Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы: .антигипертензивные средства – A61P 9/12
Патенты в данной категории
6-ЗАМЕЩЕННЫЕ ИЗОХИНОЛИНЫ И ИЗОХИНОЛИНОНЫ ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ Rho-КИНАЗЫ
Изобретение относится к 6-замещенным изохинолиновым и изохинолиноновым производным формулы (I) или к его стереоизомерным и/или таутомерным формам и/или к их фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой Н, ОН или NH2 ; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н, атом галогена, CN или (C1-C6)алкилен-(С 6-С10)арил; R5 представляет собой H, атом галогена, (C1-C6)алкил; R7 представляет собой Н, атом галогена, (C1-C6 )алкил, О-(C1-C6)алкил; R8 представляет собой Н; R9 и R6 отсутствует; R10 представляет собой (C1-C6)алкил, (C 1-С8)гетероалкил, (С3-C8 )циклоалкил, (C6)гетероциклоалкил, (C1-C 6)алкилен-(С3-С8)циклоалкил, (C 1-C6)алкилен-(С6-С10)арил, (C1-C6)алкилен-(С6)гетероциклоалкил; R11 представляет собой Н; R12 представляет собой (C1-C6)алкил, (С3-С 8)циклоалкил, (C5)гетероарил или (C6 -С10)арил; R13 и R14 независимо друг от друга представляют собой Н, (C1-С6 )алкил, (C1-C6)алкилен-R'; n равно 0; m равно 2 или 3; s равно 1 или 2; r равно 1; L представляет собой О или NH; R' представляет собой (С3-С 8)циклоалкил, (C6-C10)арил; где в остатках R10, R12-R14 алкил или алкилен являются незамещенными или необязательно замещенными одним или несколькими ОСН3; где в остатках R10 , R12-R14 алкил или алкилен являются незамещенными или необязательно замещенными одним или несколькими атомами галогена; где (C1-C8)гетероалкильная группа означает (C1-С8)алкильные группы, где, по меньшей мере, один атом углерода заменен О; (C6 )гетероциклоалкильная группа означает моноциклическую углеродную кольцевую систему, содержащую 6 кольцевых атомов, в которой один атом углерода может быть заменен 1 атомом кислорода или 1 атомом серы, который может быть необязательно окислен; (C5 )гетероарил означает монокольцевую систему, в которой один или несколько атомов углерода могут быть заменены 1 атомом азота или 1 атомом серы или сочетанием различных гетероатомов. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I) и к лекарственному средству на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные для лечения и/или предотвращения заболеваний, ассоциированных с Rho-киназой и/или опосредованным Rho-киназой фосфорилированием фосфатазы легких цепей миозина, и к содержащим такие соединения композициям. 6 н. и 26 з.п. ф-лы, 111 пр. |
2528229 патент выдан: опубликован: 10.09.2014 |
|
КОМПОЗИЦИИ ТЕЛМИСАРТАНА В ФОРМЕ НАНОЧАСТИЦ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к стабильной фармацевтической композиции наноструктурированного телмисартана для лечения гипертензии, содержащей наноструктурированный телмисартан, имеющий средний размер частиц менее чем примерно 600 нм, и по меньшей мере один стабилизатор, выбранный из группы додецилсульфата натрия и поливинилпирролидона, где композиция получена в проточном реакторе непрерывного действия, предпочтительно в проточном реакторе непрерывного действия на основе микроструйной техники, а также к способу получения композиции и ее применению. Изобретение обеспечивает улучшение физико-химических характеристик и фармакокинетики действующего начала. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 9 пр., 3 табл., 14 ил. |
2526914 патент выдан: опубликован: 27.08.2014 |
|
АДГЕЗИВНЫЙ ПЛАСТЫРЬ, СОДЕРЖАЩИЙ БИСОПРОЛОЛ
Изобретение относится к медицине. Описан адгезивный пластырь, где каждый из элементов подложки, защитной пленки и адгезивного слоя имеет прямоугольную плоскую форму, и выступающая часть образована на поверхности со стороны подложки адгезивного пластыря по его углу. Кроме того, адгезивный пластырь может быть образован, чтобы иметь среднюю часть и периферийную часть, и выступающая часть может быть образована по углу прямоугольной средней части. Дополнительно, между смежными, по меньшей мере, двумя выступающими частями может быть предоставлена соединительная составная часть, в которой толщина адгезивного пластыря является меньшей, чем толщина адгезивного пластыря в выступающей части. Пластырь предотвращает просачивание наружу бисопролола или его соли из адгезивного слоя, предотвращая посредством этого снижение содержания лекарственного средства. 5 з.п. ф-лы, 6 ил., 4 табл., 8 пр. |
2526194 патент выдан: опубликован: 20.08.2014 |
|
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТЕНЗИИ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТЕНЗИИ
Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к кардиологии, и касается лечения и профилактики артериальной гипертензии. Для этого вводят фармацевтическую композицию, содержащую активированные потенцированные антитела к рецептору ангиотензина II и к эндотелиальной NO-синтазе. Это обеспечивает эффективное лечение артериальной гипертензии за счет синергетичского антигипертензивного действия компонентов композиции. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 пр., 1 табл. |
2525156 патент выдан: опубликован: 10.08.2014 |
|
СБОР ЛЕКАРСТВЕННЫХ РАСТЕНИЙ ГИПОТЕНЗИВНОГО ДЕЙСТВИЯ
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к сбору лекарственных растений гипотензивного действия, который включает плоды боярышника однопестичного, плоды рябины черноплодной, траву пустырника пятилопастного, траву хвоща полевого, траву чабреца, траву омелы белой, траву мяты перечной и траву мелиссы лекарственной, взятых в определенном соотношении. Заявленный сбор лекарственных растений гипотензивного действия обладает повышенной фармакологической активностью при лечении гипертонической болезни. 3 пр. |
2519135 патент выдан: опубликован: 10.06.2014 |
|
СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ РАЗВИТИЯ МОЗГОВЫХ НАРУШЕНИЙ И ОСЛОЖНЕНИЙ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ В ПРЕДГИПЕРТОНИЧЕСКОМ СОСТОЯНИИ
Изобретение относится к медицине, а именно к терапии и кардиологии, и может быть использовано для профилактики мозговых нарушений и осложнений сердечно-сосудистых заболеваний у больных преклонного возраста в предгипертоническом состоянии. Для этого пациентам измеряют артериальное давление в течение суток. Далее сравнивают величины максимального артериального давления за дневной и ночной периоды. При повышении давления в дневной период на 4,7%-10,9% в сравнении с ночным периодом вводят ингибитор АПФ рамиприл в дозе 10 мг/сутки в утренние или в дневные часы. При повышении давления в ночной период на 4,7%-10,9% в сравнении с дневным периодом рамиприл вводят в вечернее время. Способ обеспечивает эффективную профилактику мозговых нарушений и сердечно-сосудистых осложнений у данной группы больных. 6 ил., 10 табл., 3 пр. |
2515482 патент выдан: опубликован: 10.05.2014 |
|
ПРИМЕНЕНИЕ ГИАЛУРОНИДАЗЫ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТЕНЗИИ ИЛИ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ
Предложены: применение гиалуронидазы для профилактики и/или лечения артериальной гипертензии, соответствующий способ лечения или профилактики артериальной гипертензии. Также предложены состав, комбинированный препарат и фармацевтическая композиция для профилактики и/или лечения артериальной гипертензии, содержащие гиалуронидазу и по меньшей мере одно дополнительное антигипертензивное средство, и способ профилактики и/или лечения артериальной гипертензии с их использованием. Показано достижение заявленного назначения при самостоятельном введении гиалуронидазы и усиление под действием гиалуронидазы гипотензивного действия ингибиторов ангиотензина II, антагониста кальциевого канала, антагониста АПФ и комбинаций антигипертензивных средств. 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 10 табл., 4 пр. |
2508124 патент выдан: опубликован: 27.02.2014 |
|
ОКСАЗОЛОПИРИМИДИНЫ КАК АГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА Edg-1
Изобретение относится к производным оксазолопиримидина в любой из их стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм, указанным в пункте 1 формулы изобретения. Технический результат - производные оксазолопиримидина, обладающие агонистической активностью в отношении Edg-1 рецептора. 5 табл., 319 пр. |
2503680 патент выдан: опубликован: 10.01.2014 |
|
4-ТРИМЕТИЛАММОНИОБУТИРАТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ СРТ2
Настоящее изобретение относится к новым 4-триметиламмониобутиратам формулы I, где А1, R1, m и n являются такими, как определено в описании и в формуле изобретения, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Эти соединения ингибируют активность карнитинпальмитоилтрансферазы (СРТ), в частности активность СРТ2, и могут использоваться в качестве лекарственных средств для терапевтического или профилактического лечения гипергликемии, нарушений толерантности к глюкозе, диабета и связанных с ним патологий, инсулиннезависимого сахарного диабета, ожирения, гипертензии, синдрома инсулиновой резистентности, метаболического синдрома, гиперлипидемии, гиперхолестеринемии, жирового гепатоза, атеросклероза, острой сердечной недостаточности и почечной недостаточности. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 34 пр., 5 пр. фармацевтических композиций. |
2502727 патент выдан: опубликован: 27.12.2013 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ
Настоящее изобретение относится к лекарственному средству для антагонистического воздействия на ангиотензин II, содержащему соединение формулы (I) |
2501798 патент выдан: опубликован: 20.12.2013 |
|
ПРОТИВОГИПЕРТОНИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ЭКСТРАКТ HYMENOCARDIA ACIDA
Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к применению водно-спиртового экстракта из листьев Hymenocardia acida для производства фармацевтической композиции для лечения гипертонии. Использование водно-спиртового экстракта из листьев Hymenocardia acida позволяет получить композицию для лечения гипертонии, которая имеет незначительные побочные эффекты, хорошо переносится пациентами при регулярном и длительном применении. 9 з.п. ф-лы., 4 ил., 4 пр. |
2500417 патент выдан: опубликован: 10.12.2013 |
|
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОХИНОКСАЛИНА, СОДЕРЖАЩЕЕ В КАЧЕСТВЕ ЗАМЕСТИТЕЛЯ ФЕНИЛЬНУЮ ГРУППУ, ИМЕЮЩУЮ СТРУКТУРУ ЭФИРА СУЛЬФОКИСЛОТЫ ИЛИ АМИДА СУЛЬФОКИСЛОТЫ, И ОБЛАДАЮЩЕЕ СВЯЗЫВАЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРА ГЛЮКОКОРТИКОИДОВ
Изобретение относится к соединениям общей формулы (1) или к их солям, где в формуле (1) R1 представляет низшую C1-C6алкильную группу, низшую C 3-C6циклоалкильную группу, фенильную группу, гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C1-C6 алкильную) группу; в случаях, когда R1 является низшей C1-C6алкильной группой, эта низшая C 1-C6алкильная группа может иметь в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемых из атома галогена, гетероциклической группы, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома в кольце, выбранные из атома азота и атома кислорода, карбоксильной группы, низшей C1-C 6алкоксикарбонильной группы, низшей C1-C 6алкиламиногруппы, низшей C1-C6алкиламиногруппы, замещенной низшей C1-C6алкиламиногруппой, низшей C1-C6алкиламиногруппы, замещенной фенильной группой; в случаях, когда R1 является фенильной группой, гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C 1-C6алкильной) группой, эта фенильная, гетероциклическая или фенил(C1-C6алкильная) группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемые из атома галогена, низшей C1 -C6алкильной группы, гидроксильной группы или низшей C1-C6алкоксигруппы; R2 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R3 представляет атом водорода или низшую C 1-C6алкильную группу; R4 и R 5 могут быть одинаковыми либо различными и представляют атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R6 представляет атом водорода или низшую C 1-C6алкильную группу; R7 представляет фенильную группу или гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы; в случаях, если R7 является фенильной группой или гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы, эта фенильная или гетероциклическая группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну или две группы, выбираемые из атома галогена, низшей C1-C6алкильной группы, гидроксильной группы, низшей C1-C6алкоксигруппы и нитрогруппы; W представляет атом кислорода или NR8; R8 представляет атом водорода или низшую C1-C6 алкильную группу; X представляет атом кислорода или атом серы; Y представляет низшую C1-C6алкиленовую группу; Z представляет атом кислорода, атом серы, NR9 или OСО; R9 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей связывающей активностью в отношении GR, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине в качестве модуляторов рецептора глюкокортикоидов. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.
|
2498980 патент выдан: опубликован: 20.11.2013 |
|
КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЛЕГОЧНОЙ ГИПЕРТЕНЗИИ, ВВОДИМЫЕ ПУТЕМ ИНГАЛЯЦИИ, И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
Изобретение направлено на композицию для лечения легочной гипертензии, которая включает активный агент, состоящий из от 0,001 мг/мл до 20 мг/мл АСЕ ингибитора, и дополнительно содержащую по меньшей мере один увлажнитель. При этом является изотонической и имеет значение рН от 3 до 8. Композиция является приемлемой для введения посредством ингаляции млекопитающему, которое в этом нуждается. В соответствии с изобретением, композиции могут представлять собой раствор или суспензию и предпочтительно являются приемлемыми для введения путем распыления. Настоящее изобретение также направлено на набор для лечения млекопитающего, страдающего легочной гипертензией. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр. |
2491072 патент выдан: опубликован: 27.08.2013 |
|
ЖИДКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ВАЛСАРТАН
Группа изобретений относится к жидкому пероральному раствору для лечения нарушений и состояний, опосредованных ангиотензином II, и к способу его получения. Жидкий пероральный раствор включает валсартан в концентрации, равной или менее 5 мг/мл, смачивающий агент, консервант, ароматизатор, буферную систему и воду, причем рН раствора составляет 4,5-5,9. В качестве смачивающего агента используется полоксамер 188, характеризующийся структурой НО(CH 2CH2O)а(СН(СН3)CH 2OH)b(CH2CH2O)с Н, где а равен 75, b равен 30, с равен 75, со средней молекулярной массой 8350. Буферная система содержит цитраты щелочных металлов и лимонную кислоту, ацетаты щелочных металлов и уксусную кислоту, сукцинаты щелочных металлов и янтарную кислоту или их смеси. Способ получения указанного раствора включает смешивание компонентов с последующим добавлением валсартана при нагревании. Заявленная группа изобретений обеспечивает получение жидкого раствора валсартана с длительным сроком хранения. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 12 табл., 1 пр. |
2488393 патент выдан: опубликован: 27.07.2013 |
|
ЦИКЛИЧЕСКИЕ АЗАИНДОЛ-3-КАРБОКСАМИДЫ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ
Настоящее изобретение относится к циклическим азаиндол-3-карбоксамидам формулы (I) в любой из его стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм в любом соотношении, или его физиологически приемлемая соль, или физиологически приемлемый сольват любого из них: |
2487874 патент выдан: опубликован: 20.07.2013 |
|
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ВАЛСАРТАНА
Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции в форме суспензии для перорального введения, включающей валсартан или его фармацевтически приемлемые соли, и по крайней мере один или два, или более компонентов, выбранных из глицерина или сиропа, или их смеси, консерванта, буферной системы, суспендирующего/стабилизирующего агента, и пеногасителя. Буферная система выбрана из цитрата натрия, цитрата калия, бикарбоната натрия, бикарбоната калия, дигидрофосфата натрия и дигидрофосфата калия и поддерживает рН композиции в интервале от 3,0 до 5,0. Настоящее изобретение, кроме того, относится к применению фармацевтической композиции для изготовления лекарственного средства. Суспензия валсартана при пероральном введении обеспечивает высокий уровень биодоступности и снижение вариабельности ответной реакции на введенную дозу при введении различным субъектам или одному субъекту. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 пр. |
2487710 патент выдан: опубликован: 20.07.2013 |
|
АНАЛОГИ ТИАЗОЛИДИНДИОНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА И ДИСЛИПИДЕМИИ
Изобретение относится к селективному аналогу тиазолидиндиона для применения при лечении и предотвращении диабета и дислипидемии, представляющему собой 5-(4-(2-(3-метоксифенил)-2-оксоэтокси)бензил)тиазолидин-2,4-дион или его фармацевтически приемлемую соль. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения диабета и дислипидемии, включающей эффективное количество 5-(4-(2-(3-метоксифенил)-2-оксоэтокси)бензил)тиазолидин-2,4-диона или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель. Технический результат - селективный аналог тиазолидиндиона, снижающий связывание и активацию ядерного транскрипционного фактора PPAR . 4 н.п. ф-лы, 2 табл., 10 пр. |
2486179 патент выдан: опубликован: 27.06.2013 |
|
ЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНДОЛ-3-КАРБОКСАМИДЫ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ
Изобретение относится к циклическим индол-3-карбоксамидам формулы (I) или его физиологически приемлемым солям формулы (I): |
2485102 патент выдан: опубликован: 20.06.2013 |
|
КОМБИНИРОВАННОЕ ГИПОТЕНЗИВНОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится комбинированному гипотензивному средству, содержащему в качестве активного начала амлодипина бесилат и лизиноприла дигидрат в смеси с наполнителем. Указанное гипотензивное средство в качестве наполнителя содержит целлюлозу микрокристаллическую со средним размером частиц 90-100 мкм и насыпной плотностью 0,28-0,33 г/мл, а в качестве вспомогательных веществ - кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия. Изобретение также относится к способу получения указанного гипотензивного средства методом прямого прессования. Технический результат изобретения заключается в обеспечении более стабильного лекарственного средства, более устойчивого в процессе хранения, обладающего высокой технологичностью, однородностью распределения активных веществ и биологической доступностью. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл., 3 пр. |
2483728 патент выдан: опубликован: 10.06.2013 |
|
ГАЛЕНОВЫЕ КОМПОЗИЦИИ АЛИСКИРЕНА
Настоящее изобретение относится к медицине, конкретно к твердой пероральной лекарственной форме, полученной ротационным прессованием, включающей терапевтически эффективное количество алискирена или его фармацевтически приемлемой соли, и в указанной лекарственной форме активный ингредиент присутствует в количестве более 38% в расчете на массу пероральной лекарственной формы, а также к способу получения указанной твердой пероральной лекарственной формы. Способ с применением ротационного прессования позволяет исключить применение растворителя, необходимого для влажной грануляции, способ обеспечивает высокое содержание лекарственного агента в композиции. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 2 пр. |
2483718 патент выдан: опубликован: 10.06.2013 |
|
ПРИМЕНЕНИЕ ЧЕТВЕРТИЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ ПИРИДИНИЯ ДЛЯ ВАЗОПРОТЕКЦИИ И/ИЛИ ГЕПАТОПРОТЕКЦИИ
Изобретение относится к применению соединения формулы (I):
где R представляет собой атом водорода или СН3, а Х представляет собой физиологически приемлемый противоион для получения гепатопротективного средства для лечения или предотвращения поражения печени. Изобретение также относится к способу лечения или предотвращения поражения печени, который включает введение терапевтически или профилактически эффективного количества указанного выше соединения формулы (I). Изобретение обеспечивает гепатопротективную активность за счет способности соединений формулы (I) улучшать функцию эндотелия стимуляцией высвобождения эндогенного простациклина. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 7 ил., 3 табл., 5 пр. |
2477132 патент выдан: опубликован: 10.03.2013 |
|
КАПСУЛА И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к лекарственному средству для профилактики развития сердечно-сосудистых заболеваний у субъектов из группы высокого риска. Капсула для профилактики развития сердечно-сосудистых заболеваний у субъектов из группы высокого риска, которая содержит таблетки ацетилсалициловой кислоты, покрытые частично гидролизованным поливиниловым спиртом (ПВС), таблетки симвастатина, или правастатина, покрытые гидроксипропилметилцеллюлозой (ГПМЦ), и таблетки лизиноприла, рамиприла или периндоприла, покрытые частично гидролизованным ПВС. Применение капсулы при изготовлении лекарственного средства для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний у субъектов из группы высокого риска. Вышеописанная капсула является стабильной при переменной температуре и относительной влажности воздуха, а также является устойчивой к разложению активных ингредиентов под действием света. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 29 табл., 1 ил., 9 пр. |
2477123 патент выдан: опубликован: 10.03.2013 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ДИМЕТИЛАМИНОМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ
Предложены новые производные 4-диметиламиномасляной кислоты формулы (I) (и их фармацевтически приемлемые соли), где значения А1, А2, R1, m и n определены в формуле изобретения, ингибирующие активность карнитинпальмитоилтрансферазы (СРТ), а конкретнее СРТ2. Указанные соединения являются активным началом фармацевтических композиций, обладающих ингибирующей активностью по отношению к СРТ2. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 71 пр., 1 табл. |
2474573 патент выдан: опубликован: 10.02.2013 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ 4-АРИЛ-1,4-ДИГИДРО-1,6-НАФТИРИДИНАМИДЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Настоящее изобретение касается новых замещенных 4-арил-1,4-дигидро-1,6-нафтиридин-3-карбоксамидов, способа их получения, их применения для изготовления лекарственного средства для изготовления лекарственного средства, ингибирующего МР-активность. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 9 пр., 1 табл. |
2470932 патент выдан: опубликован: 27.12.2012 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОАЛКИЛАМИНОМ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛИНА И ИЗОХИНОЛИНОНА
Настоящее изобретение относится к 6-замещенным производным изохинолина и изохинолинона формулы (I) или к его стереоизомерным и/или таутомерным формам, и/или к их фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет собой Н или ОН; R2 представляет собой R', (С7-С8 )алкил, (С1-С)алкилен-R', (С2-С 6)алкенил; или R2 представляет собой (С 1-С6)алкил, при условии, что в указанном алкильном остатке по меньшей мере один водород заменен на ОН или ОСН 3; или R2 представляет собой (C1-С 4)алкилен, связанный с циклоалкиламином, где (С1 -С4)алкилен образует вторую связь с другим атомом углерода кольца циклоалкиламина и образует вместе с атомами углерода циклоалкиламина второе, 5-8-членное кольцо; R3, R5 и R 8 представляют собой Н; R4 представляет собой Н, (С1-С6)алкил или (С1-С 6)алкилен-R'; R6 и R6' представляют собой независимо друг от друга Н, (С1-С 8)алкил, (С1-С6)алкилен-R' или С(O)O-(С1-С6)алкил; R7 представляет собой Н, галоген или (С1-С6 )алкил; n равно 1; m равно 3 или 5; r равно 0 или 1 и L представляет собой O(СН2)р, где р=0; где R' представляет собой (С3-С8)циклоалкил, (С 6)арил; где в остатках R2-R8 (С 6)арил является незамещенным или замещенным один или несколько раз подходящими группами, независимо выбранными из галогена, (C1-С6)алкила, O-(С1-С 6)алкила, где алкильная группа может быть замещена 1-3 атомами галогена. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I), к лекарственному средству на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые 6-замещенные производные изохинолина и изохинолинона, пригодные для лечения и/или предотвращения заболеваний, связанных с Rho-киназой и/или опосредуемым Rho-киназой фосфорилированием фосфатазы легкой цепи миозина. 4 н. и 32 з.п. ф-лы, 5 табл. |
2468011 патент выдан: опубликован: 27.11.2012 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ 3-(2,2,2-ТРИМЕТИЛГИДРАЗИНИЙ) ПРОПИОНАТА - 5-БРОМНИКОТИНАТ 3-(2,2,2-ТРИМЕТИЛГИДРАЗИНИЙ) ПРОПИОНАТ КАЛИЯ, ОБЛАДАЮЩЕЕ ЭНДОТЕЛИОПРОТЕКТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Изобретение относится к области фармацевтики и медицины, конкретно к новому производному 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата - 5-бромникотинат 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионату калия, (CH3)3N+HCH2CH2COOKRCOO- где , обладающему повышенной эндотелиопротекторной активностью. 1 табл., 2 пр. |
2467745 патент выдан: опубликован: 27.11.2012 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ 3-(2,2,2-ТРИМЕТИЛГИДРАЗИНИЙ) ПРОПИОНАТА - 5-ГИДРОКИСИНИКОТИНАТ 3-(2,2,2-ТРИМЕТИЛГИДРАЗИНИЙ) ПРОПИОНАТ КАЛИЯ, ОБЛАДАЮЩЕЕ ЭНДОТЕЛИОПРОТЕКТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Изобретение относится к области фармацевтики и медицины, конкретно к новому химическому соединению - производному 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата, а именно 5-гидрокисиникотинат 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионату калия, обладающему повышенной эндотелиопротекторной активностью, которое может найти применение в медицине в комплексном лечении для коррекции эндотелиальной дисфункции при сердечно-сосудистых заболеваниях. 1 табл., 2 пр. |
2467744 патент выдан: опубликован: 27.11.2012 |
|
КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ ГЕМИФУМАРАТА АЛИСКИРЕНА
Изобретение относится к кристаллической форме гемифумарата алискирена и ее применению. Кристаллическая форма гемифумарата алискирена охарактеризована картиной рентгеновской дифракции в порошке, демонстрирующей следующие основные пики, данные при градусах 2 Тета+/- 0,3 градуса: 3,8, 6,5, 7,7, 8,0, 15,6 и 17,4. Данную форму получают из раствора с массовым соотношением (мас./мас.) ацетонитрил: этанол, находящимся в интервале от 90:10 до 75:25 (например, 80:20) при подходящей температуре в интервале от 15 до 40°С, например, охлаждением от 37°С до 35°С и - особенно после помутнения - дальнейшим охлаждением до 20°С, обеспечивая кристаллизацию гемифумарата алискирена, фильтруют и сушат под вакуумом, например, при 10 мбар и 40°С. Кристаллическую форму гемифумарата алискирена применяют для получения фармацевтического состава, пригодного для лечения заболевания у теплокровного животного, которое модулировано ингибированием ренина. Технический результат - устойчивая форма алискирена, с длительным сроком хранения, чистотой, улучшенными параметрами текучести. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 16 табл., 12 ил., 13 пр. |
2466982 патент выдан: опубликован: 20.11.2012 |
|
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИРБЕСАРТАН
Фармацевтическая композиция по изобретению обладает антагонистической активностью в отношении ангиотензина II. Фармацевтическая композиция содержит 30-80 мас.% ирбесартана или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента и более 10 мас.% разрыхлителя в пересчете на полную массу композиции. Фармацевтическая композиция не содержит кремнийсодержащий антиадгезив. Фармацевтическая композиция ирбесартана выполнена в форме таблетки с пленочным покрытием. Также описан способ приготовления таблетки ирбесартана. Таблетка ирбесартана обладает профилем растворения, при котором 80 мас.% или более ирбесартана растворяется не позже, чем через 30 мин. 2 н. и 23 з.п. ф-лы, 1 ил., 10 пр. |
2465900 патент выдан: опубликован: 10.11.2012 |
|
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СЕРДЦА ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ
Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения сердечно-сосудистой системы, которая включает в качестве действующего вещества терапевтически эффективное количество метопролола сукцината и вспомогательные вещества - комбинацию гипромеллозы тип 2910 и гипромеллозы тип 2208, взятых в соотношении 1:(0,18-472,5), наполнитель, глидант, лубрикант. Указанная фармацевтическая композиция выполнена в виде таблетки, покрытой оболочкой. Заявленная композиция характеризуется модифицированным высвобождением действующего вещества, стабильна при хранении и имеет высокую механическую прочность. 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 12 пр. |
2464018 патент выдан: опубликован: 20.10.2012 |
|