Лекарственные средства для лечения нарушений состояния крови или внеклеточной жидкости: .антитромботические средства, антикоагулянты, ингибиторы аггрегации тромбоцитов – A61P 7/02

Изобретение относится к способу получения суспензии полиморфной формы I соли метансульфоновой кислоты и этексилата дабигатрана формулы I

Изобретение относится к медицине и предназначено для профилактики тромбозов у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями и хронической болью. Назначают препарат теноксикам в дозе 20 мг по 1 таблетке в сутки в период обострения болевого синдрома. Способ позволяет одновременно уменьшить риск тромботических осложнений и уменьшить болевой синдром у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями и хронической болью. 3 пр.

Изобретение относится к соединению со структурой формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой цианогруппу. Изобретение также относится к способу получения указанного соединения и к фармацевтической композиции против агрегации тромбоцитов на основе этого соединения. Технический результат: получено новое соединение и фармацевтическая композиция на его основе, которые могут найти применение в медицине для получения лекарственного средства для предотвращения или лечения заболеваний сосудов сердца и головного мозга, таких как коронарные синдромы, инфаркт миокарда и ишемия миокарда, вызванных агрегацией тромбоцитов. 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 табл., 13 пр.

Изобретение относится к соединениям или их фармацевтически приемлемым солям, где соединение имеет формулу I-а, в которой R¹ и R³ отсутствуют, m представляет собой целое число от 1 до 2, n представляет собой целое число от 1 до 3, A представляет собой , B представляет собой или , где X² представляет собой O или S, R^4a отсутствует, R^4b выбирают из группы, состоящей из:

, , , , и ; R_k выбирают из C_1-6алкила и C _1-6галогеналкила, L и E являются такими, как указано в п.1 формулы изобретения; или соединение является таким, как указано в b) п.1 формулы изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. Технический результат - соединения по п.1, обладающие ингибирующей активностью в отношении антиапоптозного белка Bcl-X_L.2 н. и 25 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 126 пр.

Настоящее изобретение относится к биотехнологии и представляет собой полипептидную конструкцию для лечения, профилактики и облегчения нарушений, связанных с адгезией тромбоцитов и опосредованной тромбоцитами агрегацией или ее дисфункцией, которая включает одно или более однодоменных антител, направленных против фактора фон Виллебранда (vWF), и одно или более однодоменных антител, направленных против сывороточного альбумина (SA). Изобретение также относится к нуклеиновой кислоте, кодирующей такую полипептидную конструкцию, к композициям, содержащим указанную конструкцию, и к ее применению для получения лекарственных средств для профилактики, лечения и облегчения указанных нарушений. Настоящее изобретение позволяет расширить ассортимент лекарственных средств для лечения, профилактики и облегчения нарушений, связанных с адгезией тромбоцитов и опосредованной тромбоцитами агрегацией или ее дисфункцией. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 30 ил., 32 табл., 69 пр.

Изобретение относится к химии серосодержащих и терпеновых соединений, а именно к 2-({[(1S,2R,5S)-6,6-диметилбицикло[3.1.1]гепт-2-ил]метил}сульфинил)этановой кислоте структурной формулы I:

Технический результат: получено новое соединение, которое может быть использовано в медицине в качестве средства, обладающего антиагрегационным действием, для консервации препаратов крови и профилактики тромбозов. 2-({[(1S,2R,5S)-6,6-Диметилбицикло[3.1.1]гепт-2-ил]метил}сульфинил)этановая кислота также может быть использована в медицинской практике в качестве средства для профилактики гемофилии. 3 табл.

Изобретение относится к области медицины, конкретно к фармацевтической композиции, обладающей противотромботическим, тромболитическим, иммуномодулирующим, противовоспалительным действиями, нормализующей липидный и углеводный обмен, конкретно к фармацевтической композиции на основе субстанции «пиявит» (далее пиявит), изготовленной из лиофилизированной медицинской пиявки. Фармацевтическая композиция выполнена в виде таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой. Покрытие предохраняет активные компоненты пиявита от деструкции под действием ферментов и кислой среды желудка.

Заявленная группа изобретений относится к медицине, в частности к гематологии, и может быть использована для предотвращения формирования и/или стабилизации патологических тромбов. Предложено применение по меньшей мере одного антитела, ингибирующего фактор XII. Предложено также фармацевтическое средство, содержащее по меньшей мере одно антитело, ингибирующее фактор XII. Изобретения обеспечивают возможность предотвращения роста трехмерного внутрипросветного тромба без проявлений влияния на гемостаз. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 7 ил.

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной фармакологии, и касается способов управляемого снижения агрегационной активности тромбоцитов in vitro. Для этого в плазму, содержащую 200-220 тыс./мкл тромбоцитов, непосредственно после ее получения, вводят мексидол. При этом мексидол используют в концентрации от 0,1 до 0,8 мг/мл инкубационной смеси. Инкубацию проводят в течение 10-15 минут при комнатной температуре. Способ обеспечивает агрегационную активность тромбоцитов до необходимой экспериментатору величины.

Изобретения относятся к биотехнологии и могут быть использованы для получения биологически активных пептидов коллагена. Морскую звезду Patiria pectinifera обезвоживают 96% этиловым спиртом, затем деминерализируют 1-2 N раствором минеральной кислоты при соотношении сырье:минеральная кислота 1:(3-5) в течение 1-3 суток. Деминерализованное сырье отмывают от следов кислоты и водорастворимых примесей дистиллированной водой, после чего сырье гидролизуют раствором щелочи при соотношении сырье:раствор щелочи 1:(3-5) для удаления неколлагеновых белков и отмывают дистиллированной водой при температуре 2-4°С. Полученные коллагеновые остовы морской звезды гомогенизируют. Гомогенат разбавляют дистиллированной водой, доводят рН суспензии до 8,0-8,5 раствором щелочи и гидролизуют 1% раствором коллагеназы при соотношении гомогенат-фермент (100-200):1 и температуре 30-40°С в течение 3-5 ч, рН 8,5-7,0. Инактивируют фермент при 80-90°С в течение 10-15 мин. Раствор гидролизата фильтруют для удаления негидролизованного коллагена, подвергают ультрафильтрации через мембранный фильтр 30 кДа для удаления деактивированного фермента, затем целевой продукт, обладающий противоопухолевой, антикоагулянтной, ранозаживляющей, противовоспалительной, антиоксидантной активностью, способностью ингибировать коллагеназу и ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) и представляющий собой комплекс пептидов коллагена с высокомолекулярным компонентом массой 22-23 кДа, концентрируют в вакууме и лиофилизируют. 2 н.п. ф-лы,7 табл., 6 ил., 2 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к терапии и пульмонологии, и может быть использовано для выбора тактики лечения тромбоэмболии легочной артерии. Для этого пациенту проводят компьютерную томографию с болюсным усилением, исследуют области поражения дистальнее тромбоэмбола и учитывают число дыхательных движений в минуту. В исследуемых областях выявляют наличие окклюзированного сосуда или сосудов. При этом окклюзию сегментарной ветви легочной артерии, расположенной дистальнее эмбола независимо от степени окклюзии сосуда, оценивают в 1 балл. Окклюзию каждой из долевых ветвей при поражении правой среднедолевой, левой средне- и верхнедолевой ветвей легочной артерии оценивают в 2 балла. Окклюзию верхнедолевой ветви легочной артерии справа, нижнедолевой ветви легочной артерии слева оценивают в 3 балла. Окклюзию правой нижнедолевой ветви легочной артерии оценивают в 4 балла. Окклюзию левой главной легочной артерии оценивают в 7 баллов. Окклюзию правой главной легочной артерии оценивают в 9 баллов. Окклюзию обеих главных легочных артерий и/или легочного ствола оценивают в 17 баллов. После этого баллы суммируют. При сумме баллов от 1 до 6 проводят антикоагулянтную терапию гепарином. Если сумма баллов составляет от 7 до 10 при числе дыхательных движений (ЧДД) менее 18, проводят другую антикоагулянтную терапию, при ЧДД более 18 - тромболитическую терапию. Если сумма баллов составляет от 11 до 17, проводят тромболитическую терапию. Способ обеспечивает возможность оперативной объективной оценки степени поражения легочного русла и своевременного начала необходимой терапии. 5 ил., 1 табл., 4 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству, обладающему антикоагулянтной активностью. Способ получения сухого экстракта фукуса, обладающего антикоагулянтным действием, путем комплексной переработки фукуса пузырчатого Fucus vesiculosus. Сухой экстракт фукуса, обладающий антикоагулянтным действием, представляющий собой полисахаридный комплекс, содержащий фукоидан следующего состава: нейтральные моносахариды - фукоза, ксилоза, манноза, галакоза, глюкоза, уроновые кислоты; а также полифенолы и сульфаты, в определенном количестве. Мазь антикоагулянтная, включающая сухой экстракт фукуса. Вышеописанные средства обладают выраженным антикоагулянтным действием. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 ил., 4 пр.

Изобретение относится к циклогексиламмониевой соли 2-[3-метил-7-(1,1-диоксотиетанил-3)-1-этилксантинил-8-тио]уксусной кислоты формулы

Изобретение относится к производным оксазолопиримидина в любой из их стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм, указанным в пункте 1 формулы изобретения. Технический результат - производные оксазолопиримидина, обладающие агонистической активностью в отношении Edg-1 рецептора. 5 табл., 319 пр.

Изобретение относится к N-карб(глутаминил)оксиметилимидазо[4,5-е]бензо[1,2-с; 3,4-с']дифуроксану формулы

Технический результат: получено новое соединение, которое может найти применение в медицине в качестве лекарственного препарата, ингибирующего агрегацию тромбоцитов. 1 ил., 1 табл.

Данное изобретение относится к соединениям формулы (I), и/или их стереоизомерным формам, и/или смесям этих форм в любом соотношении и/или физиологически толерантной соли соединения формулы (I), где: Х означает -С(O)- или -SO₂-, U означает атом кислорода или -(С₀-С₄)алкилен, А означает атом кислорода, -С(O)-NH-, -NH-C(O)- или -(С₀-С ₄)алкилен, V означает: 1) -(С₂-С₉ )алкилен, где алкилен является незамещенным или одно-, двух- или трехкратно замещенным, независимо друг от друга, группой -OH, 2) -(С₃-С₉)алкенилен, D означает -(С ₁-С₂)алкилен, Y означает: 1) ковалентную связь, 2) -(С₆-С₁₄)арилен-, или 3) Het, где Het означает пиридил или -имидазолил-, R1 означает: 1) атом водорода, 2) -(С₁-С₆)алкил, R3 означает: 1) -(С ₂-С₆)алкилен-NH₂, 2) -(С₁ -С₄)алкилен-SO₂-(С₁-С₄ )алкилен-NH₂ или 3) -(С₀-С₄)алкилен-Het, где Het означает пиридил или пиперидил, где Het является незамещенным или замещен -NH₂, R6 означает: 1) атом водорода, 2) -(С₁-С₆)алкил, где алкил является незамещенным или замещенным, независимо друг от друга, группой R16, 3) -(С ₀-С₄)алкилен-Het, где Het означает пиридил, где -(С₀-С₄)алкилен и Het являются незамещенными или замещенными, независимо друг от друга, группой R16, 4) -(С ₀-С₄)алкилен-фенил, где -(С₀-С ₄) алкилен и фенил являются незамещенными или замещенными, независимо друг от друга, группой R16, или 5) -(С₀ -С₄) алкилен-(С₃-С₈)циклоалкил, R7 означает атом водорода, галоген или -(С₁-С ₆)алкил, R8 означает атом водорода или -(С₁-С ₆)алкил, R9 означает атом водорода, и R16 означает -NH ₂, которые являются ингибиторами ингибитора фибринолиза, активируемого активированным тромбином, а также к способу их получения, лекарственному средству на их основе и применению для профилактики, вторичной профилактики и лечения одного или более нарушений, связанных с тромбозами, эмболиями, гиперкоагулируемостью или фиброзными изменениями. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 9 пр.

Описываются новые производные триазолопиридазина общей формулы

Настоящее изобретение относится к области медицины, в частности к фармакологии, и описывает способ коррекции нарушений функциональной активности тромбоцитов, заключающийся в применении мелаксена в качестве корректора дезагрегационного и гиперагрегационного состояния тромбоцитов, который вводят перорально белым нелинейным половозрелым крысам в дозе 1 мг/кг один раз в сутки курсом 7 дней. Данное изобретение направлено на расширение арсенала препаратов, обладающих способностью регулировать агрегационные свойства тромбоцитов в зависимости от направленности нарушений в системе гемостаза. 4 табл., 4 пр.

Изобретение относится к соединениям-антикоагулянтам формулы (I): и их фармацевтически приемлемые соли, где R представляет собой C₁-C₈ алкил, замещенный по меньшей мере одним галогеном, выбранным из хлора или фтора. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим эти соединения и их соли, а также к применению соединений и их солей для лечения нарушений свертываемости, к способу лечения, способу ингибирования эпоксидредуктазы витамина К и способу ингибирования синтеза фактора свертываемости крови.

Описываются новые соли триазолия общей формулы (I)

Изобретение относится к твердому, орально применимому фармацевтическому составу, содержащему гидрофилизованную форму 5-хлор-N-({(5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолинил)фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}метил)-2-тиофенкарбоксамида в количестве от 1 до 60%. Состав содержит в качестве смачивающего вещества лаурилсульфат натрия и в качестве гидрофильного связующего гидроксипропилметилцеллюлозу. Фармацевтический состав выполнен в форме таблетки. Состав по изобретению позволяет повысить биологическую доступность действующего вещества. 16 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к биологически активному веществу, проявляющему антиагрегантные свойства. Технический результат: получено средство на основе нового соединения гидрохлорида (2Е)-3-[1-(2-гидрокси-3-пиперидин-1-илпропил)-1Н-индол-3-ил]-1-(2-тиенил)проп-2-ен-1-она формулы I, обладающее антиагрегантным действием:

Указанное средство может быть использовано в медицине для получения препарата для предотвращения состояний, связанных с повышением тромбогенного потенциала крови. 2 табл., 1 пр.

Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к лекарственным средствам, применяемым для лечения ишемических нарушений деятельности сердца, и описывает комбинированное лекарственное средство, являющееся ингибитором агрегации тромбоцитов, содержащее в качестве активного начала комбинацию клопидогрела, или его фармацевтически приемлемой соли, ацетилсалициловой кислоты и магния гидроксида, и вспомогательные вещества. Изобретение обеспечивает расширение перечня лекарственных средств и получение нового соединения действующих начал, обладающих активностью против скопления тромбоцитов и свойством защищать слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), а также обеспечивающих повышение эффективности лечебного воздействия лекарственного средства и пролонгации его действия. 12 з.п. ф-лы, 3 табл., 1 пр.

Изобретение описывает кристаллы гидробромата 2-ацетокси-5-( -циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-с]пиридина (прасугреля), содержащие их композиции кристаллов и фармацевтические композиции для предупреждения или лечения заболеваний, связанных с тромбом или эмболией у животного. Технический результат - получены новые кристаллы гидробромата прасугреля, которые обладают улучшенной стабильностью и растворимостью и которые могут найти свое применение в медицине. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 7 ил., 3 табл., 11 пр.

Изобретение относится к новым 5-галогензамещенным производным оксиндола формулы I:

Изобретение относится к области медицины, а именно к кардиологии, и касается лечения больных с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST. Для этого тромболитический препарат фортелизин вводят внутривенно двумя болюсами - в дозе 10 мг, а затем через 30 минут - в дозе 5 мг. Такой режим введения фортелизина обеспечивает эффективное восстановление антеградного коронарного кровотока в инфарктсвязанной коронарной артерии у больных острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST. 1 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к педиатрии, рентгенохирургии, детской хирургии, и касается коррекции нарушений гемостаза у детей с гемангиомами печени. Для этого за три дня до эндоваскулярной эмболизации гемангиомы печени внутривенно со скоростью не более 2 мл/мин вводят Протормплекс 600 - препарат плазменных факторов II, VII, IX, Х свертывания крови, в дозе 20 МЕ/кг, в первые сутки после операции повторно вводят Протормплекс в такой же дозе, и дополнительно подкожно вводят Фраксипарин в дозе 158 МЕ/кг массы тела в течение 3 дней. Такой режим введения препаратов обеспечивает эффективную и безопасную коррекцию нарушений гемостаза у детей с гемангиомами печени за счет нормализации внутреннего и внешнего механизмов свертывания крови и фибринолиза. 1 пр.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы I, в которой радикалы указаны в описании, эффективным в качестве ингибиторов гепарансульфат-связывающих белков. Изобретение также относится к фармацевтической или ветеринарной композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении гепарансульфат-связывающих белков, для предупреждения или лечения у млекопитающего расстройства, а также к применению данных соединений и их композиций для антиангиогенного, антиметастатического, противовоспалительного, противомикробного, антикоагулянтного и/или антитромботического лечения млекопитающего. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 31 пр., 11 табл., 40 ил.

Изобретение относится к соединениям формулы 1, где X и Т представляют собой N или С, Q представляет собой (3-7)-членный ароматический цикл, который содержит от О до 3 атомов азота в качестве членов цикла, и который необязательно бензоконденсирован, и замещен оксо; C₁-С₆-алкилом; галоген-С ₁-С₆-алкилом; гидрокси-С₁-С₆ -алкилом; C₁-С₆-алкокси; С₆-С ₁₀-арилом; или (3-7)-членным гетероарилом, содержащим от 1 до 3 атомов кислорода, Р представляет собой С₁-С ₆-алкил, необязательно замещенный галогеном, и R представляет собой группу, выбранную из: (i) - С₁-С₆ -алкил-R¹, (ii) -NR²R³, (iii) -O-R⁴, (iv) -S-R⁵, (v) -C (=O)-R⁶ , (vi) необязательно замещенного (3-7)-членного гетероарила, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, (vii) необязательно замещенного, насыщенного или частично ненасыщенного, единственного или конденсированного (3-10)-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, (viii) азидо; где каждый R¹, R², R³ , R⁴, R⁵, R⁶ является таким, как определено в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для профилактики и лечения сосудистого заболевания, содержащей соединение формулы 1. Технический результат - соединения формулы 1, обладающие ингибирующей активностью в отношении агрегации тромбоцитов. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 7 схем, 2 табл., 519 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к коагулологии, и может быть использовано в лечении острых венозных тромбозов различной локализации при клинических состояниях с наличием или высокой угрозой геморрагических осложнений. Для этого на фоне использования низкомолекулярных гепаринов (НМГ) в профилактических дозах дополнительно вводят Антитромбин III человеческий в дозе 1000 ME 1 раз в 3 дня, общая курсовая доза 5000-10000 ME. Способ позволяет повысить эффективность лечения за счет усиления антитромботического потенциала НМГ, не приводя к усилению геморрагического синдрома у пациентов, имеющих как сниженный, так и нормальный уровень эндогенного антитромбина III. 1 табл., 3 пр.