Лекарственные средства для лечения дыхательной системы: .бронходилататоры – A61P 11/08

Настоящее изобретение относится к новым производным фенилпиримидона формулы I, обладающим свойствами ингибитора фосфодиэстеразы типа V (PDE5). Соединения формулы I могут использоваться для лечения различных сосудистых нарушений, таких как эректильная дисфункция, легочная артериальная гипертензия и т.п. В формуле I

R¹ и R² означают каждый независимо H; C₁-C₁₀алкил; галоген; CF₃ ; CN; OR⁵; NR⁶R⁷; NHCOR ⁸; арил; или C₁-C₄алкил, необязательно замещенный OR⁵; Z означает OR³; R³ означает C₁-C₆алкил или C₁-C ₃алкил, замещенный C₁-C₃алкокси-группой; R⁴ означает SO₂NR⁶R⁷ ; NR⁹R¹⁰, при условии, что NR⁹ R¹⁰ не является NH₂; COR¹¹; OR¹²; или R⁴ означает 5-6-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей OH и C₁-C₆ алкил; или R⁴ означает 5- или 6-членную циклическую моносахаридную группу; R⁵ означает C₁-C₆алкил; C₁-C₄алкил, необязательно замещенный C ₁-C₄алкокси-группой; R⁶ и R⁷ означают каждый независимо H, OH, C₁-C₆ алкил, C₁-C₆алкокси-группу, C₃ -C₆алкенил, C₃-C₆циклоалкил, адамантил, C₃-C₈лактамил, арил, Het или (CH₂CH₂O)_jH, где j равно 1-3; или R⁶ и R⁷ означают каждый независимо C₁-C₆алкил, необязательно замещенный OH, C₁-C₄алкокси-группой, SO₃H, SO₂NR¹³R¹⁴, SO2R¹⁶ , NR¹³R¹⁴, арилом, Het или 5-6-членным гетероциклилом; или R⁶ и R⁷ означают каждый независимо 5-6-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей C₁-C₆ алкил и C₁-C₆ алкил, замещенный гидроксилом; или R⁶ и R⁷ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей OH, COOR ⁸, (CH₂CH₂O)_jH, где j равно 1-3, C₁-C₄алкокси-группу, Het и C ₁-C₆алкил, замещенный арилом; или R⁶ и R⁷ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют глюкозиламино-группу, аминокислотный остаток, остаток эфира аминокислоты или аминоамидный остаток. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе указанных соединений, их применению, способам получения соединений и промежуточным продуктам. 16 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 224 пр.

Настоящее изобретение относится к композиции традиционного китайского лекарственного средства для лечения бронхиальной астмы и способу ее приготовления. Традиционная китайская лекарственная композиция готовится из чистых растительных сырьевых лекарственных средств, включающих траву эфедры (Herba Ephedrae), семена гингко (Semen Ginkgo), кору шелковицы (Cortex Mori), корень шлемника (Radix Scutellariae), семена абрикоса горького (Semen Armeniacae Amarum), корневище пинеллии (Rhizoma Pinelliae), плоды периллы (Fructus Perillae), цветки мать-и-мачехи (Flos Farfarae), корень пиона красного (Radix Paeoniae Rubra), траву гуттуинии (Herba Houttuyniae), корень трихозана (Radix Trichosanthis), плоды форзиции (Fructus Forsythiae). Традиционная китайская лекарственная композиция эффективна при лечении бронхиальной астмы. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 7 табл., 12 пр.

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается состава препарата высокоэффективной фармацевтической субстанции и вспомогательных веществ, позволяющих формировать аэрозоль мелких частиц с целью проникновения в бронхи и альвеолы легких. Ингаляционный состав в форме аэрозоля для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких, содержащий в качестве активного компонента ипратропия бромид моногидрат, в качестве растворителя - спирт этиловый абсолютный, в качестве адъюванта - регулятор размеров аэрозольных частиц, состоящий из триэтилцитрата и кислоты, выбранной из группы: кислота лимонная, кислота хлористоводородная, кислота ортофосфорная, в качестве пропеллента - 1,1,1,4-тетрафторэтан (HFA-134a) и/или 1,1,1,2,3,3,3-гептафторпропан (HFA-227ea) при определенных соотношениях. Изобретение обеспечивает увеличение респирабельной фракции до 35-40% и получение оптимального профиля распределения частиц. 7 пр.

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается сухого порошкообразного препарата, содержащего формотерола фумарат дигидрат, находящийся в микронизированой форме, позволяющей проникать в бронхи и альвеолы легких и подготовленные особым образом вспомогательные вещества, а именно смесь лактозы и натрия бензоата, позволяющие эффективно дозировать и дезагрегировать активный компонент. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 8 пр.

Изобретение относится к области медицины, а именно к пульмонологии, и касается лекарственного средства для лечения воспалительных и обструктивных заболеваний дыхательных путей, в частности бронхиальной астмы и обструктивного бронхита, на основе 1',3'-динитроглицеринового эфира, 11(S),15(S)-дигидрокси-9-кето-5Z,13E-простадиеновой кислоты, обладающего выраженным бронхорасширяющим эффектом. Рассмотрен способ лечения воспалительных и обструктивных заболеваний дыхательных путей с применением лекарственного средства на основе 1',3'-динитроглицеринового эфира 11(S),15(S)-дигидрокси-9-кето-5Z,13E-простадиеновой кислоты. Настоящее изобретение обеспечивает расширение номенклатуры бронхолитических средств за счет использования производного природного простагландина E₂, характеризующегося более высокой биологической активностью и отсутствием заметных побочных эффектов. 2 н.п. ф-лы, 4 пр., 1 ил.

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается раствора высокоэффективной композиции в форме раствора активных и вспомогательных веществ, позволяющего формировать аэрозоль мелких частиц с целью проникновения в бронхи и альвеолы легких. Раствор для получения препарата для ингаляционного введения содержит в качестве активных веществ фенотерола гидробролид и ипратропия бромид, в качестве вспомогательных веществ - натрия бензоат, пищевую органическую кислоту, очищенную воду при определенном содержании компонентов. Раствор имеет высокое значение респирабельных фракций. 5 з.п. ф-лы, 3 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии и пульмонологии, и касается лечения больных хронической обструктивной болезнью легких и ишемической болезнью сердца с сердечной недостаточностью, осложнившейся анемией. Для этого до начала лечения оценивают уровень гемоглобина и сывороточного железа. В том случае, если уровень гемоглобина ниже 110 мм/л и уровень сывороточного железа ниже 5,85 ммоль/л, то в дополнение к общепринятому лечению, включающему ингибиторы АПФ, бета-блокаторы, мочегонные препараты, антиагреганты, статины, а так же сальметерол и беродуал, назначают антианемическую терапию препаратами эпокрин и Феррум Лек. Эпокрин вводят в дозе 50 МЕ/кг подкожно 6 раз в неделю, Феррум Лек вводят в дозе 100 мг Fe в 5 мл, внутривенно, 2 раза в неделю. Курс лечения - 3 месяца. Такой режим введения препаратов обеспечивает сокращение сроков лечения за счет улучшения показателей центральной гемодинамики и улучшения функции внешнего дыхания. 2 пр.

Предложены применения аклидиния для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики респираторного заболевания или состояния у пациента посредством ингаляции, при этом у указанных пациентов не наблюдаются системные антимускариновые действия, где пациент страдает от состояния или чувствителен к нему, которое может обостряться при действии системной антимускариновой активности (варианты) и соответствующий способ лечения или профилактики. Показано, что изобретение обеспечивает терапевтическое местное действие аклидиния в легких, при этом не оказывает значимого системного антимускаринового действия, поскольку быстро гидролизуется в плазме крови, и его основные метаболиты полностью лишены родства с мускариновыми рецепторами. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 пр.

Изобретение относится к новым производным изохинолинона формулы (I), в которой R¹ выбран из Н, (С₁ -С₆)алкила, (С₂-С₆)алкенила, (СН₂)_а-Х-Аr и (CR¹⁰¹R¹⁰² )_a-X-Ar, где указанный (С₁-С₆ )алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -(C₁-С₆)алкокси, -галогено, -ОН, группы -гетероциклоалкил, (С₃-С₇)циклоалкила и -NR⁸R⁹; R² выбран из Н и (С ₁-С₆)алкила; R³ выбран из Н, (С ₁-С₆)алкила и (CH₂)_d-Y; и при условии, что когда R³ представляет собой (CH ₂)_d-Y, R² выбран из Н; R⁴ и R⁵ независимо выбраны из Н, (C₁-С ₆)алкила и галогено; R⁶ представляет собой (С ₃-С₇)циклоалкил; R⁷ представляет собой Н; Аr представляет собой фенил или гетероарил, возможно замещенный 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из групп -(С₁-С₆)алкил, -(СН₂)_е -O-(С₁-С₆)алкил, -(СH₂) _е-S(О)_f(C₁-C₆)алкил, -(CH ₂)_е-N(R¹⁰)-(C₁-C₆ )алкил, -(СН₂)_е-Z-(С₁-С ₆)алкил, -галогено, -гетероциклоалкил, -C(O)NR⁸ R⁹, -NR⁸R⁹ и -С(O)ОН, где (С ₁-С₆)алкил в каждом случае независимо возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -NR ¹²R¹³; X выбран из простой связи; Y представляет собой NR¹⁶R¹⁷, где R¹⁶ и R ¹⁷ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом NR²⁷, где указанное кольцо возможно замещено по атому углерода 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы -(С₁-С₆)алкил, где указанный -(C₁-С₆)алкил возможно замещен -ОН; и где R²⁷ выбран из Н и (С₁-С₆)алкила, где указанный (С₁-С₆)алкил возможно замещен -ОН; Z выбран из C(O)N(R¹⁸); R⁸ и R ⁹ независимо выбраны из Н и (С₁-С₆ )алкила, где указанный (С₁-С₆)алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из NR ¹⁹R²⁰; или R⁸ и R⁹ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR²¹; R¹² и R¹³ независимо выбраны из Н и (С₁-С₆)алкила, где указанный (С₁-С₆)алкил возможно замещен группами -(С₁-С₆)алкокси, -ОН; или R¹² и R¹³ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR²⁴; R¹⁰, R ¹⁸, R¹⁹, R²⁰, R²¹, R ²², R²³ и R²⁴ независимо выбраны из Н и (С₁-С₆)алкила; а выбрано из 1, 2, 3, 4, 5 и 6; d равно 0 или 1; е равно 0; f независимо выбран из 1 и 2; где гетероциклоалкил представляет собой присоединенное по атому С 5-6-членное неароматическое циклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 атомов NR²⁸; возможно содержащее 1 двойную связь; гетероарил представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1 атом N; R²⁸ выбран из Н, (С ₁-С₆)алкила и -С(O)O-(С₁-С₆ )алкила; R¹⁰¹ представляет собой (С₁-С ₆)алкил; R¹⁰² представляет собой Н; или к их фармацевтически приемлемым солям или N-оксидам. Изобретение также относится к способам получения вышеуказанных соединений и их применению в качестве ингибитора киназы р38.

Предложены: комбинация, содержащая 2-агонист, исключая формотерол и сальмотерол, и антагонист мускариновых рецепторов М3, который представляет собой 3(R)-(2-гидрокси-2,2-дитиен-2-илацетокси)-1-(3-феноксипропил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октан в форме соли с анионом X, который представляет собой фармацевтически приемлемый анион моно- или поливалентной кислоты (аклинидий) и ее применение для получения лекарственного средства для одновременного, совместного, раздельного или последовательного введения для лечения респираторного заболевания, реагирующего на антагонизм М3 (варианты), продукт, набор, упаковка, включающие вышеупомянутую комбинацию и соответствующий способ лечения. Показано, что заявленная комбинация не дает традиционных для сочетаний 2-агониста и антагониста мускариновых рецепторов М3 побочных действий (тахикардии, усиленного сердцебиения, жалоб на боли при стенокардии, аритмий) и ею можно лечить пациента, страдающего от ранее присущей ему болезни сердца или состояния, которое может быть ухудшено тахикардией. 8 н. и 11 з.п. ф-лы, 4 ил., 1 табл.

Предложены: фармацевтический продукт для лечения респираторного заболевания, содержащий комбинацию первого активного ингредиента, выбранного мускаринового антагониста, и второго активного ингредиента, агониста ₂-адренорецептора, где каждый активный ингредиент приготовлен в виде препарата для ингаляционного введения; соответствующие набор, фармацевтическая композиция, а также применение указанного продукта для изготовления лекарственного средства для лечения респираторного заболевания и соответствующий способ лечения респираторных заболеваний, таких как хроническая обструктивная болезнь легких и астма. Показано усиление ингибирования заявленной комбинацией индуцированного метахолином тонуса колец трахеи in vitro против самостоятельного введения активных ингредиентов, а также усиление ею бронхопротекции (ингибирования бронхостеноза) in vivo. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 9 ил., 3 табл.

Изобретение относится к медицине и предназначено для лечения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Проводят сочетанную небулайзерную терапию посредством введения сульфата магния 25% - 3,0 мл и одного из препаратов: М-холинолитика атровента 0,025% - 0,25 мл или ₂-адреномиметика беротека 0,1% - 0,25 мл, или комбинации М-холинолитика и ₂-адреномиметика - беродуала - 0,25 мл - в течение 5 минут 2 раза в сутки. Способ позволяет добиться уменьшения дозировок, кратности, длительности использования лекарственных средств, а также достичь более выраженного улучшения бронхиальной проходимости по сравнению с монотерапией бронхолитиком за счет суммации бронходилатационных эффектов сульфата магния и М-холинолитика и/или ₂-адреномиметика. 4 табл., 3 пр.

Изобретение относится к составу аэрозоля, пригодного для применения для лечения бронхоспазмов и связанных с ним расстройств, который содержит терапевтически эффективное количество тровентола, микроизмельченного вместе с пропеллентом, и один или более фармацевтически приемлемый носитель. Состав, предпочтительно, содержит 40-640 мкг тровентола, и носитель может быть выбран из поверхностно-активного вещества, сорастворителя, антиоксиданта и/или наполнителя. Изобретение также относится к дозирующему ингалятору, содержащему состав аэрозоля для лечения бронхоспазмов и связанных с этим расстройств. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 6 табл., 2 пр.

Изобретение относится к соединению - 6-(4-бензилпиперазино)-1,3-диметилурацила дигидрохлорид формулы I, проявляющему спазмолитическую и бронхолитическую активность. Изобретение расширяет арсенал спазмолитических и бронхолитических средств с низкой токсичностью. 2 з.п. ф-лы, 3 табл.

3аявленное изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается комбинации R,R-гликопирролата с глюкокортикоидами, применяемой для ингаляции, и ее применение в симптоматическом и профилактическом лечении заболеваний дыхательных путей, в особенности с обструктивным компонентом или в основе которых лежит воспаление, таких как астма и хроническое обструктивное легочное заболевание. Комбинация обладает высокой эффективностью. 4 н. и 15 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к медицине, а именно к неонатологии, и может быть использовано для предупреждения развития тяжелых форм бронхолегочной дисплазии (БЛД) у недоношенных новорожденных. Для этого определяют наличие у ребенка в возрасте 3-4 дня хотя бы двух из пяти критериев: 1) гестационный возраст <32 недель, 2) проведение искусственной вентиляции легких (ИВЛ) не менее 3 суток или использование респираторной поддержки с положительным давлением в дыхательных путях через носовые катетеры, 3) зависимость от кислорода в концентрации более 21% не менее 3 суток, 4) наличие симптомов дыхательной недостаточности (ДН) более 3 суток, 5) рентгенологические изменения в виде интерстициального отека, нодозно-ретикулярной сети, повышенной пневматизации, гомогенных затемнений без вздутия. При наличии хотя бы двух из указанных критериев назначают небулайзерное лечение будесонидом; если у ребенка имелись симптомы среднетяжелой или тяжелой ДН, одномоментно проводят ингаляции с беродуалом или атровентом; при отсутствии возможности снятия с аппарата ИВЛ добавляют аминофиллин. На 14 день жизни проводят повторное обследование. С 14 до 28 дня жизни продолжают ингаляции с будесонидом - при отсутствии ДН, при ДН I-III степени - ингаляции с будесонидом с добавлением беродуала или атровента, при невозможности снятия с аппарата ИВЛ применяют дексаметазон. Изобретение способствует эффективной профилактике развития тяжелых форм БЛД детей из группы риска за счет дифференцированного назначения медикаментозной терапии. 1 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к пульмонологии, и касается лечения мужчин, больных бронхиальной астмой с ранним приобретенным андрогенодефицитом. Для этого в дополнение к терапии сингуляром в дозе 10 мг 1 раз в сутки, вводят андриол 2 раза в сутки утром и вечером по 40 мг. Курс лечения составляет 2 месяца. Такое сочетанное введение препаратов обеспечивает потенцирования бронходилатирующего эффекта сингуляра при отсутствии побочных эффектов.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается комбинации R,R-гликопирролата или его физиологически приемлемых солей и монтелукаста в эффективном количестве для лечения респираторных заболеваний, выбранных из группы, включающей аллергический ринит, бронхиальную астму, хронические обструктивные заболевания легких и обычную простуду. Также раскрыты фармацевтическая композиция для лечения респираторных заболеваний, содержащая R,R-гликопирролат или его физиологически приемлемые соли и монтелукаст в эффективном количестве, и применение R,R-гликопирролата или его физиологически приемлемых солей и монтелукаста или его физиологически приемлемых солей в эффективном количестве для приготовления фармацевтической композиции. Предложенная комбинация синергетически ингибирует выброс IL-2. 3 н. и 12 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается применения соединений формул I-VI для получения лекарственного средства для снижения легочного высокого давления, лечения острых и хронических легочных заболеваний, таких как респираторный дистресс-синдром [острое повреждение легких, острый респираторный дистресс-синдром], и лечения ХОЗЛ. Изобретение обеспечивает повышение эффективности лечения. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 ил.

Изобретение относится к новым оптически активным соединениям фенилэтаноаминов формулы (I), имеющим (-)-конфигурацию, или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают эффектом агониста ₂-рецептора и могут использоваться для лечения астмы или бронхита. В формуле (I)

R₁ представляет собой Н или галоген; R₂ представляет собой CF₃, CN или галоген; R₃ представляет собой линейный или разветвленный алкил, имеющий от 1 до 6 атомов углерода, или циклоалкил, имеющий от 3 до 6 атомов углерода. Изобретение также относится к способам получения указанных соединений и к композиции, их содержащей. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) и фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами агонистов ₂-адренорецепторов. В формуле (I)

Изобретение относится к фармацевтическому продукту для лечения респираторного заболевания, содержащему в комбинации

(а) первый активный ингредиент, представляющий собой соединение общей формулы

Предложено применение нестероидного противовоспалительного средства лизина ацетилсалицилата, введенного путем ингаляции с помощью небулайзера, пригодного для аэрозольной терапии, для лечения хронической обструктивной болезни легких или эмфиземы. Показано, что такое введение не только положительно влияет на кашель больных, но также улучшает функцию дыхательной системы (снижает выраженность симптомов бронхообструкции), поскольку препарат больше абсорбируется и накапливается легочными структурами, задействованными при заболевании. 3 з.п. ф-лы.

ПРОИЗВОДНЫЕ 7-(2-АМИНО-1-ГИДРОКСИ-ЭТИЛ)-4-ГИДРОКСИБЕНЗОТИАЗОЛ-2(3Н)-ОНА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ 2-АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ РЕЦЕПТОРОВ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) обладают свойствами агониста ₂-адренорецепторов. В формуле

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается комбинации для лечения респираторного заболевания, содержащей (а) эффективное количество 2-агониста, выбранного из группы, состоящей из формотерола и салметерола необязательно в форме их рацематов, их энантиомеров, их диастереомеров и их смесей и их смесей и необязательно их фармакологически совместимых кислотно-аддитивных солей, и (b) эффективное количество антагониста мускариновых рецепторов М3, который представляет собой 3(R)-(2-гидрокси-2,2-дитиен-2-илацетокси)-1-(3-феноксипропил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октан в форме соли с анионом X, который представляет собой фармацевтически приемлемый анион моно- или поливалентной кислоты. Также раскрыты продукт, набор и упаковка, содержащие (а) 2-агонист и (b) антагонист мускариновых рецепторов М3, применение активных ингредиентов (а) и (b) для получения лекарственного средства и способ лечения пациента, страдающего респираторным заболеванием. Комбинации по изобретению обеспечивают понижение максимальной частоты сердечных сокращений и ее продолжительности. 8 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 ил., 3 табл.

Изобретение относится к новым пуриновым производным, обладающим свойствами агонистов А_2А общей формулы I в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли. Соединения полезны для лечения состояний, опосредованных активацией рецептора аденозина А_2А, особенно воспалительных или обструктивных заболеваний дыхательных путей. В формуле I

R¹ обозначает N-связанную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 атомов азота в цикле, которая необязательно может быть замещена оксо, фенилом или C₁-C₈-алкилом, необязательно замещенным гидрокси; R² представляет собой водород или C ₁-C₈-алкил, необязательно замещенный гидрокси или 1-2 фенилами, возможно замещенными гидрокси или С₁ -С₈-алкокси; R³ представляет собой С ₂-С₈-алкинил или C₁-C₈ -алкоксикарбонил, или R³ представляет собой амино, замещенный С₃-С₈-циклоалкилом, необязательно замещенным амино, гидрокси, бензилокси или -NH-C(=O)-NH-R ⁶, или R³ представляет собой амино, замещенный R⁴, -R⁴-бензилом или С₅-С ₁₀-моно- или бикарбоциклической группой, необязательно замещенной гидрокси или C₁-C₈-алкоксикарбонилом, или R³ представляет собой аминокарбонил, необязательно замещенный R⁵, или R³ представляет собой C₁-C₈-алкиламино, необязательно замещенный гидрокси, R⁵, -NH-С(=O)-С₁-С₈ -алкилом, -NH-SO₂-С₁-С₈-алкилом, -NH-C(=O)-NH-R⁶ или фенилом, необязательно замещенным фенилокси, или R³ представляет собой N-связанную 5-членную гетероциклическую группу, содержащую 1 атом азота в цикле, которая необязательно может быть замещена амино, С₁-С ₈-алкиламино, ди(С₁-С₈-алкил)амино, и др. группами. Остальные радикалы раскрыты в формуле изобретения. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к новым кристаллическим модификациям [6-метокси-5-(2-метоксифенокси)-2-пиридин-4-илпиримидин-4-ил]амида 5-метилпиридин-2-сульфоновой кислоты, продуцирующим эндотелиальный антагонистический эффект и пригодным для лечения заболеваний связанных с аномальным сосудистым тонусом и эндотелиальной дисфункцией, таких как сердечная недостаточность, легочная гипертензия и др. Кристаллическая модификация, обозначенная как модификация В, характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой с характеристическими максимумами, выраженными через значение d-параметра (межплоскостное расстояние), (Å) полученной на обычном рентгеновском порошковом дифрактометре с использованием Cu_ka излучения: 10,7 (m), 9,4 (m), 8,6 (vs), 8,3 (m), 7,6 (m), 6,7 (m), 6,4 (m), 6,0 (m), 5,69 (m), 5,30 (m), 5,17 (m), 4,95 (vs), 4,76 (m), 4,56 (m), 4,43 (s), 4,13 (vs), 3,80 (s), 3,45 (s), 3,41 (s), 3,37 (s) и 3,03 (m). Изобретение также относится к кристаллическим псевдополиморфным модификациям [6-метокси-5-(2-метоксифенокси)-2-пиридин-4-илпиримидин-4-ил]амида 5-метилпиридин-2-сульфоновой кислоты, выбранным, из:а) псевдополиморфной модификации, сольват с этанолом, обозначенной как модификация D; б) псевдополиморфной модификации, полусольват с ацетоном, обозначенной как модификация Е; в) псевдополиморфная модификация, сольват с тетрагидрофураном, обозначенной как модификация F; г) псевдополиморфной модификации, сольват с метанолом, обозначенной как модификация G; д) псевдополиморфной модификации, сольват с изопропанолом, обозначенной как модификация Н; е) псевдополиморфной модификации, сольват с дихлорметаном, обозначенной как модификация I; и ж) псевдополиморфной модификации, сольват с 2-бутаноном, обозначенной как модификация J. Изобретение также относится к способу получения кристаллической модификации В, фармацевтической композиции и применению. 6.н. и 2 з.п. ф-лы, 9 ил., 9 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

в форме соли, где J означает С₁ -С₂алкилен; R¹ означает циклопентил, циклогексил, фенил или тиофенил; R² означает гидрокси; R³ означает циклопентил, циклогексил, фенил или тиофенил; причем R¹ и R³ не идентичны; или -CR¹ R²R³ вместе образуют группу формулы

где R^a означает химическую связь, а R^b означает гидрокси; R⁴ означает метил; R⁵ означает С₁алкил, замещенный -CO-NH-R ⁶; R⁶ означает 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую в цикле по меньшей мере один гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы; или J означает С₁-С ₂алкилен; R¹ и R³ оба означают фенил; R² означает гидрокси; R⁴ означает метил, R⁵ означает С₁алкил, замещенный -CO-NH-R ⁹; и R⁹ означает 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую в цикле по меньшей мере один гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы.

Изобретение также относится к фармацевтической композиции, к применению соединений по любому из п.п.1-3, а также к способу получения соединения формулы I по п.1. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих антагонистической активностью в отношении мускаринового рецептора МЗ. 4 н. и 3 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к медицине, а именно к пульмонологии, и может быть использовано для лечения синдрома бронхиальной обструкции при наличии у пациента бактериального воспаления дыхательных путей. Для этого проводят ингаляцию 250 мг «Флуимуцила-антибиотика ИТ». Через 30 минут после ингаляции проводят вибрационное воздействие на грудную клетку пациента аппаратом «ХИВАМАТ-200» в течение 15 минут. Через 6-7 часов после этого снова проводят ингаляцию 250 мг «Флуимуцила-антибиотика ИТ». Лечение проводят ежедневно в течение 5-7 дней. Способ является эффективным, обеспечивая лечение в короткие сроки, являясь при этом неинвазивным, безболезненным и не имеющим побочных эффектов, что позволяет рекомендовать его широкого его использования в педиатрии.

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и касается лекарственного средства для лечения хронического обструктивного заболевания легких, включающего (А) гликопирролят и (В) (R)-5-[2-(5,6-диэтилиндан-2-иламино)-1-гидроксиэтил]-8-гидрокси-1Н-хинолин-2-он в свободной форме или в форме соли или сольвата, причем указанное лекарственное средство предназначено для одновременного, последовательного или раздельного введения. Средство обеспечивает повышение эффективности лечения. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл.