Медицинские препараты, характеризуемые специальными физическими формами: ..липосомы – A61K 9/127

Изобретение относится к стабилизатору для липосомальных суспензий для осуществления направленной транспортировки физиологически активных веществ с целью повышения терапевтической активности лекарственных препаратов. Предложенный стабилизатор включает модифицированный хитозан, который получают путем модификации частиц хитозана, находящихся в эмульсии органический растворитель - вода с рН 6,0-6,5, путем воздействия сначала смесью, состоящей из карбоновой кислоты в органическом растворителе и конденсирующего агента, а затем органическим основанием, при этом в качестве карбоновых кислот используют или пальмитиновую, или стеариновую, или додекановую кислоту, в качестве конденсирующего агента - смесь из гидроксисукцинимида и алифатического карбодиимида или формальдегида и алифатического изоцианида, а в качестве органического основания - триэтиламин. Предложен эффективный стабилизатор липосомальных композиций, который может быть получен упрощенным способом. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл., 5 пр., 7 ил.

Изобретение относится к носителю, приспособленному для местной доставки лекарственного средства. Лекарственное средство заключено в носителе, и носитель содержит оболочку, способную к высвобождению заключенного лекарственного средства в результате действия локального стимула. Оболочка дополнительно окружает контрастное средство МР ¹⁹F, которое претерпевает изменение в способности быть обнаруженным после высвобождения из носителя. Изобретение относится к способу доставки лекарственного средства субъекту, управляемому посредством МРТ, где способ включает введение субъекту указанного носителя, позволяя носителю высвобождать лекарственное средство, и получение изображения МР ¹⁹ F, используя контраст, предоставляемый контрастным средством МР ¹⁹F. Изобретение обеспечивает возможность мониторинга начала высвобождения лекарственного средства из носителя. 2 н. и 16 з.п. ф-лы, 11 ил., 2 табл., 2 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики и касается липосом иринотекана или его гидрохлорида, содержащих иринотекан или его гидрохлорид, нейтральный фосфолипид и холестерин, где массовое отношение холестерина к нейтральному фосфолипиду составляет 1:3-5, и способа их получения. Липосомы обладают повышенной стабильностью. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 ил., 10 табл., 10 пр.

Изобретение относится к используемым в косметике композициям, содержащим везикулы. Предложена композиция, содержащая везикулы, характеризующаяся содержанием: (A) сурфактанта на основе силикона, представляющего собой силикон, модифицированный полиоксиалкиленом,(B) одного или более анионных сурфактантов, выбранных из полиоксиэтиленалкил(12-15)эфир-фосфата, ацилметилтау-рата и ацилглутамата в количестве от 0,001 до 0,2 масс.%, (C) полярного масла, имеющего IOB от 0,05 до 0,80 и/или силиконового масла, и (D) воды, содержащей водорастворимое лекарственное средство, в количестве от 0,5 до 5 масс.% от массы композиции, где сурфактант (А) на основе силикона образует везикулы; анионный сурфактант(ы) (В) прикрепляется к поверхности везикул; и полярное масло и/или силиконовое масло (С) присутствует внутри бислойной мембраны везикул. Технический результат: предложенная композиция обладает отличной стабильностью даже в присутствии высоких концентраций водорастворимого лекарственного средства. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 8 табл., 10 пр.

Изобретение относится к биотехнологии и химико-фармацевтической промышленности, в частности относится к липосомальным композициям и способам их получения. Липосомальная фармацевтическая композиция включает лекарственное вещество, липиды в виде фосфатидилхолина и холестерина, причем дополнительно содержит минорный положительно заряженный компонент, в качестве которого используют цетилпиридиний хлорид или стеарилэтаноламин. Благодаря осуществлению изобретения обеспечивается повышение биодоступности лекарственного (активного) вещества за счет активного транспорта к органам и тканям организма. 2 н . и 8 з.п. ф-лы, 3 ил., 5 пр.

Изобретение относится к медицине и касается фармацевтической композиции для местного применения в виде геля, содержащей фермент дезоксирибонуклеазу (ДНК-азу) и/или рибонуклеазу (РНК-азу) и липосомы, которая может быть использована в медицине для лечения и профилактики вирусных инфекций. Изобретение обеспечивает получение стабильных фармацевтических композиций. 7 пр., 1 табл.

Изобретение относится к способу получения магниточувствительного липидного композита. Заявленный способ включает приготовление лекарственного средства, состоящего из цисплатина, источника фосфолипидов и носителя магнитных свойств, представляющего собой наночастицы железа в пироуглеродной оболочке, с последующим воздействием ультразвука. В качестве источника фосфолипидов используют фармакопейный препарат «Фосфоглив», при этом композит получают в мицеллярной форме. Технический результат заявленного изобретения заключается в обеспечении однородности и термодинамической устойчивости композита, получаемого за оптимально короткое время без применения органических растворителей. 1 ил., 2 пр.

Изобретение относится к области биохимии. Используют липосомы в качестве матрицы для активированного фермента - пероксидазы хрена. К 5 мг окисленной перйодатным методом пероксидазы хрена добавляют 1 мл суспензии липосом в 0,01 М растворе карбонатно-бикарбонатного буфера при рН 9,5. Подвергают ультразвуковой обработке в течение 1 мин. Инкубируют 1 ч. Иммобилизуют с иммуноглобулинами в концентрации 5 мг в течение 2 ч при температуре 22±4°С. Стабилизируют 5 мг боргидрида натрия с последующей гель-хроматографической очисткой. Изобретение позволяет получить липосомально-иммунопероксидазный конъюгат для индикации возбудителей инфекционных заболеваний в иммуноферментном анализе и увеличить срок годности препарата до 6 лет. 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой термочувствительную липосому для лечения рака у субъекта, содержащую по меньшей мере один фосфатидилхолин, по меньшей мере один фосфатидилглицерин, моностеароилфосфатидилхолин, пэгилированный фосфолипид и активное средство, выбранное из группы, состоящей из таксотера, доцетаксела и карбоплатина, где липосома имеет температуру фазового перехода гель-жидкость от около 39°C до около 45°C. Изобретение обеспечивает стабильность при хранении в течение длительного периода, составляющего месяц или более, при низких температурах. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 8 пр., 8 ил.

Группа изобретений относится к медицине и касается липосомного лекарственного препарата, содержащего мультивалентный ионный лекарственный препарат в качестве активного вещества с двумя или несколькими диссоциирующимися группами с константой диссоциации 4,5-9,5, где липосома имеет размер около 30-80 мм и фосфолипидный бислой имеет фосфолипид с температурой фазового перехода выше температуры тела, так что температура фазового перехода липосомы выше температуры тела; способа лечения опухоли у пациента, включающего введение указанного липосомного лекарственного препарата. Группа изобретений обеспечивает повышение эффективности терапевтического индекса липосомного препарата, особенно повышение эффективности контролирования выведения липосомального лекарственного средства после нацеливания на пораженную опухолью область, снижение потери лекарственного средства во время циркуляции липосомального лекарственного средства в крови и повышение эффективности высвобождения лекарства в целевые ткани. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 21 пр., 3 ил., 9 табл.

Предложены: липосомальный препарат для легочного введения, в котором в липосомы, поверхность которых модифицирована, по меньшей мере, одним полимером, выбранным из группы, включающей терминально гидро-фобизированные поливиниловые спирты и хитозан, инкапсулирован ген, способ его получения и способ лечения заболевания легочной ткани, включающий стадию введения в легкое пациента указанного липосомального препарата. Показана высокая эффективность доставки в легкие заявленного липосомального препарата - за короткое время. Показано, что липосома, модифицированная терминально гидрофобизированным поливиниловым спиртом, может удерживаться на поверхности легочной ткани в течение длительного времени. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 ил.

Группа изобретений относится к противоопухолевому средству и средству, усиливающему противоопухолевый эффект, которое комбинированно содержит липосомальное средство, полученное посредством инкапсулирования оксалиплатина в липосому, и комбинированное лекарственное средство, содержащее тегафур, гимерацил и отерацил калия. Липосома в заявленных средствах состоит из дипальмитоилфосфатидилхолина, холестерина и 1,2-дистеароил-sn-глицеро-3-фосфоэтаноламин-n-[метокси(полиэтиленгликоль)-2000; или гидрогенизированного фосфатидилхолина соевых бобов, холестерина и 1,2-дистеароил-sn-глицеро-3-фосфоэтаноламин-n-[метокси(полиэтиленгликоль)-2000; или дипальмитоилфосфатидилхолина, холестерина и 1,2-дистеароил-sn-глицеро-3-фосфоэтаноламин-полиглицерин. Изобретение также относится к применению липосомального средства, описанного выше, для получения противоопухолевого средства и для усиления противоопухолевой активности комбинированного лекарственного средства, содержащего тегафур, гимерацил и отерацил калия. Также изобретение относится к способу лечения рака путем введения липосомального средства, содержащего инкапсулированный в липосому оксалиплатин, и комбинированного лекарственного средства, содержащего тегафур, гимерацил и отерацил калия. Заявленная группа изобретений обеспечивает повышение противоопухолевой активности лекарственного средства без усиления токсичности. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 10 ил., 11 пр.

Настоящее изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтическим композициям для местного применения, содержащим инсулин и липосомы. Описана фармацевтическая композиция для местного применения, содержащая инсулин и липосомы в виде биопленки, обладающая быстрым проникновением через кожу, а также способностью - снижать уровень глюкозы в крови. 4 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтическим композициям для местного применения. Описана фармацевтическая композиция для местного применения, содержащая инсулин и связанные с ним липосомы, содержащие гидрированные лецитины в комбинации с холестерином, в виде пластыря, обладающая быстрым проникновением через кожу, а также способностью снижать уровень глюкозы в крови. Дополнительными преимуществами являются также удобство применения и легкость дозирования. 4 пр.

Предложено применение L-карнозина для приготовления нанопрепарата, обладающего антигипоксической и антиоксидантной активностью в сочетании с комбинацией веществ, выбранных из группы фосфолипидов, неполярных липидов при следующем соотношении компонентов, в мас.%: L-карнозин - 1,1-1,2, неполярные липиды, такие как триглицериды, холестерол, свободные жирные кислоты, DL- -Токоферол - 1,2-2,5, фосфолипиды, такие как фосфатидил-холин, фосфатидил этаноламин, лизофосфатидилхо-лин, лизофосфатидил этаноламин, сфингомиелин - 95,3-96,3 для приготовления лекарственного средства, обладающего антигипоксической и антиоксидантной активностью. Изобретение обеспечивает увеличение стабильности L-карнозина и время его жизни в организме до трех дней на фоне повышения эффективности его действия в малых дозах, а также для улучшения переносимости ишемии головного мозга, восстановления после острой гипоксии и для повышения антиоксидантного статуса тканей головного мозга. Лекарственное средство может быть выполнено в виде липосом, содержащих L-карнозин. 2 з.п. ф-лы, 4 ил., 2 табл.

Группа изобретений относится к фармацевтическим композициям для местного применения. Заявленные композиции включают силденафил, миноксидил, тестостерон, или алпростадил, эуфиллин, йохимбин, или силденафил, миноксидил, йохимбин в качестве активных агентов соответственно. Также указанные композиции содержат гидрированные лецитины в комбинации с холестерином, эмульгатор, консервант и воду деминерализованную в определенных массовых соотношениях. Заявленная группа изобретений обеспечивает быстрое проникновение через кожу и комплексную терапию эректильной дисфункции с учетом влияния на психогенный и эндокринный факторы. 3 н.п. ф-лы, 4 табл., 7 пр.

Настоящее изобретение относится к области молекулярной медицины и фармакологии и описывает липосому, содержащую, по меньшей мере, один липидный бислой, окружающий водный компартмент, в которой указанный липидный бислой содержит, по меньшей мере, одно амфифильное синтетическое производное пиридиния, в котором общее количество амфифильного производного пиридиния составляет от 2 до 25% моль, исходя из общего содержания липидов в липосоме. Липосомы пригодны для доставки лекарственных соединений. Липосома является стабильной и позволяет улучшить внутриклеточное высвобождение лекарственного средства. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 пр., 12 ил.

Изобретение относится к магнитной системе, которая имеет структуру, содержащую магнитные нанометровые частицы формулы , где M^II=Fe, Со, Ni, Zn, Mn; M^III =Fe, Cr, или маггемита, которые функционализированы бифункциональными соединениями формулы R₁-(CH₂)_n -R₂.(где n=2-20, R₁ выбран из: CONHOH, CONHOR, РО(ОН)₂, PO(OH)(OR), СООН, COOR, SH, SR; R ₂ является внешней группой и выбран из: ОН, NH₂ , СООН, COOR; R является алкильной группой или щелочным металлом, выбранным из С_1-6-алкила и K, Na или Li соответственно). Структура также включает полимер, возможно содержащий фармакологически активную молекулу, и внешний защитный слой поверхностных агентов. Фармакологически активная молекула может выбираться из противоопухолевых агентов, антимикробных агентов, противовоспалительных агентов, иммуномодуляторов, молекул, действующих на центральную нервную систему или способных маркировать клетки так, чтобы позволить проводить их идентификацию обычными средствами диагностического детектирования. Изобретение также относится к способу получения нанометровых частицы формулы , который заключается в добавлении соли металла к спирту, нагревании до полной солюбилизации солей, добавлении воды для облегчения гидролиза солей и нагревании до температуры 150-180°С с получением суспензии, которую затем функционализируют. Изобретение также относится к способу приготовления магнитной системы, в котором функционализированные наночастицы и фармакологически активные молекулы встраивают в матрицу нерастворимого в воде полимера, и полученную структуру покрывают подходящими поверхностными агентами непрерывно и в одну стадию. Изобретение направлено на получение магнитной системы, которая пригодна для проведения гипертермических процедур. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 4 табл., 1 ил., 26 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для лечения и профилактики вирусных и бактериальных инфекций, содержащую в качестве активных ингредиентов: лизоцим, пероксидазу, повиаргол, в качестве противовоспалительных ингредиентов: эсцин и глицирризиновую кислоту или ее соли, в качестве носителей - липосомы на основе высокоактивных гидрированных лецитинов в комбинации с холестерином и фармацевтически приемлемые носители и эксципиенты, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении в мас.%. Изобретение обеспечивает сохранение активности ферментов, входящих в композицию в течение длительного времени, быстрое проникновение через кожу и быструю всасываемость. 4 пр., 1 табл.

Изобретение относится к области медицины. Лекарственная форма для лечения грибковых инфекций содержит наносомы холестеринсодержащего Амфотерицина В с диаметром в пределах 20-200 нм в физиологическом растворе, соотношение липида к Амфотерицину В варьирует от 45:1 до 45:15. Амфотерицин В подвергают разрушению ультразвуком на конечном этапе для преобразования частиц в более мелкие и менее ламеллярные наносомы. Изобретение обеспечивает сниженную нефротоксичность и эффективную противогрибковую активность. 2 з.п. ф-лы, 11 табл., 3 ил., 7 пр.

Способ получения композиции полимерных мицелл, содержащей лекарство, включает: растворение слаборастворимого в воде лекарства и амфифильного блоксополимера в органическом растворителе и добавление к полученной смеси в органическом растворителе водного раствора с образованием полимерных мицелл. Способ не требует проведения отдельной операции удаления органического растворителя перед образованием мицелл. Способ является простым, сокращает технологическое время и поддается масштабированию. Полимерные мицеллы согласно способу по изобретению сохраняют свою стабильность. 13 з.п. ф-лы, 9 табл., 6 пр.

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики, а именно к способу получения фунгицидного материала, представляющего собой стабилизированную липосомальную форму сорбиновой кислоты для лечения грибковых заболеваний различной этиологии, а также для защиты продуктов питания от грибковых заражений. В качестве биологически активного вещества используют полимерный эфир сорбиновой кислоты (ПЭСК) с молекулярной массой 2000-50000 и коэффициентом полидисперсности 1,05-2,0, который содержит как минимум один фрагмент остатка сложного эфира сорбиновой кислоты и как минимум один фрагмент сополимера N-винилпирролидона и аллилглицидилового эфира. Способ позволяет увеличить стабильность получаемых липосом при длительном хранении, а также увеличить антифунгальную активность липосомальной формы биологически активного вещества по сравнению с чистым низкомолекулярным биологически активным веществом. 7 з.п. ф-лы, 3 пр., 2 табл.

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и касается липосомальной композиции, содержащей эрибулин или его фармакологически приемлемую соль, а также способа ее получения. Изобретение обеспечивает высокую стабильность липосомальной композиции. 2 н. и 37 з.п. ф-лы, 3 ил., 7 табл., 10 пр.

Группа изобретений относится к фармакологии и касается циркулирующего носителя для лекарственного средства. Носитель содержит модифицированный полиэтиленгликолем фосфолипид, представленный общей формулой (I) или его фармацевтически приемлемой солью:

Изобретение относится к медицине и касается способа лечения хронического вирусного гепатита С, включающего оральное введение в организм липосомального препарата альфа-2 интерферона в виде «Реаферон-ЕС-Липинт» и липосомального препарата рибавирина в виде «Рибавирин-ЛИПИНТ», а также введение в организм инъекционной формы альфа-2 интерферона в виде «Реаферон-ЕС». Изобретение обеспечивает сокращение сроков лечения за счет повышения эффективности противовирусного действия комплекса средств, используемых в соотвествии с заявляемым способом лечения хронического вирусного гепатита С без повышения токсического воздействия на организм пациента. 1 з.п. ф-лы, 1 пр., 5 табл.

Настоящее изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтическим композициям для местного применения. Композиция содержит хондроитин сульфат, гиалуронидазу, глюкозамина гидрохлорид, липосомы и фармацевтически приемлемые носители и эксципиенты в указанных в формуле изобретения количествах. Композиция может дополнительно содержать капсаицин. Фармацевтическая композиция по изобретению характеризуется быстрым проникновением компонентов через кожу. 2 з.п. ф-лы, 4 пр., 1 табл.

Данное изобретение включает композиции и способы получения активированной полимерной наночастицы для целенаправленной доставки лекарственного средства. Наночастица включает биосовместимый полимер и амфифильное стабилизирующее средство, нековалентно связанное с линкером, который включает, по меньшей мере, один электрофил, избирательно реагирующий с любым нуклеофилом на нацеливающем средстве, и размещает нацеливающее средство на внешней поверхности биоразлагаемой нанооболочки, при этом активное средство загружают в нанооболочку. Биосовместимый полимер включает один или несколько сложных полиэфиров, выбранных из группы, содержащей полимолочную кислоту, полигликолевую кислоту, сополимер молочной и гликолевой кислот и их комбинации. Амфифильное стабилизирующее средство включает полиол. Активное средство представляет собой противораковое лекарственное средство, в предпочтительном случае, куркумин. Изобретение обеспечивает доставку терапевтического средства к месту действия. 3 н. и 24 з.п. ф-лы, 11 ил., 2 табл.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается лекарственной композиции противотуберкулезных препаратов с фосфолипидной транспортной системой, включающей соль жирной кислоты, фосфатидилхолин растительного происхождения (73-94%), мальтозу и противотуберкулезное средство, выбранное из рифамицина, протионамида, рифабутина и рифапентина, и способа ее получения. Композиция обладает повышенной противотуберкулезной активностью. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 табл., 1 пр.

Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения цитостатической миелосупрессии. Заявленная композиция включает 0,4-4 мас.% окисленного декстрана с молекулярной массой 35-70 кДа в качестве стимулятора лейкопоэза, липосомообразующий агент - фосфатидилхолин в количестве 1,0-4,0 мас.%, стабилизатор липосом, представляющий собой полиэтиленгликоль с молекулярной массой 1500-4000 Да, в количестве 0,4-4 мас.% и фармацевтически приемлемый наполнитель. Фармацевтическая композиция может быть выполнена в форме нанолипосомальной эмульсии с размером липосом 150-800 нм. Изобретение обеспечивает получение фармацевтической композиции для более эффективной и ранней профилактики цитостатической миелосупрессии. 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к области медицины и фармации, а именно к наркологии, и может быть использовано для лечения зависимости человека от алкоголя, наркотиков и токсических веществ. Инъецируемая внутримышечно фармацевтическая композиция с длительным высвобождением в качестве активного вещества содержит налтрексон. Дополнительно композиция содержит фармацевтически приемлемый растворитель и вспомогательные вещества и отличается тем, что активное вещество включено в первую и вторую фракции микросфер полилактид-ко-гликолида. Первая фракция микросфер характеризуется соотношением лактидных и гликолидных мономерных звеньев 50 мол.%: 50 мол.% и размером микросфер от 0,4 до 7 мкм. Вторая фракция микросфер характеризуется соотношением лактидных и гликолидных мономерных звеньев 75 мол.%: 25 мол.% и размером микросфер от 20 до 90 мкм. Массовая доля первой фракции от 0,01 до 0,15, а массовая доля второй фракции составляет от 0,99 до 0,85. 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 9 пр.