Медицинские препараты, характеризуемые специальными физическими формами: ..агломераты, грануляты, микрошарики – A61K 9/16

Изобретение относится к способу получения суспензии полиморфной формы I соли метансульфоновой кислоты и этексилата дабигатрана формулы I

Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины и касается фармацевтического состава с замедленным высвобождением, содержащего в качестве активного ингредиента октреотид или его фармацевтически приемлемую соль и два различных линейных сополимера полилактида и гликолида (СПЛГ), характеризующихся молярным соотношением лактид/гликолид 75:25 и различными значениями вязкости, для продолжительного поддерживающего лечения пациентов с акромегалией и для лечения тяжелых форм диареи и гиперемии, связанных со злокачественными карциноидными опухолями и опухолями, клетки которых вырабатывают вазоактивный интестинальный пептид. Группа изобретений обеспечивает стабильно высокий уровень и быстрое достижение необходимого уровня воздействия активного вещества. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 5 пр., 3 табл., 1 ил.

Изобретение относится к области фармакологии и обеспечивает способ получения микросфер для приготовления инъецируемых препаратов с пролонгированным высвобождением диклофенака и инъецируемые препараты, содержащие указанные микросферы. Микросферы содержат диклофенак в форме кислоты, включенный в матрицу из биоразлагаемого полимера, выбранного из группы, состоящей из полилактида и полилактид-ко-гликолида, средний размер микросфер находится в интервале от 5 до 150 мкм, степень включения диклофенака составляет 5-50%, и указанные микросферы высвобождают от 60 до 95% диклофенака в течение 14 дней. Техническим результатом изобретения является расширение арсенала способов получения инъецируемых средств для лечения воспалительных состояний, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилоизирующий спондилит, характеризующихся увеличенной продолжительностью высвобождения диклофенака. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к фармацевтике, а именно к фармацевтическим лекарственным формам, содержащим поли- -капролактон, и способам их получения, применению и способам лечения с их использованием. Использование матрицы из поли- -капролактона позволяет обеспечивать свойства, сдерживающие от злоупотребления (такие, как устойчивость к измельчению и размалыванию). 5 н и 27 з.п. ф-лы, 14 ил., 14 пр., 14 табл.

Изобретение относится к способу формирования микрочастиц. Заявленный способ включает обеспечение первого раствора, включающего анион, и обеспечение второго раствора, включающего катион, смешивание указанных первого и второго растворов в присутствии первого соединения, имеющего молекулярную массу по меньшей мере 20 кДа, для формирования пористых матриц. Пористые матрицы формируются путем осаждения соли, содержащей указанный анион и указанный катион, при этом указанное первое соединение, по меньшей мере, частично включено в пористые матрицы. Далее способ включает частичное поперечное сшивание указанного первого соединения в пористых матрицах и растворение пористых матриц с формированием микрочастиц, содержащих указанное поперечно-сшитое первое соединение. Изобретение направлено на обеспечение высокой загрузки матрицы первым соединением, устойчивости сформированных микрочастиц в воде и легкости формирования полимеров, а также сохранения функции первого соединения, например ферментативной активности или кислородной адсорбции. 5 з.п. ф-лы, 10 ил., 1 табл., 12 пр.

Изобретение относится к общей смеси для производства в процессе прямого таблетирования быстро распадающихся таблеток. Заявленная смесь содержит 90-98 массовых частей распыленного маннита с водосодержанием от 0,3 до 1% по массе и 2-10 массовых частей сшитой натрий-карбоксиметилцеллюлозы. Общая смесь имеет площадь поверхности BET в диапазоне от 1,5 до 4,0 м² г. Также изобретение относится к применению указанной общей смеси для приготовления таблеток, включающих витамины, минеральные вещества, микроэлементы, функциональные пищевые компоненты, растительные компоненты и экстракты, синтетические и натуральные красители и ароматизаторы, а также вещества, обладающие фармакологическим действием. Изобретение также относится к композиции таблетки, которая содержит активное соединение и/или ароматизатор, которая готовится с применением общей смеси в качестве формообразующего материала. Изобретение обеспечивает облегчение прямого прессования таблеток, а также получение таблеток с улучшенной твердостью. 6 н. и 8 з.п.ф-лы, 1 ил., 2 пр.

Композиция для вагинального применения включает гранулы, полученные из кристаллического расщепленного крахмала. Композиция также включает пластификатор и терапевтическое средство, выбранное из метронидазола, миконазола нитрата, медроксипрогестеронацетата. Гранулы можно легко получать посредством прессования/сферонизации. Гранулы находятся в форме вагинального суппозитория, таблетки или капсулы. Также описан способ введения вагинальной композиции пациенту. Гранулы по изобретению обладают лучшим распределением и задержкой в своде, средней части слизистой влагалища и около отверстия влагалища по сравнению с композицией, где в качестве эксципиента гранул используют микрокристаллическую целлюлозу и без кристаллического расщепленного крахмала. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 5 табл., 2 пр.

Изобретение относится к гранулам в качестве слабительного средства, содержащим частицы оксида магния формулы (1)

Изобретение относится к применению смешанных соединений металлов для получения лекарственного средства, предназначенного для нейтрализации желудочной кислоты или буферного действия на нее, а также для лечения состояния или заболевания, связанного с высокими уровнями кислоты в желудке. Смешанное соединение металлов является соединением формулы (I):

Группа изобретений относится к фармацевтике и заключается в обеспечении фармацевтической композиции, которую можно использовать для эффективного введения низкомолекулярных лекарственных веществ и полимерных соединений, таких как пептиды и белки, способом, отличным от инъекции, и способа производства данной композиции. Фармацевтическая композиция для чресслизистого введения включает (a) лекарственное вещество, имеющее положительный или отрицательный заряд при pH композиции после получения, (b) фармацевтически приемлемую малую частицу размером не менее 1 нм и не более 50 мкм и (c) фармацевтически приемлемый полимер поверхностного покрытия, имеющий заряд со знаком, противоположным заряду лекарственного вещества при указанном pH, при этом поверхность частицы покрыта полимером поверхностного покрытия, лекарственное вещество зафиксировано на поверхности данной частицы с помощью полимера поверхностного покрытия и комплекс образован в результате нековалентного взаимодействия между данной малой частицей и полимером поверхностного покрытия и конкурирующего электростатического взаимодействия между полимером поверхностного покрытия и лекарственным веществом. Группа изобретений обеспечивает более высокую стабильность, а также контроль чресслизистого всасывания данного лекарственного вещества. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 8 пр., 13 табл., 10 ил.

Настоящее изобретение относится к слою для защиты дозированных форм от механических воздействий, включающему два или несколько пластифицирующих средств, где первое пластифицирующее средство представляет собой первый полиэтилегликоль со средней молекулярной массой более чем 3000 и менее чем 6000 и второе пластифицирующее средство представляет второй полиэтиленгликоль со средней молекулярной массой от 5000 до 7000. Указанный слой для защиты от механических воздействий присутствует на грануле с энтеросолюбильным покрытием. Также заявленное изобретение относится к фармацевтически приемлемым кишечнорастворимым твердым дозированным формам, включающим слой для защиты от механических воздействий и способам получения и применения указанного слоя. Заявленное изобретение предупреждает порчу твердых лекарственных форм от механических воздействий, особенно прессования, а также обеспечивает их устойчивость к желудочному соку. 5 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 ил., 6 табл., 10 пр.

Изобретение относится к соагломератам из маннита со средним объемным диаметром 1-200 мкм и гранулированного крахмала, которые пригодны в качестве связующих и разрыхлителей для приготовления таблеток, распадающихся во рту. Соотношение маннит/крахмал составляет 90/10-50/50, а соагломераты имеют средний объемный диаметр 60-500 мкм, время релаксации от 30 до 100 с, а сила набухания составляет от 0,8 до 3,0 Н. Изобретение также относится к способу приготовления указанных соагломератов, который включает приготовление при температуре 15-25°C суспензии кристаллического маннита и гранулированного крахмала, выдержку указанной суспензии при температуре 15-25°C, распыление указанной суспензии в распылительной башне типа MSD, оборудованной распылительной форсункой высокого давления, с возвратом мелких частиц в головную часть распылительной башни и отделение полученных соагломератов из маннита и крахмала. Изобретение также относится к распадающейся во рту таблетке, которая содержит соагломераты из маннита и крахмала в качестве связующего и разрыхлителя и активный агент. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 10 табл., 5 пр.

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает таблетку, включающую по меньшей мере первый и второй активный компонент, где первый активный компонент выбран из антигистаминов, симпатомиметиков (противозастойных средств), средства против кашля и отхаркивающих средств, выбранных из хлорфенирамина, бромфенирамина, дексхлорфенирамина, дексбромфенирамина, трипролидина, дифенгидрамина, доксиламина, трипеленамина, ципрогептадина, карбиноксамина, бромдифенгидрамина, фениндамина, пириламина, азатадина, псевдоэфедрина, фенилпропаноламина, фенилэфрина, карамифена, декстрометорфана, кодеина, и где первый активный компонент представлен в форме неводного гранулята, а второй активный ингредиент, который представляет собой нестероидное противовоспалительное лекарственное средство производное пропионовой кислоты, который представлен в форме гранул или гранулята (водного или неводного), полученных экструзией из расплава, где указанные формы первого и второго активных компонентов смешаны вместе, необязательно с другими наполнителями, и сформированы в таблетку. Представлен также способ получения таблетки. Изобретение обеспечивает увеличение скорости дезинтеграции и предотвращает взаимодействие между фармацевтически активными компонентами, что приводит к повышению стабильности. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 ил., 5 табл., 3 пр.

Изобретение относится к пористым гранулам-микросферам с регулируемым размером частиц для регенерации костной ткани. Указанные микросферы имеют размер в диапазоне 1-1000 мкм, имеют сквозные поры с размером 1-100 мкм и общую пористость 40-75%. Заявленные гранулы-микросферы получены путем гранулирования методом электроспиннинга и термообработаны. Смесь, из которой формируют гранулы методом электроспиннинга, содержит порошок ортофосфата магния и биологического гидроксиапатита из деминерализованных костей крупного рогатого скота при соотношении 0,5:1,0, а также 1-3%-ный раствор альгината натрия в дистиллированной воде и отвердитель, представляющий собой насыщенный раствор хлорида кальция. Изобретение обеспечивает получение гранул-микросфер, обладающих биосовместимостью, биодеградацией, остеоиндуктивными и остеокондуктивными свойствами и способных полностью замещаться костной тканью. 2 пр.

Изобретение относится к области медицины, в частности к лечению болезней уха. Интратимпанальная композиция для применения при лечении ушной болезни содержит: (а) антимикробный агент, состоящий из множества частиц; и (b) сополимер полиоксиэтилена и полиоксипропилена; композиция (i) является жидкостью при комнатной температуре; (ii) имеет температуру гелеобразования между 19°С и 42°С; (iii) имеет вязкость геля от 15000 сП до 1000000 cП; (iv) имеет осмолярность менее 1000 мОсм/л; и интратимпанальная композиция высвобождает антимикробный агент в ухо в течение по меньшей мере 5 дней и вводится при комнатной температуре. Изобретение обеспечивает эффективное лечение болезней уха, при этом композиция нетоксична и действует нераздражающе для ушных структур, обеспечивает постоянное, пролонгированное высвобождение активного агента при снижении частоты дозирования и снижает риск возможного повреждения барабанной перепонки уха. 12 з.п. ф-лы, 9 табл., 5 ил., 30 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой пригодную для проглатывания композицию в виде частиц для облегчения боли и уменьшения воспаления в горле, содержащую: a) по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из 2,4-дихлорбензилового спирта, амилметакрезола, хлорида цетилпиридиния, гекситидина, гексилрезорцина, флурбипрофена, лидокаина, бензокаина, ибупрофена, парацетамола, пектина, ментола и бензидамина; и b) биоадгезивный материал в количестве до 10 вес.%, и c) бикарбонат и/или органическую кислоту, причем частицы имеют размер менее 1 мм. Изобретение обеспечивает необходимое усилие сдвига для эффективного расширения и полной гидратации карбопола с получением водной дисперсии за короткое время, а также образует гель с очень высокой вязкостью при низких концентрациях и обладает хорошим свойством формирования пленки, придающей ощущение покрытия, отличную текучесть, подавление пыли и стабильность. 11 н. и 11 з.п. ф-лы, 6 ил., 3 пр.

Изобретение относится к медицине и касается композиции для использования при лечении заболеваний уха путем внутрибарабанного введения в мембрану окна улитки или вблизи мембраны окна улитки, содержащей приемлемый для лечения уха термообратимый водный гель, содержащий полимер полиоксипропилена и полиоксиэтилена и антиапоптотический агент, причем замедленное высвобождение антиапоптического агента в улитку происходит в течение, как минимум, 4 дней. Изобретение обеспечивает постоянное замедленное пролонгированное высвобождение активного агента. 9 з.п. ф-лы, 26 пр. 5 ил., 8 табл.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к способу получения твердых фармацевтических лекарственных форм, которые содержат соединение хинолина. Например, способ по изобретению включает применение экструдера, прежде всего двухшнекового экструдера, предназначенного для грануляции из расплава соединения хинолина в смеси с эксципиентом для грануляции. 5 з.п. ф-лы, 2 пр.

Описаны составы и микрочастицы фумарил дикетопиперазина (FDKP) с содержанием определенного транс-изомера, составляющим от приблизительно 45% до приблизительно 65%. Микрочастицы FDKP могут содержать лекарственное средство, такое как эндокринный гормон, включая пептид, включая инсулин, глюкагон, паратиреоидный гормон, и могут применяться для получения порошкового состава для легочной доставки лекарственного средства. Микрочастицы фумарил дикетопиперазина (FDKP) с указанным содержанием транс-изомера демонстрируют улучшенные аэродинамические характеристики. 7 н. и 20 з.п. ф-лы, 6 ил., 6 табл., 3 пр.

Микрочастица включает агломерат частиц, содержащих гидрофильное активное вещество, причем частица включает амфифильный полимер, состоящий из гидрофобного сегмента полигидроксикислоты и гидрофильного сегмента полисахарида или полиэтиленгликоля, и гидрофильное активное вещество. Также описан способ изготовления агломерированной микрочастицы, который включает (a) стадию получения эмульсии с обращенной фазой, (b) стадию получения твердого остатка, содержащего гидрофильное активное вещество, и (c) стадию введения твердого остатка в жидкую фазу, содержащую модификатор поверхности. Агломерированные микрочастицы обеспечивают эффективное инкапсулирование гидрофильного активного вещества и высвобождение гидрофильного активного вещества с соответствующей скоростью. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 22 ил., 4 табл., 31 пр.

Описана фармацевтическая композиция, содержащая активный агент, стабилизирующий аморфную форму иматиниба мезилата, и аморфный иматиниба мезилат. Активный агент выбран из твердых дисперсий и продуктов сухого совместного измельчения с эксципиентами. Твердая дисперсия содержит дополнительный эксципиент, выбранный из производных целлюлозы, поливинилпирролидона, полиэтиленгликолей различной молекулярной массы, полиэтилен/полипропилен/полиэтиленоксид-ных блок-сополимеров и полиметакрилатов. Эксципиенты для сухого совместного измельчения выбраны из поливинилпирролидона, производных целлюлозы, силикатов щелочно-земельных металлов и диоксидов кремния. Указанные активные агенты стабилизируют иматиниба мезилат в аморфной форме. 2 з.п. ф-лы, 4 табл., 5 пр.

Описываются тонкие гранулы, содержащие цефкапенпивоксилхлоргидрат, в которых частицы цефкапенпивоксилхлоргидрата покрыты гидрофобным веществом, предпочтительно, гидрированным маслом. Тонкие гранулы также содержат диоксид кремния и поверхностно-активное вещество, имеющее точку плавления 30°С или более. Предпочтительно в качестве поверхностно-активного вещества тонкие гранулы содержат полиоксиэтилен(160)полиоксипропилен(30)

гликоль. Изобретение обеспечивает улучшенную смачиваемость тонких гранул водой и улучшенные характеристики водной суспензии тонких гранул цефкапенпивоксилхлоргидрата. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 5 ил., 8 табл., 9 пр.

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает твердую фармацевтическую композицию, пригодную для перорального введения, включающую: модулятор рецептора S1P, который представляет собой 2-амино-2-[2-(4-октилфенилэтил)]пропан-1,3-диол в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли или его фосфат и микрокристаллическую целлюлозу, в отсутствие сахарного спирта. Изобретение обеспечивает повышение стабильности композиции при хранении. 8 з.п. ф-лы, 40 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к пероральной фармацевтической композиции в виде однократных доз, содержащей комбинацию энтакапона, леводопы и карбидопы или их солей с одним или более сахарными спиртами; где энтакапон совместно микронизирован с одним или более сахарными спиртами и полученная таким образом смесь совместно микронизированного энтакапона и сахарного спирта имеет средний размер частиц менее чем 30 мкм. Изобретение позволяет повысить скорость растворения в водных средах, всасывание и биодоступность. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл., 1 пр.

Изобретение относится к композициям, обогащенным фитостеролами. Способ получения пористых микрочастиц, содержащих фитостеролы, включает получение гомогенного расплава композиции, содержащей фитостерольный компонент и компонент, выбираемый из, по меньшей мере, одной С10-С26-жирной кислоты, моноглицерида С10-С26-жирной кислоты и/или соли металла и С10-С26-жирной кислоты; отверждение полученного расплава с образованием твердого аморфного вещества; переработку полученного твердого аморфного вещества в тонкодисперсный порошок; перемешивание полученного порошка в водной фазе; отделение пористых микрочастиц от водной фазы и сушку пористых микрочастиц. Полученные пористые микрочастицы используют для изготовления фармацевтической композиции с целью снижения уровня холестерола в крови у млекопитающих, а также для приготовления пищевого продукта, обогащенного фитостеролами. Пористые микрочастицы также применяют в виде гранулята. Изобретение позволяет получить композицию фитостеролов с повышенной биологической доступностью и длительным сроком хранения. 12 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 ил., 8 пр.

Композиция сухого порошка для введения посредством легочной ингаляции, для лечения болезни Паркинсона, содержит апоморфин и стеарат магния, при этом включает номинальную дозу апоморфина от 3 до 10 мг и обеспечивает дозу фракции мелких частиц (FPF), составляющую от 2 до 6 мг при введении. Способ получения композиции включает стадии комбинирования частиц апоморфина с частицами стеарата магния посредством перемешивания и перемалывания, включая компрессионное размалывание. Композиция по изобретению содержит апоморфин в стабильной, сухой порошкообразной форме, пригодной для непосредственного введения низких доз лекарственного препарата с минимальными вредными побочными эффектами. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 12 ил., 13 табл., 12 пр.

Настоящее изобретение относится к гранулированным из расплава фармацевтическим композициям, содержащим реин или диацереин, или их соли, и фармацевтически приемлемый носитель. Композиции содержат от 20 мг до 45 мг реина или диацереина. Изобретение также относится к способам изготовления указанных композиций. Композиции по изобретению являются биоэквивалентными препаративной форме диацереина в дозировке 50 мг, продаваемого под торговым наименованием Арт 50®. Композиции не проявляют вариабельности в состоянии после еды и натощак. Эффектом композиции также является значительное уменьшение побочных эффектов, таких как мягкий стул, по сравнению с Арт 50®. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 37 табл., 17 пр.

Изобретение относится к твердой быстро-дезинтегрируемой лекарственной форме средства противопаркинсонического действия, содержащей в качестве активного фармацевтического ингредиента мемантин и/или мемантин гидрохлорид и целлюлозу II при следующем соотношении ингредиентов, мас.%: мемантин и/или мемантин гидрохлорид - 5-10, целлюлоза II - 90-95. Лекарственная форма может представлять собой пеллету, созданную способом прямого пеллетирования. Техническим результатом изобретения является получение быстродезинтегрируемой в ротовой полости лекарственной формы, распределение ее по ротовой полости и замедление ее транспорта в желудок для обеспечения доставки лекарственного средства, минуя желудочно-кишечный тракт и исключая метаболизм лекарственного средства в печени. 1 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 пр.

Изобретение относится к фармацевтическому составу с контролируемым высвобождением. Заявленный состав включает одну или более множественных частиц модифицированного высвобождения с размером 50-800 мкм, имеющих эффективное количество одного или более терапевтических соединений. Указанные множественные частицы обладают известным профилем высвобождения лекарственного средства и подвергнуты термической обработке в экструдат в термопластичной полимерной матрице или липидном материале. Также изобретение относится к способу получения фармацевтического состава с контролируемым высвобождением и к фармацевтической твердой лекарственной форме, включающей данный состав. Заявленное изобретение обеспечивает сохранение преобладания известного профиля высвобождения лекарственного средства множественных частиц при высвобождении из термопластичной полимерной матрицы или липидного материала. 3 н. и 32 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 10 пр.

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармацевтической промышленности, и касается твердой фармацевтической композиции, имеющей высокую физическую прочность, которая обладает отличными свойствами высвобождения лекарственного средства и усвояемости при применении. Композиция обладает гепатопротекторным, гиполипидемическим, иммуностимулирующим и нормализующим деятельность почек действием. Настоящее изобретение также предоставляет способ изготовления твердой фармацевтической композиции. Предлагаемая фармацевтическая композиция в виде капсулы содержит 7 разноцветных видов гранул. Гранулы содержат в мас.%: Никотинамид 1-35; Пиридоксин 0,1-8; Пантотенат кальция 0,1-15; Тиамин 0,1-30; Триптофан 1-30; Токоферол 0,5-5; Аскорбиновую кислоту 0,1-50; 5-гидроксиантраниловую кислоту 0,01-10; Рибофлавин 0,1-10; Фолиевую кислоту 0,1-6; Цианокобаломин 0,001-6; Изолейцин 0,5-10; Лейцин 0,5-15; Лизин 0,5-20; Фенилаланин 0,1-5; Треонин 0,1-5,0; Валин 0,1-8,0; Метионин 0,1-15; Лактозу 1-4,0; Эргокальциоферол 1-95,0 и вспомогательные вещества для получения гранул. 2 н.п. ф-лы, 2 пр., 5 табл.