Лекарственные средства для лечения нервной системы: .для лечения аномального движения, например хореи, дискинезии – A61P 25/14

Изобретение относится к новым соединениям, представленным следующей формулой (I), и их фармацевтически приемлемым солям, где значения для групп R₁, R₄-R₆ , R_a, m, n, Y, X определены в формуле изобретения. Указанные соединения используются в качестве средств для усиления роста аксонов и профилактики или лечения заболеваний, ассоциированных с гистоновыми деацетилазами, в частности опухолей, или заболеваний, связанных с пролиферацией клеток. Конкретно соединения согласно настоящему изобретению могут использоваться в качестве противораковых, противодиабетических агентов и противонейродегенеративных агентов при заболеваниях, таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Хантингтона, спиноцеребральная атаксия и спинальная мышечная атрофия человека.

Изобретение относится к новой кристаллической форме десметилвенлафаксина формулы (I) в виде гидрохлоридной соли стереомерно чистого соединения, пригодной для лечения, предотвращения или менеджмента заболевания, выбранного из депрессии, боли, тревожности, недержании или вазомоторных симптомах, вызванных менопаузой.

Изобретение относится к способу лечения нейродегенеративных заболеваний, нейропсихиатрических заболеваний, а также психоза, вторичного к нейродегенеративным нарушениям посредством введения пациенту соединения формулы (I) или его тартратной соли. Технический результат - лечение нейродегенеративных заболеваний, нейропсихиатрических заболеваний, психоза, вторичного к нейродегенеративным нарушениям с помощью введения соединения формулы (I), проявляющего свойства обратного агониста в отношении рецепторов 5-НТ2А и 5-НТ2С, или его тартратной соли. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 6 ил., 3 табл., 7 пр.

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (IV), или его фармацевтически приемлемым солям:

Предложены средство и способ лечения эссенциалыюго тремора (ЭТ). В качестве средства для его лечения предложен лекарственный препарат на основе гептапептида общей формулы Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro «селанк». Применение препарата позволяет повысить эффективность лечения ЭТ за счет коррекции нейропсихологических нарушений и снижении выраженности кинетического тремора. Показана положительная динамика в отношении динамического праксиса (больные могли самостоятельно повторить 2-3 серии движений), прямой и усложненной реакций выбора; через две недели после окончания лечения отмечался устойчивый позитивный эффект.2 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 пр.

Изобретение относится к азаадамантановыми производными формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами лигандов nAChR, их применению, способу лечения и фармацевтическим композициям на их основе, а также к промежуточным соединениям формулы (VI) и (VII) и применению соединения формулы (V) для получения соединения (I). В общих формулах (I), (VI) и (VII)

L₁ представляет собой -О- или -NR_a-; А представляет собой -Ar₁ или -Ar₂-L₂-Ar₃; Ar₁ представляет собой 5-9-членный гетероарил, где указанный гетероарил необязательно замещен алкокси, алкоксикарбонила, алкила, алкилкарбонила, карбокси, карбоксиалкила, циано, галогеналкокси, галогеналкила, галогена, гидрокси, нитро, -NH₂, (NH₂)карбонила и оксидо; Ar₂ представляет собой 5-6-членный гетероарил, где указанный гетероарил необязательно замещен алкокси, алкоксикарбонила, алкила, алкилкарбонила, карбокси, карбоксиалкила, циано, галогеналкокси, галогеналкила, галогена, гидрокси, нитро, -NH₂ и (NH ₂) карбонила; Ar₃ представляет собой арил, необязательно замещенный алкокси, алкоксигалогеналкила, алкила, арила, галогеналкокси, галогена, гидрокси и -NH₂; или Ar₃ представляет собой 5-9-членный гетероарил, где указанный гетероарил необязательно алкокси, алкоксикарбонила, алкила, алкилкарбонила, арила, карбокси, карбоксиалкила, галогеналкила, гетероциклила и тритиларила; L ₂ представляет собой связь, -О- или -C(O)NR_a -; и R_a представляет собой водород. 25 н. и 16 з.п. ф-лы, 11 ил., 162 пр.

Изобретение касается применения производных мочевины или их фармацевтически приемлемых солей, охарактеризованных формулой (I), где R_B выбирают из:

Описаны дозированные формы гуанфацина для перорального применения, подходящие для однократного приема в сутки, имеющие приемлемые общие размеры таблеток. Дозированные формы по изобретению обеспечивают удовлетворительный фармакокинетический профиль для продленной доставки гуанфацина в течение периода времени до 24 часов при регулируемой суммарной массе дозированной формы. 13 н. и 66 з.п. ф-лы, 1 ил., 10 табл.

Заявленная группа изобретений относится к медицине, а именно к нейрохирургии и биотехнологии, и может быть использована для культивирования нервных стволовых клеток млекопитающего, исключая эмбриональные клетки человека, и для лечения спастичности, ригидности, спинного мозга или амниотрофического состояния у субъекта, нуждающегося в таком лечении. Для культивирования указанных клеток предварительно инкубируют в культуральном сосуде раствор, содержащий поли-D-лизин в концентрации от 0,1 мкг/мл до 1 мг/мл в течение от 5 минут до 3 часов. Затем ополаскивают и высушивают культуральный сосуд. Высевают нервные стволовые клетки в указанный культуральный сосуд при отсутствии сыворотки. Затем добавляют раствор фибронектина и, по меньшей мере, одного митогена в культуральный сосуд и культивируют нервные стволовые клетки при отсутствии сыворотки. Далее пассируют культивируемые нервные стволовые клетки до слияния. Для лечения указанных состояний концентрируют нервные стволовые клетки, культивированные заявленным способом. Вводят терапевтически эффективное количество указанных концентрированных нервных стволовых клеток в область ткани центральной нервной системы пациента с пониженным уровнем ГАМК-продуцирующих или глицин-продуцирующих нейронов. Заявленная группа изобретений обеспечивает эффективный способ культивирования нервных стволовых клеток млекопитающего, исключая эмбриональные клетки человека, позволяющий достичь in vitro более высокой степени нейрональной дифференцировки до уровня, достаточного для лечения заявленных состояний, и улучшения выживания in vivo таких клеток, а также эффективное лечение спастичности, ригидности или амниотрофического состояния у субъекта за счет введения ему в ткани центральной нервной системы с пониженным уровнем ГАМК-продуцирующих или глицин-продуцирующих нейронов клеток, способных дифференцироваться в достаточное количество ГАМК-продуцирующих или глицин-продуцирующих нейронов в указанной ткани. 2 н. и 23 з.п. ф-лы, 10 ил.

Изобретение относится к соединениям нижеследующей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям:

[где: X, Y, Z и W, каждый, независимо означает метиновую группу, необязательно содержащую заместители, выбираемые из группы заместителей , или атом азота (за исключением случая, когда все элементы X, Y, Z и W означают метиновую группу, необязательно содержащую заместители, выбираемые из группы заместителей ); А означает -(C(R³)(R⁴))_m1 -: В означает -О-; D означает -С(О)-; m1 означает 0; Q означает метиновую группу или атом азота; R означает группу следующей формулы (II)

где R⁶ означает низшую алкильную группу; R⁷ и R⁸ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членную азотсодержащую алифатическую гетероциклическую группу; и где группа заместителей включает следующие заместители: атом галогена, гидроксильная группа, низшая алкильная группа, алкоксильная группа (данная группа может быть замещена циклоалкильной группой), аминогруппа, моно- или дизамещенная низшая алкиламиногруппа, арильная группа (данная группа может быть замещена атомом галогена, группой -SO ₂CH₃), арилоксигруппа (данная группа может быть замещена атомом галогена), гетероарильная группа, где «гетероарильная группа» означает 5- или 6-членную моноциклическую насыщенную или ненасыщенную группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбираемых из атома кислорода и атома азота (данная группа может быть замещена алкоксильной группой, алкильной группой).

Изобретение также относится к антагонисту рецептора гистамина 3, к обратному агонисту рецептора гистамина 3, к профилактическому или лекарственному средству, а также к фармацевтической композиции.

Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих антагонистическим действием в отношении рецептора гистамина Н3 или активностью обратного агониста рецептора гистамина Н3. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и может быть использовано при комплексной реабилитации пациентов с центральным спастическим парезом верхних конечностей. Для этого сначала под проводниковой анестезией ветвей плечевого сплетения из аксилярного доступа проводят ортезирование кисти. При формировании ортеза жесткую повязку накладывают до уровня нижней трети предплечья на 2 см выше лучезапястного сустава. Затем проводят физиопроцедуры с перерывом между ними 15-30 минут в следующей последовательности: парафино-озокеритовые аппликации или криотерапия в течение 20 мин, электромиостимуляция разгибателей кисти и пальцев, массаж пораженных конечностей, лечебная физкультура, зеркальная терапия. После этого кисть укладывают в ортез и фиксируют его эластичным бинтом. Время ношения ортеза составляет 3-4 часа 1-2 раза в день. Количество физиопроцедур каждого вида составляет 15-20 процедур на курс. Время использования ортеза составляет от 3 недель до 3 месяцев, при этом ортез используют до восстановления мышечного тонуса, а также появления активного разгибания в пальцах кисти. В течение года после перенесенного инсульта курсы реабилитации повторяют 3-4 раза в год, в дальнейшем, курсы лечения проводят 2 раза в год. Способ позволяет достичь значительного восстановления нарушенных двигательных функций в результате локального повреждения мозга и активации механизмов нейропластичности центральной нервной системы за более короткий промежуток времени у данной категории пациентов за счет оптимального подбора режима лечебных мероприятий и более эффективного ортезирования.

Предложено применение Афобазола (5-этокси-2-[2-(морфолино)этилтио]бензимидазола дигидрохлорида) в качестве средства для предупреждения и коррекции двигательных, экстрапирамидных нарушений, вызванных нейролептиками (т.е. для предупреждения и коррекции нейролептического паркинсонизма). Показано, что афобазол в течение 5-ти дней совместного введения с галоперидолом усиливал основное нейролептическое действие галоперидола в тесте апоморфиновой вертикализации, а нежелательный побочный каталептогенный эффект нейролептика в тесте удерживания на параллельных стенках ослаблял; эффект сохранялся и при хроническом 21-дневном совместном применении афобазола и галоперидола. Таким образом, афобазол при совместном применении с галоперидолом вызывает ослабление его побочных экстрапирамидных нарушений и усиливает основной нейролептический эффект. Данные примеры демонстрируют способность афобазола (лиганда сигма-1 рецептора) предупреждать и корректировать побочные двигательные нарушения и акинето-ригидный синдром большинства эффективных нейролептиков (трифтазина, этаперазина, модитен-депо, пипортила и других). 9 табл.

Настоящее изобретение относится к новому соединению - 7-[2-[4-(6-фтор-3-метил-1,2-бензизоксазол-5-ил)-1-пиперазинил]этил]-2-(пропинил)-7Н-пиразоло-[4,3-е]-[1,2,4]-триазоло-[1,5-с]пиримидин-5-амину или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами селективного антагониста рецептора А_2а, к фармацевтической композиции на основе данного соединения и к его применению для изготовления лекарственного средства для лечения заболеваний центральной нервной системы. 3 н. и 5 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединениям формулы (I):

в которой R означает дигидроксизамещенную С₂-С₆алкильную группу, и Су представляет собой спиро[4.5]дец-6-ил, спиро[2.5]окт-4-ил, спиро[3.5]нон-5-ил, 3,3-диметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ил или 1-спиро(бицикло[2.2.1]гептан-2,1'-циклопропан)-3-ил-группу. Данные соединения действуют как антагонисты ноцицептинового рецептора и применимы, например, в качестве средств, улучшающих переносимость наркотических аналгетиков, облегчающих зависимость от наркотического аналгетика или наркомании; в качестве усилителей аналгетиков; средств против ожирения или средств для подавления аппетита; средств для лечения снижения познавательной способности и возрастной деменции/амнезии; средств для лечения развивающегося нарушения познавательной способности; лечебных средств при шизофрении; средств для лечения нейродегенеративных заболеваний; антидепрессантных или лечебных средств при аффективном расстройстве; лечебных или профилактических средств при несахарном диабете; лечебных или профилактических средств при полиурии; и лечебных средств при гипотензии и тому подобное. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл.

Предложено применение 3,11b-цис-дигидротетрабеназина (в частности, в (+)-изомерной форме формулы 1а) для приостановки или замедления развития одного или более симптомов болезни Гентингтона у пациента, ассоциированных с непроизвольными движениями, такими как хорея, тремор и подергивания, а также ухудшение походки, либо для профилактического лечения пациента-носителя мутантной формы гена, ответственного за развитие болезни Гентингтона, либо для профилактики болезни у такого пациента в возрасте от 15 до 50 лет (варианты), и соответствующие способы лечения и профилактики (варианты). Показано, что соединение не демонстрирует дозо-зависимый седативный эффект при лечении. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 10 табл.

Данное изобретение относится к новым лигандам,в том числе к новым соединениям, общей формулы 1,широкий спектр биологической активности которых включает одновременно альфа-адреноцепторы, допаминовые рецепторы, гистаминовые рецепторы, имидазолиновые рецепторы и серотониновые рецепторы, в том числе и серотониновые 5-НТ₇ рецепторы, в виде свободных оснований, геометрических изомеров, рацемических смесей или индивидуальных оптических изомеров, а также в виде фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов. Соединения могут найти применение для лечения и/или предупреждения болезней и патологических состояний ЦНС, патогенез которых связан с гипер- или гипоактивацией указанных рецепторов, например, тревожных и когнититивных расстройств, нейродегенеративных и психотических заболеваний. В формуле 1

R1 представляет собой водород; С₁-С₄ алкил, необязательно замещенный С₁-С₄алкоксикарбонилом, ароматическим или насыщенным необязательно аннелированным и необязательно замещенным пяти- или шестичленным гетероциклилом, содержащим 1-2 N-гетероатома; C₁-С₃ацил; насыщенный необязательно замещенный шестичленный N-гетероциклил; С₁ -С₄алкоксикарбонил; необязательно замещенный арилсульфонил, R2 представляет собой заместитель циклической системы, в том числе водород; галоген; необязательно замещенный С₁ -С₄алкил; CF₃, CN, С₁-С ₄алкокси; С₁-С₄алкоксикарбонил; карбоксил; ненасыщенный шестичленный N-содержащий гетероциклил или необязательно замещенный арилсульфонил, Ar - представляет собой фенил, необязательно замещенный С₁-С₄алкилом, диметиламиногруппой, одной или более С₁-С₄алкоксигруппой, одним или более галоидом, CF₃-группой, нитрогруппой, карбоксилом, С₁-С₄алкоксикарбонилом, С₁-С ₄ациламиногруппой, CN, необязательно аннелированный с насыщенным гетероциклилом; необязательно аннелированный и необязательно замещенный ненасыщенный пяти- или шестичленный гетероциклил, содержащий один-два гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы; W представляет собой необязательно замещенную (CH ₂)_m-группу, необязательно замещенную СН=СН-группу, необязательно замещенную СН₂-СН=СН-группу, С С-группу, группу SO₂; n=1 или 2; m=1, 2 или 3,сплошная линия с сопровождающей ее пунктирной линией ( ) представляет собой одинарную или двойную связь. 12 н. и 30 з. п. ф-лы, 26 ил., 12 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ -АМИНОАМИДА, ПОЛЕЗНЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ СИНДРОМА УСТАЛЫХ НОГ И ВЫЗЫВАЮЩИХ ПРИВЫКАНИЕ РАССТРОЙСТВ

Изобретение относится к области фармакологии и касается применения (S)-(+)-2-[4-(3-фторбензилокси)бензиламино]пропанамида при лечении синдрома усталых ног и вызывающих привыкание расстройств. Изобретение обеспечивает высокую эффективность лечения по существу без побочных эффектов. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 6 ил., 4 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и может быть использовано для лечения детского церебрального паралича (ДЦП). Способ осуществляют следующим образом. При выявлении микст-инфекции выявляют ее чувствительность к антибактериальным препаратам. Затем проводят миелоэксфузию костного мозга с выделением мононуклеаров, выделенную фракцию мононуклеаров облучают гелий-неоновым лазерным излучением с мощностью 2,0 мВт в течение 15 минут. Далее на эти мононуклеары адсорбируют этиотропный антибактериальный препарат в суточной дозе с учетом возраста и веса пациента и вводят внутривенно. Лечебную процедуру повторяют ежедневно в течение 5-7 дней, при этом дополнительно вводят гепатопротекторы, иммуномодуляторы, лечебные препараты, направленные на профилактику дисбактериоза. Использование изобретения позволяет повысить эффективность лечения ДЦП за счет репарации поврежденных инфекцией тканей посредством направленной доставки антибиотиков через гематоэнцефалический барьер в очаг нейроинфекции.

Изобретение относится к новому 3,11b-цис-дигидротетрабеназину общей формулы (I) или к его антиподу

Изобретение относится к новым замещенным 2,3,4,5-тетрагидро-1H-пиридо[4,3-b]индолам общей формулы 1.1, 1.2 или 1.3, их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, обладающим антигистаминным действием. Соединения могут найти применение для приготовления лекарственных форм для лечения аллергических, аутоиммунных заболеваний, таких как поллиноз, крапивница, бронхиальная астма и т.д. В общих формулах 1.1, 1.2 или 1.3 радикалы имеют нижеследующие значения. В соединениях 1.1 R¹ представляет собой заместитель, выбранный из водорода или незамещенного С₁ -С₅ алкила; R² представляет собой атом водорода или С₁-С ₄ алкил; R³ _i представляет собой один или несколько одинаковых или различных заместителей, выбранных из водорода, галогена, С ₁-С₃ алкила или CF ₃; n=0 или 1-3; в соединениях 1.2 R¹ представляет собой заместитель аминогруппы, выбранный из водорода или необязательно замещенного С₁-С ₅ алкила; R³ _i представляет собой один или несколько одинаковых или различных заместителей, выбранных из водорода, галогена, С ₁-С₃ алкила или CF ₃, а Ar¹ представляет собой арил или гетероциклил, содержащий, по крайней мере, один карбоксильный и/или алкилоксикарбонильный заместитель, или R ³ _i представляет собой карбоксильный и/или алкилоксикарбонильный заместитель, а Ar ¹ представляет собой необязательно замещенный арил или гетероциклил; в соединениях 1.3 R² представляет собой атом водорода или С₁-С ₄ алкил; R³ _i представляет собой один или несколько одинаковых или различных заместителей, выбранных из водорода, галогена, С ₁-С₃ алкила или CF ₃, а Ar² представляет собой необязательно замещенный арил или гетероциклил; k=0 или 1-4; m=1 или 2. 11 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к ветеринарии. Способ улучшения качества выхода из наркоза путем снижения чрезмерной вокализации, бессмысленного движения и атаксии или их комбинации заключается во введении животному терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) и (Iа), где R² выбран из группы, состоящей из метила, этила, изопропила, втор-бутила и трет-бутила.

Фармацевтическая композиция того же назначения содержит терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) или (Iа), сульфобутиловый эфир -циклодекстрина, консервант - мета-крезол и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель. Изобретение относится также к применению указанных соединений в изготовлении лекарства для улучшения качества выхода из наркоза путем снижения чрезмерной вокализации, бессмысленного движения и атаксии или их комбинации. Изобретение обеспечивает снижение вокализации и снижение риска нанесения повреждений из-за бессмысленных движений или атаксии при выходе животных из наркоза. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"receptor antagonist GR205171 in the treatment of established postoperative nausea and vomiting after major gynaecological surgery. Br J Anaesth. 1999 Feb;82(2):274-6.

Изобретение относится к соединению, имеющему структуру формулы (I)

Изобретение относится к применению в качестве лигандов 5-НТ ₆ рецептора азагетероциклических соединений общей формулы 1 или их рацематов, или их оптических изомеров, или их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов

где R² и R ³ независимо друг от друга представляют собой заместитель аминогруппы, выбранный из водорода; замещенного карбонила; замещенного аминокарбонила; замещенного аминотиокарбонила; замещенного сульфонила; C₁-C₅-алкила, необязательно замещенного С₆-С₁₀ -арилом, необязательно замещенного гетероциклилом, С ₆-С₁₀-ариламинокарбонилом, С ₆-С₁₀-ариламинотиокарбонилом, С ₅-С₁₀-азагетероарилом, необязательно замещенным карбоксилом, нитрильной группой; необязательно замещенным арилом; R¹ _k представляет собой от 1 до 3 заместителей циклической системы, не зависящих друг от друга и выбранных из водорода, необязательно замещенного С₁-С₅-алкила, С ₁-С₅-алкилокси, С ₁-С₅-алкенила, С₁ -С₅-алкинила, галогена, трифторметила, нитрила, карбоксила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероциклила, замещенного сульфонила, необязательно замещенного карбоксила; пунктирная линия с сопровождающей ее сплошной линией ( ) представляет одинарную или двойную связь; n=1, 2 или 3. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, способу ее получения и к лекарственному средству в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 5 табл., 1 ил.

В изобретении раскрыты производные 5 -сапогенина и псевдосапогенина общей формулы I или II, где в общей формуле I или II: R₁, R ₂, R₄, R₅, R₆, R₇, R ₈, R₉, R₁₀, R₁₁, R₁₂, R ₁₃ и, если присутствует, R₁₅ - H, независимо R₁ и R₁₃ - ОН или R₃ - ОН, =O или OR, где R - необязательно замещенный алкил; низший ацил, необязательно замещенный карбамоилом или амино или низшим алкоксикарбонилом; низший алкоксикарбонил; R₁₄ низший алкил,

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается применения (2R,4R)-2-({[5-(4-фторфенил)-пиридин-3-илметил]-амино}-метил)-хроман-4-ола или его фармацевтически приемлемых солей или сольватов для производства лекарственного средства для лечения каталепсии. Также предложена фармацевтическая композиция для лечения каталепсии, включающая в качестве активного ингредиента фармацевтически эффективное количество (2R,4R)-2-({[5-(4-фторфенил)-пиридин-3-илметил]-амино}-метил)-хроман-4-ола в комбинации с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми эксципиентами. 3 н.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Биоорганическая химия. - М.: Медицина, 1991, с.86. Химическая энциклопедия. - М.: Большая Российская энциклопедия, 1995, т.4, с.211.

Изобретение относится к новым гидрированным пирроло[4,3-b]индолам общей формулы 1, их рацематам, их оптическим изомерам, их геометрическим изомерам, их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, которые могут найти применение, например, для лечения и предупреждения различных нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера. В общей формуле 1

пунктирная линия с сопровождающей ее сплошной линией представляет одинарную или двойную связь; R ¹ и R² независимо друг от друга представляют собой заместители аминогруппы, выбранные из водорода, возможно замещенного C₁-С₆ алкила, возможно замещенного арилом, азотсодержащим гетероарилом; C₁-С₆алкоксикарбонила, возможно замещенного фенила, возможно замещенных карбониламино или тиокарбониламино, замещенного ацила, возможно замещенного арилсульфонила, при этом заместители в указанных R ¹ и R² независимо выбираются из C ₁-С₆алкила, атомов галогена, нитро, карбокси, алкокси, арила; Rⁱ _n представляет собой один или несколько одинаковых или различных заместителей циклической системы, выбранных из водорода, алкила, арила, циано, галогена, 5-6-членного азотсодержащего гетероарила. Изобретение также относится к способам получения соединений, фармацевтическим композициям и их получению, а также применению соединений и библиотекам с их использованием. 14 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается применения (-)-(R)-2-{4-[[3,4-дигидро-2Н-бензопиран-2-ил)-метил]амино]-бутил}-1,2-бензизотиазол-3-(2Н)-он-1,1-диоксида и его фармацевтически приемлемых солей для приготовления лекарственного средства для лечения нежелательных действий противопаркинсонических лекарственных средств при идиопатической болезни Паркинсона, для лечения нежелательных действий противопаркинсонических лекарственных средств при паркинсонических синдромах, а также для лечения экстрапирамидных симптомов, вызванных нейролептиками. 4 н. и 8 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"ХАРКЕВИЧ Д.А. Фармакология. - М.: Медицина, 1987, с.47-48. МАШКОВСКИЙ М.Д. Лекарственные средства. - М.: Новая волна, 2001, с.11. MEWSHAW R.Е. New generation dopaminergic agents. 1. Discovery of a novel scaffold which embraces the D2 agonist pharmacophore. Structure-activity relationships of a series of 2-(aminomethyl)chromans. J Med Chem, 19.12.1997, 40(26), 4235-456 [найдено 02.05.2006] Найдено из Интернет: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query. ТЮКАВКИНА Н.А. Биоорганическая химия. - М.: Медицина, 1991, с.86.

Изобретение относится к новым гидрированным азепино[4,3-b]индолам общей формулы 1, их рацематам, оптическим изомерам, геометрическим изомерам, их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, которые обладают нейропротекторными, когнитивно-стимулирующими и антигистаминными свойствами и могут найти применение при лечении различных неврологических расстройств, аллергических и аутоиммунных заболеваний, например, для улучшения памяти. В общей формуле 1

пунктирная линия с сопровождающей ее сплошной линией представляет собой одинарную или двойную связь; R ¹ и R² независимо друг от друга представляют собой заместители аминогруппы, выбранные из водорода; возможно замещенного C₁-C₈ -алкила, возможно замещенного арилом, 5-6-членным азагетероциклилом; C₁-C₈-алкоксикарбонила; возможно замещенного фенила; возможно замещенных карбониламино или тиокарбониламино; замещенного ацила; C₁ -C₈-алкилсульфонила; возможно замещенного арилсульфонила; при этом заместители в указанных R ₁ и R₂ независимо выбираются из C ₁-C₈-алкила, атомов галогена, нитро, карбокси, алкокси, арила; Rⁱ _n представляет собой один или несколько одинаковых или различных заместителей циклической системы, выбранных из водорода, С₁С₈-алкила, С ₆-С₁₀-арила, галогена, 5-6-членного азагетероциклила. Изобретение также относится к способам получения соединений, их применению, фармацевтической композиции и библиотекам соединений. 16 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к медицине, психиатрии, неврологии. Способ заключается в том, что в течение 20 дней проводят фармакотерапию: мексидолом в дозе 150-200 мг в сутки внутривенно капельно, диазепамом в дозе 15-20 мг в сутки внутримышечно, иммунокорректором тимогеном 0,01% раствором 1 мл внутримышечно 1 раз в сутки первые 10 дней, затем внутримышечно через день пять инъекций, одновременно с фармакотерапией в течение 20 дней проводят гипербарическую оксигенацию с избыточным давлением 0,8-1 атмосфер при скорости компрессии и декомпрессии 0,1 атмосфер в минуту, периодом изопрессии 40 минут, 2 раза в сутки. Изобретение обеспечивает быструю и стойкую редукцию основных психопатологических симптомов: простых и сложных двигательных тиков, вокализмов за счет неспецифического комплексного нормализующего воздействия на нейрогомеостаз.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Gilles de la Tourette syndrome: symptomatic treatment based on evidence // Eur Child Adolesc Psychiatry. 2000; 9 Suppi 1:160-75, реферат, он-лайн [Найдено в Интернет на www.pubmed.com 01.03.2007], PMID: 11140781 [PubMed - indexed for MEDLINE].

Предложено применение (R/S)-(-/+)-2-[5-(4-фторфенил)-3-пиридилметиламинометил]-хромана или (S)-(+)-2-[5-(4-фторфенил)-3-пиридилметиламинометил]-хромана или их соли для изготовления лекарственного средства для лечения экстрапирамидных двигательных расстройств, в частности лечения неблагоприятных эффектов антипаркинсонических препаратов; применение (S)-(+)-2-[5-(4-фторфенил)-3-пиридилметил-аминометил]-хромана с антипаркинсоническим препаратом для изготовления комбинированного лекарственного средства; фармацевтическая композиция для лечения экстрапирамидных двигательных расстройств и набор с тем же назначением. Выявлена способность указанных соединений предотвращать каталепсию, вызванную обычными антидопаминергическими препаратами. Они являются сильными агонистами 5-HT_1A рецептора в сочетании с антагонизмом к допаминовому D₂ рецептору и взаимодействуют с D₃ рецептором, что обеспечивает положительные эффекты на экстрапирамидную систему при лечении дискинезии. 4 н. и 22 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"с.25, 136-137. RU 96117381 А, 10.12.1998. US 5767132 А, 16.06.1998. US 5756521 А, 26.05.1998. US 6235774 B1, 22.05.2001. EP 707007 A1, 16.12.1999. ТЮКАВКИНА Н.А. и др. Биоорганическая химия. - М.: Медицина, 1991, с.86.