Лекарственные средства для лечения нервной системы: ..алкогольного злоупотребления – A61P 25/32

Описано применение фармацевтической композиции в виде орально-дезинтегрируемой таблетки, содержащей в качестве действующего вещества 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина сукцинат и в качестве дезинтегранта - кросповидон в соотношении 2:1 соответственно, в качестве стимулирующего двигательную активность и анорексигенного средства. Технический результат заключается в реализации указанного назначения. 16 ил., 34 табл., 13 пр.

Изобретение относится к медицине, в частности к наркофармакологии, и касается нового применения треонил-лизил-пролил-аргинил-пролил-глицил-пролил-диацетата (селанка) в качестве средства для купирования алкогольного абстинентного синдрома (ААС). Установлено, что селанк устраняет тревогу, индуцированную отменой этанола. Выявлено, что селанк восстанавливает пороги тактильной чувствительности, сниженные в период алкогольной абстиненции, до уровня значений интактных животных. Таким образом, анксиолитик селанк может применяться как эффективное средство для коррекции клинических проявлений алкогольного абстинентного синдрома легкой и средней степени тяжести при отсутствии негативных побочных эффектов. 7 ил., 1 табл., 3 пр.

Заявлено применение гептапептида общей формулы Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-X-Ser-NH ₂, где X это D-Pro или Dh-Pro, или Dh-D-Pro, где Dh-Pro - 3,4-дегидропролин, в качестве противосудорожного, анксиолитического, центрального противовоспалительного или антиалкогольного средства. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 8 табл., 26 пр.

Изобретение относится к химии и фармакологии. Более конкретно, оно обеспечивает гемигидрат основания налтрексона, имеющий характеристические пики на порошковой рентгеновской дифрактограмме при углах 2 7,1, 9,4, 12,7, 13,5, 14,3, 14,9, 16,9, 21,6, 22,2, 24,2, 25,6 и 27,7°. Кроме того, изобретение относится к способу его получения, а также к способу получения микросфер, содержащих основание налтрексона. Техническим результатом изобретения являются гемигидрат основания налтрексона, обладающий повышенной растворимостью в органических растворителях, упрощенный и удешевленный способ получения полиморфа основания налтрексона, а также способ получения микросфер с пониженной токсичностью и улучшенным профилем высвобождения налтрексона. 3н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 ил., 3 пр.

Изобретение относится к медицине и описывает имплант на основе дисульфирама для лечения пациентов, страдающих зависимостью от алкоголя или опиатов. Имплант содержит 95,0-59,0 масс.% дисульфирама, 4,8-40,5 масс.% композиции азотсодержащих полимеров и 0,2-0,5 масс.% стеариновой кислоты или стеарата магния. Композиция азотсодержащих полимеров включает сополимер N-винилпирролидона и 2-метил-5-винилпиридина или соли разветвленных олигомеров гексаметилендиамина и гуанидина и поливинилпирролидон. Имплант может применяться в наркологии и обеспечивает пролонгированное и равномерное высвобождение дисульфирама при улучшении заживления операционной раны. 2 табл., 5 пр.

Настоящее изобретение относится к сложноэфирным пролекарственным формам налмефена формулы (I), где R₁ обозначает C_6-16алкил или C_8-12алкиламино; или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли. Также в изобретении заявлены фармацевтические композиции, обладающие действием антагониста опиоидного рецептора, включающие фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически активное количество соединения формулы (I). В изобретении описываются химические способы получения таких соединений и их использование при лечении расстройств злоупотребления веществами, таких как алкоголизм и алкогольная зависимость, и расстройств импульсивного контроля, таких как патологическое увлечение играми и шопомания. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 5 пр., 1 табл., 1 ил.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям, а именно пролекарствам налмефена формулы (I), где R¹ обозначает C_16-20алкилоксикарбонилC_2-4 алкил, а также к фармацевтическим композициям, включающим указанные соединения, и способу получения таких соединений. Указанные соединения обладают действием антагониста опиоидного рецептора и могут быть использованы при лечении расстройств, вызванных злоупотребления веществами, где указанные расстройства представляет собой расстройства такие как алкоголизм и алкогольную зависимость.

Изобретение относится к фармации, а именно к средству для лечения алкогольных токсикозов. Заявленное средство содержит продукт ферментативного гидролиза смеси зерновой крупы и зерна злаковых в соотношении от 1:9 до 1:25 и муку зерновой крупы, где количество муки зерновой крупы составляет 1,0-20,0 масс.%. В качестве зерновой крупы заявленное средство содержит перловую, или овсяную, или гречневую крупу, а в качестве зерна злаковых - зерно пшеницы, или ячменя, или ржи. Заявленное изобретение обеспечивает фармакологическую стимуляцию синтеза эндогенного этанола и нормализацию углеводного обмена. 7 табл., 8 пр.

Предложены способы лечения или профилактики зависимости и рецидива потребления наркотических агентов: алкоголя, никотина, марихуаны, производного марихуаны, агониста опиоидных рецепторов, бензодиазепина, барбитурата и психостимулятора путем введения агониста рецептора гамма активатора пролиферации пероксисом (PPAR ) тиазолидиндиона, одного или в сочетании с другим терапевтическим агентом - агонистом опиоидных рецепторов, смешанным частичным агониста/антагонистом опиоидных рецепторов, антидепрессантом, противоэпилептическим, противорвотным средством, антагонистом рецептора 1 кортикотропин-рилизинг фактора (CRF-1), избирательным антагонистом рецептора 3 серотонина (5-НТ3), антагонистом 5-НТ _2А/2С или антагонистом рецептора 1 каннабиноидов (СВ1) (варианты), соответствующие фармацевтические композиции с вышеперечисленными сочетаниями (варианты), стандартная лекарственная форма (варианты) и наборы (варианты). Показано, что агонист PPAR пиоглитазон не влиял на повышение чувствительности к амфетамину, но снижал потребление опиата и опиатную зависимость, снижал самовведение никотина у крыс, синергетически с топираматом снижал потребление алкоголя. Циоглитазон снижал самовведение этанола у крыс. 10 н. и 23 з.п. ф-лы, 23 ил., 27 пр.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой лекарственное средство, содержащее 97,0-59,5 мас.% основания налтрексона, 0,5-3,0 мас.% кортикостероида, выбранного из триамцинолона, бетаметазона, беклометазона или дексаметазона, 2,0-37,0 мас.% композиции азотсодержащих полимеров и 0,2-0,5 мас.% стеариновой кислоты или стеарата магния. Композиция азотсодержащих полимеров включает сополимер N-винилпирролидона и 2-метил-5-винилпиридина или соли разветвленных олигомеров гексаметилендиамина и гуанидина и поливинилпирролидон. Лекарственное средство может применяться в наркологии для лечения пациентов, зависимых от алкоголя или опиатов. Изобретение обеспечивает пролонгированное и равномерное высвобождение налтрексона при снижении вероятности отторжения импланта вследствие воспалительного ответа. 1 з.п. ф-лы, 3 пр., 2 табл.

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармацевтической промышленности, и касается препарата на основе дисульфирама, дополнительно содержащего кортикостероид. Препарат содержит 59,5-97,0 мас.% основания дисульфирама, 0,5-3,0 мас.% кортикостероида, 2,0-37,0 мас.% композиции азотсодержащих полимеров и 0,2-0,5 мас.% стеариновой кислоты или стеарата магния. Композиция азотсодержащих полимеров включает сополимер N-винилпирролидона и 2-метил-5-винилпиридина или соли разветвленных олигомеров гексаметилендиамина и гуанидина и поливинилпирролидон. Лекарственное средство может применяться в наркологии для лечения пациентов, зависимых от алкоголя или опиатов. 1 з.п. ф-лы, 4 пр., 2 табл.

Изобретение относится к средству для лечения наркотической и алкогольной зависимостей, которое содержит органический краситель. Органический краситель может быть выбран из группы, содержащей генцианвиолет, малахитовый зеленый оксалат, судан блэк Браун, родамин 6Ж или смесь указанных красителей с метиленовым синим. Изобретение также относится к способу лечения наркотической или алкогольной зависимости, который заключается во введении указанного средства в дозировке от 0,15 мг до 5 г. Заявленное изобретение обеспечивает нетоксичное и не вызывающее побочных явлений средство для лечения наркомании и алкоголизма в фармацевтически приемлемых дозах, при этом сокращается срок лечения и увеличивается его эффективность. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 13 пр.

Изобретение относится к медицине, гигиене человека и может быть использовано для ускоренного отвыкания от приема алкоголя. Пациента выводят из состояния алкогольной абстиненции, проводят рациональную психокоррекцию с установкой на полное избавление от зависимости. Формируют и фиксируют отрицательный условный рефлекс на алкоголь при этапном сокращении его приема путем ламинарного завихрения и струйного колебательного вливания напитка в полость рта и глотки. Для этого используют сужающийся сосуд с гибким насадком с углом 45-60° наклона канала выхода насадка относительно оси сосуда и соотношением длин начального входного участка - до середины поворота насадка и конечного выходного участка, равным 1,618, соотношением диаметра канала насадка к длине насадка 0,04-0,08. Пациента изолируют на момент приема алкоголя путем уединения и свето-звукоизоляции, уменьшают количество принимаемого алкоголя при каждом следующем приеме путем понижения концентрации алкоголя от исходной в два раза разбавлением питьевой водой с растворением 5 капель 62% экстракта стевии и 0,1-0,2 г морской пищевой соли на 200 мл напитка. Напиток перед приемом нагревают на водяной бане до 39-41°С, повышают частоту глотков при снижении объема каждого глотка до появления отвращения к алкоголю и процессу приема. Проводят самоконтроль степени отвращения и саморегулирование количества и объема глотков. При достижении устойчивого отвращения к алкоголю, его запаху и вкусу, процессу его приема в виде тошнотно-рвотной реакции, обильной слюны, потовыделения, слабости в ногах, полностью прекращают прием. В процессе способа проводят лекции о вреде алкоголя, ежедневное заполнение таблицы наблюдений с анализом динамики, выводами, планом на перспективу, самооздоравливающие мероприятия. Способ обеспечивает уменьшение вреда организму при приеме алкоголя в подготовительном этапе, повышение частоты и надежности полного отвыкания от алкоголя, быстрое самооздоровление, избавление от сопутствующих приему алкоголя функциональных расстройств. 3 з.п. ф-лы, 5 пр., 1 ил.

Изобретение относится медицине, а именно к наркологии, и касается купирования алкогольного абстинентного синдрома посредством блокады бензодиазепиновых рецепторов. Для этого внутривенно вводят анексат. Введение осуществляют дважды в строгой последовательности через фиксированные 3 часа в дозе 0,5 мг, достигая полной редукции основных клинических проявлений алкогольного абстинентного синдрома. Продолжительность каждого введения 3-5 минут. Способ обеспечивает повышение эффективности лечения и сокращение сроков купирования психоневрологических и соматовегетативных проявлений алкогольной абстиненции. 1 ил., 4 табл., 1 пр.

Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из Таблицы 1, Таблицы А и соединений, перечисленных в п.3 формулы изобретения. Соединения являются селективными антагонистами аденозиновых рецепторов А_2A, и пригодны для изготовления лекарственного средства, полезного для лечения заболеваний, для которых требуется антагонистическое действие в отношении активности указанных рецепторов. Такими заболеваниями могут быть, например, рак, заболевания, связанные с двигательными расстройствами, расстройствами, связанными к привыканию к курению, алкоголю, лекарствам. Соединение, выбранное из соединения указанного в Таблице 1 или в Таблице А соответствуют общим формулам:

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой средство для снятия похмельного синдрома, включающее глицин, смектит диоктаэдрический или сапонит при следующем содержании компонентов: глицин 0,1-0,5 г, смектит диоктаэдрический или сапонит 2,0-6,0 г. Изобретение обеспечивает эффективное выведение различных токсинов и ксенобиотиков, уменьшает проявление алкогольной интоксикации, связывает и нейтрализует этиловый спирт, сивушные масла, примеси, содержащиеся в алкоголе, и продукты его распада, ограничивая их поступление в кровь, таким образом, эффективно восстанавливает организм после алкогольного отравления. 1 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармацевтической промышленности, и касается препаратов дисульфирама. Лекарственная форма дисульфирама пролонгированного действия содержит, по меньшей мере, одну микросферу из дисульфирама, покрытую первой стабилизирующей наноразмерной оболочкой из натуральных полисахаридов или желатина, заключенную во вторую, пространственно сшитую оболочку в виде микрокапсулы из натуральных полисахаридов. Изобретение также касается способа получения лекарственной формы дисульфирама пролонгированного действия. Использование заявленных изобретений обеспечивает длительный эффект пролонгации действия дисульфирама, стабильную кинетику выделения препарата в ткани, щадящую процедуру введения препарата и исключает возможность самостоятельного его удаления. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 9 пр., 3 ил.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения препарата, усиливающего метаболизм алкоголя и продуктов его окисления. Способ получения препарата, усиливающего метаболизм алкоголя и продуктов его окисления, где алкогольдегидрогеназу и альдегиддегидрогеназу иммобилизируют в растворе агарозы в присутствии никотинамиддинуклеотида окисленного, никотинамиддинуклеотида восстановленного, смешивают с водными экстрактами володушки золотистой, имбиря, шиповника и водой дистиллированной, при определенном соотношении компонентов. Вышеописанный способ позволяет получить препарат, обладающий повышенной способностью усиливать метаболизм алкоголя и продуктов его окисления. 4 табл., 3 пр.

Описываются новые соединения общей формулы (I)

где значение каждого символа определено в формуле изобретения, которые являются агонистами рецептора ORL-1, обладают улучшенной биодоступностью, основанной на лучшей метаболической устойчивости, сильной и высокой селективностью и могут найти применение в медицине. 5 н. и 2 з.п. ф-лы, 148 прим., 35 табл., 3 ил.

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексилметила, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов, необязательно в виде цис- или транс- диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами. В формуле (I):

R² обозначает H или OH; R ¹ и R² совместно обозначают или =N-OH, R³ обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из пятичленного, серосодержащего гетероарила такой, как тиенильный остаток, или присоединенный через C ₁-C₄алкильную группу незамещенный фенильный остаток, R⁴ и R⁵ независимо друг от друга обозначают незамещенный C₁-C₃алкил или R⁴ и R⁵ совместно (CH₂) _3-6, R⁸ обозначает неразветвленную насыщенную C₁-C₄алкильную группу, связанную с арилом, незамещенным или монозамещенным атомами галогена, R⁹ обозначает насыщенный C₁-C₈алкил; значения радикалов R¹, m, n, R⁶, R⁷, R¹⁰-R¹³ приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I), к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, к применению соединений формулы (I) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для обезболивающего лечения при острой, невропатической или хронической боли и для лечения депрессий, недержания мочи, диареи, алкоголизма. 12 н. и 20 з.п. ф-лы, 501 пр., 21 табл.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно, к новым соединениям формулы (I), где где А представляет собой остатки формул (а), (с) и (d), X представляет собой О; Х¹-Х⁴ представляет собой N, CH, CR ¹ или С-, Х⁹-X¹² представляет собой N, СН, CR⁴ или С-, Х¹³-Х¹⁶ представляет собой N, СН, CR или С-, где С - представляет собой точку присоединения группы А к остатку структуры формулы (I); R' представляет собой Н или алкил; R представляет собой алкокси, или Het; R ¹ представляет собой F, Cl, Br, I, ОН, CN, карбокси, CONR ⁶R⁷, NR²COR⁸, NR² COOR⁸, алкокси, фторированный алкокси, Аr, Het или OHet; или R¹ представляет собой одну из следующих формул: ,

где n равно 2 и m равно 3; R² представляет собой Н, алкил, фторированный алкил, циклоалкил, Het или Het-NH-CO-; R⁴ представляет собой F, Cl, Вr, I, ОН, алкокси, циклоалкокси, Het или OHet; или R⁴ представляет собой одну из следующих формул: , где n равно 2 и m равно 3; R⁶ и R⁷ каждый независимо представляет собой алкил, или циклоалкил, или R⁶ и R⁷ вместе представляют собой алкиленовую группу, содержащую 5-6 атомов углерода, которая образует цикл с атомом N; R⁸ представляет собой алкил, или циклоалкилалкил; R⁹ представляет собой алкил; Аr представляет собой арильную группу; Het представляет собой гетероциклическую группу, которая является полностью насыщенной, частично насыщенной или полностью ненасыщенной, содержащую от 5 до 10 атомов в кольце, в которой по меньшей мере 1 атом в кольце представляет собой атом N, О или S, которая является незамещенной или замещенной один или несколько раз заместителями, указанными в п.1; и их фармацевтически приемлемые соли или сольваты или N-оксиды, или сольваты их фармацевтически приемлемых солей, или сольваты N-оксидов их фармацевтически приемлемых солей, где указанное соединение может также находиться в форме полиморфа, где если указанное соединение проявляет хиральность, оно может находиться в форме смеси энантиомеров или смеси диастереомеров, или может находиться в форме отдельного энантиомера или отдельного диастереомера; и где по крайней мере одна из групп R, R¹ или R ⁴ представляет собой Het или OHet, где группа Ret выбрана в каждом случае из замещенного или незамещенного азабициклооктила, оксаазабициклогептила, диазабициклогептила, диазабициклононила, диазабициклооктила, пиразолила, дигидроимидазолила, 1,4-диазепанила, гексагидропирролопиразинила и октагидропирролопиридинила. Также настоящее изобретение относится к другим соединениям формулы (I), к конкретным соединениям, к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), к способу селективной активации/стимулирования -7 никотиновых рецепторов, к применению соединения формулы (I) для изготовления лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезной биологической активностью. 25 н. и 28 з.п. ф-лы, 1 табл.

, ,

Изобретение относится к соединениям общей формулы II, где R₁, R₂ и R₃ независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена и низшего алкила, содержащего 1-6 атомов углерода; R₄ представляет собой остаток, представленный в формуле изобретения; R₅ представляет собой водород или метил; R₁₀ выбран из группы, состоящей из: (i) водорода; (ii) (C₁-С ₁₀)алкила; (iii) (С₁-С₁₀)алкила, замещенного одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -N(СН₃)₂, морфолинила, (C₁-C₄)алкокси, гидроксила, -CON(CH ₃)₂ и галогена; (iv) моноциклического (С ₃-C₈)циклоалкила, содержащего один гетероатом N; (v) 9-метил-9-азабицикло[3.3.1]нонана; (vi) фенила; (vii) фенила, замещенного одним или несколькими (С₁-С ₄)алкокси; R₁₁ выбран из группы, состоящей из водорода и (С₁-С₁₀)алкила; или R₁₀ , R₁₁ и атом азота, к которому они присоединены, взятые вместе, образуют азотистый гетероцикл или замещенный азотистый гетероцикл, такие, как представлены в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей способностью к модуляции рецептора серотонина типа 3 и способу лечения расстройства, которое зависит от модуляции рецептора серотонина типа 3. Технический результат - соединения формулы II в качестве модуляторов рецептора серотонина типа 3. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 159 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к наркологии, и может быть использовано для реабилитации больных алкоголизмом при абстинентном синдроме. Для этого при проведении фармакотерапии дополнительно вводят галодиф в дозе 100 мг 3 раза в день курсом 21 день. Способ позволяет достичь устойчивого лечебного эффекта, выражающегося в снижении выраженности патологического влечения к алкоголю, при наличии различной степени выраженности аффективных расстройств за счет нормотимолептического, аналгезирующего и вегетостабилизирующего эффектов. 8 табл.

Изобретение относится к пищевой промышленности, в частности к биологически активным добавкам к пище. Композиция биологически активных веществ на основе бетулина с регулируемой скоростью высвобождения компонентов для снижения степени алкогольного опьянения, предупреждения и снятия алкогольной интоксикации и похмельного синдрома содержит бетулин, капсулированные в пищевых жирах или восках или смеси из них янтарную кислоту - 50%, аскорбиновую кислоту - 50%, глутаминовую кислоту - 50% и/или глутамат натрия и пищевые добавки при следующем соотношении компонентов, мас.%: бетулин 1-10, микрокапсулированная янтарная кислота 50% 1-40, микрокапсулированная аскорбиновая кислота 50% 1-40, микрокапсулированная глутаминовая кислота 50% и/или глутамат натрия 50% 2-75 и пищевые добавки 1-95. Изобретение позволяет получить новую композицию, обладающую комплексным пролонгированным воздействием по защите организма при приеме алкоголя, для предупреждения и снятия алкогольной интоксикации и похмельного синдрома, обеспечивающей уменьшение развития патологических явлений похмельного синдрома, а также улучшающей переносимость алкоголя до, во время и после приема алкоголя. 4 з.п. ф-лы, 2 ил.

Изобретение относится к области медицины, а именно к наркологии, и касается купирования алкогольной абстиненции. Для этого осуществляют введение налоксона в строгой последовательности через фиксированные 45 минут, причем первоначально препарат вводят внутривенно в дозе 0,8 мг медленно в течение 1-2 минут, а затем только внутримышечно в дозе 1,2 мг при весе меньше или равном 75 кг, или по 1,6 мг при весе более 75 кг. При необходимости продолжают внутримышечные инъекции и после пробуждения пациента от медикаментозного сна до повторного сна и полного купирования явлений абстиненции. Способ обеспечивает быстрое и эффективное купирование ведущих симптомов алкогольной абстиненции при отсутствии побочных эффектов за счет разработанной методики введения налоксона. 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к экспериментальной медицине и касается коррекции метаболических и морфологических нарушений при хронической алкоголизации. Для этого в течение, по меньшей, мере 3-х месяцев используют гиповитаминозный рацион питания крыс. В качестве питья ежедневно используют 15%-ный раствор этанола. При этом крысам вводят «Тыквеол» в дозе 1 мл на 1 кг массы тела животного, предварительно перемешивая его с пищей. Способ обеспечивает эффективную нормализацию показателей свободнорадикального окисления, уменьшение выраженности гипоксии и улучшение морфологической картины печени, миокарда и поджелудочной железы крыс при отсутствии побочных эффектов. 2 табл.

Изобретение относится к медицине и касается средства для профилактики и лечения алкогольной зависимости. Изобретение обеспечивает эффективность предлагаемого средства и наличие значительного эффекта задержки и медленного высвобождения действующего начала при его введении. 5 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к средству и применению его для профилактики или лечения злоупотребления психоактивными веществами и зависимости от психоактивных веществ, которое содержит соединение формулы (R)-2-{3-[1-(аценафтен-1-ил)пиперидин-4-ил]-2,3-дигидро-2-оксо-бензимидазол-1-ил}-N-метилацетамид или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента. Указанное соединение, являющееся агонистом и имеющее высокоизбирательное сродство к ORL-1-рецепторам, обладает эффектами снижения интенсивности симптомов алкогольной абстиненции и суппрессии избыточного употребления алкоголя и других психоактивных веществ. 2 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 табл., 8 ил.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

в которой А обозначает

Х обозначает О; R' обозначает Н; R ¹ обозначает ОН, CN, нитрогруппу, NH₂, NR ²CSR⁸, NR²CONR²R⁹ , NR²C SNR²R⁹, NR² SO₂R¹⁰, NR²CONR⁶R ⁷, NR²CSNR⁶R⁷, NR ²R⁹, SO₂R¹⁰, SOR¹⁰ , алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 2-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа в каждом случае является незамещенной или замещена с помощью Аr или Het, циклоалкенил, содержащий 5-8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, циклоалкоксигруппу, содержащую 3-7 атомов углерода, циклоалкилалкоксигруппу, содержащую 4-7 атомов углерода, фторированную алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, фторированный гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, фторированную гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, моноалкиламиногруппу, содержащую 1-4 атома углерода, диалкиламиногруппу, где каждая алкильная группа независимо содержит 1-4 атома углерода, алкоксикарбонил, содержащий 2-6 атомов углерода, Het или ОАr; R² обозначает Н, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода; R⁶ и R⁷ все независимо обозначают Н, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода, или R⁶ и R⁷ совместно обозначают алкиленовую группу, содержащую 4-6 атомов углерода, которая образует кольцо с атомом N; R⁸ обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 3-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 3-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа является незамещенной или замещена с помощью Аr, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или Het; R⁹ обозначает Аr или Het; R¹⁰ обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, который является незамещенным или замещен с помощью Аr, или NR ⁶R⁷; Ar обозначает арильную группу, содержащую 6-10 атомов углерода, которая является незамещенной или один или большее количество раз замещена алкилом, содержащим 1-8 атомов С, алкоксигруппой, содержащей 1-8 атомов С, галогеном, цианогруппой или их комбинациями; и Het обозначает дигидропиранил, тетрагидропиранил, тетрагидрофуранил, тетрагидротиенил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, изоксазолинил, тиазолил, оксазолил, пирролил, пиразолил, имидазолил, пиридил, пиримидинил, индолил, хинолинил, изохинолинил или нафтиридинил, который является незамещенным или один или большее количество раз замещен галогеном, арилом, содержащим 6-10 атомов углерода, который необязательно является замещенным, алкилом, содержащим 1-8 атомов С, алкоксигруппой, содержащей 1-8 атомов С, оксогруппой, -CXR¹¹ или их комбинациями, или R¹¹ обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, который является незамещенным или замещен с помощью Аr или Het; или к их фармацевтически приемлемым солям, причем формула IA присоединена к остальной молекуле соединения в 3, 4 или 7 положениях.

Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применению соединений по любому из п.п.1-37. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью лигандов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов подтипа 7.

19 н. и 40 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию средства, обладающего протрезвляющим действием при алкогольной интоксикации. Средство содержит в качестве активного начала водный экстракт травы лабазника вязолистного (таволги вязолистной) Filipendula ulmaria (L.) Maxim., полученный экстракцией сухой травы кипящей водой, взятой в соотношении 1:10, в течение 15 мин и содержащий 2,5 г сухих веществ в 100 мл. Средство не обладает побочными действиями и устраняет соматические расстройства, сопутствующие алкоголизму (поражение мышц, желудочно-кишечные и нервные расстройства). 2 табл.