Лекарственные препараты, содержащие пептиды: ..ингибиторы протеаз – A61K 38/55

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается способа получения лекарственной формы щелочных или щелочноземельных солей периндоприла в аморфной форме, где периндоприл, в форме свободной кислоты, растворяют в спирте, нейтрализуют водным раствором щелочного или щелочноземельного основания, такой раствор после этого напыляют на инертные вещества для приготовления гранулята и сушат в потоке теплого воздуха при 30-50°С или в вакууме. Перед таблетированием к грануляту добавляют вещества для улучшения таблетирования или дополнительные активные вещества, такие как диуретики, предпочтительно индапамид. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 5 прим.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I-A и I-B, которые ингибируют серинпротеазную активность, в частности активность протеазы NS3-NS4A вируса гепатита С. Соединения действуют, препятствуя жизненному циклу вируса гепатита С, и также применимы в качестве противовирусных средств. Изобретение также относится к композициям, содержащим указанные соединения, или для применения in vivo, или для введения пациенту, страдающему от заражения HCV. 6 н. и 29 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается стабильной композиции аморфного эрбумина периндоприла, стабилизированной трегалозой, способа ее получения, заключающегося в том, что гидрат эрбумина периндоприла растворяют в воде или в смеси воды и спирта, к этому раствору добавляют раствор щелочного стабилизатора и инертные ингредиенты для получения гранулята, сушат в вакууме или в потоке воздуха при не более 40°С с последующим гранулированием и получением гранулята. Композиции обладают повышенной стабильностью. 9 н. и 7 з.п. ф-лы, 7 ил., 1 табл.

Изобретение относится к медицине и найдет применение при лечении вирусных респираторных инфекций. Аэрозольный препарат содержит в качестве активного вещества апротинин, взятый в количестве от 23 до 30 мг на 100 мл препарата, 70-84 об.% 1,1,1,2-тетрафторэтана в качестве пропеллента, в качестве растворителей 8-15 об.% этанола, 5-10 об.% глицерина, воду и в качестве стабилизатора масло перечной мяты. Аэрозольный препарат адаптирован для использования под давлением в аэрозольном контейнере с дозирующим клапаном. Препарат по изобретению сохраняет нативные антипротеазные и антивирусные свойства апротинина при использовании и длительном хранении. 5 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, ингибирующим активность сериновой протеазы, в частности активность протеазы вируса гепатита С НС3-НС4А. Данное изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, способу ингибирования активности сериновой протеазы и способу устранения или снижения зараженности вирусом гепатита С. 4 н. и 23 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым пептидным соединениям, которые обладают способностью ингибировать протеазу вируса гепатита С (HCV), их фармацевтическим композициям и применению соединений для получения лекарственного средства для лечения заболеваний, связанных с HCV. 10 н. и 38 з.п. ф-лы, 6 табл.

Изобретение относится к медицине и касается композиции, которая включает серинпротеазу, обратимый ингибитор указанной серинпротеазы и стабилизирующий агент М, имеющий формулу (I). Изобретение обеспечивает создание композиции сериновой протеазы, которая пригодна для непосредственного использования без обязательных предшествующих этапов приготовления раствора из материала, подвергшегося глубокой заморозке или лиофилизации. 10 н. и 48 з.п. ф-лы, 5 табл.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения злокачественных опухолей. Варианты способа по изобретению включают введение комплекса белок теплового шока-антигенный пептид опухоли и ингибитора тирозинкиназы или ретиноида. Набор по изобретению включает контейнер с комплексом белок теплового шока-антигенный пептид опухоли и контейнер с ингибитором тирозинкиназы или ретиноидом. Изобретение позволяет усилить иммунный ответ на опухоль, уменьшить ее массу за счет синергического эффекта комплексов белок теплового шока-антигенный пептид опухоли и ингибитора тирозинкиназы или ретиноида. 2 н. и 52 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 ил.

Изобретение относится к биотехнологии и фармацевтической промышленности и касается способа получения антитромбина III из плазмы крови человека. Способ предусматривает стадию аффинной хроматографии, очистку от вирусов и концентрирование продукта, при этом предварительно плазму центрифугируют, после отделения осадка к супернатанту добавляют ПЭГ 4000, инкубируют, центрифугируют, диафильтруют против буферного раствора рН 7,20, содержащего трис HCl и цитрат натрия, пропускают через колонну с ДЕАЕ-сефарозой, к не связавшейся с носителем смеси белков плазмы добавляют гепарин три-н-бутилфосфат и твин-80, смесь инкубируют и наносят на колонну с Q-сефарозой, белковую фракцию, содержащую целевой белок, элюируют трис-HCl буфером рН 9,0 с проводимостью 40.0±0.8 мСи, элюат диализуют против трис-HCl буфера, рН 7,40, содержащего хлорид натрия и цитрат натрия, пастеризуют при 60°С в течение 10 часов, обогащенную ATIII смесь белков диализуют против буфера с рН 7,40, содержащего трис-HCl и цитрат натрия, наносят на колонну с гепарин-сефарозой, промывают колонну тем же буфером, но содержащим дополнительно хлорид натрия, целевой продукт элюируют тем же буфером, содержащим 1,50±0.03 М хлорид натрия, раствор ATIII диафильтруют против формулирующего буфера, стерильно фильтруют, разливают и лиофильно высушивают. Способ позволяет повысить выход по активности продукта до 60%, а также обеспечивает его высокое качество и чистоту.

В настоящем изобретении раскрыты новые соединения, которые обладают способностью ингибировать протеазу HCV (вируса гепатита С), а также способы получения таких соединений. В другом варианте осуществления в настоящем изобретении раскрыты фармацевтические композиции, включающие такие соединения, а также способы их применения для лечения заболеваний, связанных с протеазой HCV. 6 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к гастроэнтерологии, и касается лечения хронического гепатита «С» (ХГС). Для этого дополнительно к базовой терапии ежедневно внутримышечно вводят миелопид по 1,0 мл 0,3% раствора - 10 инъекций, в комплексе с внутривенным введением препарата контрикал по 100 тысяч КИЕ - 5 инъекций через день. Затем миелопид вводят по 1,0 мл 1 раз в 3 дня - 30 инъекций, далее по 1,0 мл 1 раз в 7 дней - 30 инъекций. Способ обеспечивает повышение потенциала Т-лимфоцитов с рецепторами СД₄ и СД₈ и нейтрализацию фермента, в присутствии которого нарезаются белки вирусов, что позволяет нарушить репродукцию вирусов ХГС. 1 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к медицине и касается снижения уровня ЛПНП-холестерола и/или триглицеридов, повышенного в результате терапии ингибиторами ВИЧ-протеазы у ВИЧ-инфицированных пациентов. Для этого атазанавир вводят в комбинации с другим ингибитором ВИЧ-протеазы, метаболизируемым цитохромом Р450 монооксигеназой, в терапевтически эффективных количествах. Способ обеспечивает эффективное лечение и отсутствие гиперлипидемии за счет способности атазанавира ингибировать цитохром Р450 монооксигеназу. Такое действие атазанавира позволяет повышать концентрацию применяемого совместно с ним ингибитора ВИЧ-протеазы без увеличения вводимой дозы препарата. 2 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"«Сравнительные результаты испытания Атазанавира, Ставудина и Ламивудина для ВААРТ у ранее нелеченых ВИЧ+ больных» Materials of the First IAS Conference on YIV Pathogenesis and Treatment, July 2001, найдено в Интернет 17.04.2006. http://www.weandyou.org.ru/info/cjnf/print.php?p=atazanavir.php). and Treatment, July 2001, [найдено 18.04.2006] найдено в Интернет 17.04.2006. http://www.weandyou.org.ru/info/cjnf/print.php?p=atazanavir.php. ОСТРОВСКИЙ В.А. Лекарственные средства против ВИЧ/СПИД. Тенденции и перспективы. - Обзор. Рус. ж-л ВИЧ/СПИВ, 1998, т.2, № 1, с.61-67.

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано при комплексной химиотерапии (XT) больных, в частности, со злокачественными новообразованиями кишечника. Способ включает лимфотропное курсовое введение водорастворимых химиопрепаратов (ВХП) путем следующей процедуры. На нижнюю треть бедра накладывают манжетку от аппарата Рива-Роччи и создают давление 40 мм рт.ст., через 30 мин подкожно вводят 20 мл 0,5% новокаинового раствора химотрипсина в области средней трети латеральной поверхности голени. Через 5-7 мин на 0,5 см ниже места введения химотрипсина медленно подкожно вводят ВХП в разовой дозе. Затем оставляют манжетку в раздутом положении еще 2 часа, и после снятия манжетки в место предыдущего введения ВХП подкожно вводят до 50 мл 0,5% раствора новокаина, после чего производят эластичное бинтование нижней конечности. Процедуру лимфотропного введения ВХП проводят 1 раз в сутки в соответствии со стандартным курсом XT. Кроме того, на протяжении всего курса XT пациенту ежеденевно вводят детралекс по 2 таблетки 3 р/сут и фраксипарин по 0,3 мл подкожно 1 р/сут. Способ не требует хирургического вмешательства и позволяет усилить противоопухолевый эффект за счет создания высокой концентрации ВХП в лимфе при уменьшении частоты общетоксических и местных осложнений XT, снизить частоту рецидивирования и метастазирования рака за счет обрастания его сохранившихся участков соединительной тканью по типу инкапсуляции. 5 ил.

Изобретение относится к медицине, а именно к способам лечения плевропульмональных осложнений у больных панкреонекрозами. Для этого осуществляют пункции плевральной полости и удаление плеврального выпота не менее чем за 3 часа до оперативного вмешательства однократно, а затем дополнительно не менее чем через сутки после операции. Интервал между пункциями должен составлять не менее суток. При выполнении каждой пункции и после удаления выпота внутриплеврально вводят 20000 ед. контрикала и 300 мг мексидола. Способ позволяет повысить эффективность лечения плевропульмональных осложнений у больных панкреонекрозами за счет обеспечения улучшения вентиляционно-перфузионных отношений в легких и снижения амилаземии в экссудате плевральной полости. 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"TIUKHTIN NS. et al., The clinical value of determining the general antitrypsin activity of the blood and exudate in tuberculous pleurisy., ProbL Tuberk. 1989; (6): 37-40. SACHS M et al., Pancreatogenic pleuritis and pancreatico-pleural fistula: pathogenesis, diagnosis and therapy., Zentralbl Chir. 1991; 116(13): 809-18.

Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности. Фармацевтическая композиция предназначена для местного применения и содержит в качестве действующего вещества ингибитор ангиотензин-превращающего фермента и целевые добавки, при этом содержание действующего вещества составляет от 1 до 20 мг/мл. Композиция может быть выполнена в форме глазных капель, спрея, гелей, раствора для местных инъекций. В качестве целевых добавок может быть использована вода, содержащая буферный агент, изотонические смеси, консервант, пролонгатор. Композиция дополнительно содержит препараты, выбранные из групп: антибиотики, макро- и микроэлементы, витамины, адреноблокаторы. Изобретение обеспечивает противоишемическое действие, улучшает репаративные процессы, ускоряет процессы заживления. 3 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области медицины, в частности к лечебным растворам против воспаления, боли и разрушения хряща. Способы и растворы обеспечивает интеграцию и модуляцию противовоспалительных ответных реакций синовиоцитов и хондроцитов в зависимости от ввода аутокоидных или рецепторных систем нейромедиаторов внутри сустава. Для ингибирования разрушения хряща в сустав вводят растворы, включающие (а) терапевтически эффективное количество анаболического хондропротекторного агента, выбранного из группы, состоящей из агонистов интерлейкинов (IL), которые способствуют анаболическим процессам в хряще, членов надсемейства трансформирующего фактора роста-, включая агонисты TGF- и агонисты костных морфогенных белков, которые способствуют анаболическим процессам в хряще, инсулиноподобных факторов роста, которые способствуют анаболическим процессам в хряще, и факторов роста фибробластов, которые способствуют анаболическим процессам в хряще и (b) терапевтически эффективное количество ингибитора катаболизма хряща, выбранного из группы, состоящей из антагонистов IL-1-рецепторов, антагонистов TNF--рецепторов, специфических ингибиторов циклооксигеназы-2, ингибиторов синтазы окиси азота и ингибиторов ядерного фактора kB, ингибиторов матричных металлопротеиназ, молекул клеточной адгезии, включая агонисты интегринов и анатагонисты интегринов, антихемотаксических агентов, ингибиторов внутриклеточной передачи сигналов, включая ингибиторы протеинкиназы С и ингибиторы тирозиновых протеинкиназ, модуляторов внутриклеточных (белок-тиразин)-фосфатаз и ингибиторов SH2-доменов, которые ингибируют катаболизм хряща и раствор доставляют местно. 5 н. и 49 з.п. ф-лы, 30 табл., 9 ил.

Изобретение относится к области фармации, а именно к новому способу получения альфа-1-антитрипсина и его фармацевтическому продукту. Сущность изобретения состоит в том, что из фракции Кона IV-1 выделяют альфа-1-антитрипсин путем ее солюбилизации, удаляют примесные белки и возможные вирусные частицы полиэтиленгликолем, осаждают целевой белок солью цинка, проводят вирусную инактивацию сольвент/детергентом, фракционируют с использованием Q-сефарозы и удаляют неактивный альфа-1-антитрипсин с использованием S-сефарозы с получением продукта, представляющего собой концентрат активного альфа-1-антитрипсина плазмы крови человека чистотой более 98% с удельной активностью не менее 40 МЕ/мг в 0,15 М растворе хлорида натрия. Техническим результатом является повышение выхода активного альфа-1-антитрипсина с чистотой более 98%. 2 н. и 2 з.п. ф-лы.

Группа изобретений относится к биотехнологии, фармации, ветеринарии и медицине. Способ характеризуется тем, что к криосупернатанту плазмы крови человека добавляют DEAE-сефадекс А-50, инкубируют, фильтруют, затем к фильтрату добавляют QAE-сефадекс, инкубируют, отфильтрованный осадок QAE-сефадекса подвергают последовательной ступенчатой промывке буферным раствором при рН 5,5 и 7,5, элюции при рН 7,7, диализу при рН 7,4, к диализованному раствору добавляют ПЭГ-6000 до концентрации 12%, инкубируют, центрифугируют, к полученному супернатанту добавляют глицин до конечной концентрации 100 мМ и лизин до конечной концентрации 10 мМ при рН 7,2, вносят твин 80, корректируют рН до 6,8-7,2, затем добавляют три-н-бутил-фосфат до конечной концентрации 0,3%, полученную суспензию перемешивают, подвергают хроматографии на DEAE-сефарозе FF при рН 7,0, хроматографии на Zn-хелатирующей сефарозе FF при рН 7,5 и получают целевой продукт с удельной активностью от 7,5±0,5 ед/мг белка и более, содержащий лизин в конечной концентрации не менее 10 мМ и глицин в конечной концентрации не менее 100 мМ. Способ обеспечивает сохранение активности при антивирусной обработке и получение продукта, содержащего природный С-1 эстеразный ингибитор из плазмы крови с высокой удельной активностью. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 ил.

Изобретение относится к медицине, к анестезиологии, травматологии, ортопедии и торакальной хирургии и может быть использовано в качестве анестезиологической защиты от факторов хирургической агрессии. За 1,5-2 мин до расправления коллабированного легкого углубляют анестезию введением фентанила в дозе 10-12 мкг на кг массы тела больного. Данное изобретение обеспечивает безопасность операций вентрального спондиледеза из трансторакального и торакодиафрагмального доступов; стабильность уровня артериального давления и частоту сердечных сокращений; уменьшает стресс-нагрузку на пациента, что в свою очередь способствует профилактике интраоперационных осложнений. 2 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Вестник интенсивной терапии. - М., 1997, № 3, с.37-38. КОНТАКЕВИЧ М.М. Общая анестезия при оперативных вмешательствах на позвоночнике и спинном мозге у детей. Автореф. дисс. к.м.н. - М., 2000, с.7-19, 22-23. СОЛЕНКОВА А.В. и др. Эпидуральная анестезия при оперативных вмешательствах на позвоночнике и спинном мозге. - М.: Медицина, 2000, № 4, с.27-32.

Изобретение относится к новому применению низкомолекулярных ингибиторов тромбина. Согласно изобретению предложен набор компонентов, содержащий: (а) фармацевтический препарат, включающий в себя низкомолекулярный ингибитор тромбина или его фармацевтически приемлемое производное в смеси с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем; и (б) фармацевтический препарат, включающий в себя пролекарство низкомолекулярного ингибитора тромбина или фармацевтически приемлемое производное этого пролекарства в смеси с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем, где компоненты (а) и (б), каждый, взяты в форме, подходящей для введения в сочетании друг с другом; а также применение такого набора компонентов в лечении состояния, при котором требуется или желательно ингибирование тромбина. Технический результат: препарат обеспечивает повышение эффективности лечения тромботических состояний, таких как тромбоз глубоких вен и эмболия легких. 6 с. и 24 з.п. ф-лы, 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"intravenous enoxaparin and intravenous inogatran in an electrolytic injury model of venous trrombosis in the dog. Journal of Thrombosis and Thrombolysis. 1998, vol.6, p.199-206.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и касается перорального препарата с немедленным высвобождением в твердой форме, содержащего низкомолекулярный ингибитор тромбина на основе пептида, имеющего зависимую от рН растворимость, который имеет размер частиц менее чем 300 мкм, и комбинацию микрокристаллической целлюлозы и крахмал гликолята натрия в количестве более чем 35% (мас./мас.) препарата. Изобретение позволяет получить препарат, в котором зависимость растворения ингибитора тромбина от рН уменьшена и увеличено его высвобождение из таблетки. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 3 ил.

Изобретение относится к медицине, в частности к фармации и фармакологии, и касается создания лекарственного средства для лечения нарушений, связанных с высвобождением брадикинина. Для этого предложено использовать анти-НВР-антитела млекопитающего. Предлагаются способы идентификации моноклонального антитела, которое связывается по меньшей мере с одним эпитопом на нативном НВР (гепарин-связывающем белке), способы определения того, продуцирует ли млекопитающее НВР, который связывается с моноклональным антителом, а также наборы для этого. Изобретение обеспечивает возможность использования указанных антител в решении задач предупреждения и лечения нарушений, ассоциированных с высвобождением брадикинина. 6 с. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл., 11 ил.

Изобретение относится к по существу кристаллической форме мелагатрана (I), которая находится в форме гидрата, имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, характеризующейся кристаллическими пиками с d-значениями 21,1, 10,5, 7,6, 7,0, 6,7, 6,4, 6,2, 5,7, 5,4, 5,3, 5,22, 5,19, 5,07, 4,90, 4,75, 4,68, 4,35, 4,19, 4,00, 3,94, 3,85, 3,81, 3,73, 3,70, 3,63, 3,52, 3,39, 3,27, 3,23, 3,12, 3,09, 3,06, 2,75, 2,38 и 2,35 Å и/или содержанием воды 4,3% (масс./масс.); к по существу кристаллической форме I , которая находится в форме ангидрата и имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, характеризующейся кристаллическими пиками с d-значениями 17,8, 8,9, 8,1, 7,5, 6,9, 6,3, 5,9, 5,6, 5,5, 5,4, 5,3, 5,2, 5,0, 4,71, 4,43, 4,38, 4,33, 4,14, 4,12, 4,05, 3,91, 3,73, 3,61, 3,58, 3,56, 3,47, 3,40, 3,36, 3,28, 3,24, 3,17, 3,09, 3,01, 2,96, 2,83, 2,54, 2,49, 2,41, 2,38 и 2,35 Å; способу получения этих форм, способу взаимопревращения соединения-ангидрата, к применению этих соединений в качестве фармацевтического средства и в изготовлении лекарств; фармацевтическому препарату для применения в лечении состояния, при котором требуется или желательно ингибирование тромбина и способу лечения такого состояния. Мелагатран в кристаллической форме обладает высокой химической стабильностью и стабильностью твердого состояния по сравнению с аморфными формами слединения. 11 с. и 3 з.п. ф-лы, 4 ил., 5 табл.

Настоящее изобретение относится к фармацевтическим препаратам ингибитора карбоксипептидазы U (CPU) и ингибитора тромбина в смеси с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем, а также к набору компонентов, к способу лечения и к применению этих препаратов для лечения состояний, при которых ингибирование CPU и/или ингибирование тромбина требуется или желательно. Изобретение обеспечивает повышение эффективности препарата 3 н. и 27 з.п. ф-лы, 1 ил., 3 табл.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается создания средства для ингибирования репродукции оболочечных вирусов. Изобретение заключается в том, что предложена группа изобретений, объединенных общим изобретательским замыслом, включающая в себя способ получения соединений, создание фармацевтических композиций и разработку методов лечения с их применением, средство на основе фуллеренполикарбоновых анионов для подавления активности оболочечных вирусов при лечении заболеваний, вызываемых этими вирусами. Выбор таких количественных соотношений компонентов и условий проведения реакции обеспечивают получение продуктов полиприсоединения. При проведении синтеза количество аминокислоты должно превышать количество фуллерена более чем в 50 раз. Способ ингибирования репродукции оболочечных вирусов при лечении заболеваний, вызванных ВИЧ/СПИД, герпес-инфекциями, вирусным гепатитом С. Изобретение обеспечивает получение продукта по предложенному способу, который имеет неограниченную растворимость в воде, необходимую биодоступность, высокую эффективность воздействия на инфицированные клетки, низкую токсичность. Содержание основного вещества в целевом продукте составляет не менее 87%. Процесс технологичен и может быть использован в фармацевтической промышленности. 4 с. и 1 з.п. ф-лы.