Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): .без противовоспалительного эффекта – A61P 29/02

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к синтетическим пептидам, обладающим ненаркотическим типом анальгетического действия, общей формулы 1

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ прямой трансмукозальной доставки бупренорфина в организм субъекта, в качестве обезболивающего средства, включающий наложение на слизистую поверхность ротовой полости субъекта биоразлагаемого средства доставки лекарства, содержащего бупренорфин в буферной мукоадгезивной полимерной диффузионной среде, характеризующейся значением рН в интервале от 4 до 6, относительно которой располагают барьерную среду с образованием однонаправленного градиента при наложении средства доставки на слизистую поверхность и осуществлением доставки бупренорфина в организм субъекта. Изобретение обеспечивает улучшенный профиль доставки и более эффективную доставку лекарственного средства. 3 н. и 44 з.п. ф-лы, 4 пр., 4 табл., 6 ил.

Производные аминокислот по настоящему изобретению предоставляют новые соединения общей формулы (I), где значения радикалов указано в описании. Производные аминокислот по настоящему изобретению представляют собой новые соединения, демонстрирующие превосходное анальгетическое действие не только в модели ноцицептивной боли на животных, но также и в модели нейропатической боли на животных, таким образом, производные аминокислот очень эффективны в качестве лекарственных средств для лечения различных заболеваний, сопровождающихся болью. 2 н. и 27 з.п. ф-лы, 175 пр., 15 табл.

Настоящее изобретение относится к производным циклогексана, представленным общей формулой (I), в которой заместитель А является группой общей формулы (IIa) или (IIb), где радикалы и символы определены в формуле изобретения. Соединения формулы (I) обладают сильным анальгетическим действием как на ноцицептивную боль, так и на невропатическую боль и в меньшей степени побочными действиями. Описано также их фармацевтическое применение. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 43 табл., 7 ил., 99 ссылочных пр., 78 пр.

Предложена пероральная фармацевтическая композиция для лечения задержки мочи, вызванной опиоидами, включающая, по меньшей мере, один опиоидный антагонист налоксон или его фармацевтически приемлемую соль (варианты). Показано достижение заявленного назначения; при этом налоксон обладает очень низкой пероральной биодоступностью и не мешает (не обращает) обезболивающему действию агониста опиоида. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 19 табл.

Предложено применение тапентадола для изготовления лекарственного средства для лечения боли в связи с остеоартрозом, при котором в начале лечения количество принимаемого тапентадола постепенно повышается для избежания побочных эффектов (титрование от 25 мг два раза в день до 200 мг два раза в день). Показано снижение распространенности побочных эффектов лечения: дневной сонливости, тошноты, рвоты, головокружения и сухости во рту. 12 з.п. ф-лы, 4 ил., 4 пр.

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазола общей формулы , где А представляет собой пиридинил; и В представляет собой конденсированную кольцевую систему, состоящую из: а) фенильного кольца, присоединенного к остатку молекулы, б) второго гетероциклического пяти- или шестичленного кольца, конденсированного с фенильным кольцом и имеющего один атом азота или кислорода, и к его таутомерным формам. Технический результат: получены новые производные имидазола, являющиеся антагонистами адренергических рецепторов. 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

Галеновая форма для чресслизистого введения содержит в качестве активного вещества парацетамол в состоянии полного и стабильного растворения в водно-спиртовом растворе, содержащем от 40 до 55% этилового спирта и от 45 до 60% воды по объему, для обеспечения быстрого всасывания парацетамола через слизистую оболочку ротовой полости и/или ротоглотки. Галеновая форма по изобретению содержит от 25 до 250 мг парацетамола на объем водно-спиртового раствора от 0,5 до 2,5 мл. Изобретение также относится к способу изготовления и применению галеновой формы. Галеновая форма по изобретению позволяет вводить парацетамол в количестве, которое сразу же становится биодоступным, при этом парацетамол быстро и эффективно проявляет свое терапевтическое действие, в частности болеутоляющее и жаропонижающее. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 6 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (1'-А)

(где значения радикалов раскрыты в формуле изобретения), а также к солям таких соединений и фармацевтическим композициям на основе таких соединений. Описанные соединения проявляют свойства антагонистов канала 1 типа с временным рецепторным потенциалом (TRPV1) и могут, таким образом, быть полезны для лечения заболеваний и состояний, вызывающих боль.

9 н. и 21 з.п. ф-лы, 255 пр., 40 табл.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается жидкой композиции для обеспечения длительной местной анестезии после введения субъекту, содержащей бупивакаин в количестве от 30 до 5% мас. от общей массы композиции, изобутират ацетат сахарозы в качестве фармацевтически приемлемого носителя и бензиловый спирт в качестве растворителя для указанного носителя. Также раскрыт способ обеспечения длительной местной анестезии у субъекта, включающий введение субъекту жидкой композиции. Композиция по изобретению высвобождает бупивакаин в течение длительного периода времени без начального выброса. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 6 ил., 17 табл.

Изобретение относится к области химии и медицины и касается новых производных 4,4,7-триметил-2-фенил-4а,5,8,8а-тетрагидро-4Н-бензо[1,3]диоксин-8-ола в качестве анальгезирующих средств, обладающих высокой активностью, низкой токсичностью, которые могут быть получены из доступного природного соединения -пинена. 5 ил., 3 табл.

Изобретение относится к производному гиалуроновой кислоты, где нестероидное противовоспалительное лекарственное средство связано с гиалуроновой кислотой посредством ковалентной связи, которое содержит частичную структуру дисахаридной единицы гиалуроновой кислоты, к которой присоединено противовоспалительное лекарственное средство, представленное следующей ниже формулой (I):

где Y-CO- представляет собой один остаток дисахаридной единицы гиалуроновой кислоты; R² представляет собой остаток нестероидного противовоспалительного лекарственного средства, представленного группой Z-CO- или атомом водорода, при условии, что все R² не являются атомом водорода; -NH-R¹-(-O-)_n представляет собой спейсерный остаток в соединении-спейсере, представленном формулой H ₂N-R¹-(OH)_n, имеющем гидроксильные группы в количестве n; R¹ представляет собой линейную или разветвленную углеводородную группу, содержащую от 2 до 12 атомов углерода, которая может иметь заместитель; -СО-NН- представляет собой амидную связь карбоксильной группы гиалуроновой кислоты в качестве составляющей сахарид гиалуроновой кислоты с аминогруппой соединения-спейсера; -O-СО- представляет собой сложноэфирную связь гидроксильной группы соединения-спейсера с карбоксильной группой в остатке нестероидного противовоспалительного лекарственного средства и n равно целому числу от 1 до 3, где производное гиалуроновой кислоты имеет степень замещения нестероидным противовоспалительным лекарственным средством от 5 до 50% мол. на повторяющуюся единицу гиалуроновой кислоты и карбонильная группа в остатке гиалуроновой кислоты, составляющем производное гиалуроновой кислоты, присутствует в качестве участвующей в образовании амидной связи при связывании со связывающим спейсер остатком нестероидного противовоспалительного лекарственного средства или в качестве не принимающей в этом участие свободной карбоксильной группы, согласно степени замещения остатка нестероидного противовоспалительного лекарственного средства. Также изобретение относится к раствору и фармацевтическому средству для подавления боли и/или подавления воспаления и/или лечения артрита производного гиалуроновой кислоты, набору и медицинскому набору для инъекции, включающему раствор производного гиалуроновой кислоты. 7 н. и 19 з.п. ф-лы, 12 ил., 1 табл.

Изобретение относится к способу усиления пролонгированного жаропонижающего действия, увеличения жаропонижающей активности и снижения токсичности салицилатов путем введения в терапевтической дозе в качестве салицилата аллилового эфира ацетилсалициловой кислоты. Введение аллильного фрагмента в карбоксильную группу молекулы ацетилсалициловой кислоты позволяет усилить пролонгированное жаропонижающее действие и снизить токсичность ацетилсалициловой кислоты. Применение аллилового эфира ацетилсалициловой кислоты в качестве антипиретика позволит снизить терапевтическую дозу ацетилсалициловой кислоты и уменьшить риск возникновения побочных эффектов, связанных с приемом салицилатов. 2 табл.

Изобретение относится к области фармации. Растительный материал: надземную часть панцерины шерстистой - 50%, побеги курильского чая кустарникового - 25%, корни сабельника болотного - 25% экстрагируют 50-60% этиловым спиртом при 55-65°С в соотношении сырье - экстрагент 1:(14-16). Процесс повторяют трижды. Время экстракции при 1-м и 2-м контактах фаз - 60 мин, при 3-м контакте фаз - 30 мин. Изобретение позволяет повысить активность продукта. 9 табл.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и медицине и касается средства для лечения боли, содержащего коменовую и бензилкоменовую кислоты. Изобретение может быть использовано для производства высокоэффективных синтетических ненаркотических анальгетических средств, которые могут быть применены в медицине и ветеринарии для купирования болевых синдромов различной этиологии. Анальгетическое средство представляет собой водный раствор коменовой кислоты, бензилкоменовой кислоты и вспомогательного вещества - натрия гидрокарбоната, при следующем соотношении компонентов, мас.%: коменовая кислота 1-2, бензилкоменовая кислота до 0,025, натрия гидрокарбонат 0,55-1,1, вода для инъекций до 100. Предложен также способ лечения болевого синдрома различной этиологии, заключающийся в том, что пациенту внутривенно вводят указанное анальгетическое средство в дозе до 350 мг (в пересчете на коменовую кислоту) в сутки в течение 5-30 дней. Анальгетическое средство не вызывает зависимости и привыкания, интоксикации. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 6 табл.

Предложено применение сфингозин-1-фосфата, ранее известного для лечения нейродегенеративных заболеваний, фиброза, цирроза (S1P) или гидроксилированных или метилированных S1P или их солей для модуляции ноцицептивной боли; или для идентификации соединений, модулирующих ноцицептивную боль; или для профилактики (лечения) ноцицептивной боли, соответствующий способ лечения и способы скрининга соединений для модуляции или профилактики боли (варианты), способ идентификации модулирующего боль соединения. Показано действие S1P как обезболивающего средства на модели ноцицептивной боли в тесте с формалином на животных. Раскрыта возможность скринига модулирующих ноцицептивную боль соединений с рецептором S1P (его производным или функциональным фрагментом) или с РАМ. 10 н.п. и 7 з.п. ф-лы, 24 ил., 1 табл.

Предложено препарат опиоида для обезболивания в форме лекарственного средства для ингаляции, которое представляет собой смесь свободного фентранила и инкапсулированного в липосомы фентранила в соотношении от 1:2 до 6:1, предпочтительно от 1:2 до 1:4, более предпочтительно в концентрации от примерно 40% свободного фентранила до примерно 60% фентранила, инкапсулированного в липосомы, с общей концентрацией опиоида 250-1500 и соответствующий способ обезболивания. Изобретение обеспечивает дозирование препаративной формы только при осуществлении пациентом осознанного усилия. Это позволяет пациенту самостоятельно ограничивать прием лекарственного средства, тем самым избегая токсичности при достижении обезболивания. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 22 ил.

Настоящее изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается применения соединения формулы (I) и его терапевтически приемлемых солей, в которой, в частности, u обозначает метил, v и w обозначают атом водорода, х обозначает атом фтора, у обозначает атом хлора, z обозначает атом фтора, А обозначает атом водорода или аминометильную группу, а также его солей присоединения с фармацевтически приемлемыми неорганическими или органическими кислотами для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения симптомов хронической боли невропатического или психогенного происхождения. Соединение обладает высокой эффективностью для лечения невропатической хронической боли и высокой продолжительностью действия. 2 з.п. ф-лы, 8 ил.

Настоящее изобретение относится к группе гидронопол-замещенных бензимидазолон- и хиназолинон-производных, которые являются агонистами ORL1 рецепторов (ноцирецепторов) человека. Изобретение относится также к получению указанных соединений, к фармацевтическим композициям, содержащим фармакологически активное количество, по меньшей мере, одного из указанных новых бензимидазолон- и хиназолинон-производных в качестве активного ингредиента, а также к применению указанных фармацевтических композиций для лечения расстройств, в которые вовлечены ORL1 рецепторы. Изобретение относится к соединениям общей формулы (1), где символы принимают значения, указанные в описании. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к новому соединению, представленному формулой (II), которое обладает усиливающим продуцирование или секрецию нейротрофического фактора действием. Объектами изобретения также являются фармацевтические средства или средства для профилактики или лечения невропатии, усиления продукции и лечения нейротрофического фактора, для облегчения боли, для защиты нерва, для профилактики и лечения нервопатической боли, содержащие соединение формулы (I) или формулы (II). В соединениях формул (I) и (II) символы и радикалы имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Указанные средства имеют превосходное действие и низкую токсичность. Предложены также способы лечения и профилактики вышеуказанных состояний с помощью соединений формул (I) или (II) и применения этих соединений для производства вышеуказанных средств. Кроме того, предложен способы получения заявленных соединений и промежуточных пиразольных соединений. 34 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается ненаркотического синтетического анальгетического средства, содержащего активное начало - производное гамма-пирона, выбранное из группы, включающей меконовую кислоту, метил-коменовую кислоту, коменовую кислоту, в количестве от 0,05 мг до 300 мг для однократной дозы и фармакологически совместимый с ним жидкий наполнитель при следующем соотношении компонентов, мас.%: активное начало 0,5-95, жидкий наполнитель - остальное и представляющего собой форму, предназначенную для систематического приема. Также раскрыт способ лечения болевого синдрома различной этиологии, основанный на введении ненаркотического синтетического анальгетического средства. Изобретение обеспечивает новое синтетическое ненаркотическое анальгетическое средство, не имеющее негативных побочных эффектов. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к онкологии, и касается лечения лимфомы Ходжкина. Для этого больным выполняют пункцию заднего отрезка крыла подвздошной кости и осуществляют забор 150 мл костномозговой взвеси во флакон с 50 мл гемоконсерванта. К содержимому флакона добавляют 40 мг/м² доксорубицина, 600 мг/м² циклофосфана и 1,4 мг/м² винкристина. Полученную смесь инкубируют при 37°С в течение 40 мин. Далее эту смесь вводят больному внутривенно капельно. Затем выполняют инфузию 375 мг/м ² дакарбазина в первый день лечения. С первого по десятый дни назначают по 40 мг/м² преднизолона. На 8-й день лечения внутривенно вводят 10 мг/м ² блеомицина. Курс повторяют через 14 дней. Способ позволяет использовать аутомиелохимиотерапию на 3-4 стадии системного злокачественного заболевания в качестве основного вида терапии, предотвращая за счет подобранной схемы введения повышение частоты асептических некрозов головки бедренной кости у данной категории больных.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Аутомиелохимиотерапия в комплексном лечении больных местнорастпространенным раком гортани. Автореф. дисс. к.м.н. Ростовский научно-исследовательский онкологический институт МЗ РФ. Ростов-на-Дону, 2004, с.24. Гемоконсервант. Текстовый документ. [Найдено 2006-10-25] Найдено из Интернет: <URL:http://www.biosintez.com/download/catalog_fm_site.pdf·07.09.2005. Бюллетень СО РАМН, №2 (116), 2005. Аспират костного мозга. http://www.soramn.ru/Journal/2005/№2/22-26.pdf(90 КБ)·27.07.2005. STIFF P.J. et al. The value of augmented preparative regimens com-bined with an autologous bone marrow transplant for the management of relapsed or refractory Hodgkin disease: a Southwest Oncology Group phase II trial. Biol Blood Marrow Transplant. 2003 Aug; 9(8):529-39.

Настоящее изобретение относится к медицине, а именно к новому применению соединений общей формулы (I), для получения лекарственного средства для модулирования натриевых каналов и, в частности, для лечения боли (например, невропатической боли), эпилепсии, нейродегенеративных состояний и биполярных состояний. 3 н. и 7 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к замещенному производному 1-окса-2,8-диазаспиро[4.5]дец-2-ена общей формулы (I)

в виде его рацематов, его чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, либо в виде смесей стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси, в представленном виде или в виде его кислот или его оснований либо в виде его солей, прежде всего физиологически совместимых солей, наиболее предпочтительно в виде его гидрохлоридов, или в виде его сольватов, прежде всего гидратов, при этом R¹ и R ² независимо друг от друга обозначают Н, С _3-10циклоалкил, возможно замещенный O-алкиларилом, (С _1-12алкил)арил, при этом по меньшей мере один из остатков R¹ и R² не обозначает Н, R³ обозначает Н, SO₂ R¹² или COR¹³, R ¹² и R¹³ независимо друг от друга обозначают C_1-10алкил, моноциклическую 5-членную гетероциклическую группу, имеющую по меньшей мере один гетероатом, выбранный из атомов серы, которая может быть замещена галогеном, R¹⁴ обозначает OR ²⁰, где R²⁰ обозначает Н, С _1-10алкил. Изобретение также относится к способу получения замещенного производного 1-окса-2,8-диазаспиро[4.5]дец-2-ена общей формулы (I), который заключается в том, что (а) соединение формулы (II) подвергают в присутствии трет-бутилата калия в ТГФ взаимодействию с агентом метиленирования, предпочтительно с Ph ₃РСН₃Br, с получением соединения формулы (III), (б) соединение формулы (III) подвергают в присутствии основания, предпочтительно гидрокарбоната натрия или гидроксида лития, предпочтительно в органическом растворителе, прежде всего метаноле, дихлорметане или ТГФ, взаимодействию с этилхлороксимидоацетатом формулы (IV) с образованием производного 1-окса-2,8-диазаспиро[4.5]дец-2-ена формулы (V), (в) соединение формулы (V) либо непосредственно, либо после предварительного омыления присутствующей в соединении формулы (V) функциональной группы, которой является этиловый эфир карбоновой кислоты, и при необходимости после активирования образовавшейся в результате функциональной группы, которой является карбоновая кислота, подвергают взаимодействию с амином формулы HNR¹R², в которой R¹ и R² имеют указанные в одном из пп.1-8 значения, с получением производного 1-окса-2,8-диазаспиро[4.5]дец-2-ена формулы (VI), (г) из соединения формулы (VI) удаляют защитную ВОС-группу с получением соединения формулы (I), в которой R ³ обозначает Н, и (д) при необходимости соединение формулы (I), в которой R³ обозначает Н, превращают обработкой хлорангидридом кислоты формулы R¹² SO₂Cl в соединение формулы (I), в которой R³ обозначает SO₂ R¹², или превращают обработкой хлорангидридом карбоновой кислоты формулы R¹³COCl в соединение формулы (I), в которой R³ обозначает COR ¹³. Кроме того, изобретение относится к лекарственному средству, обладающему анальгетическим действием, содержащему по меньшей мере одно замещенное производное 1-окса-2,8-диазаспиро[4.5]дец-2-ена общей формулы (I) по п.1. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 6 табл.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается получения и применения пептидов формулы (I), обладающих анальгетической активностью, для создания новых лекарственных препаратов. Пептиды обладают повышенной активностью по сравнению с пентальгином, анальгином, морфином, не токсичны.

Настоящее изобретение относится к применению агонистов каннабиноидных рецепторов для подавления транзиторных расслаблений нижнего пищеводного сфинктера. Другие аспекты изобретения направлены на применение агонистов каннабиноидных рецепторов для лечения связанных с подавлением транзиторных расслаблений нижнего пищеводного сфинктера заболеваний или состояний: гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, регургитации, предупреждения рефлюкса, или недостаточного прибавления массы. Тонизирующее действие агонистов каннабиноидных рецепторов на расслабленный нижний сфинктер пищевода обеспечивает возможность лечения перечисленных заболеваний, 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к области фармацевтики и может быть использовано при изготовлении ректальных и вагинальных суппозиториев. Изобретение заключается в том, что суппозитории содержат активное начало, поливинилпирролидон в качестве его солюбилизатора и стабилизатора низкомолекулярного медицинского и основу и в качестве активного начала содержат 1,3-диэтилбензимидазолия трийодид, а в качестве основы содержат гидрофобную, липофильную основу при определенном соотношении компонентов. Изобретение обеспечивает расширение терапевтической активности и снижение побочных эффектов. 3 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к замещенным производным имидазолидина формулы 1