Препараты, содержащие радиоактивные вещества, для использования в терапии или для исследований на живом организме: ...пептиды, например протеины – A61K 51/08

Изобретение относится к радиофармацевтическому средству формулы (Iа) или (Iв), представляющему собой комплекс циклического октапептида, содержащего хелатирующую группу, с радионуклидами ¹¹¹In, ⁹⁰Y, ¹⁷⁷Lu. Радиофармацевтическое средство может быть использовано для получения лекарственных средств для радионуклидной терапии новообразований, экспрессирующих соматостатиновые рецепторы. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл., 6 пр.

Изобретение относится к диагностическому и терапевтическому лекарственному средству, представляющему собой конъюгат антагониста пептида аналога бомбезина, который имеет общую формулу (I), [A-(B) _n]_x-C, где А представляет собой хелатор металла, содержащий по меньшей мере один радионуклидный металл, В представляет собой спейсер, связанный с N-концом С, или ковалентную связь, и С представляет собой антагонист пептида аналога бомбезина, где дополнительно х представляет собой целое число от 1 до 3 и n представляет собой целое число от 1 до 6. 12 н. и 5 з.п. ф-лы, 12 ил., 1 табл., 13 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к конъюгатам RGD-бактриохлорофилл, которые направляются в некротические домены опухоли и накапливаются в них значительно дольше, чем в ненекротических доменах, для применения в минимально инвазивной нацеленной на опухоль визуализации, нацеленной на опухоль фотодинамической терапии и/или интерактивного прогнозирования некротических опухолей. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 38 пр., 34 ил., 2 табл.

Изобретение относится к способу определения наличия, локализации и/или степени фиброгенеза в печени субъекта. Заявленный способ включает предоставление субъекта, которому введено детектируемое количество соединения формулы I, предоставление возможности соединению формулы I связаться с активированными клетками печени, экспрессирующими интегрины, в указанной печени, детекцию сигналов, испускаемых указанным соединением формулы I, способом визуализации in vivo, и генерирование изображения, отображающего локализацию и/или величину указанных сигналов. Соединение формулы I представляет собой соединение

Изобретение относится к селективному способу введения атома фтора в биомолекулу. Способ включает предоставление линкера, содержащего тиол-реакционно-способный конец и азидо- или алкин-реакционно-способный конец, взаимодействие тиол-реакционно-способного конца линкера с биомолекулой, содержащей по меньшей мере одну тиоловую группу или производное тиоловой группы, которое можно активировать для того, чтобы образовать свободную тиоловую группу и последующее взаимодействие азидо- или алкин-реакционно-способного конца линкера с фторзамещенной азидной или алкиновой группой, где линкер представляет собой:

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается создания радиофармацевтических препаратов (РФП) на основе пептидных аналогов нейрорегуляторных пептидов, меченных радиоизотопами, с целью диагностики раковых опухолей. Сущность изобретения: радиофармацевтический препарат для диагностики меланомы и ее метастазов, содержащий линейный гептапептид формулы: Ac-Nle-Asp-His-dPhe-Arg-Trp-Lys-NH₂, меченный ^99mTc через пептидную хелатирующую группу формулы: Gly-Cys-Gly-Cys-H, ковалентно связанную с -аминогруппой C-концевого лизина. Данное изобретение позволяет быстро и эффективно диагностировать раковые опухоли. 8 ил., 1 табл., 8 пр.

Изобретение относится к октапептидам формулы (I), где Х и Y - H или хелатирующая группа, в частности ДОТА, ковалентно связанная с - или -аминогруппами N-концевого лизина, являющимися производными октреотида, а также радиофармацевтическим средствам на его основе, используемым при диагностике опухолей. Октапептид формулы (I) образует хелатный комплекс с радионуклеидами, например, в виде изотопов галлия ⁶⁸Ga, ⁶⁶Ga, ⁶⁷ Ga с получением радиофармацевтического комплекса (РФП). Радиофармацевтическое средство используют для диагностики опухолей, экспрессирующих соматостатиновые рецепторы, или их метастазов. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 8 пр., 3 табл., 1 ил.

Изобретение относится к способам и реагентам мечения вектора, такого как пептид, включающим взаимодействие соединения формулы (I) с соединением формулы (II) в присутствии Cu(I) катализатора. Получающиеся в результате меченые конъюгаты полезны в качестве диагностических агентов, например, в качестве радиофармацевтических препаратов, более конкретно для применения в позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) или однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОЭКТ), или для радиотерапии. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к области генной инженерии, конкретно к носителям для доставки лекарственного средства, и может быть использовано в медицине. Получают аналог апротинина с последовательностью TFFYGGSRGKRNNFKTEEY, а также конъюгат на его основе. Изобретение позволяет осуществлять доставку соединения или лекарственного средства через гематоэнцефалический барьер млекопитающего. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 9 ил., 6 табл.

Изобретение относится к области медицины, в частности к онкологии. Для приготовления меченного радионуклидами йода альфа-фетопротеина получают раствор альфа-фетопротеина, помещенного в ампулу. Ампулу с радиоактивным йодом-123, йодом-125 (¹²⁵ I-АФП) или йодом-131 промывают фосфатным буферным раствором, который затем вводят в ампулу с альфа-фетопротеином. В результате получают смесь йодида и альфа-фетопротеина. В смесь добавляют раствор хлорамина-Б в фосфатном буферном растворе. Затем полученную смесь перемешивают в течение 2-5 с и вносят в нее натрий сульфит для остановки реакции с продолжением перемешивания в течение 50-70 с. После чего вносят сывороточный альбумин человека в фосфатном буферном растворе и наносят полученную смесь на колонку с сефадексом с последующим объединением фракций, содержащих радиоактивный белок. Для диагностики злокачественных новообразований пациенту вводят внутривенно меченный радионуклидами йода альфа-фетопротеин и в период от 5 до 24 часов после введения производят сцинтиграфию. Использование способа позволяет повысить чувствительность и оперативность диагностики злокачественных новообразований за счет применения полученного в соответствии с вышеуказанным способом меченного радионуклидами йода альфа-фетопротеина, который избирательно накапливается в опухолевой ткани. 2 н.п. ф-лы, 3 ил., 3 табл.

Изобретение относится к конъюгатам формулы (III) или (IIIa), и к их применению в качестве радиофармацевтических средств, к способам их получения и синтетическим промежуточным соединениям, используемым в таких способах. 8 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к контрастным агентам для обнаружения рецептора урокиназного активатора плазминогена (uPAR). Более конкретно, изобретение относится к контрастным агентам, содержащим пептидный вектор, связывающийся с uPAR, меченый визуализируемой группировкой. 2 н. и 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к конъюгатам формулы (V) или (VI): где Х представляет собой -CO-NH- или -O-; их применению в качестве радиофармацевтических средств, к способам их получения и к синтетическим промежуточным соединениям, используемым в данных способах. 16 н. и 9 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к хелатообразующим агентам и их комплексам с технецием, которые могут быть использованы в качестве радиофармацевтических средств и охарактеризованы формулой I

где X является -NR-, -CO₂-, -СО-,

-NR(C=S)-, -NR(C=O)-, -CONR- или Q; Y представляет собой аминокислоту, -СН₂-, -СН₂ OCH₂-, -ОСН₂СН₂O- или X; Z - группировка из пептидов, их аналогов, субстратов, антагонистов или ингибиторов ферментов, рецептор-связывающих соединений, олигонуклеотидов, олиго-ДНК- или олиго-РНК-фрагментов; n - число от 1 до 8; m - число от 0 до 30; R представляет собой Н, С_1-4алкил, С_2-4алкоксиалкил, С_1-4гидроксиалкил или С_1-4фторалкил; Q представляет собой остаток сукцинимида, А - фармацевтически приемлемый анион. Технический результат - получение новых хелатообразующих агентов, пригодных для получения комплексов технеция. 5 н. и 17 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл.

Данное изобретение относится к соединениям формулы (Ia)

и их применению в радиофармацевтических композициях для связывания с рецепторами, ассоциированными с ангиогенезом. Таким образом, такие соединения могут быть использованы для диагностики или терапии, например, злокачественных заболеваний, сердечных заболеваний, эндометриоза, воспалительных заболеваний, ревматоидного артрита и саркомы Капоши.

Предложены новые усовершенствованные соединения для применения при диагностической визуализации или терапии, имеющие формулу M-N-O-P-G, где М представляет собой агент, хелатирующий металл (в форме комплекса с металлическим радионуклидом или нет), N-O-P представляет собой линкер, и G представляет собой пептид для целенаправленной доставки к рецептору GRP. Также представлены способы визуализации у пациента с использованием соединений изобретения, способы получения диагностического визуализирующего средства и радиотерапевтического средства. 33 н. и 16 з.п. ф-лы, 51 ил., 8 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, где G представляет собой глицин, D представляет собой аспарагиновую кислоту, R _i представляет собой -(СН₂) _n- или -(СН₂)_n -С₆Н₄-, где n представляет собой положительное целое число от 1 до 10, h представляет собой положительное целое число 1 или 2, X₁ представляет собой аминокислотный остаток, причем указанная аминокислота имеет функциональную боковую цепь, такую как амин, Х ₂ и Х₄ независимо представляют собой аминокислотный остаток, способный к образованию дисульфидной связи, Х₃ представляет собой аргинин или N-метиларгинин, Х₅ представляет собой гидрофобную аминокислоту, представляющую собой фенилаланин, Х ₆ представляет собой и Х₇ отсутствует или представляет собой биомодифицирующую группировку, состоящую из монодисперсной ПЭГ-подобной структуры,

Настоящее изобретение относится к улучшенным хелатным конъюгатам формулы

где каждый R¹, R ² и R³ независимо представляет собой группу R; Y представляет собой -(A)_n-X-Z, где Х представляет собой -NH-, -CO₂-, -N(C=O)-; Z представляет собой биологическую группировку для направленной доставки, которая выбрана из 3-20-членного пептида, субстрата фермента, ингибитора фермента или синтетического связывающегося с рецептором соединения; -(А)_n- представляет собой линкер, где каждый А независимо представляет собой -CR ₂-, -NRCO-, -CONR-, -CR₂OCR ₂- или группировку полиалкиленгликоля; n представляет собой целое число, имеющее значение от 2 до 10; каждая группа R независимо представляет собой Н или С_1-10алкил, или 2 группы R вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют C_3-6карбоциклическое насыщенное кольцо. Комплексы с радиоактивными металлами пригодны в качестве радиоактивных фармацевтических препаратов, в особенности с ^99mTc. 7 н. и 21 з.п. ф-лы, 4 табл., 4 ил.

В заявке описано соединение цикло[{4-(NH₂-C ₂H₄-NH-CO-O-)Pro}-Phg-DTrp-Lys-Tyr(4-Bzl)-Phe], необязательно в защищенной форме, или его фармацевтически приемлемая соль или комплекс. Соединение обладает ингибирующей активностью на высвобождение гормона роста и инсулина. 3 н. и 6 з.п. ф-лы.