Лекарственные средства для лечения нервной системы: .снотворные средства, седативные средства – A61P 25/20

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения калиевой соли коменовой кислоты в качестве профилактического и лечебного антиоксидантного, стресс- и нейропротекторного средства в количестве от 2 до 8 мг на 1 кг массы тела, натощак, в течение 3-х суток. Средство обладает повышенной эффективностью. 4 табл.

Изобретение относится к новым пираниларилметилбензохиназолиноновым соединениям формулы (I), которые являются положительными аллостерическими модуляторами рецептора M1 и которые применимы для лечения заболеваний, в которых задействован рецептор M1, таких как болезнь Альцгеймера, шизофрения, болевые расстройства или нарушения сна. В формуле (I)

Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается применения натриевой соли коменовой кислоты в качестве профилактического и лечебного антиоксидантного, стресс- и нейропротекторного средства в количестве от 1 до 4-х мг на 1 кг массы тела ежедневно натощак, в течение 3-х суток. Изобретение обеспечивает высокую эффективность лечения. 3 табл.

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармакологии и фармацевтике, и касается седативного средства, представляющего собой глицин, иммобилизованный на частицах детонационного наноалмаза размером 2-10 нм, и способа его получения. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 5 ил., 13 табл., 4 пр.

Изобретение раскрывает кристаллическую форму S-зопиклона со спектром порошковой рентгеновской дифракции с использованием Cu-Ка-излучения, с характерными пиками, выраженными в условиях 2 приблизительно при 11,08°, приблизительно 12,38°, приблизительно 15,86°, приблизительно 17,88°, приблизительно 19,98°С и приблизительно 20,58°; ДСК-термограммой, на которой пик проявляется приблизительно при 207,7°С, и инфракрасным спектром поглощения (ИК) с характерными пиками приблизительно при 3078 см^-1, приблизительно 2942-2838 см^-1 , приблизительно 2790 см^-1, приблизительно 1716 см ^-1, приблизительно 1463 см^-1, приблизительно 1372 см^-1 и приблизительно 757 см^-1. Также представлен способ приготовления кристаллической формы эсзопиклона, фармацевтический препарат и ее применение в изготовлении медикамента для лечения нарушения сна. 5 н. и 3 з.п. ф-лы, 8 ил., 10 пр., 6 табл.

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии и неврологии, и касается лечения агонистом мелатонина. В качестве агониста мелатонина вводят (1R-транс)-N-[[2-(2,3-дигидро-4-бензофуранил)циклопропил]метил]пропанамид в эффективных дозах, что обеспечивает лечение или предотвращает нарушения суточного ритма или нарушения сна. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 пр., 4 табл.

В настоящем изобретении предлагаются новые соединения имидазо[1,2-b]пиридазина, охватываемые общей структурной формулой (I), в которой радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемые соли. Соединения структурной формулы (I) эффективны для лечения или предупреждения заболеваний, связанных с ингибированием рецепторов ГАМК_A, тревожности, эпилепсии, расстройств сна, в том числе инсомнии, и для индукции седативно-гипнотического, анестезирующего эффекта, сна и миорелаксации. В изобретении также предлагаются способы получения указанных соединений и промежуточные соединения для их получения. 14 н. и 6 з.п. ф-лы, 4 табл., 7 пр. получения, 6 пр. композиций.

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается фармацевтической композиции для сублингвального или трансбуккального введения активных ингредиентов с растворимостью в воде от низкой до недостаточной. В качестве активного компонента композиция содержит раствор гормона, выбранного из группы, состоящей из мелатонина, эстрогенов, прогестерона, тестостерона и дигидротестостерона в фармацевтически приемлемом растворителе, адсорбированного или абсорбированного на частицы фармацевтически приемлемого носителя. Изобретение также касается способов изготовления и применения данной фармацевтической композиции. 3 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 пр., 2 табл., 2 ил.

Предложено применение 7-хлор-3-(5-диметиламинометил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)-5-метил-4,5-дигидро-имидазо[1,5-а][1,4]бензодиазепин-6-она или его фармацевтически приемлемой соли для лечения различных типов бессонницы (терминальной бессонницы у человека, возраст которого составляет по меньшей мере 65 лет, для уменьшения бодрствования после начала сна, для увеличения общего времени сна после начала сна - варианты), фармацевтические композиции соответствующего назначения (варианты) и способы лечения различных типов бессонницы (варианты). Показана эффективность соединения для лечения бессонницы поддержания сна, терминальной бессонницы, включая пожилых людей; при этом соединение имеет короткий период полувыведения, 3-4 часа (поэтому не вызывает остаточного седативного действия), и улучшает функционирование в дневное время у пожилых людей, страдающих от сонливости в дневное время. 12 н. и 49 з.п. ф-лы, 29 ил., 10 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их солям, где R¹ представляет формулу -А¹¹ -А¹²-; R² представляет тетрагидрофурилметил, тетрагидропиранилметил или тетрагидропиранил; А¹¹ представляет простую связь, метилен или 1,2-этилен; А¹² представляет C_1-6алкил, C_3-6циклоалкил или C_3-6циклоалкил, содержащий метил; R³ представляет метокси, циано, циклобутилоксиметил, метоксиметил или этоксиметил; и R⁴ представляет метокси или хлор. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении рецептора кортикотропин-высвобождающего фактора (CRF), содержащей соединения формулы (I), к лекарственному/профилактическому средству и способам лечения заболеваний, указанных в формуле изобретения. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве антагонистов рецептора кортикотропин-высвобождающего фактора (CRF). 16 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 схемы, 2 табл., 51 пр.

Изобретение относится к новым галогенизированным пиразоло[1,5-а]-пиримидинам общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим аффинностью в отношении ₁-, ₂ субъединиц рецептора ГАМК_А. В формуле

R представляет собой алкил(C₁ -C₆); R₁ выбран из группы, включающей алкил(C ₁-C₆) и алкинил(C₁-C₆); Х представляет собой атом галогена и Y выбран из группы, включающей -CO- и -SO₂-. Изобретение относится также к способу получения соединений формулы (I), фармацевтической композиции на их основе, к применению указанных соединений для получения лекарственного средства для лечения или предупреждения тревоги, эпилепсии, нарушений сна, в том числе бессонницы, а также для индуцирования седативно-снотворного эффекта, анестезии и мышечной релаксации. Кроме того, изобретение относится к промежуточным енаминоновым соединениям и способам их получения. 16 н. и 7 з.п. ф-лы, 6 табл., 10 пр.

Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения и/или профилактики депрессивных состояний. Фармацевтическая композиция содержит в качестве активного вещества селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), выбранный из группы флуоксетин, пароксетин, циталопрам, эсциталопрам, сертралин, флувоксамин, отличающееся тем, что в качестве активного вещества дополнительно содержит N-ацетил-5-метокситриптамин (мелатонин) в следующем соотношении компонентов, мг: селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) -10-30 мг, мелатонин -3-8 мг. Фармацевтическая композиция может быть выполнена в виде твердой лекарственной формы - таблетки, таблетки покрытой оболочкой, капсуле, в виде мягкой лекарственной формы - суппозитории ректальном. Фармацевтическая композиция обеспечивает лечение депрессивных заболеваний с дополнительными терапевтическими качествами: способностью облегчить засыпание и устранить нарушения сна, восстанавливать циркадианные и сезонные ритмы, при этом уменьшая риск побочных явлений, присущих СИОЗ. 2 з.п. ф-лы, 14 табл, 7 пр.

Настоящее изобретение относится к новому (-)-стереизомеру формулы (I), где X является Н, или к его фармацевтически приемлемой соли, которые агонизируют рецептор GABA, к фармацевтической композиции на основе предложенного соединения, к способу получения (-)-стереизомера формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, к способу индуцирования или поддержания общей анастезии, к способу промотирования обезболивания и к способу прототирования антиэметической активности с использованием предложенного (-)-стереоизомера или его фармацевтически приемлемой соли, а также к новому диастереизомеру (-)-2,6-ди-втор-бутилфенилового эфира карбаминовой кислоты формулы (II), где R¹ представляет собой хиральную аминогруппу и X является Н, или к его фармацевтически приемлемой соли. 8 н. и 6 з.п. ф-лы, 15 пр., 10 табл., 3 ил.

Настоящее изобретение относится к новому (-)-стереизомеру формулы (I), где Х является Н, или к его фармацевтически приемлемой соли, которые агонизируют рецептор GABA, к фармацевтической композиции на основе предложенного соединения, к способам получения (-)-стереизомера формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, к способу индуцирования или поддержания общей анастезии, к способу промотирования обезболивания и к способу прототирования антиэметической активности с использованием предложенного (-)-стереоизомера или его фармацевтически приемлемой соли, а также к новому диастереизомеру (-)-2-втор-бутил-6-изопропилфенилового эфира карбаминовой кислоты формулы (II), где R¹ представляет хиральную аминогруппу и Х является Н. 10 н. и 6 з.п. ф-лы, 12 пр., 6 табл., 4 ил.

Настоящее изобретение относится к диетической или фармацевтической композиции, содержащей лигустилид, для применения в способе лечения или профилактики депрессии, генерализованных тревожных расстройств, дисфории, обсессивно-компульсивного поведения и расстройства настроения, а также к нетерапевтическому применению диетической композиции, содержащей лигустилид. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 17 пр., 14 табл.

Описываются новые соединения замещенного диазепана, представляющие собой различные гетероциклические системы, в том числе и конденсированные, фармацевтические композиции, содержащие данные соединения, и применение указанных соединений и композиций для профилактики или лечения неврологических и психиатрических расстройств и заболеваний, в которые вовлечены орексиновые рецепторы. 10 н. и 3 з.п., 1 табл.

Предложена лекарственная форма, включающая лекарственное вещество для лечении бессонницы, содержащая слой или покрытие, окружающее матрикс, в котором растворено или диспергировано лекарственное вещество, причем высвобождение указанного лекарственного вещества происходит по истечении времени задержки (по меньшей мере 1 час после ее введения), в течение которого по существу отсутствует высвобождение лекарственного вещества, и материал покрытия содержит менее 5% веществ, которые обладают способностью набухать или образовывать гель, а в матриксе присутствует агент, контролирующий высвобождение. Изобретение позволяет точно установить и соблюсти время задержки до высвобождения активного вещества, что дает пациенту возможность работать перед сном, находясь в несонном состоянии. 19 з.п. ф-лы, 3 ил., 8 табл., 6 пр.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям пиразоло[1,5-а]пиримидина, их фармацевтически приемлемым солям и гидратам, обладающим способностью ингибировать ГАМК_А -рецепторы, и пригодным для лечения и профилактики тревожности, эпилепсии и расстройств сна, в том числе инсомнии, а также для индуцирования седативно-гипнотического, обезболивающего и снотворного эффектов и миорелаксации. Соединениям пиразоло[1,5-а]-пиримидина согласно изобретению выбираются из группы, включающей: N-{2-фтор-5-[3-нитро-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилацетамид, N-{2-фтор-5-[3-циано-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилацетамид, N-{2-хлор-5-[3-нитро-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилацетамид, N-{2-хлор-5-[3-циано-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилацетамид, N-{2-фтор-5-[3-нитро-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилметансульфонамид, N-{2-фтор-5-[3-циано-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилметансульфонамид, N-{2-хлор-5-[3-нитро-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилметансульфонамид, N-{2-хлор-5-[3-циано-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилметансульфонамид, N-{2-фтор-5-[3-циано-2-метил-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилацетамид, N-{2-хлор-5-[3-циано-2-метил-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилацетамид, N-{2-фтор-5-[3-циано-2-метил-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метил-метансульфонамид, N-{2-хлор-5-[3-циано-2-метил-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метил-метансульфонамид, N-{2-метил-5-[3-(тиофен-2-карбонил)-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метил-ацетамид, N-{2-метокси-5-[3-(тиофен-2-карбонил)-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метил-ацетамид, N-{2,4-дифтор-5-[3-(тиофен-2-карбонил)-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метил-ацетамид и N-{5-фтор-2-метокси-3-[3-(тиофен-2-карбонил)-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метил-ацетамид. 11 н. и 3 з.п. ф-лы, 6 табл., 4 схемы, 22 пр.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле (I)

,

либо один из X и Y представляет собой N, а другой представляет собой СН, либо каждый из X и Y представляет собой N; А представляет собой арил, представляющий собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен С_1-6-алкилом; В представляет собой Н, циано или представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из нитро, С_1-6-алкила, возможно замещенного гидрокси, NR^aR^b, где R^a и R^b независимо представляют собой Н, C_1-6-алкил и др. R¹ представляет собой Н, атом галогена, C_1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси, C_1-6-алкокси, C_1-6-галогеноалкил, С_3-6-циклоалкил; R² представляет собой Н, циано, атом галогена, C_1-6-галогеноалкил, С _1-6-алкокси, C_1-6-галогеноалкокси, С_1-6 -алкил или C_3-6-циклоалкил, R³ представляет собой атом галогена, Н, С_1-6-алкокси, C_1-6 -галогеноалкил, С_1-6-алкил, С_3-6-циклоалкил, C_1-6-галогеноалкокси; R⁴ представляет собой Н или галогено. 7 н. и 97 з. п. ф-лы, 465 пр.

Описываются новые соединения общей формулы (I)

где значение каждого символа определено в формуле изобретения, которые являются агонистами рецептора ORL-1, обладают улучшенной биодоступностью, основанной на лучшей метаболической устойчивости, сильной и высокой селективностью и могут найти применение в медицине. 5 н. и 2 з.п. ф-лы, 148 прим., 35 табл., 3 ил.

Изобретение относится к аморфной форме N-{2-фтор-5-[3-(тиофен-2-карбонил)-пиразоло[1,5-а]-пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метил-ацетамида, способам ее получения, фармацевтическим композициям для ингибирования GABA-рецепторов, включающим указанную форму, а также к ее применению в качестве лекарственного средства для лечения и/или предупреждения тревоги, эпилепсии, нарушений сна и бессонницы, для индукции седативно-гипнотического эффекта, для анестезии и расслабления мускулатуры и для модулирования времени, необходимого для индукции сна и его продолжительности. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 4 ил.

Изобретение относится к области медицины. Предложена фармацевтическая композиция для лечения депрессии, включающая терапевтически эффективное количество соединения Формулы (I):

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к способу получения средства, обладающего седативной активностью. Способ получения седативного средства из травы мелиссы лекарственной (Melissa officinalis L.), включающий экстракцию сырья водным этиловым спиртом при комнатной температуре с последующей термической обработкой при определенных условиях. Вышеописанный способ позволяет повысить выход целевых веществ из травы мелиссы лекарственной. Средство, полученное заявляемым способом, обладает выраженной седативной и анксиолитической активностью. 3 ил., 4 табл.

Описаны дозированные формы гуанфацина для перорального применения, подходящие для однократного приема в сутки, имеющие приемлемые общие размеры таблеток. Дозированные формы по изобретению обеспечивают удовлетворительный фармакокинетический профиль для продленной доставки гуанфацина в течение периода времени до 24 часов при регулируемой суммарной массе дозированной формы. 13 н. и 66 з.п. ф-лы, 1 ил., 10 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы

Изобретение относится к соединениям нижеследующей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям:

[где: X, Y, Z и W, каждый, независимо означает метиновую группу, необязательно содержащую заместители, выбираемые из группы заместителей , или атом азота (за исключением случая, когда все элементы X, Y, Z и W означают метиновую группу, необязательно содержащую заместители, выбираемые из группы заместителей ); А означает -(C(R³)(R⁴))_m1 -: В означает -О-; D означает -С(О)-; m1 означает 0; Q означает метиновую группу или атом азота; R означает группу следующей формулы (II)

где R⁶ означает низшую алкильную группу; R⁷ и R⁸ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членную азотсодержащую алифатическую гетероциклическую группу; и где группа заместителей включает следующие заместители: атом галогена, гидроксильная группа, низшая алкильная группа, алкоксильная группа (данная группа может быть замещена циклоалкильной группой), аминогруппа, моно- или дизамещенная низшая алкиламиногруппа, арильная группа (данная группа может быть замещена атомом галогена, группой -SO ₂CH₃), арилоксигруппа (данная группа может быть замещена атомом галогена), гетероарильная группа, где «гетероарильная группа» означает 5- или 6-членную моноциклическую насыщенную или ненасыщенную группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбираемых из атома кислорода и атома азота (данная группа может быть замещена алкоксильной группой, алкильной группой).

Изобретение также относится к антагонисту рецептора гистамина 3, к обратному агонисту рецептора гистамина 3, к профилактическому или лекарственному средству, а также к фармацевтической композиции.

Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих антагонистическим действием в отношении рецептора гистамина Н3 или активностью обратного агониста рецептора гистамина Н3. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

Таблетка содержит от 3 до 50 вес.% (вес/вес), в расчете на целую таблетку (S)-N-[2-(1,6,7,8-тетрагидро-2Н-индено[5,4-b]фуран-8-ил)этил]пропионамида (рамелтеона), стеарат магния и гидроксипропилцеллюлозу, имеющую вязкость от приблизительно 1 до приблизительно 4 мПа·с. Таблетка по изобретению обеспечивает уменьшение колебаний в режиме растворения труднорастворимого активного ингредиента рамелтеона с достижением коэффициента подобия f2 процесса растворения в интервале от 50 до 100. 2 ил., 4 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям

где R¹ и R², взятые вместе, представляют собой группу, выбранную из групп формулы (III-1):

и

где R⁹ представляет собой

1) низшую алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена или низшей алкоксигруппой,

2) арильную группу,

3) аралкильную группу,

4) гетероарилалкильную группу,

5) гетероарильную группу, где арильная, аралкильная, гетероарилалкильная и гетероарильная группы могут быть замещены атомом галогена, низшей алкильной группой, необязательно замещенной низшей алкоксигруппой или 1-3 атомами галогена, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, цианогруппой, гидроксигруппой, алкилсульфонильной группой, циклоалкилсульфонильной группой, арильной группой, гетероарильной группой, алкиламинокарбонильной группой, алканоиламиногруппой, алкиламиногруппой или диалкиламиногруппой;

R ¹⁰ представляет собой низшую алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или низшую алкилсульфонильную группу;

X₉-X₁₂ представляют собой атом углерода или атом азота, где атом углерода может быть независимо замещен низшей алкильной группой, необязательно замещенной атомом галогена или низшей алкоксигруппой, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной атомом галогена, или цианогруппой или атомом галогена;

R³ представляет собой

a) группу формулы (II-1):

где R⁴ и R⁵, взятые вместе с атомом азота, образуют 5- или 6-членное моноциклическое кольцо, где моноциклическое кольцо может содержать в качестве заместителя низшую алкильную группу; ml равно целому числу 3; или

b) группу формулы (II-2):

где R⁶ представляет собой низшую алкильную группу или циклоалкильную группу; m2 равно целому числу 1 или 2;

X₁-X₄ все представляют собой атомы углерода, либо 1 из Х₁-Х ₄ представляет собой атом азота, и остальные представляют собой атомы углерода;

и где «гетероарил» в каждом случае относится к 5- или 6-членному ароматическому кольцу, содержащему от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы.

Изобретение также относится к антагонисту или обратному агонисту гистаминового Н3 рецептора, а также к профилактическому или лекарственному средству. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью антагонистов или обратных агонистов гистаминовых Н3 рецепторов. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение описывает новую полиморфную модификацию N-{5-[3-(тиофен-2-карбонил)-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-2-фтор-фенил}-N-метил-ацетамида, способы ее получения, применение ее в качестве лекарственного средства, применение ее для приготовления лекарственного средства и фармацевтические композиции, включающие новую полиморфную модификацию. 12 н. и 18 з.п. ф-лы, 2 табл., 7 ил.

Предложены способ профилактики и лечения неврастении, соматоформного расстройства, посттравматического стресса, при котором пациенту вводят перорально лавандовое масло в виде капсулы и средство того же назначения в виде капсулы, содержащей лавандовое масло, вводимой перорально. Показано значительное уменьшение патологии при указанных симптомах. 2 н.п. ф-лы, 1 табл.