Противоопухолевые средства: .специально против метастаза – A61P 35/04

Изобретение относится к медицине и представляет собой способ предупреждения метастазов раковых клеток и способ лечения рака с помощью введения эффективного количества соединения, являющегося производным фенилсульфаминовой кислоты, либо комбинации соединения, являющегося производным фенилсульфаминовой кислоты, и химиотерапевтического агента. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 24 пр., 9 ил., 22 табл.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии. Для лечения метастатической стадии рака предстательной железы у субъекта, имеющего исходный уровень сывороточной щелочной фосфатазы (S-ALP) приблизительно 150 МЕ/л (Международных единиц/л) или больше (до лечения), указанному субъекту вводят дегареликс (degarelix) в начальной дозе от 160 до 320 мг и затем вводят указанному субъекту дегареликс в поддерживающей дозе от 60 до 160 мг один раз в каждые 20-36 суток. Аналогичным образом осуществляют лечение субъекта для задержки или предупреждения прогрессирования локализованного или локально распространенного рака предстательной железы до метастатической стадии рака предстательной железы и лечение метастатической стадии рака предстательной железы у субъекта, имеющего уровень простатоспецифичного андрогена (PSA), большего или равнего 50 нг/мл. Использование группы изобретений позволяет осуществить эффективное и безопасное лечение метастатической стадии рака предстательной железы у субъекта. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 11 ил., 3 табл., 3 пр.

Группа изобретений относится к медицине, в частности к онкологии. Для лечения у субъекта рака предстательной железы осуществляют введение указанному субъекту дегареликса в начальной дозе от 160 до 320 мг и затем в поддерживающей дозе от 60 до 160 мг один раз в каждые 20-36 суток. Данное лечение обеспечивает пониженную частоту и/или вероятность возникновения побочного эффекта, отличного от побочного эффекта, связанного с местом инъекции, причем указанный побочный эффект выбран из сердечно-сосудистого и/или сосудистого побочного эффекта, скелетно-мышечного расстройства и/или заболевания соединительной ткани и расстройства мочевыводящей или почечной системы. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 23 табл., 6 ил., 1 прим.

АНТИТЕЛА ПРОТИВ PDGFR ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВТОРИЧНОЙ ОПУХОЛИ КОСТИ

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения пациента с вторичной опухолью кости. Для этого пациенту вводят антитело или его фрагмент, специфическое для PDGFR человека. Изобретение обеспечивает нейтрализацию активации PDGFR , что приводит к ингибированию подвижности опухолевых клеток, препятствует метастазированию. 4 з.п. ф-лы, 20 ил., 8 табл., 3 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и касается лечения метастазов в печень колоректального рака. Для этого выполняют радиочастотную термоаблацию метастазов в печень под ультразвуковым контролем, после завершения которой через инфузионный насос в электрохирургическом устройстве в ложе подвергшегося термодеструкции метастаза вводят химиопрепарат, адсорбированный на гепасферах. Способ обеспечивает сокращение сроков лечения и уменьшение частоты рецидивов опухолевого процесса при низкой токсичности химиотерапевтического воздействия на организм в целом.

Изобретение относится к медицине, экспериментальной онкологии и может быть использовано для доклинического исследования веществ, повышающих противоопухолевое и противометастатическое действие цитостатиков, снижающих их токсичность в отношении клеток белой крови. Моделируют умеренное торможение роста первичного опухолевого узла и метастазов карциномы легких Льюис с продолжительной лейкопенией у мышей путем внутрибрюшинного введения циклофосфана в 1/3 МПД по 83,3 мг/кг 3-кратно на 6, 12, 18 сутки после перевивки. На 3 сутки после каждого введения определяют показатели периферической крови (общее количество лейкоцитов, лейкоцитарная формула) - в эти сроки обнаруживают максимально низкое число клеток белой крови. Эффективность лечения определяют в конце эксперимента на 21 сутки после трансплантации опухоли по массе опухоли, проценту торможения ее роста, частоте метастазирования, количеству и площади метастазов в легких, индексу ингибирования метастазирования. Новая биологическая модель карциномы с сопутствующей длительной лейкопенией позволяет оценить вклад веществ различной природы в эффективность противоопухолевого лечения и снятие токсичности в отношении клеток белой крови при включении таких веществ в терапию. 1 пр., 2 табл.

Описываются новые тетрациклические соединения общей формулы (I),

(I) где - одинарная или двойная связь;

- отсутствие связи или одинарная связь;

или

V означает N; Т и Х как указано в структурных фрагментах выше;

U и W - независимо означают С или N, причем один из них - обязательно N;

R3, R4, R5 и R6 - Н; Rv отсутствует;

Ru и Rw - независимо отсутствуют или означают (С_1-12)алкил;

Y=N-OR1 или NR'1, где

R1 - Н, (С_1-12)алкил, возможно замещенный фенилом, фенилокси, карбокси, (С_1-12)алкокси, (С_1-12)алкоксикарбонилом, или (С_2-12)алкенил;

R'1 - фенил, или их фармацевтически приемлемые соли, или их диастереомеры, или их региоизомеры, или их смеси, фармацевтическая композиция, их содержащая, и конкретные соединения для ингибирования цистеиновых протеаз. Соединения могут найти применение в медицине при лечения рака, нейродегенеративных заболеваний, воспалительных нарушений, сердечно-сосудистых заболеваний и т.д. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

ПОЛИПЕПТИД, СЕЛЕКТИВНЫЙ ПО ОТНОШЕНИЮ К ИНТЕГРИНУ v 3, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, КОДИРУЮЩИЙ ЕГО ПОЛИНУКЛЕОТИД, КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ДАННЫЙ ПОЛИПЕПТИД, И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ

Изобретение относится к области биотехнологии и молекулярной генетики. Раскрываются варианты дезинтегрина и их применение в фармакологии. Вариант дезинтегрина включает выделенный полипептид, который обладает антагонистической активностью в отношении рецептора v 3 и значительно более низкой способностью блокировать рецептор интегрина aIIb 3 и/или 5 1, чем дезинтегрин дикого типа. Полипептид кодируется модифицированной нуклеотидной последовательностью дезинтегрина, которая кодирует модифицированную аминокислотную последовательность, обладающую более низкой способностью связываться с интегрином IIb 3 и/или 5 1, чем дезинтегрин дикого типа. Изобретение можно использовать для лечения и/или профилактики интегрин v 3-ассоциированных заболеваний у млекопитающего, которые включают, без ограничения, остеопороз, рост опухоли или рака кости, ассоциированные с ангиогенезом рост и метастазирование опухоли, опухолевый метастаз в кости, индуцированную злокачественным заболеванием гиперкальциемию, ассоциированные с ангиогенезом заболевания глаз, болезнь Педжета, ревматоидный артрит и остеоартрит. 5 н. и 18 з.п. ф-лы, 16 ил., 10 табл., 25 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано в комплексном лечении метастазов в печени вследствие рака толстой кишки. Для этого в предоперационном периоде у больных берут 200 мл крови с последующим выделением аутотромбомассы методом центрифугирования. В первый флакон помещают 5 мл аутотромбомассы и химиопрепараты, во второй флакон - оставшиеся форменные элементы крови, плазму и химиопрепараты. Флаконы инкубируют отдельно в течение 40 минут при 37°С. Выполняют лапароскопическую операцию на толстой кишке. В начале операции внутривенно капельно вводят инкубированные форменные элементы крови с химиопрепаратами из второго флакона. Затем производят лапароскопическое удаление метастазов в печени, после чего через лапароскопическую пункционную иглу в ложе удаленного метастаза вводят инкубированную аутотромбомассу с химиопрепаратами из первого флакона. Способ позволяет снизить частоту прогрессирования опухоли, а также улучшить гемостаз в месте резекции печени за счет локального внутритканевого химиотерапевтического воздействия. 2 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано в комплексном лечении метастазов в печень, в частности рака желудка и толстой кишки. Для этого в предоперационном периоде у больных берут 200 мл крови с последующим получением аутоплазмы методом центрифугирования. В первый флакон помещают 5 мл аутоплазмы и химиопрепараты, во второй флакон - оставшиеся форменные элементы крови, плазму и химиопрепараты. Флаконы подвергают инкубации отдельно в течение 40 минут при 37°С. Выполняют операцию на толстой кишке. С начала операции внутривенно капельно вводят инкубированные форменные элементы крови с химиопрепаратами из второго флакона. Затем производят радиочастотную термоаблацию метастазов в печень под ультразвуковым контролем. После завершения термоаблации через инфузионный насос в электрохирургическом устройстве в ложе подвергшегося термодеструкции метастаза вводят инкубированную аутоплазму с химиопрепаратами из первого флакона. Способ позволяет уменьшить частоту прогрессирования опухоли и повысить выживаемость пациентов за счет сочетания хирургического воздействия и внутритканевой химиотерапии. 2 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано в комплексном лечении метастазов в печень, в частности рака толстой кишки. Для этого производят забор 200 мл крови с последующим ее центрифугированием и выделением аутолейкомассы. В первый флакон помещают 5 мл аутолейкомассы и химиопрепараты, во второй флакон - оставшиеся форменные элементы крови, плазму и химиопрепараты. Флаконы инкубируют отдельно в течение 40 минут при 37°С. Затем выполняют чрескожную радиочастотную термоаблацию метастазов в печень под ультразвуковым контролем. После завершения термоабляции через инфузионный насос в электрохирургическом устройстве в ложе подвергшегося термодеструкции метастаза вводят инкубированную аутолейкомассу с химиопрепаратами из первого флакона. Одновременно внутривенно капельно вводят инкубированные форменные элементы крови, плазму с химиопрепаратами из второго флакона. Способ позволяет уменьшить частоту прогрессирования опухоли и повысить выживаемость пациентов за счет сочетания хирургического воздействия, локальной внутритканевой химиотерапии и аутогемохимиотерапии. 2 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано при проведении регионарной инфузионной химиотерапии метастазов печени. Для этого в артерию, питающую метастатический очаг, вводят химиопрепарат с последующей окклюзией артериальных ветвей. Перед введением химиопрепарата в участки печеночной паренхимы, прилежащие к метастатическим очагам, вводят 200-300 мл 15%-ного раствора натрия фумаровокислого со скоростью 0,5-1,0 мл/сек. Использование данного способа позволяет снизить или устранить побочные реакции при химиотерапии. 3 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

и их фармацевтически приемлемым солям, где Х представляет собой СН или N; один из R¹ и R ² представляет собой Н и другой выбран из OR⁶ , SR⁶, Me, Et и SOR⁸; R³ выбран из трет-бутилметила, втор-бутила, трет-бутила, циклопентила и циклогексила; R⁴ представляет собой С_1-8 алкил, необязательно замещенный одной С_1-6алкоксигруппой; или С_3-8циклоалкил, необязательно замещенный одной С_1-6алкоксигруппой; R⁶ представляет собой С_1-8алкила; и R⁸ представляет собой С _1-8алкил, а также к фармацевтическим композициям на их основе и их применению в качестве ингибиторов катепсина К и для анализа указанных выше ингибиторов катепсина К. Предложены новые биологически активные соединения и их использование в медицине и фармацевтике. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 79 пр., 2 табл.

Изобретение относится к стабильным производным метастина, обладающим превосходными биологическими активностями. Производные метастина по настоящему изобретению улучшают стабильность, снижается тенденция к желатинированию, также улучшается фармакокинетика и демонстрируется превосходная активность подавления метастазирования рака или активность подавления роста раковой опухоли. Производные метастина по настоящему изобретению также обладают активностью подавления секреции гонадотропного гормона, активностью подавления секреции половых гормонов. 5 н.п. ф-лы, 4 табл., 18 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы:

Изобретение относится к созданию пептидов, происходящих из области 32-51 белка LALF, лишенных способности к связыванию LPS и гепарина, и усиливающих противоопухолевый и иммуномодулирующий эффект. Указанные пептиды и их комбинации могут применяться в лечении рака, так же как и в сочетании с другими стандартными терапиями. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 15 ил., 1 табл.

Настоящее изобретение относится к стабильным производным метастина, обладающим биологической активностью, связанной с супрессией метастазирования рака, супрессией роста раковых клеток, стимуляцией секреции гонадотропного гормона и стимуляцией полового гормона. При замещении аминокислот, входящих в состав метастина, определенными аминокислотами в полученном производном метастина согласно изобретению достигается улучшение стабильности, растворимости в крови, снижается тенденция к гелеобразованию, улучшаются также фармакокинетические показатели. 13 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 табл.

Настоящее изобретение относится к новой кристаллической форме винфлунина дитартрата, к способу ее получения и к ее применениям в области терапии, в особенности для лечения раковой патологии. Кристаллическая форма обладает повышенной стабильностью и допускает большое разнообразие галеновых форм. 4 н. и 4 з.п.ф-лы, 5 ил.

Изобретение относится к медицине, а именно к онкоторакальной хирургии, и может быть использовано при лечении пациентов с метастатическим поражением легких. Для этого осуществляют перфузию легкого раствором, состоящим из «выключенных из кровообращения» форменных элементов крови и плазмы, растворенных в изотоническом растворе, содержащим 50 мг мелфалана. Перфузию проводят с объемной скоростью 180-220 мл/мин в условиях гипероксии, которую достигают включением в перфузионный контур мембранного оксигенатора, в который осуществляют подачу кислорода FiO₂ 100% с объемной скоростью 180-220 мл/мин. Одновременно проводят высокочастотную вентиляцию перфузируемого легкого увлажненной кислородной смесью FiO₂ 40%, Реер+5 см H₂O с частотой от 50 до 100 вдохов в минуту. Способ позволяет значительно усилить противоопухолевую активность воздействия за счет сочетания высоких доз цитостатиков и гипероксии легочной ткани, способствующей индукции апоптоза, предотвращая при этом возможность развития ишемии бронхов и легочной паренхимы. 1 ил.

Изобретение относится к способу получения комплексного иммунотропного препарата для животных, включающий смешивание 90 мас.ч. 0,2-0,3% суспензии агара, 2,5 мас.ч. концентрата очищенного полисахаридного комплекса, 3,5 мас.ч (-)2,3,5,6-тетрагидро-6-фенилимидазо-[2,1-b]-тиазола гидрохлорида, 0,2 мас.ч. формалина и 7,0 мас.ч. антибиотика цефтриаксона. Технический результат изобретения заключается в повышении неспецифической резистентности и иммуногенеза, профилактики и лечения воспалительных процессов животных. 3 табл.

Заявленная группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения метастатической неопластической болезни. Предложен способ лечения, который заключается во введении терапевтически эффективного количества мета-арсенита натрия. Дополнительно осуществляют введение другого химиотерапевтического вещества. Предложена композиция, содержащая мета-арсенит натрия. Предложен набор для ингибирования анормального клеточного роста, включающий терапевтически эффективное количество фармацевтической композиции, содержащей мета-арсенит натрия, и другое химиотерапевтическое вещество. Заявленная группа изобретений обеспечивает возможность лечения метастатической неопластической болезни альтернативным соединением с противораковой активностью, а также безопасность лечения. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для профилактики метастазирования при пункции и хирургическом лечении меланомы кожи. Способ включает введение надфасциально и подфасциально вокруг опухоли 20 мл раствора Кляйна. Использование изобретения снижает риск попадания опухолевых клеток в более крупные лимфатические сосуды и венулы при пункции опухоли и при операции за счет спазма кровеносных и лимфатических сосудов под действием раствора Кляйна.

Настоящее изобретение относится к новым замещенным пропанамидным производным общей формулы (I'),

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и касается способа модуляции клеточной адгезии у пациента, страдающего от рака, путем введения пациенту соединения формулы (II) и измерения содержания по меньшей мере одной индуцибельной молекулы клеточной адгезии, молекулы адгезии сосудистых клеток или молекулы адгезии эндотелиальных лейкоцитов. Способ может обеспечить предупреждение метастатических и других заболеваний, опосредованных молекулами клеточной адгезии. 3 н. и 27 з.п. ф-лы, 9 ил., 3 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии и может быть использовано для лечения больных раком желудка с метастазами в печень. Способ осуществляют следующим образом. Проводят катетеризацию чревного ствола через бедренную артерию по Сельдингеру, затем селективную катетеризацию общей печеночной артерии, в которую вводят Цисплатин в течение 24 часов, а Фторурацил в течение следующих 72 часов. Курс лечения составляет 4-6 процедур с интервалом 4 недели. Использование изобретения позволяет уменьшить размер метастатических очагов, повысить продолжительность и качество жизни больных.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

Описан фармацевтический продукт в форме готового к использованию раствора. Фармацевтический продукт включает емкость, вмещающую раствор золедроновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли. По крайней мере внутренняя поверхность емкости содержит пластический материал, представляющий собой полиолефин. Продукт можно подвергать тепловой стерилизации, предпочтительно влажной тепловой стерилизации. Продукт может дополнительно содержать буферный компонент, предпочтительно буферное органическое основание. Продукт может дополнительно содержать изотонирующий компонент, предпочтительно маннит. Изобретение обеспечивает проведение стерилизации продукта при высокой температуре 121°С в течение до 150 минут без видимых деформаций и поверждений герметичной целостности емкости, а также разложения лекарственного вещества. Тепловая устойчивость позволяет проводить цикл стерилизации многократно, что приводит к получению уровня гарантии стерильности по меньшей мере 10^-12. 3 н. и 35 з.п. ф-лы, 1 ил.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается фармацевтической композиции для лечения заболеваний, связанных с урокиназным активатором плазминогена (u-РА) и/или с рецептором активатора плазминогена урокиназного типа (u-PAR), содержащей: (i) производное амидино-, гидроксиамидино-, гуанидино- и/или гидроксигуанидинофенилаланина в качестве активного вещества, (ii) смесь спирта и полиола и (iii) водную фазу, содержащую буферный раствор. Также раскрыт способ стабилизации фармацевтической композиции. Композиции по изобретению обладают физико-химической стойкостью. 2 н. и 23 з.п. ф-лы, 6 ил., 1 табл.

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к применению соединения формулы I, где А означает О, R означает водород или низший алкил и Z означает О, для приготовления лекарственного средства для лечения ракового заболевания, выбранного из первичного рака фаллопиевой трубы; первичного перитонеального рака и колоректального рака, прогрессирующего после лечения иринотеканом. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции, включающей указанное соединение, способу лечения указанных заболеваний и коммерческой упаковке.

Изобретение относится к медицине, в частности к онкологии, и касается создания лекарственного средства для контроля ангиогенеза. Для этого предлагается применять агонист рецептора сфингозин-1-фосфата, который представляет собой 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3 диол, или его гидрохлорид, или фосфат. Настоящее изобретение также может включать комбинацию этих веществ с химиотерапевтическим средством. Изобретение обеспечивает регуляцию ангиогенеза, в том числе ингибирование неконтролируемого неоангиогенеза, в частности при лечении солидных опухолей. 8 з.п. ф-лы, 7 ил.