Лекарственные препараты, содержащие пептиды: ...гормоны – A61K 38/22

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к конъюгату варианта эксендина с молекулой ПЭГ, и может быть использовано в медицине. Указанный конъюгат включает эксендин с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 4 и одну молекулу ПЭГ с молекулярным весом от 21 кДа до 29 кДа, конъюгированную с остатком цистеина в эксендине. Изобретение относится также к способу получения конъюгата эксендина, фармацевтической композиции и набору для снижения уровня глюкозы в крови, предусматривающим использование конъюгата эксендина. Изобретение позволяет получить конъюгат эксендина с ПЭГ с активностью агониста рецептора GLP-1 и с сохранением максимального эффекта в отношении стимуляции продукции цАМФ (E_max) при ПЭГилировании. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 44 ил., 5 табл., 26 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к онкоурологии, и может быть использовано для выбора тактики лечения местно-распространённого рака предстательной железы. Для этого определяют уровень ПСА крови. Осуществляют лучевую терапию и вводят золадекс в дозе 3,6 мг с интервалом в 28 дней до начала, в процессе и после окончания облучения. При значении уровня ПСА крови ниже 1 нг/мл через три месяца после начала лечения золадексом продолжают его вводить в течение последующих 6 месяцев. При этом лучевую терапию проводят расщепленным курсом в режиме классического фракционирования дозы облучения до СОД 64 Гр. В случае выявления уровня ПСА ниже 1 нг/мл только через шесть месяцев после начала введения золадекса его продолжают вводить в течение последующих 9 месяцев. Лучевую терапию при этом проводят расщепленным курсом в режиме классического фракционирования дозы облучения до СОД 70 Гр. При выявлении уровня ПСА через шесть месяцев выше 1 нг/мл вводят золадекс и ежедневно касодекс в дозе 50 мг в течение последующих 12 месяцев. Лучевую терапию при этом проводят расщепленным курсом в режиме гипофракционирования дозы облучения до СОД 70 Гр. Способ обеспечивает повышение эффективности и оптимизацию лечения, существенное жжение количества осложнений со стороны целого ряда систем организма больного, увеличение периода ремиссии за счёт индивидуализации режима лечения. 3 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и предназначено для лечения кровоизлияний в сетчатке глаза и/или стекловидном теле глаза. Для этого проводят сеанс подкожного введения в область сосцевидного отростка препарата «Гистохром» в объеме 0,5 мл, в область височной ямки - препарата «Эхинацея композитум» в объеме 1,0 мл, парабульбарно - препарата «Гемаза» 2500-5000 МE, разведенного на препарате «Лимфомиозот», в объеме 0,5-1,0 мл. Курс лечения составляет 10-15 сеансов, проводимых ежедневно или через день. Способ обеспечивает ускоренное рассасывание внутриглазных кровоизлияний, предупреждение повреждений сетчатки токсическими продуктами распада, повышение остроты зрения. 3 пр.

Изобретение относится к медицине, в частности к кардиологии, и касается лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Способ включает введение человеку фармакологически активного релаксина Н2 в терапевтически эффективном количестве, равном 10-480 мкг/кг в сутки. Показанием для включения релаксина в проводимую терапию является хроническая и стабильная компенсированная застойная сердечная недостаточность на момент начала лечения. Способ обеспечивает снижение частоты декомпенсации, частоты или продолжительности госпитализации, риска смерти по сравнению с лечением без релаксина. 5 з.п. ф-лы, 2 пр., 3 табл., 13 ил.

Изобретение относится к области биохимии. Предложен ПЭГ-модифицированный эксендин или аналог эксендина, содержащий одно или более ПЭГ-производных (варианты). Одно или более ПЭГ-производных имеют разветвленную структуру (I) или (III), как указано в формуле. Молекулярная масса указанных одного или более ПЭГ-производных составляет от 5000 Да до 40000 Да. Также предложены композиция и способ лечения сахарного диабета с применением указанного ПЭГ-модифицированного эксендина или аналога эксендина. Предложенные ПЭГ-модифицированные эксендины или аналоги эксендинов имеют продолжительный период полужизни в крови, высокую биоактивность и низкую иммуногенность. 5 н. и 20 з.п. ф-лы, 10 ил., 3 табл., 9 пр.

Описаны составы и микрочастицы фумарил дикетопиперазина (FDKP) с содержанием определенного транс-изомера, составляющим от приблизительно 45% до приблизительно 65%. Микрочастицы FDKP могут содержать лекарственное средство, такое как эндокринный гормон, включая пептид, включая инсулин, глюкагон, паратиреоидный гормон, и могут применяться для получения порошкового состава для легочной доставки лекарственного средства. Микрочастицы фумарил дикетопиперазина (FDKP) с указанным содержанием транс-изомера демонстрируют улучшенные аэродинамические характеристики. 7 н. и 20 з.п. ф-лы, 6 ил., 6 табл., 3 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано при лечении глиальных опухолей головного мозга. Способ включает прием мелаксена в дозе 18 мг/сутки по 9 мг в 14.00 и в 18.00 в предоперационном периоде, в день операции прием мелаксена прерывают, выполняют больному СКТ-ангиографию в 3D-мультипланарном режиме, определяют ход поверхностной височной артерии, ее диаметр. Затем выполняют операцию в объеме костно-пластической трепанации черепа, тотального или субтотального удаления опухоли, при получении результата срочной гистологии о злокачественной глиоме III-IV степени злокачественности и при диаметре височной артерии 2,2 мм и более ее канюлируют и устанавливают тромборезистентный катетер. На пятые сутки после операции возобновляют прием мелаксена, на десятые сутки после операции и снятия швов проводят курс внутриартериальной химиотерапии на артериальной аутокрови с 150 мг карбоплатина инфузомата в течение 5 часов, после химиотерапии продолжают прием мелаксена в течение 1 месяца. Использование изобретения позволяет улучшить результаты адъювантной химиотерапии, достичь ремиссии опухоли. 1 пр.

Изобретение относится к медицинскому пластырю, который может снабжать поврежденную кожу или открытые раны активным веществом, способствующим ускорению или улучшению заживления ран. При этом пластырь обладает новыми конструктивными признаками, которые обеспечивают, в частности, возможность проявления лекарственными средствами, содержащими белки или пептиды, например эритропоэтином (ЭПО), их ранозаживляющего и стимулирующего заживление ран действия за счет выделения из пластыря активного вещества, которое не подвергается значительной инактивации веществами, содержащимися в раневом секрете, и не метаболизируется. 3 н. и 34 з.п. ф-лы, 1 ил., 6 пр.

Группа изобретений относится к медицине, в частности к полутвердой композиции с высвобождением с задержкой и с контролируемым высвобождением и способам ее получения. Композиция содержит а) биологически деградируемый полимер или сополимер с конечными нереакционноспособными группами молекулярной массой от 500-5000 Дальтон и имеющий алкильный остаток вместо его окончания карбоновой кислоты, в) по меньшей мере одно активное вещество или их смесь и где композиция высвобождает активное вещество в течение периода, по меньшей мере, в одну неделю, без какого-либо вспомогательного агента для понижения вязкости или наполнителя. Группа изобретений обеспечивает образование импланта/депо, когда вводится парентеральным путем и таким образом вызывает медленное высвобождение лекарственного средства. 4 н. и 20 з.п. ф-лы, 16 пр., 3 табл., 10 ил.

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения базально-клеточного рака кожи. Для этого определяют ультразвуковым методом размер опухоли. Затем осуществляют внутрикожные инъекции вокруг опухоли и дополнительно непосредственно в ткань опухоли лекарственной смеси, включающей кутис композитум и лимфомиозот в соотношении 3:1. При этом лекарственную смесь вводят равномерно при обратном ходе иглы шприца. За одну процедуру вводят 1,0-2,5 мл лекарственной смеси один-три раза в неделю курсом 4-18 процедур в зависимости от размера опухоли. Далее повторно определяют ультразвуковым методом размер опухоли и удаляют очаг опухоли методом радиоволновой хирургии под местной анастезией. Способ обеспечивает эффективное лечение базально-клеточного рака кожи, уменьшение повреждения окружающих тканей после удаления опухоли, снижение послеоперационных осложнений и вероятности рецидивов заболевания, а также расширение типов поддающихся лечению базалиом и удовлетворительный косметический эффект. 1 з.п. ф-лы, 4 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к диетологии, и может быть использовано для получения пищевой композиции для кормления грудных детей. Для этого в пищевую композицию включают лептин в качестве добавки в количестве между 0,1 и 30 мкг/л этой композиции. Изобретение обеспечивает предотвращение избыточной массы тела и/или связанных с ожирением осложнений в любом возрасте после завершения кормления грудным молоком. 11 з.п. ф-лы, 4 табл., 3 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к реаниматологии, и может быть использовано для лечения пострадавших с тяжелой сочетанной черепно-мозговой травмой (ЧМТ). Для этого пострадавшему проводят стандартную общепринятую интенсивную терапию. Дополнительно внутривенно струйно вводят препарат эпокрин. В первые сутки посттравматического периода эпокрин в дозе 10000 ME вводят однократно. Во вторые сутки посттравматического периода в зависимости от степени тяжести травмы и угрозы летального исхода эпокрин вводят в дозе 10000-20000 ME. В третьи и четвертые сутки эпокрин вводят в дозе 10000 ME. На пятые сутки посттравматического периода эпокрин вводят в дозе 5000-10000 ME. Разработанный режим введения эпокрина, который включен в интенсивную терапию больных с тяжелой сочетанной ЧМТ, позволяет повысить эффективность лечения, уменьшить летальность и снизить число случаев возникновения осложнений. 2 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики. Способ включает внутреннее введение человеку эффективного количества N-[[2-(2,3-дигидро-4-бензофуранил)циклопропил]метил]пропанамида. Глубокая депрессия включает по меньшей мере один симптом, выбранный из группы, включающей: постоянное грустное, тревожное или безразличное настроение; ощущение безысходности; пессимизм; угрызения совести, бесполезность или беспомощность; потеря интереса или удовольствия от увлечений и деятельности, которые раньше приносили наслаждение, включая секс; снижение энергии, усталость или заторможенное существование; трудности при концентрации, запоминании или принятии решений; бессонницу, очень раннее пробуждение или просыпание; потерю аппетита и/или веса или переедание и увеличение веса; мысли о смерти или суициде; попытки самоубийства; беспокойность; раздражительность; непрекращающиеся физические симптомы, которые не поддаются лечению, включая головные боли, расстройства пищеварения и хроническую боль, и любую их комбинацию. Способ позволяет эффективно предотвращать и лечить симптомы глубокой депрессии. 1 з.п. ф-лы, 2 табл., 3 пр.

Настоящее изобретение относится к коньюгатам полипептида и олигосахарида или его фармацевтически приемлемой соли, в которых полипептид коньюгирован по меньшей мере к одному олигосахаридно-спейсерному остатку, олигосахарид представляет собой синтетический сульфатированный пентасахаридный остаток и по существу обладает аффинностью к антитромбину III, и спейсер является связью или по существу фармакологически неактивным гибким сшивающим остатком. Коньюгаты настоящего изобретения имеют улучшенные фармакокинетические свойства по сравнению с соответствующими неконъюгированными полипептидами. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 24 ил., 7 табл., 28 пр.

Изобретение относится к медицине и может быть использовано при защите организма от мутагенного воздействия тяжелых металлов в эксперименте. Способ включает введение в организм в качестве антимутагенного вещества препарата «Мелаксен» в дозах от 5,25·10^-7 мг до 21,0·10^-7 мг на 100 г живого веса, ежедневно в течение 3-7 дней перед сном на фоне кадмия. Использование изобретения позволяет расширить арсенал средств для снижения мутагенного эффекта кадмия. 1 таб.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается конкретно лекарственного средства для женщин, обладающего противозачаточным и защитным от инфекционных заболеваний действием: герпесе, ВИЧ инфекции, вирусных заболеваниях. Лекарственное средство для вагинального применения, обладающее противозачаточным и защитным от инфекционных заболеваний действием, содержит активно-действующие компоненты и целевую основу. В качестве активно-действующих компонентов средство содержит противозачаточные, бактерицидные, противовоспалительные препараты, а в качестве целевой основы содержит гелеобразующие биосовместимые полимеры и L-лизин гидрохлорид при определенном соотношении компонентов на 1 г. Лекарственное средство представляет собой гель, мазь, крем, линимент. Средство является не только противозачаточным действием, а также позволяет одновременно предохранять от инфекционных заболеваний, передающихся половым путем. 2 з.п ф-лы.

Изобретение относится к области молекулярной биологии и генетики и может быть использовано в медицине. Описаны новые варианты эритропоэтина (ЭПО), представляющие делетированные формы гормона, которые обладают цитопротекторной, в частности нейропротекторной, функцией и при этом по существу не проявляют гемопоэтической активности, а также их получение методом рекомбинантных ДНК и необходимые для его осуществления средства (векторные конструкции и клетки-хозяева). Предложено использование новых вариантов ЭПО с цитопротекторным действием в качестве активного начала при изготовлении медикаментов для лечения или предупреждения состояния, связанного с повреждением ткани вследствие смерти клеток (апоптоза, некроза). 12 н. и 10 з.п.ф-лы, 19 ил.

В изобретении описаны агонисты рецептора нейропептида-2 формулы (I), а также их фармацевтически приемлемые соли. Указанные соединения и фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения, можно использовать для лечения заболеваний, таких как, например, ожирение и диабет. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 25 ил., 1 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к инфекционным болезням, и может быть использовано при лечении герпетической инфекции. Способ включает введение в период предвестников обострения, не позднее первых 6 часов появления симптомов герпетической инфекции половых органов и мочеполового тракта комбинации двух противовирусных препаратов: аллокин-альфа 1 мг, 1 раз в день, через день, курсом 3 подкожные инъекции, и фамцикловир 1500 мг внутрь однократно, а также наружную терапию инфагелем 2 раза в день, 5 дней. Использование изобретения позволяет уменьшить образование везикул и эрозивное повреждение слизистых урогенитальной области, снизить продолжительность рецидивов и увеличить межрецидивный период.

Изобретение относится к медицине, а именно к пульмонологии, и касается лечения мужчин, больных бронхиальной астмой с ранним приобретенным андрогенодефицитом. Для этого в дополнение к терапии сингуляром в дозе 10 мг 1 раз в сутки, вводят андриол 2 раза в сутки утром и вечером по 40 мг. Курс лечения составляет 2 месяца. Такое сочетанное введение препаратов обеспечивает потенцирования бронходилатирующего эффекта сингуляра при отсутствии побочных эффектов.

Изобретение относится к медицине, а именно к онкогинекологии, и может быть использовано при лечении начального рака эндометрия. Способ включает введение агониста гонадотропных рилизинг-гормонов Люкрин-депо (А-ГнРГ) в сочетании с внутриматочной левоноргестрел-рилизинг системой Мирена (ЛНГ-ВГС). При атипической гиперплазии эндометрия (АГЭ) вводят А-ГнРГ Люкрин-депо по 3,75 мг 3 раза через каждые 28 дней, при положительной динамике введение ЛНГ-ВГС на фоне продолжающей терапии А-ГнРГ 3,75 мг 3 раза через каждые 28 дней, с целью профилактики рецидива заболевания использование ЛНГ-ВГС не менее 6 месяцев. При раке эндометрия (РЭ) вводят А-ГнРГ 3,75 мг 1 раз в 28 дней 3 инъекции, при положительной динамике вводят А-ГнРГ 3,75 мг 1 раз в 28 дней 5 инъекций, после третьей инъекции введение ЛНГ-ВГС в течение не менее 1 года. Использование изобретения позволяет повысить эффективность лечения начального рака эндометрия у женщин репродуктивного возраста, уменьшить сроки лечения и реабилитации у больных, исключить осложнения гормонотерапии - постъинекционных абсцессов и тромбофлебитов.

Изобретение относится к новым полипептидам семейства панкреатических полипептидов ("PPF") и способам их применения для снижения массы тела, уровней триглицеридов и увеличения -окисления жирных кислот при сохранении мышечной массы тела. 20 н. и 18 з.п. ф-лы, 4 табл., 54 ил.

Изобретение относится к новым аналогам эксенатида общей формулы Н-HisGlyGluGlyThrPheThrSerAspLeuSerLysGlnNleGluGluGluAlaValArgLeuPhe-IleGluTrpLeuLysAsnGlyGlyProSerSerGlyXProProProSer-ol, где Х выбирают из L-Ala или D-Ala, которые могут быть использованы для лечения сахарного диабета, а также для лечения и профилактики диабетической нефропатии и сердечной недостаточности. Полученные аналоги более стабильны, чем эксенатид, обладают высокой инсулинотропной активностью, а также имеют высокую активность в отношении выделения почкой ионов натрия без потери ионов калия, усиливают выделение ионов кальция и магния, выделение осмотически свободной воды. Эти свойства могут быть полезны для восстановления водно-солевого обмена наряду с нормализацией гликемии. 2 з.п. ф-лы, 7 ил., 4 табл.

Настоящее изобретение относится к области молекулярной генетики и генной инженерии и может быть использовано в медико-биологической промышленности. Описан новый природный вариант предшественника грелина, являющийся результатом альтернативного сплайсинга гена. Методом рекомбинантных ДНК получен кодируемый указанным сплайсинг-вариантом активный белок, в результате исследования функциональных свойств которого на животных моделях установлена способность снижать массу тела и уровень потребления пищи. Предложено использование нового варианта грелина и его активных фрагментов с целью получения медикаментов для лечения ожирения и/или диабета. 7 н.п. ф-лы, 28 ил., 7 табл.

Изобретение направлено на фармацевтическую композицию в форме прозрачного раствора или водной смеси, суспензии или полутвердой композиции, включающей как минимум одно пептидное соединение, имеющее растворимость в воде более 1 мг/мл при комнатной температуре и имеющим значение pH от 4,0 до 6,0, выбранное из группы, состоящей из hGLP-1(7-36)-NH₂, а также его аналогов и производных, hGLP-1(7-37)-ОН, а также его аналогов и производных и/или эксендина-4, а также его аналогов и производных, цинк и растворитель, где менее 95% указанного пептидного соединения растворено растворителем. Изобретение обеспечивает продолжительное действие препарата при пониженных начальных концентрациях в плазме. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 ил.

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии. Разработан способ получения фактора, который участвует в процессе контроля над аппетитом и/или массой тела. Также описаны гены, полученные указанным способом, полипептиды, кодируемые указанными генами, предназначенные для лечения, контролирования или диагностики заболеваний, связанных с расстройствами пищевого поведения и/или контролированием массы тела. Также изобретение относится к веществам, которые ингибируют действия указанных генов или указанных полипептидов, предназначенных для лечения, контролирования или диагностики заболеваний, связанных с процессом контролирования аппетита и/или массы тела. При использовании тиазолидиндионов, обладающих PPAR -агонистической активностью, могут быть получены гены и полипептиды, вовлеченные в регуляцию аппетита и/или снижения массы тела. 18 н. и 9 з.п. ф-лы, 41 ил.

Изобретение относится к области медицины, а именно к функциональной диагностике. Проводят капилляроскопию сосудов ногтевого ложа IV пальца на обеих руках до и после фармакологических проб. Первую фармакологическую пробу выполняют путем аппликации медиатора, состоящего из адреналина в концентрации 10^-5 моль/л в смеси с диметилсульфоксидом, взятыми в соотношении 1:1 на одной руке. Определяют время появления вазоконстрикции t₁ и время восстановления сосудистого тонуса t ₂. Медиатор удаляют, протирая ногтевое ложе 70% раствором этилового спирта. Вторую фармакологическую пробу выполняют путем аппликации медиатора, состоящего из ацетилхолина в концентрации 10^-5 моль/л в смеси с диметилсульфоксидом, взятыми в соотношении 1:1 на другой руке. Определяют время появления вазодилатации t₃ и время восстановления сосудистого тонуса t₄. Медиатор удаляют, протирая ногтевое ложе 70% раствором этилового спирта. При значении t₁ от 2 до 5 с, t₂ от 20 до 44 с, t₃ от 8 до 15 с и t₄ от 16 до 25 с диагностируют I степень ВБ, а при значении t₂ от 45 до 65 с и t₄ от 10 до 15 с диагностируют II степень ВБ. Способ позволяет повысить точность диагностики степени ВБ у шахтеров, что достигается за счет определения эндотелиальной дисфункции непосредственно в точках воздействия локальной вибрации. 1 табл.

Изобретение относится к области медицины и касается стимулятора регенерации панкреатических бета-клеток и продуцирования инсулина в панкреатических бета-клетках. Сущность изобретения включает фармацевтическую композицию для стимуляции неогенеза или регенерации панкреатических бета-клеток, продуцирующих и секретирующих инсулин, и для стимуляции продуцирования инсулина в бета-клетках, где указанная композиция содержит грелин или его производное в качестве эффективного компонента. Преимущество изобретения заключается в разработке способа стимуляции неогенеза или регенерации панкреатических бета-клеток. 12 н. и 6 з.п. ф-лы, 6 табл., 10 ил.

Изобретение относится к соединению формулы (I)

Изобретение относится к способу адсорбирования активных агентов, в частности белков или пептидов, на поверхности кристаллических микрочастиц дикетопиперазина, включающий стадии получения водной суспензии микрочастиц дикетопиперазина и активного агента, изменение поверхностных свойств микрочастицы за счет изменения условий суспендирования, например изменения рН или полярности раствора. При этом адсорбирование активного агента на микрочастице происходит независимо от стадии удаления растворителя. 2 н. и 24 з.п. ф-лы, 8 ил., 4 табл.