Лекарственные средства для лечения нервной системы: .средства против мигрени – A61P 25/06

Изобретение относится к области медицины и фармацевтической промышленности, в частности к галеновой форме для трансмукозально-буккального введения по меньшей мере одного активно действующего вещества из семейства триптанов. Форма содержит по меньшей мере указанное активно действующее вещество в форме основания и в форме соли и водно-спиртовой раствор крепостью по меньшей мере 15 градусов. Указанное активно действующее вещество присутствует в состоянии стабильного и полного растворения в водно-спиртовом растворе, чтобы позволить быструю абсорбцию указанного активно действующего вещества через слизистую полости рта и/или ротоглотки. Изобретение относится также к способу получения этой галеновой композиции, а также к ее применению. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 табл., 9 пр.

Изобретение относится к замещенным никотинамидным соединениям общей формулы I

где n=0, 1 или 2, р=0 или 1, q=0 или 1, R¹ представляет собой арил, или гетероарил, или гетероциклил, незамещенные или моно- или полизамещенные; C_1-6-алкил, С_3-10-циклоалкил, незамещенные или моно- или полизамещенные; R² представляет собой Н или C_1-6-алкил; R³ представляет собой арил или пиридил, незамещенные или моно- или полизамещенные; C_1-6-алкил или С _3-10-циклоалкил, в каждом случае незамещенные или моно- или полизамещенные; R⁴, R⁵, R⁶ и R⁷ независимо друг от друга представляют собой Н; C_1-6-алкил; R⁸, R⁹ и R ¹⁰ независимо друг от друга представляют собой Н, F, Cl, Br, CF₃, C_1-6-алкил; где "замещенный алкил", "замещенный гетероциклил" и "замещенный циклоалкил" обозначает замену водородного радикала на F, Cl, Br, I, C_1-6-алкил, SH, S-C_1-6-алкил, O-C_1-6-алкил, O-бензил, -ОН, O-C_1-6-алкил-ОН, фенил, фенокси, морфолинил или бензил и "замещенный арил" и "замещенный гетероарил " обозначает замену один или несколько раз, одного или нескольких атомов кольцевой системы на F, Cl, Br, I, SH, S-C_1-6-алкил, ОН, O-C_1-6 -алкил, O-C_1-6алкил-ОН, CH₂SO₂ -фенил, OCF₃, SCF₃, CF₃, , , C_1-6-алкил, морфолинил, фенокси, фенил или пиразолил; при условии что если R³ представляет собой 3-трифторметилфенил или 4-трифторметил-2-пиридил, R² , R⁴ и R⁵ представляют собой Н и n представляет собой 0, то R¹ не представляет собой 2-пиридил или 2-тиенил; и если R³ представляет собой фенил или метил, R², R⁴ и R⁵ представляют собой Н и n представляет собой 0, то R¹ не представляет собой 2-тиенил; в форме рацемата; энантиомеров, диастереизомеров, смесей энантиомеров или диастереизомеров или отдельного энантиомера или диастереоизомера; оснований и/или солей физиологически приемлемых кислот. Кроме того, изобретение относится к лекарственному средству для лечения боли, содержащему указанные соединения, и к применению указанных соединений для приготовления лекарственных средств. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение в лечении боли. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 150 пр., 8 табл.

Данное изобретение относится к новым 2-замещенным-2,3-дигидрооксазоло[3,2-а]пиримидин-7-онам и 2-замещенным-2,3,5,6-тетрагидрооксазоло[3,2-а]пиримидин-7-онам формулы (I):

Настоящее изобретение относится к конкретным соединениям 1-замещенного производного 3,4-тетрагидроизохинолина. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе заявленных соединений, к блокатору Са²⁺-канал N-типа на основе заявленных соединений, к применению заявленных соединений, а также к способу предупреждения или лечения некоторых патологических состояний. Технический результат: получены новые производные 3,4-тетрагидроизохинолина, имеющие заместитель в 1-положении и обладающие блокирующим действием на Са²⁺-каналы N-типа. 7 н. и 8 з. п. ф-лы, 129 табл., 17 пр.

Изобретение относится к способу лечения нейродегенеративных заболеваний, нейропсихиатрических заболеваний, а также психоза, вторичного к нейродегенеративным нарушениям посредством введения пациенту соединения формулы (I) или его тартратной соли. Технический результат - лечение нейродегенеративных заболеваний, нейропсихиатрических заболеваний, психоза, вторичного к нейродегенеративным нарушениям с помощью введения соединения формулы (I), проявляющего свойства обратного агониста в отношении рецепторов 5-НТ2А и 5-НТ2С, или его тартратной соли. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 6 ил., 3 табл., 7 пр.

Настоящее изобретение относится к замещенным сульфамидным производным формулы I:

в которой n, m, R¹, R^2a-c , R³, R⁴, R⁵ и R⁶ являются такими, как представлено в п.1 формулы, в виде рацемата, энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров или отдельного энантиомера или диастереомера, оснований и/или солей физиологически совместимых кислот. Также изобретение относится к способу получения указанных выше соединений, к лекарственному средству, обладающему антагонистическим действием на брадикининовый рецептор 1 (B1R), содержащему такие соединения, к применениям таких соединений для получения лекарственных средств, а также к замещенным сульфамидным производным, выбранным из группы соединений, представленных в п.8. Технический результат - предоставление новых соединений, которые пригодны в качестве фармакологически действующих веществ в лекарственных средствах для лечения расстройств или заболеваний, которые, по меньшей мере, частично передаются через B1R-рецепторы. 7 н. и 6 з.п. ф-лы, 581 пр.

Галеновая форма для чресслизистого введения содержит в качестве активного вещества парацетамол в состоянии полного и стабильного растворения в водно-спиртовом растворе, содержащем от 40 до 55% этилового спирта и от 45 до 60% воды по объему, для обеспечения быстрого всасывания парацетамола через слизистую оболочку ротовой полости и/или ротоглотки. Галеновая форма по изобретению содержит от 25 до 250 мг парацетамола на объем водно-спиртового раствора от 0,5 до 2,5 мл. Изобретение также относится к способу изготовления и применению галеновой формы. Галеновая форма по изобретению позволяет вводить парацетамол в количестве, которое сразу же становится биодоступным, при этом парацетамол быстро и эффективно проявляет свое терапевтическое действие, в частности болеутоляющее и жаропонижающее. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 6 пр.

Изобретение относится к терапевтическому и диагностическому агенту, используемым в лечении или диагностике заболевания мозга, обусловленного митохондриальной дисфункцией, или в способе предотвращения церебральной ишемии при хирургической операции и внутрисосудистой операции, а также к способу диагностики заболеваний мозга. Терапевтический агент включает соединение железа и -аминолевулиновую кислоту или ее соль формулой , где R¹ и R² каждый независимо представляет атом водорода и R³ представляет гидроксильную группу или С_1-24 алкоксильную группу. Диагностический агент включает -аминолевулиновую кислоту или ее соль указанной выше формулы. Способ диагностики заболевания мозга, обусловленного митохондриальной дисфункцией, включает стадию введения указанного диагностического агента и после введения стадию облучения диагностируемого участка мозга светом, способным вызвать возбуждение протопорфирина IX, сопровождаемое испусканием красного света, и стадию диагностики пораженного мозга по обнаруженной эмиссии красного света. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 ил.

Изобретение относится к соединениям формулы

Изобретение относится к медицине, в частности к неврологии, и может быть использовано для лечения мигрени. Для этого вводят состав, содержащий 50 мг диклофенака или его фармацевтически приемлемой соли. При этом С_max составляет от приблизительно 1500 до приблизительно 2500 нг/мл, a t_max составляет приблизительно от 10 до приблизительно 25 минут. Способ позволяет обеспечить быстрое и длительное облегчение мигрени и ее симптомов в течение двух часов после введения препарата за счет быстрой биодоступности и удлинения терапевтического окна. 8 з.п. ф-лы, 1 ил., 15 табл.

Данное изобретение относится к новым 3,4-дигидробензоксазиновым соединениям общей формулы [1] (где Х обозначает атом азота или CR³; R¹ обозначает атом водорода или атом галогена; R² обозначает C_1-6 алкоксигруппу, которая может быть замещена одинаковыми или различными 1-5 заместителями, выбранными из атома галогена и гидроксильной группы; и R ³ обозначает атома галогена. Однако R¹ обозначает атом галогена, когда Х обозначает CR³). Данное соединение эффективно при лечении заболеваний, при которых вовлечена активность ваниллоидных рецепторов подтипа 1 (VR1), таких как боль и т.д.

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармацевтике, и касается фармацевтической композиции, содержащей в качестве действующего вещества терапевтически эффективное количество гидрохлорида 3-(3,4,5-триметоксибензоилоксиимино)-8-метил-8-азабицикло [3,2,1] октана (тропоксин), а в качестве вспомогательных веществ, по меньшей мере, одно, выбранное из группы, включающей крахмал, лактозу, микрокристаллическую целлюлозу (МКЦ), лудипресс, кальций фосфат двузамещенный, поливинилпирролидон, метилцеллюлозу, карбоксиметилцеллюлозу и ее натриевую соль, оксипропилцеллюлозу, оксипропилметилцеллюлозу, маннит, сорбит и, при необходимости, стеариновую кислоту и/или ее соль, и/или аэросил. Новая фармацевтическая композиция представлена в двух конкретных вариантах. Композиция выполнена в виде твердой дозированной лекарственной формы предпочтительно в виде таблетки. Композиции по изобретению легко высвобождают действующее вещество, что обеспечивает его высокую биодоступность. Твердые дозированные лекарственные формы по изобретению отвечают всем требованиям действующей Государственной фармакопеи. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к (R)-2-[4-(2-фторбензилокси)бензиламино]пропанамиду в виде отдельного изомера и его фармацевтически приемлемой соли, к применению его или (R)-2-[4-(2-хлорбензилокси)бензиламино]-N-метилпропанамида в виде отдельных изомеров или их фармацевтически приемлемой соли (предпочтительно соли метансульфоновой кислоты) для производства лекарственного средства, селективно действующего как модулятор натриевых и/или кальциевых каналов и поэтому эффективного в профилактике, облегчении и лечении патологических процессов, включая боль, мигрень, периферические заболевания, сердечно-сосудистые заболевания, воспалительные процессы, поражающие все системы организма, расстройства, поражающие кожу и смежные ткани, расстройства дыхательной системы, расстройства иммунной и эндокринной систем, желудочно-кишечных и мочеполовых, метаболических и пароксизмальных расстройств, при которых вышеупомянутые механизмы были описаны как играющие патологическую роль. Изобретение отличает отсутствие побочного эффекта ингибирования МАО, что снижает гепатотоксичность, гипертензивный криз и т.д. при лечении указанных заболеваний. 6 н. и 19 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к соединениям карбоновой кислоты, представленным формулой (I), где R¹ представляет (1) атом водорода, (2) С1-4 алкил; Е представляет -СО-; R² представляет (1) атом галогена, (2) С1-6 алкил, (3) тригалогенметил; R³ представляет (1) атом галогена, (2) С1-6 алкил; R⁴ представляет (1) атом водорода; R⁵ представляет (1) С1-6 алкил; представляет фенил; G представляет (1) С1-6 алкилен; представляет 9-12-членный бициклический гетероцикл, содержащий гетероатомы, выбранные из 1-4 атомов азота, одного или двух атомов кислорода; m представляет 0 или целое число от 1 до 4, n представляет 0 или целое число от 1 до 4, и i представляет 0 или целое число от 1 до 11, где R² могут быть одинаковыми или разными, когда m равно 2 или более, R³ могут быть одинаковыми или разными, когда n равно 2 или более, и R⁵ могут быть одинаковыми или разными, когда i равно 2 или более; и R ¹² и R¹³, каждый независимо, представляют (1) С1-4 алкил, (2) атом галогена, (3) гидроксил или (4) атом водорода, или R¹² и R¹³, взятые вместе, представляют (1) оксо или (2) С2-5 алкилен, и где, когда R¹² и R¹³, каждый, одновременно представляют атом водорода, соединение карбоновой кислоты, представленное формулой (I), представляет соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений (1)-(32), перечисленных в п.1 формулы изобретения. Также, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I для получения фармацевтической композиции. Технический результат: получены новые производные карбоновой кислоты, обладающие антагонистической активностью в отношении рецептора DP. 4 н. и 10 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), обладающим свойствами антагонистов пептидных рецепторов, связанных с геном кальцитонина ("CGRP-рецептор"), и нетерминальным способам in vivo идентифицирования этих соединений. Соединения могут найти применение для лечения например, мигрени и другой головной боли, опосредованных действием CGRP-рецепторов. В формуле (I)

Изобретение относится к области медицины и фармакологии, касается применения альфа-аминоамидов формулы (1) для изготовления лекарственного средства для лечения состояний головной боли, включающих механизм расширения сосудов мозга, и способа лечения указанных состояний, характеризующегося высокой эффективностью и отсутствием побочных эффектов. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают ингибирующей активностью в отношении активации рецептора VR1 и могут найти применение для профилактики или лечения боли. В общей формуле (I)

Изобретение относится к соединению, имеющему структуру формулы (I)

Описывается производное карбоновой кислоты, представленное формулой (I), где R¹ представляет собой атом водорода, С_1-4 алкил, бензил; Е представляет собой -С(=О)-, -SO₂- или -CH _2-; R² представляет собой атом галогена, C_1-6 алкил, С_1-6 алкокси, гидроксил, С_1-4 алкил, замещенный -OR⁸; R³ представляет собой атом галогена, C_1-6 алкил, C _1-6 алкокси; R⁴ представляет собой атом водорода, C_1-6 алкил; R ⁵ представляет собой C_1-6 алкил, C_1-10 алкокси, R⁸ представляет собой C_1-4 алкил, фенил; представляет собой бензольное кольцо; G представляет собой (1) C_1-6 алкилен; представляет собой дигидробензоксазин; m и n представляют собой 0 или целое число от 1 до 4; i представляет собой 0 или целое число от 1 до 8; где, когда m больше или равно 2, R ² являются одинаковыми или различными; когда n больше или равно 2, R³ являются одинаковыми или различными; когда i больше или равно 2, R⁵ являются одинаковыми или различными, или его фармацевтически приемлемая соль. Поскольку соединение, представленное формулой (I), связывается с DP рецептором и проявляет антагонистическую активность в отношении DP рецептора, оно полезно для профилактики и/или лечения таких заболеваний, как аллергический ринит, аллергический конъюктивит, бронхиальная астма, системный мастоцитоз, мигрень, контактный дерматит, инсульт, язвенный колит, агрегация тромбоцитов или расстройства сна. 6 н.п. ф-лы.

Изобретение относится к медицине, а именно к психотерапии. Ежедневной пульсовой и акупунктурной диагностикой определяют функциональное состояние организма. Назначают транквилизаторы, антидепрессанты, гомеопатические препараты седативного и антидепрессивного действия. Используют аутотренинг, рациональную, гипносуггестивную семейную и сексуальную психотерапию. Применяют поверхностную многоигольчатую акупунктуру, чрезкожную электронейростимуляцию, точечный и глубокий массаж шейно-воротниковой зоны, спины, пояснично-крестцовой и ягодичных областей, жмвота и передней грудной клетки. Производят акупунктуру, тепловую и инфракрасную световую пунктуру в аурикулярные и корпоральные точки меридианов сердца, легких, перикарда, печени, поджелудочной железы, тонкой и толстой кишок, тройного обогревателя, желчного пузыря, переднего и заднего срединных меридианов с учетом выявленных в них изменений пульсовой и акупунктурной диагностикой. Проводят магнитолазеропунктуру корпоральных точек. Используют цветовую и музыкальную терапию. Способ сокращает сроки лечения и увеличивает длительность ремиссии.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"депрессии», сб. «Гомеопатический ежегодник», 1999, с. 68-73. DE 202005016274 U, 29.12.2005. LETT H.S. et al. «Nonpharmacologic treatments for depression in patients with coronary heart disease», «Psychosom. Med», 2005 May-Jun 67 Suppl. 1: S58-62.

Изобретение относится к медицине, а именно к психотерапии и неврологии. Ежедневно определяют функциональное состояние организма пульсовой и акупунктурной диагностикой. Пациент осуществляет прием транквилизаторов, антидепрессантов, нейролептиков, гомеопатических препаратов седативного и спазмолитического действия. Проводят аутотренинг, рациональную, гипносуггестивную, семейную и сексуальную психотерапию. Осуществляют поверхностную многоигольчатую акупунктуру, чрескожную электронейростимуляцию, точечный и глубокий массаж шейно-воротниковой зоны, спины, пояснично-крестцовой и ягодичных областей, чередуя через день с глубоким массажем живота и точечным массажем передней грудной стенки. Осуществляют массаж волосистой части головы. Проводят акупунктуру, тепловую и инфракрасную световую пунктуру в аурикулярные и корпоральные точки. Выбор точек зависит от локализации головной боли. Используют точки меридианов желчного пузыря, тонкой кишки, мочевого пузыря, поджелудочной железы, желудка, толстой кишки, тройного обогревателя, переднего и заднего срединных меридианов. Осуществляют цветовую и музыкальную терапию. Способ обеспечивает клиническое выздоровление, восстановление социально-трудовой адаптации, значительное повышение качества жизни больных в 100,0% случаев, сокращает сроки лечения до 15 дней.

УЛУЧШЕННЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ -ПОЛИМОРФНОГО БРОМГИДРАТА ЭЛЕТРИПТАНА

Изобретение относится к способу получения -полиморфного бромгидрата элетриптана, включающему стадии (а) обработки раствора элетриптана в 2-бутаноне бромистоводородной кислотой и (b) отгонки азеотропной смеси 2-бутанона/воды до завершения образования безводного -полиморфного бромгидрата элетриптана, а также к способу получения кристаллической -полиморфной формы бромгидрата элетриптана, включающему (а) обработку раствора исходного вещества бромгидрата элетриптана в смеси 2-бутанона и воды и (b) отгонку азеотропной смеси 2-бутанона/воды до завершения образования безводного -полиморфного бромгидрата элетриптана. Настоящее изобретение направлено на уменьшение трудоемкости способа получения -полиморфа бромгидрата элетриптана, обеспечивающего высокий выход получения -полиморфа бромгидрата элетриптана. Получаемый заявленными способами продукт является исключительно безводным -полиморфом бромгидрата элетриптана с высоким выходом, т.е. получение других полиморфных форм или сольватов бромгидрата элетриптана при осуществлении заявленных способов не наблюдается. 2 н. и 9 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает комбинацию для терапевтического, профилактического или паллиативного лечения боли, состоящую, по существу, из (а) альфа-2-дельта лиганда, выбранного из габапентина, прегабалина, [(1R,5R,6S)-6-(аминометил)бицикло[3.2.0]гепт-6-ил]уксусной кислоты, 3-(1-аминометилциклогексилметил)-4Н-[1,2,4]оксадиазол-5-она, С-[1-(1Н-тетразол-5-илметил)циклогептил]метиламина, (3S,4S)-(1-аминометил-3,4-диметилциклопентил)уксусной кислоты, (1 ,3 ,5 )(3-аминометилбицикло[3.2.0]гепт-3-ил)уксусной кислоты, (3S,5R)-3-аминометил-5-метилоктановой кислоты, (3S,5R)-3-амино-5-метилгептановой кислоты, (3S,5R)-3-амино-5-метилнонановой кислоты и (3S,5R)-3-амино-5-метилоктановой кислоты или фармацевтически приемлемой соли любого из них и (b) S,S-ребоксетина или его фармацевтически приемлемой соли, где альфа-2-дельта лиганд и S,S-ребоксетин присутствуют в интервале соотношений от 1:10 до 10:1 массовых частей. Благодаря данной комбинации появляется возможность уменьшения дозы каждого соединения, что приводит к уменьшению побочных эффектов и повышению клинической пригодности соединений. Описано также применение данной комбинации и набор, включающий данную комбинацию. 4 н. и 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и используется в качестве противомигренозного средства. Лекарственное средство, обладающее противомигренозным действием, состоящее из ядра и оболочки, содержащее в качестве активного действующего начала суматриптана сукцинат, а в качестве вспомогательных веществ - поливинилпирролидон, кальция фосфат, гироксипропилметилцеллюлозу, полиэтиленгликоль, поливинилпирролидон, титана диоксид, тальк, магния стеарат и сахар молочный, взятых в определенном количестве. Способ изготовления лекарственного средства, обладающего противомигренозным действием, заключающийся в том, что смешивают просеянные порошки кальция фосфата и суматриптана сукцината, затем добавляют сахар молочный, полученную смесь порошков перемешивают, увлажняют водным раствором поливинилпирролидона, осуществляют последовательно влажную грануляцию, сушку полученных гранул, сухую грануляцию, опудривание стеаратом магния, таблетирование с получением ядер и нанесение на ядра пленочной оболочки путем распыления водной суспензии талька, титана диоксида в растворе гидроксипропилметилцеллюлозы и, при необходимости, красителя. Лекарственное средство, полученное вышеописанным способом, обладает повышенным показанием растворения, обеспечивает высокую биодоступность активных веществ, обеспечивает высокую точность дозирования. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к медицине. Способ предотвращения или лечения невропатической боли включает введение нуждающемуся в этом субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулы (Ic):

или энантиомерной смеси, в которой преобладает энантиомер формулы (Ic). Способ обеспечивает предупреждение или устранение невропатической боли, отличной от невралгии тройничного нерва, за счет установленной антиаллодинальной активности данного энантиомера. 1 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к медицине и касается производства лекарственного средства, которое может быть использовано для предотвращения или лечения невропатической боли. Для этого предлагается использовать в качестве активного начала указанного средства энантиомер формулы (Ib), по существу свободный от других энантиомеров, или энантиомерную смесь, в которой преобладает энантиомер формулы (Ib):

Изобретение расширяет круг лекарственных средств для лечения или предотвращения различных видов невропатической боли. 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к дигидропиримидиновым соединениям формулы I*

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтической композиции для лечения мигрени, в виде твердой дозированной лекарственной формы для перорального введения, содержащей 5НТ1-агонист суматриптан или его фармацевтически активную соль или сольват в качестве активного ингредиента (в количестве 20-150 мг суматриптана в виде основания), а также основный компонент шипучей пары, разрыхляющий агент и нерастворимый наполнитель, причем основный компонент составляет от примерно 5 до примерно 50% по массе, разрыхляющий агент составляет от примерно 0,5 до примерно 10% по массе и нерастворимый наполнитель составляет от примерно 35 до примерно 80% по массе. Также изобретение относится к применению указанной композиции для лечения мигрени. Композиция по настоящему изобретению может быть проглочена целиком с достижением эффекта от быстрого всасывания, свойственного шипучим составам. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 8 табл., 3 ил.

Изобретение относится к производным пиримидина общей формулы I и их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям, обладающим свойствами антагонистов рецептора нейрокинина-1 (NK). Соединения могут найти применение при лечении, например, воспалительных заболеваний, ревматоидного артрита, астмы, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, болезни Альцгеймера и др. В общей формуле I

Изобретение относится к новым кумариновым производным общей формулы 1: