус рода флавивирусов выбран из группы, включающей вирус Западного Нила, вирус денге, вирус клещевого энцефалита, вирус энцефалита Сент-Луис, вирус энцефалита долины Муррей и вирус желтой лихорадки), предусматривающий использование эффективного количества глутарилгистамина или его фармацевтически приемлемой соли. Также предложены: фармацевтическая композиция вышеуказанного назначения и состава и набор, применение глутарилгистамина или его фармацевтически приемлемой соли для производства фармацевтической композиции для профилактики или лечения заболеваний, вызываемых (+)РНК-содержащими вирусами рода энтеровирусов или рода флавивирусов. Показано, что глутарилгистамин подавлял репликацию вируса лихорадки денге, на 40% защищал от гибели инфицированных вирусом клещевого энцефалита мышей (защитная активность рибавирина составляла 15%). 4 н.п. ф-лы, 18 з.п. ф-лы, 8 табл.

Группа изобретений относится к фармакологии и медицине и касается применения дипептида общей формулы Tyr-Pro-Х, где X - ОН, NH₂, ОСН₃, ОС₂Н ₅, в качестве противовоспалительного, антибактериального, ранозаживляющего, регенеративного, анальгетического и противоожогового средства при наружном применении, а также лекарственная форма для наружного применения, содержащая такой дипептид. Группа изобретений обеспечивает получение эффективного средства для наружного применения без побочных эффектов. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 22 пр.

Группа изобретений относится к области фармакологии и медицины и касается иммуностимулирующей композиции и способов ее применения для усиления иммунного ответа, в частности для лечения инфекций, вызванных бактериальными и вирусными патогенами, к адъювантным композициям и способам усиления иммуногенности антигена при использовании в качестве адъюванта в составе вакцин. Фармацевтическая композиция на основе лигандов паттерн-распознающих рецепторов содержит мурамилпептид структурной формулы N-ацетилмурамил-L-аланил-D-изоглютамин и липополисахарид или липид А при следующем соотношении компонентов, масс.%: мурамилпептид структурной формулы N-ацетилмурамил-L-аланил-D-изоглютамин от 0,00001 до 0,01, липополисахарид или липид А - от 0,00001 до 0,01, растворитель - остальное. Группа изобретений обеспечивает высокую иммуностимулирующую активность и пролонгированность действия композиции. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 6 пр., 1 табл.. 9 ил.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), его фармацевтически приемлемой соли, где каждая пунктирная линия (представленная как ) представляет собой необязательную двойную связь; Х представляет собой N или СН; R^1a и R^1b независимо представляют собой водород или С_1-6-алкил; L представляет собой -O-; R² представляет собой водород; R³ представляет собой водород или C_1-6-алкил; R⁴ представляет собой хинолинил, замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из С_1-6-алкила, С_1-6 -алкилокси, тиазолила или пиразолила, где указанные тиазолил или пиразолил замещены на любом атоме углерода C_1-6 -алкилом; n равно 3, 4, 5 или 6; р равно 1 или 2. Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей свойствами ингибиторов KS3/4а-протеазы HCV, содержащей носитель и в качестве активного ингредиента эффективное против вируса количество соединения формулы (I). Способ получения соединения формулы (I), в котором упомянутый способ включает в себя образование амидной связи между промежуточным продуктом (2а) и сульфониламидом (2b), как представлено на схеме, где G представляет собой группу (а). Также изобретение относится к вариантам способа получения соединения формулы (I). Технический результат - макроциклические соединения, обладающие ингибиторной активностью в отношении репликации вируса гепатита С (HCV). 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 17 пр.

В заявке описаны пролекарства, которые являются производным 2-амино-6-({[2-(4-хлорфенил)-1,3-тиазол-4-ил]метил}тио)-4-[4-(2-гидроксиэтокси)-фенил]пиридин-3,5-дикарбонитрила, способ их получения, их применение для лечения и/или профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл., 18 пр.

Предлагается способ получения чистого кристаллического D-изоглутамил-D-триптофана, включающий стадию снятия защиты с по существу чистого N-трет-бутоксикарбонил-D-изоглутамил-D-триптофана или его диэфира с получением по существу чистого D-изоглутамил-D-триптофана. Предлагается аморфная аммонийная соль D-изоглутамил-D-триптофана (1:1). Также предлагается способ получения чистой моноаммонийной соли D-изоглутамил-D-триптофана из по существу чистого N-трет-бутоксикарбонил-D-изоглутамил-D-триптофана. Заявлено соединение H-D-Glu-( -D-Trp-OR²)- -OR¹

Предложено применение L-карнозина для приготовления нанопрепарата, обладающего антигипоксической и антиоксидантной активностью в сочетании с комбинацией веществ, выбранных из группы фосфолипидов, неполярных липидов при следующем соотношении компонентов, в мас.%: L-карнозин - 1,1-1,2, неполярные липиды, такие как триглицериды, холестерол, свободные жирные кислоты, DL- -Токоферол - 1,2-2,5, фосфолипиды, такие как фосфатидил-холин, фосфатидил этаноламин, лизофосфатидилхо-лин, лизофосфатидил этаноламин, сфингомиелин - 95,3-96,3 для приготовления лекарственного средства, обладающего антигипоксической и антиоксидантной активностью. Изобретение обеспечивает увеличение стабильности L-карнозина и время его жизни в организме до трех дней на фоне повышения эффективности его действия в малых дозах, а также для улучшения переносимости ишемии головного мозга, восстановления после острой гипоксии и для повышения антиоксидантного статуса тканей головного мозга. Лекарственное средство может быть выполнено в виде липосом, содержащих L-карнозин. 2 з.п. ф-лы, 4 ил., 2 табл.

Предложено применение амида N-сукцинил-L-глютамил-L-лизина (ГК-1), представляющего собой дипептидный антагонист фактора роста нервов, в качестве антиаритмического и антифибрилляторного лекарственного средства для предупреждения внезапной сердечной смерти. Показано, что антагонист фактора роста нервов - соединение ГК-1 (1 мг/кг, в/в) на модели электрической фибрилляции желудочков сердца проявляет антиаритмическую (противофибрилляторную) активность, по которой не уступает эталонным антиаритмическим лекарственным средствам I и III класса по классификации Vaughan Williamse. Полученные данные дают основание предложить применение дипептида ГК-1 в качестве антиаритмического (противофибрилляторного) лекарственного средства, которое может быть использовано в клинике для предупреждения внезапной коронарной смерти. 1 ил., 2 табл., 3 пр.

Настоящее изобретение относится к кристаллическим модификациям: 1 (полиморфная форма F), 2 (полиморфная форма I) и 3 (полиморфная форма X) мононатриевой соли D-изоглутамил-D-триптофана (1:1), характеризующиеся пиками на порошковой рентгенограмме, представленными в материалах заявки, а также к содержащим их фармацевтическим композициям. Изобретение описывает их применение для лечения различных болезней и состояний организма, по меньшей мере, одного аутоиммунного заболевания, которое выбирают из группы, состоящей из псориаза, атопического дерматита и ревматоидного артрита. Также настоящее изобретение раскрывает способы получения завленных кристаллических модификаций мононатриевой соли D-изоглутамил-D-триптофана (1:1), 16 н. и 26 з.п. ф-лы, 4 пр., 9 ил.

Изобретение относится к области ветеринарии. Способ включает применение раствора ферроглюкина - 75 из расчета 15 мг железа на 1 кг массы тела теленка внутримышечно, однократно в сочетании с выпаиванием гликопина по 6,0 мг/сутки утром в течение 6 суток, начиная одновременно с инъекцией ферроглюкина-75. Заявленный способ высокоэффективен при коррекции активности антитромбина III в крови. 1 табл., 1 ил., 3 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, и предназначено для лечения острого периодонтита. Проводят препарирование кариозной полости, механическую и медикаментозную обработки корневого канала. В канал вводят на сутки сорбент СУМС-1, измельченный до размера гранул 0,02-0,1 мм. После удаления сорбента в периапикальные ткани через канал вводят 1% раствора вилона на 3-5 минут. Затем корневой канал пломбируют пастой, содержащей гидроокись кальция, окись цинка и 1% раствор вилона в объемном соотношении 1:1:0,5. Способ обеспечивает высокую эффективность лечения при уменьшении отдаленных последствий заболевания. 2 пр., 1 табл.

В настоящем изобретении заявлено соединение структурной формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат, где: Х является фенольным опиатом, в котором атом водорода гидроксильной группы фенола замещен ковалентной связью с -C(O)-Y-(C(R¹)(R²))_n-N-C(R ³)(R⁴); Y является -NR⁵-, R⁵ является (C_1-6) алкилом; n равно 2 или 3, каждый из R¹ и R² независимо является водородом, алкилом или замещенным алкилом; R³ - является водородом или метилом; R⁴ является остатком L-аминокислоты или остатком их N-ацильных производных, а также гидроморфон 3-(N-метил-N-(2-N'-ацетиларгиниламино)этилкарбамат, или его фармацевтически приемлемая соль. Указан также способ получения соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Заявлена фармацевтическая композиция, контролирующая высвобождение фенольных опиатов и способ лечения боли у пациента, который нуждается в этом, включающий введение эффективного количества соединения. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 20 пр., 12 табл., 2 ил.

Изобретение относится к биологически активной композиции и может быть использовано как средство, обладающее геропротекторной активностью. Композиция содержит концентрат растительных сапонинов - 0,5-5,0 мас.ч., композицию пептидов Ala-Glu-Asp-Gly/Ala-His - 0,001-0,01 мас.ч., комплекс ацетил-L-карнитин и альфа-липоевая кислота - 10,0-25,0 мас.ч. Композиция, обладающая профилактическим и корректирующим действием, вводиться перорально по 140-300 мг в сутки в течение 28-30 дней. Композиция биологически активных веществ стимулирует продукцию дегидроэпиандростерона, восстанавливает функцию эпифиза и повышает уровень мелатонина, защищает от окисления свободными радикалами митохондрии. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 6 пр.

Предложен способ лечения нестабилизированной первичной открытоугольной глаукомы. Выполняют непроникающую глубокую склерэктомию с удалением глубоких слоев склеры с последующим воздействием диодным лазером на ткани глубокого склерального лоскута. Коагуляты наносят с помощью лазерного излучения с применением аппарата АЛОД-01 в режиме работы: длина волны - 810 нм, энергия - 3,0-3,6 Дж, мощность - 1,8 Вт, экспозиция - 2,0 сек, диаметр пятна - 200 мкм, воздействие осущетсвляют без формирования фистулы. В послеоперационном периоде в течение 10 дней вводят под конъюнктиву препарат Цитофлавин 0,5 мл. Способ позволяет добиться сохранения и повышения зрительных функций путем компенсации внутриглазного давления с усилением увеосклерального оттока и достижением максимальной концентрации лекарственного препарата. 2 пр.

Изобретение относится к области биохимии. Предложен способ получения липодипептидов на основе L-глутаминовой кислоты или L-глутамина и L-орнитина, L-лизина или L-аргинина. Получают этерифицированные остатками жирных спиртов производные L-глутаминовой кислоты или L-глутамина путем сплавления аминокислоты с соответствующим спиртом в присутствии сильнокислотной ионообменной смолы в H ⁺-форме. Осуществляют защиту аминогрупп L-орнитина, L-лизина или L-аргинина, а затем активацию карбоксильных групп. Далее проводят реакцию между этерифицированными производными L-глутаминовой кислоты или L-глутамина и защищенными производными L-орнитина, L-лизина или L-аргинина с образованием липодипептидов. Затем удаляют защитные группировки. Изобретение способствует упрощению процесса на стадии этерификации, снижению температуры реакции до 120°C и времени проведения реакции до 2 ч. 3 пр.

Настоящее изобретение относится к новым полифункциональным аминокислотным производным фуллерена С₆₀ формулы (1)

где R=Н, моно- или динитроксиС_1-6 алкил, малеинимид;

N-Z представляет собой фрагмент , , , -аминокислоты общей формулы

Изобретение относится к производным 1-(1-адамантил)этиламина (ремантадина)

общей формулы:

где R - функциональная группа аминокислотного остатка (I-IV) или остаток липоевой кислоты (V):

, которые обладают избирательной противовирусной активностью в отношении штаммов гриппа А, включая штаммы вируса, резистентные к действию ремантадина. Полученные соединения могут быть перспективны в качестве субстанций в составе лекарственных форм противовирусного назначения и применены для создания новых противовирусных лекарственных препаратов. Соединения, где R означает группы (I), (II), (III) и (V) являются новыми. 2 н.п. ф-лы, 2 ил., 3 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к физиотерапии в системе реабилитации больных с катарактой. Закапывают 1% раствор гидролизата плаценты по две капли в каждый носовой ход, а затем оказывают физиотерапевтическое воздействие красным лазерным излучением длиной волны 0,63 мкм при плотности потока мощности 5 мВт/см ² в непрерывном режиме через насадку в каждый носовой ход по 30 с. Время воздействия увеличивают каждые две процедуры на 30 с, доводя до 2 минут в каждый носовой ход. Курс 10 процедур ежедневно, повторные курсы проводят дважды через 1 месяц. Способ позволяет добиться длительной стабилизации в прогрессировании катаракты и предупредить ее созревание, улучшить трофику как периферической, так и центральной части зрительного анализатора, поднимая остроту зрения до физиологического уровня, предупредить дистрофические изменения структур глаза. 3 табл., 2 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к педиатрии и дерматологии, и может быть использовано для лечения алопеции у детей. Для этого в течение 10-15 дней, ежедневно, однократно осуществляют физиотерапевтическое воздействие на волосистую часть головы и воротниковую зону с помощью ультратона при мощности тока 22 кГц. В первые три дня воздействие осуществляют в течение 7-10 минут, затем - до 15 минут. Дополнительно ежедневно проводят массаж воротниковой зоны и волосистой части головы. Лечение проводят курсами по 3 раза в год с равными перерывами. При этом, в том числе на фоне физиолечения, 2-3 раза в год проводят и далее продолжают введение препаратов: веторона, Мульти-табс Иммуно Кидс или Мульти-табс Иммуно плюс, фенибута, прополиса, ликопида, кавинтона. Веторон вводят в возрастной дозе 3 раза в день в течение 3 недель. Препараты Мульти-табс Иммуно Кидс вводят детям от 4 до 12 лет и Мульти-табс Иммуно плюс детям от 12 до 18 лет в дозе по 1 капсуле 1 раз в сутки в течение 1 месяца. Фенибут - в возрастной дозировке в течение одного месяца. Прополис - по 2 капли на год жизни в течение 2 месяцев. Ликопид - 1 мг или 10 мг, в зависимости от возраста, 1 раз в день в течение 14 дней. Кавинтон - в возрастной дозировке 3 раза в день в течение 1 месяца. В течение всего курса лечения ежедневно в течение 5 минут по утрам проводят лечебную физкультуру, направленную на улучшение кровоснабжения волосистой части головы. В период лечения голову моют средствами без химических добавок, затем промывают чемеричной водой. Также дают рекомендации ребенку в период лечения не носить головной убор, в дождливую погоду не ходить без зонта, не контактировать с животными и птицами. Способ обеспечивает восстановление волосяного покрова за счет улучшения микроциркуляции волосистой части головы, активизации окислительно-восстановительных процессов, улучшения трофики волосяных фолликулов, ускорения репаративных процессов, повышения активности иммунной системы, при этом способ позволяет избежать побочных эффектов и осложнений лечения. 2 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к лекарственным препаратам в форме мази, и может найти применение при лечении атопического дерматита. Фармацевтическая композиция включает 0,05-0,10 мас.% дипептида на основе глутаминовой кислоты и вспомогательные компоненты. Дополнительно композиция включает 1,0-10,0 мас.% глицирризиновой кислоты в форме тринатриевой или триаммонийной соли. В качестве дипептида она содержит натриевую соль дипептида, выбранного из группы, включающей альфа-глутамилтриптофан и лизил-глутамин. Тем самым достигается повышение ее эффективности при лечении атопического дерматита за счет снижения зуда. 4 з.п.ф-лы, 3 табл., 3 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии, и может быть использовано для стимуляции заживления кожных ран. Для этого вводят комбинацию пептидов Gly-His-Lys и тимоген парентерально в эквимолярных разовых дозах по 0,5 мкг/кг массы тела один раз в сутки, в течение десяти дней. Способ обеспечивает сокращение сроков заживления за счет улучшения ранозаживляющей способности кожи и функциональной активности нейтрофилов. 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (VI), которые обладают антибактериальной активностью и могут использоваться для борьбы с бактериальными инфекциями. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 26 пр.

Представлены органические соединения формулы I, где радикалы указаны в описании, которые применимы для устранения, предупреждения или облегчения протекания одного или большего количества симптомов, связанных с HCV нарушениями. Также в настоящем изобретении описывается фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении NS3-4 серинпротеазы HCV, включающая соединение формулы I и фармацевтически приемлемый носитель. 2 н.п. ф-лы, 25 пр., 2 табл.

В настоящем изобретении раскрываются соединения Формулы I и содержащие их фармацевтические композиции, предназначенные для модуляции функции IAP посредством предотвращения связывания BIR-связывающего белка с BIR доменом IAP и для лечения пролиферативных заболеваний, таких как рак. Также раскрывается соединение Формулы I, меченное детектируемой меткой или аффинной меткой, которое может использоваться в качестве зонда для идентификации соединений, которые связываются с BIR доменом IAP. 12 н. и 21 з.п. ф-лы, 4 табл., 1 пр.

Изобретение относится к медицине и касается пероральной фармацевтической композиции для лечения воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта, включающей альгинат натрия, функциональную добавку и воду. В качестве функциональной добавки композиция содержит дипептид глутамил-триптофан в форме мононатриевой соли. Изобретение обеспечивает повышение эффективности композиции при лечении воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта. 6 пр., 11 табл.

Изобретение относится к области медицины, а именно к комбинированным лекарственным препаратам, и может применяться при лечении артериальной гипертензии. Препарат получают способом прямого прессования. Препарат с низким содержанием остаточной влажности, более устойчивый в процессе хранения, обладает высокой технологичностью и биологической доступностью. Комбинированное гипотензивное средство содержит в качестве активного начала комбинацию эналаприла малеата и гидрохлортиазида и в качестве вспомогательных веществ лактозы ангидрид, целлюлозу микрокристаллическую, повидон, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллозу натрия и соль стеариновой кислоты. Оптимальное соотношение компонентов составляет, мас.%: активное начало 11,0-18,0, лактозы ангидрид 56,0-78,0, целлюлоза микрокристаллическая 5,0-15,0, повидон 2,0-4,0, кремния диоксид коллоидный 0,5-1,0, магния стеарат 0,5-1,0, кроскармеллоза натрия 3,0-5,0. 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к медицине и фармакологии, а именно к лекарственным препаратам на основе пептидов. Композиция включает 0,01-0,03 мг на одну терапевтическую дозу индуктора эндогенного интерферона - дипептида глутаминовой кислоты, выбранного из группы, включающей альфа-глутамилтриптофан, гамма-глутамилтриптофан и альфа-лизилглутамин. Композиция также содержит коиндуктор эндогенного интерферона - глицирризиновую кислоту, взятую в форме натриевой или аммонийной соли в количестве 50-500 мг на одну дозу. Изобретение обеспечивает формирование продолжительной противовирусной резистентности, необходимой для быстрой и эффективной элиминации вируса-возбудителя и устранения симптомов заболевания. 2 з.п. ф-лы, 1 табл.