Лекарственные средства для лечения нервной системы: .противоэпилептические средства, противосудорожные средства – A61P 25/08
Патенты в данной категории
СУБЛИНГВАЛЬНАЯ ФОРМА 6-МЕТИЛ-2-ЭТИЛ-3-ГИДРОКСИПИРИДИНА И ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩЕГО СТИМУЛИРУЮЩЕЙ, АНОРЕКСИГЕННОЙ, АНТИДЕПРЕССИВНОЙ, АНКСИОЛИТИЧЕСКОЙ, ПРОТИВОГИПОКСИЧЕСКОЙ, АНТИАМНЕСТИЧЕСКОЙ (НООТРОПНОЙ) И АНТИАЛКОГОЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Описано применение фармацевтической композиции в виде орально-дезинтегрируемой таблетки, содержащей в качестве действующего вещества 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина сукцинат и в качестве дезинтегранта - кросповидон в соотношении 2:1 соответственно, в качестве стимулирующего двигательную активность и анорексигенного средства. Технический результат заключается в реализации указанного назначения. 16 ил., 34 табл., 13 пр. |
2527342 патент выдан: опубликован: 27.08.2014 |
|
IL-1бета-СВЯЗЫВАЮЩИЕ АНТИТЕЛА И ИХ ФРАГМЕНТЫ
Настоящее изобретение относится к иммунологии и биотехнологии. Предложено IL-1 |
2518295 патент выдан: опубликован: 10.06.2014 |
|
АМИДЫ ДИАЗАБИЦИКЛОАЛКАНОВ, СЕЛЕКТИВНЫЕ В ОТНОШЕНИИ АЦЕТИЛХОЛИНОВОГО ПОДТИПА НИКОТИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ
Данное изобретение относится к новым соединениям формулы I:
где n имеет значения 0 или 1, и Сy представляет собой гетероарильную группу, выбранную из таких групп, как 2-фуранил, 3-фуранил, 2-оксазолил, 4-оксазолил, 5-оксазолил, 3-изоксазолил, 4-изоксазолил, 5-изоксазолил и 4-пиридинил, где гетероарильные группы необязательно замещены вплоть до 3-х заместителями, отличными от водорода, независимо выбранными из С1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, С3-8 циклоалкила, замещенного фенила, фурила, галогена, -OR', -CF3, -CN, -NO2, -SO2R', -SO2NR'R |
2517693 патент выдан: опубликован: 27.05.2014 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОАЛКАНОЛОВ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМИНОАЛКАНОЛОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к новым производным аминоалканолов, которые могут быть использованы для изготовления лекарства, которое применяется при профилактике, предотвращении и/или лечении заболеваний или симптомов неврологического происхождения, в частности эпилепсии. При этом соединения выбраны из R,S-2N-[(2-хлор-6-метилфенокси)этил]амино-1-бутанола, R,S-2N-[(2-хлор-6-метилфенокси)этил]амино-1-бутанол гидрохлорида, R-(-)-2N-[(2-хлор-6-метилфенокси)этил]амино-1-бутанола, R-(-)-2N-[(2-хлор-6-метилфенокси)этил]амино-1-бутанол гидрохлорида, S-(+)-2N-[(2-хлор-6-метилфенокси)этил]амино-1-бутанола, R,S-2N-[(2,6-диметилфенокси)ацетил]амино-1-пропанола, R-(+)-2N-[(2,6-диметилфенокси)ацетил]амино-1-пропанола, S-(-)-2N-[(2,6-диметилфенокси)ацетил]амино-1-пропанола, R,S-1N-[(2-хлор-6-метилфенокси)ацетил]амино-2-бутанола. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 6 ил., 6 табл., 4 пр. |
2515213 патент выдан: опубликован: 10.05.2014 |
|
1Н-ХИНАЗОЛИН-2,4-ДИОНЫ
Изобретение относится к N-[2,4-диоксо-6-(тетрагидрофуран-2-ил)-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду и N-[6-(1-изопропоксиэтил)-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду, которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применениям указанных соединений для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения состояния, опосредованного АМРА, и, прежде всего, для лечения эпилепсии или шизофрении. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 81 пр. |
2509764 патент выдан: опубликован: 20.03.2014 |
|
ПРОТИВОСУДОРОЖНОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к области медицины, в частности к фармакологии и фармацевтике, и касается противосудорожного средства, представляющего собой аминокислоту глицин, иммобилизованную на частицах детонационного наноалмаза размером 2-10 нм, и способа его получения. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 5 ил., 7 табл., 3 пр. |
2508098 патент выдан: опубликован: 27.02.2014 |
|
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ГЕПТАПЕПТИДЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОСУДОРОЖНЫМ, АНКСИОЛИТИЧЕСКИМ, ЦЕНТРАЛЬНЫМ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ И АНАЛЬГЕТИЧЕСКИМ, А ТАКЖЕ АНТИАЛКОГОЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ
Заявлено применение гептапептида общей формулы Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-X-Ser-NH 2, где X это D-Pro или Dh-Pro, или Dh-D-Pro, где Dh-Pro - 3,4-дегидропролин, в качестве противосудорожного, анксиолитического, центрального противовоспалительного или антиалкогольного средства. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 8 табл., 26 пр. |
2506269 патент выдан: опубликован: 10.02.2014 |
|
ПРИМЕНЕНИЕ КАННАБИНОИДОВ В КОМБИНАЦИИ С АНТИПСИХОТИЧЕСКИМ ЛЕКАРСТВЕННЫМ СРЕДСТВОМ
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой комбинацию из THCV или CBD с арипипразолом или метаболитом арипипразола, выбранным из дегидроарипипразола, ОРС-14857, DM-1458, DM-1451, DM-1452, DM-1454 или DCPP, для применения в предупреждении или лечении психоза или психотического расстройства, в котором THCV или CBD вводят раздельно, последовательно или одновременно с арипипразолом. Изобретение обеспечивает уменьшение или устранение нежелательных побочных эффектов арипипразола или метаболита арипипразола, таких как тревога, каталепсия и птоз. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 5 пр., 18 табл., 8 ил. |
2503448 патент выдан: опубликован: 10.01.2014 |
|
ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ЭСЛИКАРБАЗЕПИНА
Группа изобретений относится к медицине. Применение эсликарбазепина или ацетата эсликарбазепина для лечения эпилепсии у пациента, которого ранее лечили лекарственным средством, которое является субстратом для Р-гликопротеина (P-gp) или белков множественной лекарственной устойчивости (MRP), где эпилепсия является рефракторной эпилепсией и рефракторное состояния эпилепсии является результатом сверхэкспрессии P-gp и/или MRP. Фармацевтическая композиция включает эсликарбазепин или ацетат эсликарбазепина и фармацевтически приемлемый носитель для лечения эпилепсии у пациента, которого ранее лечили лекарственным средством, которое является субстратом для Р-гликопротеина или белков множественной лекарственной устойчивости (MRP). Группа изобретений обеспечивает повышение эффективности лечения. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 пр., 6 ил. |
2488397 патент выдан: опубликован: 27.07.2013 |
|
СОЕДИНЕНИЯ ИМИДАЗО-[1,2-b]-ПИРИДАЗИНА (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЙ ИМИДАЗО-[1,2-b]-ПИРИДАЗИНА (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И/ИЛИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С ИНГИБИРОВАНИЕМ ГАМКА РЕЦЕПТОРОВ
В настоящем изобретении предлагаются новые соединения имидазо[1,2-b]пиридазина, охватываемые общей структурной формулой (I), в которой радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемые соли. Соединения структурной формулы (I) эффективны для лечения или предупреждения заболеваний, связанных с ингибированием рецепторов ГАМКA, тревожности, эпилепсии, расстройств сна, в том числе инсомнии, и для индукции седативно-гипнотического, анестезирующего эффекта, сна и миорелаксации. В изобретении также предлагаются способы получения указанных соединений и промежуточные соединения для их получения. 14 н. и 6 з.п. ф-лы, 4 табл., 7 пр. получения, 6 пр. композиций.
|
2486188 патент выдан: опубликован: 27.06.2013 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 5-АМИНО-4, 6-ДИЗАМЕЩЕННОГО ИНДОЛА И 5-АМИНО-4, 6-ДИЗАМЕЩЕННОГО ИНДОЛИНА КАК МОДУЛЯТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ
Изобретение относится к соединениям формулы I:
где пунктирная линия означает необязательную двойную связь; R1 означает фенил, нафтил, пиридил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, С1-С6 алкила, моно-гало C1-С6 алкила, ди-гало C1-С 6 алкила, CF3; R2 означает H, метил, галоген; R3 и R4 означают, независимо, CF3, гало, С1-С3 алкил, где C1-С3 алкильные группы являются необязательно замещенными одним или более атомами галогена; X=O; q=0; R 5 означает C1-С6 алкил, или его фармацевтически приемлемая соль. Соединения обладают моделирующей активностью в отношении калиевых каналов, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях. 13 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 схемы. |
2483060 патент выдан: опубликован: 27.05.2013 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ 3-ФЕНИЛПИРАЗОЛО[5,1-b]ТИАЗОЛА
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их солям, где R1 представляет формулу -А11 -А12-; R2 представляет тетрагидрофурилметил, тетрагидропиранилметил или тетрагидропиранил; А11 представляет простую связь, метилен или 1,2-этилен; А12 представляет C1-6алкил, C3-6циклоалкил или C3-6циклоалкил, содержащий метил; R3 представляет метокси, циано, циклобутилоксиметил, метоксиметил или этоксиметил; и R4 представляет метокси или хлор. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении рецептора кортикотропин-высвобождающего фактора (CRF), содержащей соединения формулы (I), к лекарственному/профилактическому средству и способам лечения заболеваний, указанных в формуле изобретения. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве антагонистов рецептора кортикотропин-высвобождающего фактора (CRF). 16 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 схемы, 2 табл., 51 пр. |
2482120 патент выдан: опубликован: 20.05.2013 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ НАФТИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ
Изобретение относится к соединению формулы
|
2481347 патент выдан: опубликован: 10.05.2013 |
|
ФЕНИЛПИРАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
Изобретение относится к фенилпиразольному производному, представленному формулой (1), или к его фармацевтически приемлемой соли: |
2480456 патент выдан: опубликован: 27.04.2013 |
|
ГАЛОГЕНИЗИРОВАННЫЕ ПИРАЗОЛО[1,5-а]ПИРИМИДИНЫ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)
Изобретение относится к новым галогенизированным пиразоло[1,5-а]-пиримидинам общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим аффинностью в отношении R представляет собой алкил(C1 -C6); R1 выбран из группы, включающей алкил(C 1-C6) и алкинил(C1-C6); Х представляет собой атом галогена и Y выбран из группы, включающей -CO- и -SO2-. Изобретение относится также к способу получения соединений формулы (I), фармацевтической композиции на их основе, к применению указанных соединений для получения лекарственного средства для лечения или предупреждения тревоги, эпилепсии, нарушений сна, в том числе бессонницы, а также для индуцирования седативно-снотворного эффекта, анестезии и мышечной релаксации. Кроме того, изобретение относится к промежуточным енаминоновым соединениям и способам их получения. 16 н. и 7 з.п. ф-лы, 6 табл., 10 пр. |
2478101 патент выдан: опубликован: 27.03.2013 |
|
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ГИПЕРКИНЕТИЧЕСКОГО РАССТРОЙСТВА У ДЕТЕЙ
Изобретение относится к области медицины и медицинской технике. Проводят электростимуляцию аппаратом «СИМПАТОКОР-01». Одноэлементный электрод располагают в проекции шейных ганглиев, а многоэлементный электрод - на шее пациента. Воздействие полем чередуют с паузами. Оценивают порог судорожной готовности. Дозировку нейрометаболических препаратов выбирают в соответствии с возрастными нормами, а антиконвульсантов - индивидуально из расчета рекомендаций производителя. Амплитуду, частоту и длительность поля импульсов тока, время воздействия и пауз выбирают индивидуально для каждого пациента так, чтобы в процессе лечения и после его окончания снижался порог судорожной готовности в виде уменьшения количества пароксизмальных острых и медленных волн, а также исчезновения эпилептиформной активности. Способ позволяет увеличить эффективность лечения, что достигается за счет сочетания медикаментозной терапии с электростимуляцией вегетативной нервной системы. 7 ил., 1 табл., 1 пр. |
2476250 патент выдан: опубликован: 27.02.2013 |
|
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ПАРОКСИЗМАЛЬНЫХ СОСТОЯНИЙ
Изобретение относится к области медицины. Фармацевтическая композиция содержит в качестве биологически активного вещества 2-этил-6-метил-3-оксипиридин сукцинат, сорбированный на полимерном носителе, в качестве которого используются полибутилцианоакрилатные наночастицы или наночастицы на основе сополимера молочной и гликолевой кислот, и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества при следующем соотношении компонентов, вес %: полимерный носитель - 0.1-10, 2-этил-6-метил-3-оксипиридин сукцинат - 0.1-5, вспомогательные вещества - остальное. Заявленная композиция высокоэффективна при лечении пароксизмальных состояний, обладает незначительными побочными эффектами. 6 табл., 8 пр. |
2469722 патент выдан: опубликован: 20.12.2012 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ ХИНАЗОЛИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ
Настоящее изобретение относится к производному хиназолина, представленному общей формулой [1], или его фармацевтически приемлемой соли |
2464263 патент выдан: опубликован: 20.10.2012 |
|
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С ПРОТИВОСУДОРОЖНОЙ АКТИВНОСТЬЮ ДЛЯ ПАРЕНТЕРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ
Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей противосудорожной активностью, на основе фенобарбитала и нестероидного противовоспалительного средства (фенамата), взятых в молярном соотношении 23:5. Фармацевтическая композиция выполнена в виде лекарственной формы для парентерального введения и включает 233 мг фенобарбитала натрия, 31,0 мг мефенамата натрия или 33,5 мг толфенамата натрия, 400 мг 1,2-пропиленгликоля и 100 мг этанола в качестве стабилизаторов и 200 мг гидроксипропил- |
2463052 патент выдан: опубликован: 10.10.2012 |
|
СОЕДИНЕНИЯ ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ СПОСОБНОСТЬЮ ИНГИБИРОВАТЬ ГАМКA-РЕЦЕПТОРЫ, И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С ИНГИБИРОВАНИЕМ ГАМКA-РЕЦЕПТОРОВ
Настоящее изобретение относится к новым соединениям пиразоло[1,5-а]пиримидина, их фармацевтически приемлемым солям и гидратам, обладающим способностью ингибировать ГАМКА -рецепторы, и пригодным для лечения и профилактики тревожности, эпилепсии и расстройств сна, в том числе инсомнии, а также для индуцирования седативно-гипнотического, обезболивающего и снотворного эффектов и миорелаксации. Соединениям пиразоло[1,5-а]-пиримидина согласно изобретению выбираются из группы, включающей: N-{2-фтор-5-[3-нитро-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилацетамид, N-{2-фтор-5-[3-циано-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилацетамид, N-{2-хлор-5-[3-нитро-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилацетамид, N-{2-хлор-5-[3-циано-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилацетамид, N-{2-фтор-5-[3-нитро-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилметансульфонамид, N-{2-фтор-5-[3-циано-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилметансульфонамид, N-{2-хлор-5-[3-нитро-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилметансульфонамид, N-{2-хлор-5-[3-циано-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилметансульфонамид, N-{2-фтор-5-[3-циано-2-метил-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилацетамид, N-{2-хлор-5-[3-циано-2-метил-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилацетамид, N-{2-фтор-5-[3-циано-2-метил-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метил-метансульфонамид, N-{2-хлор-5-[3-циано-2-метил-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метил-метансульфонамид, N-{2-метил-5-[3-(тиофен-2-карбонил)-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метил-ацетамид, N-{2-метокси-5-[3-(тиофен-2-карбонил)-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метил-ацетамид, N-{2,4-дифтор-5-[3-(тиофен-2-карбонил)-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метил-ацетамид и N-{5-фтор-2-метокси-3-[3-(тиофен-2-карбонил)-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метил-ацетамид. 11 н. и 3 з.п. ф-лы, 6 табл., 4 схемы, 22 пр. |
2458063 патент выдан: опубликован: 10.08.2012 |
|
ЛЕЧЕНИЕ ИЛИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ СИНДРОМА БЕСПОКОЙНЫХ НОГ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ПРОЛЕКАРСТВ АНАЛОГОВ ГАМК
В настоящем изобретении раскрываются применения 3-{[( |
2458049 патент выдан: опубликован: 10.08.2012 |
|
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ СПАСТИЧНОСТИ МЫШЦ У БОЛЬНЫХ С ПОЗВОНОЧНО-СПИННОМОЗГОВОЙ ТРАВМОЙ
Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и может быть использовано при лечении спастичности мышц у пациентов со спинномозговой травмой. Для этого в подвздошно-поясничную мышцу вводят ботулотоксин под контролем рентгеновской компьютерной томографии. При этом введение препарата осуществляют дорсальным доступом в проксимальную часть подвздошно-поясничной мышцы на уровне LII-LIII позвонка, на 2-3 см латеральнее остистого отростка. Глубина введения составляет 8-10 см. Способ позволяет обеспечить эффективное купирование локальной спастичности подвздошно-поясничной мышцы при отсутствии влияния ботулотоксина на другие группы мышц за счет точного введения препарата в определенную область данной мышцы. 2 пр. |
2454170 патент выдан: опубликован: 27.06.2012 |
|
АМОРФНАЯ ФОРМА N-{2-ФТОР-5-[3-(ТИОФЕН-2-КАРБОНИЛ)-ПИРАЗОЛО[1,5-a]-ПИРИМИДИН-7-ИЛ]-ФЕНИЛ}-N-МЕТИЛ-АЦЕТАМИДА, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ УКАЗАННУЮ АМОРФНУЮ ФОРМУ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ) И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И/ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ НЕРВНЫХ РАССТРОЙСТВ
Изобретение относится к аморфной форме N-{2-фтор-5-[3-(тиофен-2-карбонил)-пиразоло[1,5-а]-пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метил-ацетамида, способам ее получения, фармацевтическим композициям для ингибирования GABA-рецепторов, включающим указанную форму, а также к ее применению в качестве лекарственного средства для лечения и/или предупреждения тревоги, эпилепсии, нарушений сна и бессонницы, для индукции седативно-гипнотического эффекта, для анестезии и расслабления мускулатуры и для модулирования времени, необходимого для индукции сна и его продолжительности. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 4 ил. |
2450005 патент выдан: опубликован: 10.05.2012 |
|
ИНГИБИТОРЫ GSK-3
Изобретение касается применения производных мочевины или их фармацевтически приемлемых солей, охарактеризованных формулой (I), где RB выбирают из: |
2449998 патент выдан: опубликован: 10.05.2012 |
|
АМИДЫ ДИАЗАБИЦИКЛОАЛКАНОВ, СЕЛЕКТИВНЫЕ В ОТНОШЕНИИ АЦЕТИЛХОЛИНОВОГО ПОДТИПА НИКОТИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ С ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ
Изобретение относится к новому соединению, а именно N-(5-хлорфуран-2-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октану или его фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям для лечения состояний и расстройств, связанных с дисфункцией центральной нервной системы, содержащих это соединение, а также способам лечения. Данное соединение демонстрирует селективность в отношении нейронных никотиновых рецепторов подтипа |
2448969 патент выдан: опубликован: 27.04.2012 |
|
2-АМИНОБЕНЗОКСАЗОЛКАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ 5-НТ3
Изобретение относится к соединениям общей формулы II, где R1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена и низшего алкила, содержащего 1-6 атомов углерода; R4 представляет собой остаток, представленный в формуле изобретения; R5 представляет собой водород или метил; R10 выбран из группы, состоящей из: (i) водорода; (ii) (C1-С 10)алкила; (iii) (С1-С10)алкила, замещенного одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -N(СН3)2, морфолинила, (C1-C4)алкокси, гидроксила, -CON(CH 3)2 и галогена; (iv) моноциклического (С 3-C8)циклоалкила, содержащего один гетероатом N; (v) 9-метил-9-азабицикло[3.3.1]нонана; (vi) фенила; (vii) фенила, замещенного одним или несколькими (С1-С 4)алкокси; R11 выбран из группы, состоящей из водорода и (С1-С10)алкила; или R10 , R11 и атом азота, к которому они присоединены, взятые вместе, образуют азотистый гетероцикл или замещенный азотистый гетероцикл, такие, как представлены в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей способностью к модуляции рецептора серотонина типа 3 и способу лечения расстройства, которое зависит от модуляции рецептора серотонина типа 3. Технический результат - соединения формулы II в качестве модуляторов рецептора серотонина типа 3. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 159 пр. |
2448105 патент выдан: опубликован: 20.04.2012 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ МЕТИЛ-АМИНЫ, АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT6 РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к новым замещенным метил-аминам общей формулы 1, обладающим свойствами антагонистов серотониновых 5-НТ6 рецепторов. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний ЦНС, таких как психические расстройства, шизофрения, тревожные расстройства, а также для улучшения умственных способностей, для лечения ожирения или для изучения молекулярного механизма ингибирования серотониновых 5-HT6 рецепторов. В формуле 1
W представляет собой нафталин, индолизин или хинолин; R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой водород, фтор, метил, фенил, тиофен-2-ил, фуран-2-ил, пиридил, пиперазин-1-ил или 4-метилпиперазин-1-ил; R3 представляет собой метил; или W представляет собой бензол, R3 имеет вышеуказанное значение; R1 представляет собой 3-С1, R2 представляет собой 3-пиперазин-1-ил или 3-(4-метилпиперазин-1-ил); или R1 представляет собой водород, R2 представляет собой фенил или пиридил; или R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой 4-пиперазин-1-ил или 4-(4-)метилпиперазин-1-ил); или W представляет собой оксазол, R3 представляет собой необязательно замещенный метил; R1 представляет собой хлор или фтор, R2 представляет собой метил, или R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой пиперазин-1-ил, 4-метилпиперазин-1-ил, или R1 представляет собой хлор, фтор или метил; R2 представляет собой фуран-2-ил, или R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой фуран-2-ил, R3 представляет собой (тетрагидрофуран-2-ил)метил, или R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой тиофен-2-ил, R3 представляет собой 2-метоксиэтил, или R1 представляет собой хлор или фтор, R2 представляет собой тиофен-2-ил, R3 представляет собой метил. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 13 ил. |
2443697 патент выдан: опубликован: 27.02.2012 |
|
ПЕРОРАЛЬНАЯ ДОЗИРОВАННАЯ ФОРМА ГАБАПЕНТИНА ЗАМЕДЛЕННОГО ВЫСВОБОЖДЕНИЯ
Изобретение относится к лекарственным средствам и касается таблетки для перорального приема замедленного высвобождения, содержащей: (а) 10-80 мас.% 1-{[( |
2440112 патент выдан: опубликован: 20.01.2012 |
|
1Н-ХИНАЗОЛИН-2,4-ДИОНЫ
Изобретение относится к 1Н-хиназолин-2,4-дионам формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где R1 и R2 имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения. Указанные соединения обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА. Изобретение также относится к содержащей их фармацевтической композиции, а также к их применению для получения лекрственнонго средства, предназначенного для лечсения состояния, опосредованного рецептором АМРА и прежде всего для лечения эпилепсии или шизофрении. 5 н. и 3 з.п. ф-лы.
|
2435760 патент выдан: опубликован: 10.12.2011 |
|
ТИОФЕНИЛЬНЫЕ И ПИРРОЛИЛЬНЫЕ АЗЕПИНЫ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ СЕРОТОНИНОВОГО 5-HT2C РЕЦЕПТОРА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к соединениям формулы
|
2434872 патент выдан: опубликован: 27.11.2011 |
|