средство, повышающее работоспособность
Классы МПК: | A61K36/41 Crassulaceae (семейство толстянковых) A61P43/00 Лекарственные средства для специфических целей, не указанные в группах 1/00 |
Автор(ы): | Одинец Александр Дмитриевич (RU), Усов Лев Акимович (RU), Левента Алексей Иванович (RU), Шапкин Юрий Григорьевич (RU) |
Патентообладатель(и): | Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Иркутский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения и социального развития Российской Федерации (RU) |
Приоритеты: |
подача заявки:
2011-07-27 публикация патента:
27.05.2013 |
Изобретение относится к области медицины, а именно к созданию фармакологических средств растительного происхождения в качестве средства, повышающего работоспособность в спортивной медицине при умственной и физической усталости. В качестве средства, повышающего работоспособность, предложена водно-спиртовая настойка из надземных частей горноколосника колючего на 70%-ном спирте в соотношении 1:7. Содержание экстрактивных веществ в настойке не менее 0,007 г на дозу. Средство расширяет арсенал средств, повышающих работоспособность. 3 табл.
Формула изобретения
Средство, повышающее работоспособность, характеризующееся тем, что оно представляет собой 70% водно-спиртовую настойку надземных частей горноколосника колючего (Orostachys spinosa (Pallas) Fich), полученную при соотношении 1:7, при этом содержание экстрактивных веществ в ней не менее 0,007 г на дозу.
Описание изобретения к патенту
Предлагаемое изобретение относится к области медицины, а именно к созданию фармакологических средств растительного происхождения в качестве средства, повышающего работоспособность в спортивной медицине при умственной и физической усталости.
В настоящее время в качестве общетонизирующих средств, повышающих работоспособность, применяются препараты растительного происхождения (адаптогены), такие как женьшень (Panax ginseng Mey.), элеутерококк (Eleutherococcus senticosus Maxim), родиола розовая (Rhodiola rosea L.) и другие препараты.
Известен экстракт элеутерококка на 40% этиловом спирте, который рекомендуется принимать по 20-30 капель за полчаса до еды в течение 20-30 дней (Машковский М.Д. Лекарственные средства. М.: Медицина, 1998. Ч.1. С.141).
Наиболее близким является жидкий экстракт родиолы на 40% этиловом спирте, который применяют как стимулирующее средство при астенических состояниях, повышенной утомляемости внутрь по 5-10 капель 2-3 раза в день в течение 10-20 дней (Машковский М.Д. Лекарственные средства. М.: Медицина, 1998, ч.1. С.140). Однако элеутерококк в естественных условиях произрастает только на юге Дальнего Востока, родиола розовая произрастает в основном на Алтае. Потребность в их сырье постоянно возрастает, тогда как ареалы и природные запасы ежегодно существенно сокращаются.
Техническим результатом при использовании изобретения является получение нового средства, повышающего работоспособность.
Новым в достижении технического результата является то, что в качестве средства используют водно-спиртовую настойку из надземных частей горноколосника колючего на 70%-ном спирте в соотношении 1:7, при этом содержание активного ингредиента не менее 0,007 г на дозу.
Известно применение горноколосника колючего (заячья капуста, колючая репка, живучка) в народной медицине как ранозаживляющее, противовоспалительное средство и как пищевая добавка (Телятьев В.В. Целебные клады. - Иркутск: Восточно-Сибир. книжное изд-во, 1991. - С.133). Природная сырьевая база весьма значительна и доступна, легкость вегетативного и семенного восстановления растения позволяет гарантировать заготовку сырья в необходимом количестве без подрыва естественных запасов. Данных о проявлении горноколосником колючим стимулирующей работоспособность активности в условиях экстремальных воздействий различной (химической, физической, биологической) природы на организм человека и животных авторами в доступной научно-медицинской и патентной литературе не выявлено. Экспериментально установлено, что средство, содержащее в качестве активного ингредиента экстрактивные вещества из надземной части горноколосника колючего, для проявления стимулирующего работоспособность действия должно содержать не менее 0,007 г экстрактивных веществ. При содержании экстрактивных веществ меньше 0,007 г средство не проявляет ярко выраженную активность. Авторы экспериментальным путем выявили, что предпочтительнее использовать водно-спиртовые извлечения из горноколосника колючего в соотношении 1:7 из надземных частей на 70%-ном этиловом спирте. В основе фармакологической активности извлечений из горноколосника колючего лежит химический состав растения: наличие флавоноидов, фенилпропаноидов, кверцетина, аскорбиновой кислоты и разнообразный микроэлементный состав.
Сопоставительный анализ с прототипом показывает, что предлагаемое средство отличается тем, что содержит водно-спиртовую настойку из надземных частей горноколосника колючего на 70%-ном спирте в соотношении 1:7, при этом содержание активного ингредиента не менее 0,007 г на дозу, что соответствует критерию «новизна».
Новая совокупность признаков позволяет расширить сырьевую базу средств для снижения утомления и повышения работоспособности, средство может быть использовано в качестве пищевой добавки, а горноколосник колючий может быть рекомендован в качестве викарианта разрешенному Государственной фармакопеей (XI) к использованному лекарственному растению родиола розовая, что соответствует критерию «промышленная применимость».
В качестве сырья используют надземную часть горноколосника колючего. Извлечения горноколосника колючего готовят методом перколяции 70% этанолом. Соотношение сырья: экстрагент 1:10, в качестве экстрагента используют 70% этиловый спирт. Сырье измельчают, смачивают 7%-ным спиртом этиловым и оставляют на 4 часа, после чего набухший материал плотно укладывают в перколятор и заливают экстрагент до образования «зеркала» - слоя жидкости на поверхности сырья. Сырье настаивают 24 часа, а затем растительный материал медленно перколируют до получения необходимого количества водно-спиртового раствора. Сверху в перколятор подают свежий экстрагент. Время перколяции 48 часов. Затем водно-спиртовый раствор отстаивают в течение двух суток, фильтруют, деалкоголизируют и доводят объем раствора до первоначального. Сухой остаток (экстрактивные вещества) составляет 2,6%. Полученное водно-спиртовое извлечение имеет светло-коричневую окраску, без осадка, без запаха. В течение 1 месяца хранения цвет и запах не изменяется, появляется незначительное помутнение раствора. Далее определяют пороговые, терапевтические и оптимальные дозы полученного средства. Для определения величины оптимальной дозы используют методику истощающих мышечных нагрузок как наиболее интегральную при оценке действия препаратов стимулирующего и тонизирующего типов действия (Ю.Г.Бобков и соав. Фармакологическая коррекция утомления. М.: Медицина, 1984. - С.40-44). Для выявления влияния фармакологических средств на физическую выносливость экспериментальных животных используют методический прием, позволяющий оценить способность животных выполнять работу с физической нагрузкой «до отказа». Для этого используют плавательную пробу на мышах и крысах (Авакян О.М., Ширинян Э.А. Новая модель динамической работы мелких лабораторных животных // Бюлл. экспер. биол., 1977. - № 4 - С.375-376). В эксперименте по моделированию беспрерывной мышечной работы используют крыс массой 160-190 г, которым внутрибрюшинно вводят водные растворы извлечений из горноколосника колючего в концентрациях 1:1, 1:7, 1:10, 1:15, 1:20. Контрольным животным вводят по 0,5 мл физиологического раствора внутрибрюшинно. Данные по определению оптимальной дозы представлены в табл.1. Наиболее оптимальным разведением препарата по максимальному времени беспрерывной мышечной работы было выбрано соотношение 1:7 водного раствора извлечения горноколосника колючего (3,8 мг/кг). Биологическую оценку извлечений из горноколосника колючего на работоспособность проводят совместно с препаратами сравнения в экспериментах на белых крысах и мышах на модифицированной установке по регистрации времени беспрерывной мышечной работы. В качестве стандартных препаратов сравнения выбирают средства с заведомо известными тонизирующими и стимулирующими (повышающими работоспособность) свойствами - экстракт элеутерококка жидкий заводского изготовления ОАО «Дальхимфарм» (Р № 0015101 от 18.01.2008 г., серия 150309, годен до 01.04.2013 г.) и экстракт родиолы жидкий (серия 020309, годен до 04.2014 г.), которые деалкоголизировались методом выпаривания, и проводилось восстановление объема дистиллированной водой, растворы готовились ex tempore. Препараты вводят за 40 минут до опыта внутрибрюшинно, в контроле вводят 0,5 мл физиологического раствора. В эксперименте водные растворы препаратов вводят в разведении 1:7 в дозировке 1,0 мл на 1 кг веса животного, которые соответствуют по соотношению сырья и экстрагента полученным препаратам горноколосника колючего. Полученные результаты обрабатывают статистически с использованием t-критерия Стьюдента при доверительной вероятности Р=95%. Моделирование мышечной работы на модифицированной установке проводят в стабильных экспериментальных условиях, что дает возможность точной дозированности мышечной нагрузки и позволяет использовать метод для оценки времени предельной работоспособности для исследуемого препарата. В каждой группе используют по 7 лабораторных животных. Данные экспериментов представлены в табл.2 и 3. По данным таблиц видно, что водная вытяжка их экстракта элеутерококка, соответствующего стандартному фармакопейному препарату, показала увеличение времени работоспособности у крыс на 44,3% и у мышей на 52,5% по сравнению с контролем, а введение извлечений из горноколосника колючего увеличило время работы крыс на 62% и у мышей на 60% по сравнению с контролем. Таким образом, извлечение из горноколосника колючего могут успешно применяться в качестве лечебного препарата для повышения физической работоспособности. Эффективная доза для животных - разведение 1:7 (3,8 мг/кг). Известно, что переносимые дозы лекарственных веществ для человека в 7-10 и более раз меньше, чем для лабораторных животных (Саксонов П.П., Шашков В.С., Сергеев П.П. Радиационная фармакология. М.: Медицина, 1976. С.59). Поэтому минимальной разовой эффективной дозой для человека следует считать 0,007 г, суточной дозой - 0,02 г. Средство может быть изготовлено в виде следующих лекарственных форм: настойка (1:7 на 70% водно-спиртовом растворе), а также таблетки (драже) или порошок, содержащий не менее 0,007 г экстрактивных веществ.
Использование в качестве сырья надземной части горноколосника колючего позволяет расширить сырьевую базу средств для снижения утомления и повышения работоспособности.
Таблица 2 | |||||
Результаты изучения влияния извлечений из горноколосника, экстракта элеутерококка на предельное время работоспособности мышей | |||||
исследуемый препарат | вес, г | время работы (мин) | среднее время работы (мин) | метрологическая характеристика | |
ст. ошибка ст. отклонен | |||||
физиологический раствор по 0,5 мл внутрибрюшинно | 17 | 69 | |||
18 | 80 | 83,8 | 2,84 | 7,51 | |
17 | 85 | ||||
19 | 90 | ||||
18 | 89 | ||||
18 | 84 | ||||
17 | 90 | ||||
препарат горноколосника колючего (1:7) по 1 мл внутрибрюшинно | 19 | 115 | |||
19 | 134 | 134,2 | 5,58 | 14,76 | |
18 | 150 | ||||
19 | 152 | ||||
19 | 120 | ||||
17 | 134 | ||||
19 | 120 | ||||
препарат элеутерококка (1:7) по 1 мл внутрибрюшинно | 19 | 101 | |||
20 | 158 | ||||
18 | 140 | 127,8 | 6,74 | 17,83 | |
18 | 120 | ||||
19 | 120 | ||||
18 | 131 | ||||
18 | 128 | ||||
препарат родиолы розовой (1:7) по 1 мл внутрибрюшинно | 20 | 122 | |||
17 | 137 | ||||
18 | 144 | 135,6 | 5,62 | 14,88 | |
19 | 160 | ||||
17 | 118 | ||||
20 | 143 | ||||
18 | 125 | ||||
Примечание: полученные результаты обрабатывали статистически с использованием описательной статистики Excel 2003, при Р=95%, t=2,447 |
Таблица 3 | |||||
Результаты изучения влияния извлечений из горноколосника, экстракта элеутерококка на предельное время работоспособности крыс | |||||
исследуемый препарат | вес, г | время работы (мин) | среднее время работы (мин) | метрологическая характеристика | |
ст. ошибка | ст. отклонен | ||||
физиологический раствор по 0,5 мл внутрибрюшинно | 200 | 83 | |||
220 | 102 | 92,8 | 2,30 | 6,10 | |
210 | 92 | ||||
200 | 89 | ||||
205 | 98 | ||||
210 | 92 | ||||
200 | 93 | ||||
препарат горноколосника колючего (1:7) по 1 мл внутрибрюшинно | 200 | 112 | |||
210 | 179 | 149,6 | 7,52 | 19,90 | |
200 | 145 | ||||
205 | 155 | ||||
200 | 156 | ||||
210 | 148 | ||||
200 | 152 | ||||
препарат элеутерококка (1:7) по 1 мл внутрибрюшинно | 215 | 120 | |||
210 | 130 | ||||
210 | 165 | 134,0 | 5,50 | 14,56 | |
200 | 130 | ||||
210 | 125 | ||||
215 | 135 | ||||
200 | 133 | ||||
препарат родиолы розовой (1:7) по 1 мл внутрибрюшинно | 200 | 125 | |||
195 | 170 | ||||
205 | 152 | 147,7 | 5,43 | 14,36 | |
190 | 148 | ||||
210 | 154 | ||||
215 | 135 | ||||
200 | 150 | ||||
Примечание: полученные результаты обрабатывали статистически с использованием описательной статистики Excel 2003, при Р=95%, t=2,447 |
Класс A61K36/41 Crassulaceae (семейство толстянковых)
Класс A61P43/00 Лекарственные средства для специфических целей, не указанные в группах 1/00