средство, повышающее работоспособность

Классы МПК:A61K36/41 Crassulaceae (семейство толстянковых)
A61P43/00 Лекарственные средства для специфических целей, не указанные в группах  1/00
Автор(ы):, , ,
Патентообладатель(и):Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Иркутский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения и социального развития Российской Федерации (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2011-07-27
публикация патента:

Изобретение относится к области медицины, а именно к созданию фармакологических средств растительного происхождения в качестве средства, повышающего работоспособность в спортивной медицине при умственной и физической усталости. В качестве средства, повышающего работоспособность, предложена водно-спиртовая настойка из надземных частей горноколосника колючего на 70%-ном спирте в соотношении 1:7. Содержание экстрактивных веществ в настойке не менее 0,007 г на дозу. Средство расширяет арсенал средств, повышающих работоспособность. 3 табл.

Формула изобретения

Средство, повышающее работоспособность, характеризующееся тем, что оно представляет собой 70% водно-спиртовую настойку надземных частей горноколосника колючего (Orostachys spinosa (Pallas) Fich), полученную при соотношении 1:7, при этом содержание экстрактивных веществ в ней не менее 0,007 г на дозу.

Описание изобретения к патенту

Предлагаемое изобретение относится к области медицины, а именно к созданию фармакологических средств растительного происхождения в качестве средства, повышающего работоспособность в спортивной медицине при умственной и физической усталости.

В настоящее время в качестве общетонизирующих средств, повышающих работоспособность, применяются препараты растительного происхождения (адаптогены), такие как женьшень (Panax ginseng Mey.), элеутерококк (Eleutherococcus senticosus Maxim), родиола розовая (Rhodiola rosea L.) и другие препараты.

Известен экстракт элеутерококка на 40% этиловом спирте, который рекомендуется принимать по 20-30 капель за полчаса до еды в течение 20-30 дней (Машковский М.Д. Лекарственные средства. М.: Медицина, 1998. Ч.1. С.141).

Наиболее близким является жидкий экстракт родиолы на 40% этиловом спирте, который применяют как стимулирующее средство при астенических состояниях, повышенной утомляемости внутрь по 5-10 капель 2-3 раза в день в течение 10-20 дней (Машковский М.Д. Лекарственные средства. М.: Медицина, 1998, ч.1. С.140). Однако элеутерококк в естественных условиях произрастает только на юге Дальнего Востока, родиола розовая произрастает в основном на Алтае. Потребность в их сырье постоянно возрастает, тогда как ареалы и природные запасы ежегодно существенно сокращаются.

Техническим результатом при использовании изобретения является получение нового средства, повышающего работоспособность.

Новым в достижении технического результата является то, что в качестве средства используют водно-спиртовую настойку из надземных частей горноколосника колючего на 70%-ном спирте в соотношении 1:7, при этом содержание активного ингредиента не менее 0,007 г на дозу.

Известно применение горноколосника колючего (заячья капуста, колючая репка, живучка) в народной медицине как ранозаживляющее, противовоспалительное средство и как пищевая добавка (Телятьев В.В. Целебные клады. - Иркутск: Восточно-Сибир. книжное изд-во, 1991. - С.133). Природная сырьевая база весьма значительна и доступна, легкость вегетативного и семенного восстановления растения позволяет гарантировать заготовку сырья в необходимом количестве без подрыва естественных запасов. Данных о проявлении горноколосником колючим стимулирующей работоспособность активности в условиях экстремальных воздействий различной (химической, физической, биологической) природы на организм человека и животных авторами в доступной научно-медицинской и патентной литературе не выявлено. Экспериментально установлено, что средство, содержащее в качестве активного ингредиента экстрактивные вещества из надземной части горноколосника колючего, для проявления стимулирующего работоспособность действия должно содержать не менее 0,007 г экстрактивных веществ. При содержании экстрактивных веществ меньше 0,007 г средство не проявляет ярко выраженную активность. Авторы экспериментальным путем выявили, что предпочтительнее использовать водно-спиртовые извлечения из горноколосника колючего в соотношении 1:7 из надземных частей на 70%-ном этиловом спирте. В основе фармакологической активности извлечений из горноколосника колючего лежит химический состав растения: наличие флавоноидов, фенилпропаноидов, кверцетина, аскорбиновой кислоты и разнообразный микроэлементный состав.

Сопоставительный анализ с прототипом показывает, что предлагаемое средство отличается тем, что содержит водно-спиртовую настойку из надземных частей горноколосника колючего на 70%-ном спирте в соотношении 1:7, при этом содержание активного ингредиента не менее 0,007 г на дозу, что соответствует критерию «новизна».

Новая совокупность признаков позволяет расширить сырьевую базу средств для снижения утомления и повышения работоспособности, средство может быть использовано в качестве пищевой добавки, а горноколосник колючий может быть рекомендован в качестве викарианта разрешенному Государственной фармакопеей (XI) к использованному лекарственному растению родиола розовая, что соответствует критерию «промышленная применимость».

В качестве сырья используют надземную часть горноколосника колючего. Извлечения горноколосника колючего готовят методом перколяции 70% этанолом. Соотношение сырья: экстрагент 1:10, в качестве экстрагента используют 70% этиловый спирт. Сырье измельчают, смачивают 7%-ным спиртом этиловым и оставляют на 4 часа, после чего набухший материал плотно укладывают в перколятор и заливают экстрагент до образования «зеркала» - слоя жидкости на поверхности сырья. Сырье настаивают 24 часа, а затем растительный материал медленно перколируют до получения необходимого количества водно-спиртового раствора. Сверху в перколятор подают свежий экстрагент. Время перколяции 48 часов. Затем водно-спиртовый раствор отстаивают в течение двух суток, фильтруют, деалкоголизируют и доводят объем раствора до первоначального. Сухой остаток (экстрактивные вещества) составляет 2,6%. Полученное водно-спиртовое извлечение имеет светло-коричневую окраску, без осадка, без запаха. В течение 1 месяца хранения цвет и запах не изменяется, появляется незначительное помутнение раствора. Далее определяют пороговые, терапевтические и оптимальные дозы полученного средства. Для определения величины оптимальной дозы используют методику истощающих мышечных нагрузок как наиболее интегральную при оценке действия препаратов стимулирующего и тонизирующего типов действия (Ю.Г.Бобков и соав. Фармакологическая коррекция утомления. М.: Медицина, 1984. - С.40-44). Для выявления влияния фармакологических средств на физическую выносливость экспериментальных животных используют методический прием, позволяющий оценить способность животных выполнять работу с физической нагрузкой «до отказа». Для этого используют плавательную пробу на мышах и крысах (Авакян О.М., Ширинян Э.А. Новая модель динамической работы мелких лабораторных животных // Бюлл. экспер. биол., 1977. - № 4 - С.375-376). В эксперименте по моделированию беспрерывной мышечной работы используют крыс массой 160-190 г, которым внутрибрюшинно вводят водные растворы извлечений из горноколосника колючего в концентрациях 1:1, 1:7, 1:10, 1:15, 1:20. Контрольным животным вводят по 0,5 мл физиологического раствора внутрибрюшинно. Данные по определению оптимальной дозы представлены в табл.1. Наиболее оптимальным разведением препарата по максимальному времени беспрерывной мышечной работы было выбрано соотношение 1:7 водного раствора извлечения горноколосника колючего (3,8 мг/кг). Биологическую оценку извлечений из горноколосника колючего на работоспособность проводят совместно с препаратами сравнения в экспериментах на белых крысах и мышах на модифицированной установке по регистрации времени беспрерывной мышечной работы. В качестве стандартных препаратов сравнения выбирают средства с заведомо известными тонизирующими и стимулирующими (повышающими работоспособность) свойствами - экстракт элеутерококка жидкий заводского изготовления ОАО «Дальхимфарм» (Р № 0015101 от 18.01.2008 г., серия 150309, годен до 01.04.2013 г.) и экстракт родиолы жидкий (серия 020309, годен до 04.2014 г.), которые деалкоголизировались методом выпаривания, и проводилось восстановление объема дистиллированной водой, растворы готовились ex tempore. Препараты вводят за 40 минут до опыта внутрибрюшинно, в контроле вводят 0,5 мл физиологического раствора. В эксперименте водные растворы препаратов вводят в разведении 1:7 в дозировке 1,0 мл на 1 кг веса животного, которые соответствуют по соотношению сырья и экстрагента полученным препаратам горноколосника колючего. Полученные результаты обрабатывают статистически с использованием t-критерия Стьюдента при доверительной вероятности Р=95%. Моделирование мышечной работы на модифицированной установке проводят в стабильных экспериментальных условиях, что дает возможность точной дозированности мышечной нагрузки и позволяет использовать метод для оценки времени предельной работоспособности для исследуемого препарата. В каждой группе используют по 7 лабораторных животных. Данные экспериментов представлены в табл.2 и 3. По данным таблиц видно, что водная вытяжка их экстракта элеутерококка, соответствующего стандартному фармакопейному препарату, показала увеличение времени работоспособности у крыс на 44,3% и у мышей на 52,5% по сравнению с контролем, а введение извлечений из горноколосника колючего увеличило время работы крыс на 62% и у мышей на 60% по сравнению с контролем. Таким образом, извлечение из горноколосника колючего могут успешно применяться в качестве лечебного препарата для повышения физической работоспособности. Эффективная доза для животных - разведение 1:7 (3,8 мг/кг). Известно, что переносимые дозы лекарственных веществ для человека в 7-10 и более раз меньше, чем для лабораторных животных (Саксонов П.П., Шашков В.С., Сергеев П.П. Радиационная фармакология. М.: Медицина, 1976. С.59). Поэтому минимальной разовой эффективной дозой для человека следует считать 0,007 г, суточной дозой - 0,02 г. Средство может быть изготовлено в виде следующих лекарственных форм: настойка (1:7 на 70% водно-спиртовом растворе), а также таблетки (драже) или порошок, содержащий не менее 0,007 г экстрактивных веществ.

Использование в качестве сырья надземной части горноколосника колючего позволяет расширить сырьевую базу средств для снижения утомления и повышения работоспособности.

средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860

Таблица 2
Результаты изучения влияния извлечений из горноколосника, экстракта элеутерококка на предельное время работоспособности мышей
исследуемый препарат вес, г время работы (мин) среднее время работы (мин) метрологическая характеристика
ст. ошибка ст. отклонен
физиологический раствор по 0,5 мл внутрибрюшинно 1769 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
1880 83,82,84 7,51
17 85 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
1990 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
1889 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
1884 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
1790 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
препарат горноколосника колючего (1:7) по 1 мл внутрибрюшинно 19 115средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
19134 134,25,58 14,76
18 150 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
19152 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
19120 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
17134 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
19120 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
препарат элеутерококка (1:7) по 1 мл внутрибрюшинно 19101 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
20158 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
18140 127,86,74 17,83
18 120 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
19120 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
18131 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
18128 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
препарат родиолы розовой (1:7) по 1 мл внутрибрюшинно 20122 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
17137 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
18144 135,65,62 14,88
19 160 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
17118 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
20143 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
18125 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
Примечание: полученные результаты обрабатывали статистически с использованием описательной статистики Excel 2003, при Р=95%, t=2,447

Таблица 3
Результаты изучения влияния извлечений из горноколосника, экстракта элеутерококка на предельное время работоспособности крыс
исследуемый препарат вес, г время работы (мин) среднее время работы (мин) метрологическая характеристика
ст. ошибкаст. отклонен
физиологический раствор по 0,5 мл внутрибрюшинно 20083 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
220102 92,82,30 6,10
210 92 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
20089 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
20598 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
21092 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
20093 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
препарат горноколосника колючего (1:7) по 1 мл внутрибрюшинно 200 112средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
210179 149,67,52 19,90
200 145 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
205155 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
200156 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
210148 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
200152 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
препарат элеутерококка (1:7) по 1 мл внутрибрюшинно 215120 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
210130 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
210165 134,05,50 14,56
200 130 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
210125 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
215135 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
200133 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
препарат родиолы розовой (1:7) по 1 мл внутрибрюшинно 200125 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
195170 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
205152 147,75,43 14,36
190 148 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
210154 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
215135 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
200150 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860 средство, повышающее работоспособность, патент № 2482860
Примечание: полученные результаты обрабатывали статистически с использованием описательной статистики Excel 2003, при Р=95%, t=2,447

Класс A61K36/41 Crassulaceae (семейство толстянковых)

способ профилактики метеопатических реакций человека -  патент 2521273 (27.06.2014)
средство, обладающее адаптогенной активностью -  патент 2506090 (10.02.2014)
биологически активная добавка к пище тонизирующего и адаптогенного действия -  патент 2489039 (10.08.2013)
биологически активная добавка актопротекторного, адаптогенного действия из растительного сырья и способ ее получения -  патент 2477143 (10.03.2013)
способ профилактики нарушений тромборезистентности сосудистой стенки в эксперименте -  патент 2456673 (20.07.2012)
средство для лечения астенического синдрома у больных рассеянным склерозом -  патент 2456012 (20.07.2012)
способ комплексного лечения туберкулеза легких -  патент 2429866 (27.09.2011)
средство "таблетки для ума" -  патент 2429001 (20.09.2011)
способ восстановления функционального состояния организма спортсмена -  патент 2407563 (27.12.2010)
мягкая экструзионная капсула, способ приготовления раствора для ее наполнения, способ получения капсул и способ увеличения плотности агаровой оболочки -  патент 2405542 (10.12.2010)

Класс A61P43/00 Лекарственные средства для специфических целей, не указанные в группах  1/00

улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
способ лечения больных с синдромом внутрипеченочной портальной гипертензии -  патент 2529414 (27.09.2014)
способ лечения ран мягких тканей различной этиологии -  патент 2528905 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
стабильная жидкая фармацевтическая композиция комплекса 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионат-2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина дисукцината, обладающая антигипоксическим, антиоксидантным и адаптогенным действием -  патент 2527347 (27.08.2014)
четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
способ коррекции негативных эффектов низких температур на предстательную железу крыс -  патент 2527172 (27.08.2014)
способ модулирования биологических функций, ассоциированных с процессом старения пожилого или старого животного-компаньона. -  патент 2525617 (20.08.2014)
гомографт сердечно-сосудистой системы (варианты), способ получения гомографта, среда для воздействия на ткани гомографта (варианты) -  патент 2525197 (10.08.2014)
Наверх