Лекарственные препараты, содержащие пептиды: ..пептиды, содержащие порфириновое или корриновое кольцо – A61K 38/41

Изобретение относится к новым производным гемина общей формулы (I)

Изобретение относится к области химии и медицины. Предложен геминпептид общей формулы (I):

где R₁=-ArgTrpHisArgLeuLysGlu(OMe)OH, R₂=-OH, Y представляет собой Cl; Me представляет собой Fe или его фармацевтически приемлемые соли, обладающий вирулецидной и противовирусной активностью, в том числе в отношении вируса герпеса и ВИЧ и способностью разрушать ДНК фага , герпеса и ВИЧ. Предложен фрагмент геминпептида. 2 н.п. ф-лы, 5 табл.

Геминпептиды общей формулы I:

Изобретение относится к производным гемина или их фармацевтически приемлемым солям - ингибиторам протеолитических ферментов и представляющим собой соединения общей формулы (I)

где R₁ и R₂ - заместители, которые могут представлять собой аминокислоты, производные аминокислот, пептиды, состоящие из 1-15 аминокислотных остатков, производные пептидов, состоящих из 1-15 аминокислотных остатков, а -карбоксильная группа аминокислот или пептидов и боковые группы аминокислот или пептидов могут быть модифицированы, причем возможно, что R₁=R₂ или R₁ R₂=OH; карбоксильная группа порфирина может быть модифицирована метиловым или другим C₂-C₈-эфиром или физиологически приемлемой солью; Y^- представляет собой Cl^-, СН₃СОО^-; Me представляет собой Fe, за исключением соединений, где

Ме=Fe³⁺, Y^-=Cl^-,

R₁=-LeuLeuValPheOMe, R₂=-OH; R₁=-ValPheOMe, R₂=-OH; R₁=-LeuHisOMe,

R₂=-OH; R₁=-LeuHisAlaOMe, R₂=-OH; R₁=-LeuHisNHC₁₀H₂₀COOMe, R₂=-ОН;

R₁=-LeuHisNHC₁₀H₂₀COOH, R₂=-OH; R₁=-LeuHisNHC₁₀H₂₀COOMe,

R₂=-LeuHisNHC₁₀H₂₀COOMe; R₁=-Lys(Tfa)AlaAlaOMe, R₂=-OH;

R₁=-ValPheOMe, R₂=-LeuHisOMe; R₁=-LeuLeuValPheOMe, R₂=-LeuHisOMe;

R₁=-LeuLys(Tfa)LeuOMe, R₂=-OH; R₁=-LeuLys(Tfa)LeuOMe, R₂=-LeuHisOMe;

R₁=-Lys(Tfa)AlaAlaOMe, R₂=-AlaHisLys(Cbz)LeuOMe; R₁=-GlyOBzl,

R₂=-GlyOBzl; R₁=-HisOMe, R₂=-HisOMe; R₁=-LeuHisOMe, R₂=-LeuHisOMe;

R₁=-LeuHisLeuGlyCys(Bzl)OBzl, R₂=-LeuHisLeuGlyCys(Bzl)OBzl;

R₁=-LeuHisOMe, R₂=-OEt; R₁=-LeuHisLeuGlyCys(Bzl)OBzl, R₂=-OEt; R₁=-OBzl,

R₂=-OBzl; R₁=-OBzl, R₂=-OH; R₁=-AlaOMe, R₂=-OBzl; R₁=-HisOMe, R₂=-OBzl;

R₁=-LeuHisOMe, R₂=-OBzl; R₁=-LeuHisLeuGlyCys(Bzl)OBzl, R₂=-OBzl;

R₁=-LeuHisAlaLys(Cbz)GlyCys(Bzl)OBzl, R₂=-OBzl; R₁=-LeuHisLys(Cbz)OMe,

R₂=-OH; R₁=-LeuHis(Bzl)Lys(Cbz)OMe, R₂=-OH; R₁=-LeuHisOMe, R₂=-OMe;

R₁=-LeuHis(Bzl)Lys(Cbz)OMe, R₂=-OMe; R₁=-AlaLeuAlaPheAlaCys(Bzl)OMe,

R₂=-LeuHis(Bzl)Lys(Cbz)OMe; R₁=-AlaLeuAlaPheAlaCys(Bzl)OBzl,

R₂=-LeuHis(Bzl)Lys(Cbz)OMe; R₁=-LeuHisAlaLys(Cbz)Cys(Bzl)OBzl,

R₂=-LeuHis(Bzl)Lys(Cbz)OMe; R₁=-LeuHisOMe, R₂=-OMe;

R₁=-GlyProArgGlyGlyOMe, R₂=-OH;

R₁=-ArgProProGlyPheSer(Bzl)PheArgGlyGlyOMe, R₂=-OH,

двум способам получения производных гемина общей формулы I, фармацевтической композиции, обладающей способностью ингибировать протеолитические ферменты и применению производных гемина формулы I, ранее известных, обозначенных выше, в качестве ингибиторов протеолитических ферментов: протеиназы ВИЧ, пепсина, трипсина, химотрипсина. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 ил.