Лекарственные средства для лечения расстройств эндокринной системы: .гормонов гипоталамуса, например TRH, GnRH, CRH, GRH, соматостатина – A61P 5/02

Изобретение относится к области медицины и ветеринарии и может быть использовано как эффективное средство адресной доставки комплексов ДНК с молекулярными конъюгатами в определенные органы и ткани млекопитающих. В заявляемом изобретении значительно повышается эффективность доставки ДНК в опухолевые клетки и существенно упрощается, удешевляется и сокращается время синтеза молекулярных конъюгатов за счет применения модульного подхода, а также появившейся возможности быстрой смены лигандных составляющих для изменения тропности конъюгата к различным опухолевым и нормальным клеткам организма. Изобретение позволяет решать проблему генотерапии опухолевых заболеваний, поскольку полученный модульный пептидный конъюгат является, как показали результаты многочисленных испытаний в режиме реального времени, эффективным средством адресной доставки и, что особенно важно, не токсичны, иммуногенны для организма, и не вызывают побочных эффектов. 2 н.п. ф-лы, 7 ил., 10 пр.

Фармацевтическая композиция содержит в качестве первого активного агента 6 , 7 ; 15 , 16 -диметилен-3-оксо-17 -прегн-4-ен-21,17-карболактон (дроспиренон) в количестве, соответствующем суточной дозе после введения композиции и составляющем от около 2 до около 4 мг, и в качестве второго активного агента 17 -этинилэстрадиол (этинилэстрадиол) в количестве, соответствующем суточной дозе и составляющем от около 0,01 до около 0,05 мг, вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми носителями или добавками. Композиция содержит дроспиренон, нанесенный на частицы инертного носителя. Способ получения фармацевтической композиции предусматривает распыление раствора дроспиренона и этинилэстрадиола на частицы инертного носителя. Фармацевтический препарат по изобретению включает ряд отдельно упакованных и индивидуально извлекаемых суточных лекарственных единиц описанной композиции, размещенных в единой упаковке и предназначенных для перорального введения в течение по меньшей мере 21 дня подряд, при этом указанные суточные лекарственные единицы включают комбинацию дроспиренона и этинилэстрадиола. Композиция может дополнительно включать 7 и менее суточных лекарственных доз, не содержащих никакого активного агента, либо содержащих только этинилэстрадиол. Изобретение обеспечивает повышение пероральной биодоступности дроспиренона. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 5 ил., 5 пр.

Изобретение относится к фармацевтической вагинальной композиции для снижения или облегчения дизритмии матки. Композиция содержит антидизритмическое лекарственное средство в концентрации от 1% до 12,5% по массе и фармацевтически приемлемый носитель, обеспечивающий пролонгированное высвобождение средства. Носитель включает биоадгезивный, набухающий в воде, нерастворимый в воде, поперечносшитый полимер поликарбоновой кислоты, такой как поликарбофил. Лекарственное средство выбрано из прилокаина, мепивакаина, бупивакаина, ропивакаина, этидокаина, мексилетина, прокаинамида, морицизина, пропафенона и флекаинида. Изобретение обеспечивает снижение или облегчение дизритмии матки при продолжительном высвобождении указанных лекарственных средств с созданием достаточных местных концентраций и низкими концентрациями в крови. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 33 пр.

Изобретение относится к области генной инженерии, конкретно к получению вариантов сплайсинга грелина, и может быть использовано в медицине. Изобретение позволяет использовать полученное соединение варианта сплайсинга грелина для производства эффективного лекарственного средства, активирующего увеличение веса тела и потребление пищи и/или стимулирующего высвобождение гормона роста, а также для лечения или предупреждения кахексии, липодистрофии и мышечного истощения. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 6 ил., 13 пр.

Изобретение относится к медицине и касается лечения патологических состояний, связанных с повышенным уровнем гормона роста (ГР) или инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1). Для этого осуществляют комплексное лечение, включающее введение в разработанных дозах и режимах антагониста гормона роста и соматостатина или аналога соматостатина. Способ обеспечивает нормализацию уровней ГР и ИФР-1 у пациентов, устойчивых к монотерапии аналогами соматостатина в течение по меньшей мере 6-месячного курса лечения. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 ил.

Многофазный фармацевтический препарат для ингибирования овуляции у млекопитающего включает ряд отдельно упакованных и индивидуально извлекаемых суточных лекарственных единиц, размещенных в единой упаковке и предназначенных для перорального приема в течение, по меньшей мере, 21 дня подряд, при этом указанные суточные лекарственные единицы включают комбинацию эстрадиола и дроспиренона. Суточная лекарственная единица включает от 0,5 до 4 мг эстрадиола и от 2 до 4 мг дроспиренона. По меньшей мере 70% указанного дроспиренона высвобождается из указанной лекарственной единицы в течение 30 минут. Изобретение обеспечивает повышение пероральной биодоступности дроспиренона. 5 з.п. ф-лы, 5 ил.

Изобретение относится к фармакологии и медицине и представляет собой фармацевтическую композицию для парентерального введения, включающую диаспартатную или дисукцинатную, или диглютаматную соль аналога соматостатина формулы III, где атом С-2 находится в (R) или (S) конфигураци, или их смесь, и где R означает NR ₁₀R₁₁(С₂-С₆)алкилен или гуанидино(С₂-С₆)алкилен и каждый из R ₁₀ и R₁₁ независимо означает H или С₁ -С₄алкил и воду, величина рН в которой составляет от 3,0 до 7,0, образующие после инъекции гелеобразную систему-депо при контактировании с жидкой средой в организме, в которой соли аналогов соматостатина характеризуются соотношением соль/основание в интервале от 0,1 до 2 и из указанной гелеобразной системы-депо в организме пациента непрерывно высвобождается соль аналога соматостатина: диаспартат, дисукцинат или диглютамат в течение продолжительного периода времени от 1 до 90 сут. Изобретение обеспечивает получение композиций, включающих диаспартатную или дисукцинатную, или диглютаматную соль аналога соматостатина с замедленным высвобождением. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к области медицины и может быть использовано как эффективное средство адресной доставки комплексов ДНК с молекулярными конъюгатами в определенные органы и ткани млекопитающих. Техническим результатом изобретения является повышение эффективности воздействия на клетки опухоли, который достигается за счет введения модифицированного сигнала ядерной локализации (NLS), что позволит конъюгатам образовывать комплексы с плазмидной ДНК, содержащей суицидный ген, а также обеспечит более высокую концентрацию конъюгата в ядрах опухолевых клеток, что приводит к усилению цитотоксических свойств доксорубицина. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 ил.

Данное изобретение относится к цитотоксическим соединениям направленного действия, которые представляют собой пептидные производные камптотецина, доксирубицина и палитаксела, их фармацевтическим композициям и применению для получения лекарственного средства для лечения патологических состояний, связанных с аберрантной или нежелательной пролиферацией, миграцией и/или физиологической активностью клеток. 23 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к антагонистам соматостатина, которые используют в способе связывания одного или нескольких подтипов рецепторов соматостатина -1, -2, -3, -4 и -5 у человека или животного, способе выявления эффекта антагониста соматостатина у человека или животного, способе стимуляции высвобождения гормона роста у человека или животного, способе стимуляции высвобождения инсулина у человека или животного, способе усиления ранозаживления у человека или животного, способе стимуляции ангиогенеза у человека или животного, способе лечения заболевания или состояния у нуждающегося в этом человека или животного, где указанное заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из низкорослости, кахексии, истощения и диабета типа 2. 7 н.п. ф-лы, 1 ил., 3 табл.

Изобретение относится к области медицины, а именно к функциональной диагностике. Для количественной оценки общего утомления организма определяют уровень гемоглобина периферической крови, показатель деформируемости эритроцитов, вегетативный индекс Кердо, продолжительность неферментативного фибринолиза. Уровень гемоглобина умножают на 0,809, показатель деформируемости эритроцитов умножают на 3,247 и суммируют два произведения. Величину вегетативного индекса Кердо умножают на 0,804, продолжительность неферментативного фибринолиза умножают на 0,365 и суммируют два произведения. Из первой суммы произведений вычитают вторую, к полученной разнице прибавляют 20,89 и получают количественную величину общего утомления организма. Величину общего утомления менее 5 баллов оценивают как удовлетворительное состояние работоспособности организма, от 5 баллов включительно и до 37 оценивают как умеренновыраженное утомление, от 37 баллов включительно до 69 - средневыраженное утомление, от 69 баллов включительно до 100 - утомление выше среднего, от 100 баллов включительно и выше как выраженное общее утомление организма. Использование способа позволяет повысить точность определения общего утомления организма. 7 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"метаболических нарушений. Клиническая лабораторная диагностика, 1999, №2, с.9-11. YANG Y et al. Self perceived work related stress and relation with salivary IgA and lysozyme among emergency department nurses. Occup Environ Med., 2002, 59 (12), p.836-841, PMID: 12468751, реф., [он-лайн], [найдено 24.04.2007], найдено из базы данных PubMed.

Изобретение относится к области медицины, а именно к гинекологии, эндокринологии и гомеопатии. В акупунктурные точки вводят комплексные гомеопатические препараты - церебрум-композитум, тонзилла-композитум и плацента-композитум. При этом инъекции церебрум-композитум осуществляют в точки Т14, PN45 (дин-чуань), VB21 (2), а инъекции тонзилла-композитум - в точки Т14, VB21 (2), GI4 (2). Инъекции каждого препарата осуществляют 1-2 раза в неделю в течение менструального цикла. Инъекции плацента-композитум осуществляют в точки Е36 (2), Rp6 (2) 2-3 раза в неделю в течение второй фазы менструального цикла. Курс лечения начинают на 5-7 день менструального цикла, в каждую точку вводят по 0,2-0,5 мл препарата. При ануволяторных циклах и аменорее дополнительно в течение первой фазы менструального цикла проводят инъекции препарата овариум-композитум. Этот препарат вводят в точки Е36 (2), Rp6 (2) 1-2 раза в неделю. Способ повышает эффективность лечения за счет коррекции гормональных нарушений. 2 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m" кандидатской диссертации. - М., 1991, с.15-27. Регистр лекарственных средств. Энциклопедия лекарств. "ООО РЛС", 2004, вып.11, с 709, 974, 862-863, 641. SUTURINA L.V. and all "The main pathogenetic mechanisms and metods of reproductiv disordes correction in patients with hypothalamic syndromes", Novosibirsk, "Nauca", 2001, p 101-118.

Настоящее изобретение относится к новым производным бензодиоксола формулы (I)

где R¹, R² , R³, R⁴, R ⁵, R⁶, R⁷ и Х являются такими, как представлено в описании и в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе соединений формулы I и их применению для получения лекарственных средств для лечения и/или профилактики заболеваний, которые связаны с модулированием СВ1 рецепторов. 3 н. и 16 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

В заявке описано соединение цикло[{4-(NH₂-C ₂H₄-NH-CO-O-)Pro}-Phg-DTrp-Lys-Tyr(4-Bzl)-Phe], необязательно в защищенной форме, или его фармацевтически приемлемая соль или комплекс. Соединение обладает ингибирующей активностью на высвобождение гормона роста и инсулина. 3 н. и 6 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым производным 2-арилимино-2,3-дигидротиазолов, структурные формулы которых представлены в формуле изобретения, обладающих аффинностью (сродством) и селективностью в отношении рецепторов соматостатина и к их применению в качестве лекарственных средств, предназначенных для лечения патологических состояний или заболеваний, в которые вовлечен один или несколько рецептор(ов) соматостатина, например, такие как акромегалия, гипофизарная аденома, эндокринные гастроэнтеропанкреатические опухоли, включая карциноидный синдром, желудочно-кишечные кровотечения и т.д. 2 н. и 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым производным хинолина проявляющим антагонистическую активность в отношении гонадотропин высвобождающего гормона. Описываются производные хинолина общей формулы (1)

Изобретение относится к органической химии, в частности к новым производным 2-арилимино-2,3-дигидротиазолов общей формулы I

Изобретение относится к биологически активным соединениям антагонистам соматостатина. Представлены соединение формулы (I) A¹-цикло{D-Cys-A²-D-Trp-A³-A ⁴-Cys}-A⁵-Y¹, где А¹ представляет собой необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, (C_1-6)алкила, ароматическую -аминокислоту, выбранную из группы Cpa, Tfm, 1-Nal, 2-Nal, 3-Pal; А² представляет собой необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, (C_1-6)алкила, OH-группы, ароматическую -аминокислоту, выбранную из группы 3-Pal, Tyr; А³ представляет собой Lys, Dab, Dap, Orn; А⁴ представляет собой Thr, -гидроксивалин, Ser, Hser; А⁵ представляет собой D- или L-ароматическую -аминокислоту, выбранную из группы Dip, 2-Nal, Trp; Y¹ представляет собой NH₂ или NHMe; где аминный азот каждой амидной пептидной связи и аминогруппа А¹ необязательно замещены метильной группой, при условии, что присутствует по меньшей мере одна упомянутая метильная группа; или его фармацевтически приемлемая соль. 4 н. и 7 з.п.ф-лы, 1 ил., 3 табл.

Предложены агонисты соматостатина формулы (I): X-A¹ -цикло(D-Cys-A³-A⁴-Lys-A⁶-A ⁷)-A⁸-Y, или его фармацевтически приемлемая соль, где Х представляет собой Н; А¹ представляет собой L-Сра, L-Phe, L-Trp или L-Nal; А³ представляет собой L-3-Pal или L-4-Pal; А⁴ представляет собой D-Trp; А⁶ представляет собой -NH-(CHR¹) _n -СО-, где n равно 2, 3 или 4; А⁷ представляет собой L- или D-Cys; А⁸ представляет собой D- или L-изомер аминокислоты, выбранной из группы, состоящей из Nal, Phe, Сра и Trp; Y представляет собой NH₂; R¹ представляет собой Н; причем Cys в А² соединен с Cys в А⁷ дисульфидной связью, образуемой тиольными группами каждого Cys. 6 н. и 2 з.п. ф-лы.

Предложены агонисты соматостатина формулы (I), А¹ -цикло{Cys-A²-D-Trp-A³-A⁴-Cys}-A ⁵-Y¹, где: А¹ обозначает D- или L-ароматическую -аминокислоту, выбранную из группы Phe, D-Phe, Tyr, D-Tyr, -Nal, D--Nal, Cha или D-Cha; А² обозначает ароматическую -аминокислоту, выбранную из группы Phe, Tyr, -Nal или Cha; А³ обозначает Lys или Orn; А⁴ обозначает -гидроксивалин, Ser, hSer или Thr; А⁵ обозначает -гидроксивалин, Ser, hSer или Thr и Y¹ обозначает NH₂; где аминный азот каждой пептидной связи и аминогруппа А¹ формулы (I) необязательно замещены метильной группой, при условии, что имеется по меньшей мере одна указанная метильная группа, и, при условии, что указанное соединение не является D-Phe-цикло{Cys-Phe-D-Trp-Lys-(N-Me-Thr)-Cys}-Thr-NH₂ и его фармацевтически приемлемые соли. 4 н. и 22 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к фармакологии, медицине, в частности к аналгезирующим средствам. Предложено применение порошка, полученного из окостенелых оленьих рогов, содержащего эндорфины в количестве 25 пмоль/г для лечения и профилактики патологических состояний, связанных с недостатком эндорфинов в организме. Технический результат: композиция обеспечивает коррекцию нарушений обмена веществ гормонального статуса в комбинированной терапии алкогольной и наркозависимости. 9 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к урологии и эндокринологии. Способ заключается в том, что восстанавливают импульсный режим секреции лютеинизирующего гормона (ЛГ), фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), соматотропного гормона (СТГ), тиреотропного гормона (ТТГ), паратиреоидного гормона (ПТГ), адренокортикотропного гормона (АКТГ), инсулина путем индивидуального подбора дозы препарата тестостерона до нормализации уровней ЛГ, общего тестостерона, свободного тестостерона, глобулина, связывающего половые гормоны, индекса свободных андрогенов, -дигидротестостерона, 17-эстрадиола, восстановления импульсной секреции ЛГ и общего тестостерона. Способ способствует восстановлению гормонального баланса.