Лекарственные средства для лечения нарушений состояния крови или внеклеточной жидкости: .антидиуретики, например лекарственные средства для несахарного диабета – A61P 7/12

Группа изобретений относится к медицине и может быть использована при лечении состояний, характеризуемых избыточной продукцией мочи. Предложен способ модулирования продукции мочи, при котором десмопрессин наносят на кожу пациента или вводят через нее при первой скорости потока, достаточной для установления концентрации десмопрессина в крови в пределах диапазона примерно от 0,2 до 5 пкг/мл, но недостаточной для установления концентрации десмопрессина в крови более чем 5 пкг/мл, посредством этого снижая продукцию мочи у пациента. Затем десмопрессин вводят со второй, более низкой скоростью потока, достаточной для поддержания концентрации десмопрессина в крови в пределах указанного диапазона в течение не больше, чем приблизительно 7 часов. Затем прекращают введение десмопрессина, посредством этого восстанавливая продукцию мочи в пределах примерно двух часов после прекращения. Также предложены устройства для модуляции продукции мочи, включающие депо, содержащее раствор десмопрессина в фармацевтически приемлемом носителе, элемент, обеспечивающий контактную поверхность с кожей, сообщающийся через жидкость с депо для наложения на кожу пациента и средство для доставки раствора десмопрессина из депо к элементу. Изобретения обеспечивают возможность быстрого возврата состояния нормальной продукции мочи после прекращения потока десмопрессина за счет контроля скорости потока и длительности его доставки. 3 н. и 28 з.п. ф-лы, 1 табл., 7 ил.

Изобретение относится к новым аналогам эксенатида общей формулы Н-HisGlyGluGlyThrPheThrSerAspLeuSerLysGlnNleGluGluGluAlaValArgLeuPhe-IleGluTrpLeuLysAsnGlyGlyProSerSerGlyXProProProSer-ol, где Х выбирают из L-Ala или D-Ala, которые могут быть использованы для лечения сахарного диабета, а также для лечения и профилактики диабетической нефропатии и сердечной недостаточности. Полученные аналоги более стабильны, чем эксенатид, обладают высокой инсулинотропной активностью, а также имеют высокую активность в отношении выделения почкой ионов натрия без потери ионов калия, усиливают выделение ионов кальция и магния, выделение осмотически свободной воды. Эти свойства могут быть полезны для восстановления водно-солевого обмена наряду с нормализацией гликемии. 2 з.п. ф-лы, 7 ил., 4 табл.

Предложено средство, обладающее мочегонным действием. Средство представляет собой 4-хлоро-2-((5-иодофуран)метиламино)-5-сульфамилбензойной кислоты (формула 1), обладает мочегонным действием группы салуретиков и может быть использовано для лечения застойных явлений в большом и малом круге кровообращения, обусловленных сердечной недостаточностью. Показано: заявленное вещество первично повышает выделение ионов натрия из организма и вторично усиливает выделение воды, способствуя тем самым уменьшению отеков. Соединение активнее фуросемида на 80%. 1 табл.

Изобретение относится к соединению общей формулы 1 или его таутомеру или фармацевтически приемлемой соли, где W выбран из N и CR⁴; Х выбран из CH(R⁸), О, S, N(R⁸), C(=O), C(=O)O, C(=O)N(R⁸), OC(=O), N(R⁸)C(=O), C(R⁸)=CH и C(=R ⁸); G¹ - бициклическое или трициклическое конденсированное производное азепина, выбранное из общих формул 2-9, или производное анилина общей формулы 10, где А¹, А⁴, А ⁷ и А¹⁰ независимо выбраны из СН₂ , С=O, О и NR¹⁰; А², А³, А ⁹, А¹¹, А¹³, А¹⁴, А ¹⁵, А¹⁹ и А²⁰ независимо выбраны из СН и N; либо А⁵ означает ковалентную связь, и А ⁶ представляет собой S; либо А⁵ означает N=CH, и А⁶ представляет собой ковалентную связь; А⁸ , А¹², А¹⁸ и А²¹ независимо выбраны из СН=СН, NH, NCH₃ и S; А¹⁶ и А ¹⁷ оба представляют собой CH₂, или один из А ¹⁶ и А¹⁷ представляет собой СН₂, а другой выбран из С=O, СН(ОН), CF₂, О, SO_c и NR¹⁰; Y выбран из СН=СН или S; R¹ и R² независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, алкила, CF ₃ и группы O-алкил; R³ выбран из Н и алкила; R⁴-R⁷ независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, алкила, CF₃, ОН и группы O-алкил; R⁸ выбран из Н, (СН₂)_bR⁹ и (C=O)(CH ₂)_bR⁹; R⁹ выбран из Н, алкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, ОН, групп O-алкил, ОС(=O)алкил, NH₂, NHалкил, N(алкил) ₂, СНО, CO₂Н, CO₂алкил, CONH ₂, CONHалкил, CON(алкил)₂ и CN; R¹⁰ выбран из Н, алкила, группы СОалкил и (CH₂)_d OH; R¹¹ выбран из алкила, (CH₂)_d Ar, (CH₂)_dOH, (CH₂)_d NH₂, группы (CH₂)_dСООалкил, (CH₂)_dCOOH и (CH₂)_d OAr; R¹² и R¹³ независимо выбраны из Н, алкила, F, Cl, Br, СН(ОСН₃)₂, CHF₂ , CF₃, групп СООалкил, CONHалкил, (CH₂) _dNHCH₂Ar, CO(алкил)₂, СНО, СООН, (CH₂)_dOH, (CH₂)_dNH ₂, N(алкил)₂, CONH(CH₂)_d Ar и Ar; Ar выбран из возможно замещенных гетероциклов или возможно замещенного фенила; а выбран из 1, 2 и 3; b выбран из 1, 2, 3 и 4; с выбран из 0, 1 и 2; и d выбран из 0, 1, 2 и 3. Соединения согласно изобретению представляют собой агонисты рецептора вазопрессина V₂, что обусловливает их применение (еще один объект изобретения) для изготовления лекарственного средства для лечения состояния, выбранного из полиурии, включая полиурию, являющуюся следствием центрального несахарного диабета, ночного недержания мочи, ночной полиурии, для управления недержанием мочи, для откладывания опорожнения мочевого пузыря и для лечения расстройств, связанных с кровотечением. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции и к способу активации вазопрессиновых рецепторов типа 2. 4 н. и 17 з.п. ф-лы.

Предложено применение [дезамино-1, изолейцин-3, аргинин-8]-вазопрессина в качестве средства для увеличения выведения почкой солей натрия и усиления обратного избирательного всасывания из почечных канальцев в кровь воды-растворителя. Средство по заявленной активности превосходит аргинин-8-вазотоцин и может найти применение при гипернатриемии. 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"0061356 А2, 29.09.1982. Schillinger E. et al. Structure activity relationship of the insulin-like effects of the neurohypophisial peptide hormones. European Journal of biochemistry. 1972, 27(3):473-81.

Изобретение относится к фармакологии и представляет собой фармацевтическую композицию в виде твердой лекарственной формы, содержащей десмопрессин в качестве терапевтически активного ингредиента. Изобретение обеспечивает увеличение срока годности указанного активного ингредиента в указанной лекарственной форме. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 9 табл., 6 ил.

Описывается соединение общей формулы

где R¹ означает галоген, С ₁-С₆алкил, CF₃ , CF₂H или циано, R² означает C₁-С₆алкил, R³ означает 5- или 6-членный гетероарил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, С₁ -С₆алкил, С₃-С ₆циклоалкил, С_1-С ₆алкилгалоген, C₁-С ₆алкокси, NR R , или замещенный группой 1-морфолинил или замещенный группами тиоморфолинил, 1-оксотиоморфолинил или 1,1-диоксотиоморфолинил; R , R независимо друг от друга означают водород, С ₁-С₆алкил, (СН₂ )_0,1-(С₃-С ₆)циклоалкил, R⁴ означает водород, а также его фармацевтически приемлемые соли и способы их получения. Изобретение также относится к применению указанных производных имидазола для получения лекарственных средств и к содержащим их лекарственным средствам, предназначенным для профилактики или лечения нарушений, опосредованных рецептором mGluR5, таких как острые и/или хронические неврологические нарушения, прежде всего боль страха, или для лечения хронической и острой боли. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 3 н. и 17 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области фармакологии и касается комбинации для профилактики и/или лечения тромбоэмболических заболеваний, содержащей N-({(5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолинил)фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}метил)-5-хлор-2-тиофенкарбоксамид формулы 1, его фармацевтически приемлемые соли, гидраты или их смеси и ингибитор агрегации тромбоцитов в субтерапевтически эффективных дозах, способа ее получения и лекарственного средства на ее основе. Комбинация обладает повышенной эффективностью. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к фармацевтическим препаратам, способам их приготовления и применению их в лечении и профилактике болезней. Изобретение касается фармацевтической лекарственной формы, распадающейся во рту в пределах 10 секунд, изготовленной путем сублимации растворителя из композиции, включающей десмопрессина ацетат и раствор сахара и желатина в растворителе. Также предложены: способ изготовления данной лекарственной формы путем сублимации растворителя из композиции, содержащей десмопрессин и раствор сахара и желатина, причем эта композиция в форме для изготовления находится в твердом состоянии; применение десмопрессина ацетата для изготовления заявленной формы, применяемой для задержки опорожнения, лечения или предупреждения недержания, первичного ночного энуреза, никтурии или несахарного диабета центрального происхождения; упаковка, заключающая в себе заявленную лекарственную форму и инструкции по применению. Заявленная лекарственная форма и способ ее изготовления позволяет повысить биодоступность десмопрессина. 4 н. и 13 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новой фармацевтической композиции в виде твердой лекарственной формы, содержащей десмопрессин в качестве терапевтически активного ингредиента, и к способу ее изготовления. Композиция также содержащит фармацевтически приемлемый эксципиент, разбавитель или носитель, или их смесь, где по меньшей мере один из указанных эксципиента, разбавителя и носителя представляет собой дисахарид лактозу. Указанная лактоза имеет средний размер частиц в интервале от 70 до 500 мкм. Изобретение обеспечивает повышение скорости прессования при сохранении качества таблеток и низкий уровень износа таблетирующего оборудования. 2 н. и 17 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, которые действуют как агонисты рецептора V₂ аргинин-вазопрессина. Описывается производное 4,4-дифтор-1,2,3,4-тетрагидро-5Н-бензазепина, представленное общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, которые действуют как агонисты пептидного гормона вазопрессина. Описывается соединение общей формулы 1 или его фармацевтически приемлемая соль: