Лекарственные средства для лечения расстройств эндокринной системы – A61P 5/00

Изобретение относится к области медицины и ветеринарии и может быть использовано как эффективное средство адресной доставки комплексов ДНК с молекулярными конъюгатами в определенные органы и ткани млекопитающих. В заявляемом изобретении значительно повышается эффективность доставки ДНК в опухолевые клетки и существенно упрощается, удешевляется и сокращается время синтеза молекулярных конъюгатов за счет применения модульного подхода, а также появившейся возможности быстрой смены лигандных составляющих для изменения тропности конъюгата к различным опухолевым и нормальным клеткам организма. Изобретение позволяет решать проблему генотерапии опухолевых заболеваний, поскольку полученный модульный пептидный конъюгат является, как показали результаты многочисленных испытаний в режиме реального времени, эффективным средством адресной доставки и, что особенно важно, не токсичны, иммуногенны для организма, и не вызывают побочных эффектов. 2 н.п. ф-лы, 7 ил., 10 пр.

Изобретение относится к новому соединению формулы [I] или к его фармакологически приемлемой соли, где A представляет собой необязательно замещенный алкил, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1-3 группы, выбранные из арила, необязательно замещенного 1-3 группами, выбранными из алкила, галогена, алкокси и алканоила; циклоалкила, необязательно замещенного 1-3 группами, выбранными из алкила и галогена; гидрокси; алкокси; галогена; аминогруппы и оксо; необязательно замещенную карбоциклическую группу, выбранную из моно- и бициклической группы, где конденсированы ароматическое кольцо и циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенную 5- или 6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, полностью насыщенную, каждая из которых содержит 1 гетероатом, выбранный из азота и кислорода, где заместитель необязательно замещенного арила, необязательно замещенной карбоциклической группы и необязательно замещенной гетероциклической группы для A представляет собой одинаковые или различные 1-3 группы, выбранные из алкила, необязательно замещенного гидрокси, алкокси, циклоалкилом или галогеном; циклоалкила, необязательно замещенного алкилом или алкокси; алкокси, необязательно замещенного галогеном; галогена; гидрокси; оксо; гетероцикла; алкилсульфонила; и моно- или диалкилкарбамоила, необязательно замещенный амино, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1 или 2 алкила или арила, или необязательно замещенный карбамоил, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1 или 2 алкила, необязательно замещенные арилом, X представляет собой необязательно замещенный метилен или -O-, где заместитель необязательно замещенного метилена для X представляет собой алкокси или гидрокси, Q представляет собой N или C-R⁴, L¹ представляет собой одинарную связь, метилен, -CH=CH-, -O-, -CO-, -NR¹¹ -, -NR¹¹CO-, -CONR¹¹- или -CH₂ NR¹¹-, L² представляет собой одинарную связь, -CR⁶R⁷- или двухвалентную 5- или 6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, полностью насыщенную, каждая из которых содержит 1 гетероатом, выбранный из азота и кислорода, R¹ и R² являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, алкил или галоген, R³ и R⁴ являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, алкил, алкокси, циано или галоген, R¹ и R³ необязательно соединены, образуя 5- или 6-членный циклоалкан, или 5- или 6-членный алифатический гетероцикл, содержащий атом кислорода, R⁵ представляет собой карбоксильную группу, алкоксикарбонильную группу или биоизостерную группу карбоксильной группы, R⁶ и R⁷ являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород или алкил, или R⁶ и R ⁷ соединены, образуя циклоалкан, R⁸ представляет собой гидрокси, алканоиламино или алкилсульфониламино, R ⁹ и R¹⁰ представляют собой водород или галоген, и R¹¹ представляет собой водород или алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям формулы [I], лекарственному средству на основе соединения формулы [I], применению соединения формулы [I], способу лечения, основанному на использовании соединения формулы [I], и промежуточному соединению формулы [II]. Технический результат: получены новые соединения, обладающие агонистической активностью по отношению к рецептору тиреоидного гормона. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 36 табл., 344 пр.

Изобретение относится к области медицины. Согласно разработанной методике оуществляют измерение окружности талии (ОТ), роста и веса для вычисления индекса массы тела (ИМТ), определение уровня глюкозы и липидов. При ОТ более 80 см применяют умеренно гипокалорийную диету - ограничение калорийности пищевого рациона на 500-600 ккал в сутки, ежедневный рацион питания составляют с учетом следующего: общее потребление жира менее 30% от общего числа калорий; углеводы - до 50%; содержание белков в рационе - 15-20%; пищевой клетчатки - 20-30 мг; фруктов и овощей в сыром виде - 400-500 г; орехов, зерновых, бобовых - 30 г; поваренной соли - менее 5 г; 1000 мг кальция в день женщинам, принимающим гормональную контрацепцию или заместительную гормональную терапию (ЗГТ), и 1500-2000 мг, не принимающим гормональную контрацепцию или ЗГТ; витамина D - 800 ME, полинасыщенных жирных кислот 0,5-1,0 г, фолиевой кислоты - 400 мкг, витамина С - 60 мкг, витамина Е - 30 ЕД; физическая нагрузка - не менее 40 мин в день и не менее 5 раз в неделю; чередование аэробных и анаэробных упражнений. Дополнительно при ИМТ от 25 до 29,9 кг/м², уровне глюкозы и липидов, соответствующих норме, принимают комбинированные оральные контрацептивы (КОК) с натуральным эстрогеном и диеногестом или КОК с дроспериноном. При ИМТ от 30 кг/м² и выше, уровне глюкозы и липидов, соответствующих норме, принимают чисто прогестиновые контрацептивы (ЧПОК). При ИМТ от 25 кг/м² и выше, а также наличии гипергликемии натощак и/или нарушенной толерантности к глюкозе (НТГ), и/или дислипидемии принимают чисто прогестиновые контрацептивы (ЧПОК). При ИМТ не более 30 кг/м ² и климактерическом синдроме женщины в постменопаузе принимают комбинированную заместительную гормональную терапию (ЗГТ), содержащую дроспиренон. При ИМТ более 30 кг/м² женщины в постменопаузе принимают мельдоний. Способ позволяет осуществить индивидуальную профилактику эстрогензависимых заболеваний. 5 з.п. ф-лы, 14 табл., 2 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к терапии, курортологии, бальнеотерапии. Способ включает проведение медикаментозного лечения, диетотерапии, физических нагрузок, бальнеотерапии. Медикаментозное лечение включает прием ингибитора АПФ или бета-блокатор за 30-40 минут до первого завтрака. Через 2-2,5 часа после ужина принимают метформин в дозе 500-1000 мг/сутки. Диетотерапия включает дробное питание с калорийностью 1200 килокалорий с понедельника по пятницу. В субботу калорийность снижают до 800-900 килокалорий, а в воскресенье - до 600-700 килокалорий. Физическую нагрузку проводят в виде ходьбы в медленном темпе, с остановками, общей продолжительностью 90-120 минут. Бальнеотерапию начинают с проведения утром с 8 до 10 часов дождевого душа пресной водой. Затем проводят ручной поверхностный массаж воротниковой зоны. В период с 12 до 17 часов проводят ванны. Для их проведения используют гидрокарбонатно-сульфатно-натриевую минеральную воду курорта Белокуриха с повышенным содержанием кремниевой кислоты и фтора, минерализацией 0,3 г/л. Концентрация радона при проведении ванны составляет 3,9-4,6 нКи/дм³ , температура воды 36-37°C. Длительность проведения ванн в первый день составляет пять минут, во второй день - восемь минут, в третий день - десять минут, в четвертый день - отдых, в пятый и шестой дни - двенадцать минут, в седьмой день - пятнадцать минут, в восьмой день - отдых, в последующие три дня ванны проводят по 15 минут. Способ увеличивает длительность ремиссии за счет повышения неспецифической резистентности факторов защиты организма, нормализации оксигенации и метаболических процессов в тканях. 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к новым аналогам инсулина, и может быть использовано в медицине. Получают аналог инсулина, в котором по меньшей мере две гидрофобные аминокислоты заменены гидрофильными аминокислотами по сравнению с родительским инсулином и где A-цепь аналога инсулина содержит по меньшей мере одну мутацию и B-цепь содержит по меньшей мере одну мутацию по сравнению с родительским инсулином, при этом по меньшей мере одна мутация в А-цепи находится в одном или более сайтах расщепления, выбранных из группы, состоящей из A13-14, A14-15 и A19-20, и по меньшей мере одна мутация в В-цепи находится в одном или более сайтах расщепления, выбранных из группы, состоящей из B2-3, B6-7, B9-10, B10-11, B13-14, B14-15, B16-17, B22-23, B24-25, B25-26, и где аминокислота в положении B30 удалена. Аналог инсулина используют в составе фармацевтической композиции для лечения или профилактики гипергликемии, сахарного диабета 1 или 2 типа. Изобретение позволяет получить аналог инсулина с повышенной стабильностью в отношении одного или более протеолитических ферментов по сравнению с родительским инсулином. 6 н. и 38 з.п. ф-лы, 4 ил., 5 табл., 11 пр.

Изобретение относится к фармации и медицине. Предложено применение лекарственного средства, содержащего соединение общей формулы (I) совместно с по меньшей мере одним другим лекарственным средством, выбранным из бигуанида и ингибитора -глюкозидазы, для лечения диабета 2 типа, осложнений диабета, нарушения толерантности к глюкозе, устойчивости к инсулину или ожирения, а также лекарственное средство на основе указанной комбинации того же назначения. Технический результат состоит в синергизме действия в отношении повышения концентраций GLP-1 после введения сахарозы сочетания SK-0403 (соединение, подпадающее под общую формулу (I)) с миглитолом или с метформином. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 8 ил., 4 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии и хирургии, и может быть использовано при хирургическом лечении дифференцированного рака щитовидной железы в сочетании с аутоиммунным тиреоидитом с узлообразованием. Выполняют тонкоигольную аспирационную пункционную биопсию под контролем ультразвука перед оперативным вмешательством. Если по результатам гистологического исследования биоптата диагностирована одна из форм дифференцированного рака щитовидной железы: папиллярный или фолликулярный с локализацией только в одной из долей и/или перешейке, дополнительно проводят УЗИ. Определяют неровность контуров, усиленную гиперваскуляризацию щитовидной железы, а также увеличенные лимфоузлы на стороне поражения. Если установлена одна из форм дифференцированного рака щитовидной железы осуществляют полное удаление щитовидной железы с клетчаткой и лимфоузлами VI уровня шеи с последующей послеоперационной терапией радиоактивным йодом и супрессивной терапией препаратами L-T4. Способ позволяет определить оптимальный объем оперативного вмешательства и последующего алгоритма лечения, позволяющих свести к минимуму вероятность рецидива опухоли, а также повысить вероятность обнаружения злокачественных новообразований за пределами тканей щитовидной железы. 3 пр.

Группа изобретений относится к области ветеринарии и предназначена для лечения гипертиреоза кошачьих. Заявлены способ, композиция, набор и применение селена для лечения гипертиреоза у кошачьих. Способ включает скармливание кошачьему композиции, включающей от около 0,1 до менее чем около 1 мг/кг селена по сухому веществу в сочетании с введением кошачьему антитиреоидного агента. Заявленная композиция включает от около 0,1 до менее чем около 1 мг/кг селена по сухому веществу и терапевтически эффективное количество антитиреоидного агента. Набор включает композицию с содержанием от около 0,1 до менее чем около 1 мг/кг селена по сухому веществу и антитиреоидный агент и инструкции. Заявлено также применение селена для получения заявленной композиции. Группа изобретений высокоэффективна для лечения гипертиреоза кошачьих. 5 табл., 3 пр.

Группа изобретений относится к области фармации и медицины и касается композиции, способа и набора, которые дают возможность осуществления контролируемого высвобождения октреотида, например октреотида ацетата, у субъекта. Композиция содержит препарат, содержащий октреотид, в основном заключенный в гидрофильный полимер, выбранный из полимеров на основе полиуретана и полимеров на основе метакрилата, эффективная для обеспечения высвобождения октреотида со скоростью от 30 мкг до 800 мкг в день в течение шести месяцев in vivo, в которой гидрофильный полимер, но не препарат, дополнительно содержит высвобождающее вещество с молекулярным весом, по меньшей мере, около 1000 Дальтон, в котором препарат содержит от 40 до 120 мг октреотида и высвобождающее вещество выбирают из группы, состоящей из Brij 35 (полиоксиэтиленлауриловый эфир), полиоксиэтилен(20)сорбитантриолеата, Твина 20, Твина 80, витамина E TPGS и их смеси из любых двух или более. Способ уменьшения уровней GH или уровней IGF-1 и/или лечения болезни, чувствительной к октреотиду, включающий подкожную имплантацию, по меньшей мере, одного сухого имплантируемого устройства, включающего заявленный препарат. Набор, включающий заявленную композицию для контролируемого высвобождения октреотида. Группа изобретений обеспечивает терапевтически эффективное количество октреотида в течение длительного периода времени при лечении гормональных нарушений. 3 н. и 22 з.п. ф-лы, 11 пр.,7 табл.,21 ил.

Изобретение относится к соединению структурной формулы (II)

Изобретение относится к медицине, а именно к акушерству и гинекологии, и может быть использовано для предгравидарной подготовки при невынашивании беременности в ранние сроки гестации вследствие хронического воспалительного процесса гениталий либо недостаточности гормональной функции яичников воспалительного генеза. Для этого в качестве лекарственного средства интравагинально используют одноразовые инъекторы с гелем на основе грязи Мертвого моря 12 процедур ежедневно по 30 минут одним курсом по окончании основного противовоспалительного лечения после самопроизвольного прерывания беременности в ранние сроки. Изобретение обеспечивает безопасность и эффективность предгравидарной подготовки у данной категории пациентов на 50%. 2 пр.

Группа изобретений относится к медицине и касается способов лечения дефицита гормона роста или инсулиноподобного фактора роста 1 у пациента, включающих введение иммуногенного количества вакцины, содержащей химерный полипептид соматостатина-14, связанный с инактивированной хлорамфениколацетилтрансферазой (САТ), и адъювант; вакцины для лечения пациента, имеющего дефицит гормона роста или инсулиноподобного фактора роста 1; способа лечения ожирения у пациента, включающего введение иммуногенного количества вакцины. Группа изобретений обеспечивает иммуногенность для соматостатина и повышенное высвобождение эндогенно продуцируемого гормона роста и/или инсулиноподобного фактора роста 1. 5 н. и 17 з.п. ф-лы, 8 пр., 6 ил., 2 табл.

Изобретение относится к медицине и применяется для лечения лиц, страдающих гормональными заболеваниями. Описаны способ и устройство для доставки октреотида пациентам, включающие имплантирование композиции с контролируемым высвобождением для доставки октреотида, причем композиция не требует гидратирования перед имплантацией и при этом композиция необязательно содержит разделительное вещество. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 11 пр., 7 табл., 17 ил.

Изобретение относится к экспериментальной медицине и касается разработки способов лечения невынашивания беременности и других заболеваний матки, связанных с несостоятельностью эндометрия. Для этого в экспериментальных условиях в стенку матки крысы, находящейся в состоянии псевдобеременности, вводят суспензию, содержащую 300 тысяч стволовых клеток эндометрия, выделенных из менструальной крови женщины. Затем крысе проводят подкожное введение прогестерона в дозе 2 мг на грамм веса животного. Способ обеспечивает стимуляцию образования децидуальной оболочки эндометрия, при этом создавая модель управления децидуальной реакции при помощи трансплантации стволовых клеток, в т.ч. человеческого происхождения.2 табл.

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к новому пептидному аналогу инсулиноподобного фактора роста-1 (IGF-1), содержащему аминокислотную замену метионина в положении 59 на Asn, Leu, Nle, Ile, Arg, A6c, Glu, Trp или Tyr, а также другие дополнительные замены, вставки и делеции. Указанный пептид или его фармацевтически приемлемую соль используют в составе фармацевтической композиции для лечения IGF-1-опосредованных заболеваний, а также в способе лечения низкорослости. Изобретение позволяет получить аналог-агонист IGF-1, обладающий повышенной биологической активностью по сравнению с нативным IGF-1. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к микрочастицам фумарилдикетопиперазина (ФДКП), которые подходят для доставки в легкие, обладающие удельной площадью поверхности от 15 м ²/г до 67 м²/г и диаметром от 0,5 мкм до 10 мкм. Изобретение также относится к сухому порошку, включающему указанные микрочастицы, который также подходит для доставки в легкие, ингаляционной системе, содержащей ингалятор для вдыхания порошка и указанный сухой порошок, а также к способу доставки активного агента, содержащегося в сухом порошке, путем вдыхания указанного сухого порошка. Также раскрываются способы образования микрочастиц ФДКП, первый из которых включает растворение ФДКП в водном растворе аммиака, добавление кислого раствора к раствору аммиака при температуре от 12ºС до 26ºС и сбор осадка, содержащего микрочастицы ФДКП, после промывания деионизированной водой. Второй способ образования микрочастиц ФДКП включает подачу равных масс 10,5 вес.% раствора уксусной кислоты и 2,5 вес.% раствора ФДКП при температуре 14-18ºС через мешалку с большими сдвиговыми усилиями. Изобретение направлено на получение подходящих для введения в легкие микрочастиц ФДКП, которые обладают хорошей аэродинамической характеристикой и обеспечивают улучшенное всасывание лекарственных веществ. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 табл., 9 ил., 2 пр.

Описываются новые арилциклогексилэфиры 5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[e]азуленовых производных Формулы I

где R - фенил, возможно замещенный циано, C_1-7-алкилом, галогено-C_1-7-алкилом, C _1-7-алкокси или галогено; нафтил, пиразинил или пиридазинил; пиридинил, возможно замещенный галогено или C_1-7-алкилом, пиримидинил, возможно замещенный C_1-7-алкилом, R ² - H, C_1-8-алкил, возможно замещенный OH или галогено, -(CH₂)_q-R^a, где R ^a - 6-членный гетероарил, содержащий один N в качестве гетероатома, -C(O)-C_1-8-алкил, -C(O)(CH₂ )_qNRⁱRⁱⁱ, -C(O)O-C_1-8 -алкил, -S(O)₂-C_1-8-алкил, -S(O)₂ NRⁱRⁱⁱ, где Rⁱ и Rⁱⁱ одинаковы и означают C_1-8-алкил; q=1, R³ представляет собой Cl или F, их фармацевтически приемлемые соли и фармацевтическая композиция, их содержащая. Данные соединения являются антагонистами в отношении рецепторов V1a и могут найти применение в медицине. 2 н. и 19 з.п. ф-лы, 111 пр., 10 табл.

Группа изобретений относится к медицине и касается лекарственной формы инсулина, включающей инсулин, растворяющий агент и хелатор цинка, где лекарственная форма имеет значение рН между более чем рН 7 и рН 7,6, представляет собой прозрачный водный раствор; инъекционной лекарственной формы инсулина; способа лечения больного сахарным диабетом, включающего инъецирование больного с помощью указанной лекарственной формы. Группа изобретений обеспечивает повышенное накопление и транспорт через эпителиальные клетки по сравнению с инсулином в комбинации с НСl и указанным хелатором цинка. 4 н. и 23 з.п. ф-лы, 11 пр., 13 ил., 3 табл.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к агонистам рецептора РТН, и может быть использовано в медицине. Конструируют полипептид формулы PTH(1-X)/PTHrP(Y-36), где X обозначает целое число между 11 и 18 и Y=X+1, где PTH(1-X) представляет аминокислоты с 1 по X последовательности PTH человека (SEQ ID NO:5) и PTHrP(Y-36) представляет аминокислоты с Y по 36 последовательности PTHrP человека (SEQ ID NO:6). При этом полипептид содержит одну или более из следующих мутаций в последовательности PTH(1-X): Ala в положении 1, Ala или Aib в положении 3, Gln в положении 10, Arg или гомоаргинин в положении 11, Ala в положении 12 и Trp в положении 14. Полученный полипептид используют для репарации перелома, лечения гипопаратиреоидизма, гиперфосфатемии, опухолевого кальциноза, остеопороза, остеомаляции, артрита, тромбоцитопении, а также для повышения мобилизации стволовых клеток у субъекта. Изобретение позволяет получить полипептид, обладающий пролонгированной активностью в отношении рецептора PTH. 7 н. и 11 з.п. ф-лы, 37 ил., 8 табл., 11 пр.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению аналогов панкреатического полипептида человека, и может быть использовано в медицине. Предложенные аналоги отличаются от нативного панкреатического полипептида человека заменами аминокислот по одному или более остатков, причем в положении 0 снабжены дополнительной аминокислотой, представляющей собой Gly. Полученные аналоги позволяют эффективно лечить и предупреждать ожирение или диабет у пациента, а также могут быть эффективны при снижении аппетита, снижении поглощения пищи или при снижении потребления калорий у пациента. 8 н. и 18 з.п.ф-лы, 2 ил., 2 табл., 1206 пр.

Изобретение относится к сульфонамидным соединениям формулы (1) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой А представляет собой фенил, необязательно замещенный от 1 до 2 атомами галогена, C_1-6 алкильной группой, трифторметильной группой, С_1-6 алкоксигруппой или -SCH₃ группой, тиофенил, необязательно замещенный C₁-C ₆ алкильной группой или атомом галогена, пиридинил, необязательно замещенный атомом галогена, нафталенил или дигидроинденил; R ¹ представляет собой следующие формулы (R^la) или (R^lb):

Изобретение относится к соединениям формулы (I), их солям и стереоизомерам, а также к их применению для лечения глазных заболеваний, таких как диабетический отек желтого пятна, диабетическая ретинопатия, дегенерация желтого пятна, возрастная дегенерация желтого пятна и других заболеваний сетчатки и желтого пятна.

В общей формуле (I)

,

, или ,

R₁ и R₂ взятые вместе являются группой формулы (II), R₃ представляет атом водорода или F и R₄ представляет F; R₁ , R₂, R₃ и R₄ присоединены к 17, 16, 6 и 9 углеродным атомам стероидной структуры в положении или ; R представляет (III) или (IV), остальные значения радикалов указаны в описании. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 ил., 5 табл., 11 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (1) или к их солям, где в формуле (1) R¹ представляет низшую C₁-C₆алкильную группу, низшую C ₃-C₆циклоалкильную группу, фенильную группу, гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C₁-C₆ алкильную) группу; в случаях, когда R¹ является низшей C₁-C₆алкильной группой, эта низшая C ₁-C₆алкильная группа может иметь в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемых из атома галогена, гетероциклической группы, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома в кольце, выбранные из атома азота и атома кислорода, карбоксильной группы, низшей C₁-C ₆алкоксикарбонильной группы, низшей C₁-C ₆алкиламиногруппы, низшей C₁-C₆алкиламиногруппы, замещенной низшей C₁-C₆алкиламиногруппой, низшей C₁-C₆алкиламиногруппы, замещенной фенильной группой; в случаях, когда R¹ является фенильной группой, гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C ₁-C₆алкильной) группой, эта фенильная, гетероциклическая или фенил(C₁-C₆алкильная) группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемые из атома галогена, низшей C₁ -C₆алкильной группы, гидроксильной группы или низшей C₁-C₆алкоксигруппы; R² представляет атом водорода или низшую C₁-C₆алкильную группу; R³ представляет атом водорода или низшую C ₁-C₆алкильную группу; R⁴ и R ⁵ могут быть одинаковыми либо различными и представляют атом водорода или низшую C₁-C₆алкильную группу; R⁶ представляет атом водорода или низшую C ₁-C₆алкильную группу; R⁷ представляет фенильную группу или гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы; в случаях, если R⁷ является фенильной группой или гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы, эта фенильная или гетероциклическая группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну или две группы, выбираемые из атома галогена, низшей C₁-C₆алкильной группы, гидроксильной группы, низшей C₁-C₆алкоксигруппы и нитрогруппы; W представляет атом кислорода или NR⁸; R⁸ представляет атом водорода или низшую C₁-C₆ алкильную группу; X представляет атом кислорода или атом серы; Y представляет низшую C₁-C₆алкиленовую группу; Z представляет атом кислорода, атом серы, NR⁹ или OСО; R⁹ представляет атом водорода или низшую C₁-C₆алкильную группу. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей связывающей активностью в отношении GR, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине в качестве модуляторов рецептора глюкокортикоидов. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

Группа изобретений относится к медицине и касается фармацевтической композиции для лечения дефицита чГР в виде твердой оральной дозированной формы, которая включает гормон роста человека (чГР) и N(5-хлорсалицилоил)-8-аминокаприловую кислоту (5-CNAC); способа лечения дефицита чГР, который включает введение пациенту указанной фармацевтической композиции. Группа изобретений обеспечивает быстрое всасывание чГР и хорошую переносимость. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 пр.

Изобретение относится к фармацевтической таблетке для перорального введения, содержащей 3-18 масс.% улипристала ацетата; 60-95 масс.% разбавителя, выбранного из моногидрата лактозы, микрокристаллической целлюлозы, целлюлозы, маннитола и их комбинаций; 0-10 масс.% связующего вещества, выбранного из гидроксипропилметилцеллюлозы, повидона и их комбинаций; 1-10 масс.% кроскармеллозы натрия и 0,5-4 масс.% стеарата магния. Изобретение также относится к способу изготовления данной таблетки, который включает смешивание ингредиентов и формование таблетки посредством влажной грануляции или посредством прямого прессования. Изобретение обеспечивает новый состав таблетки с улучшенной распадаемостью. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 ил., 5 табл., 6 пр.

Предложен способ лечения тревоги с помощью введения пациенту, нуждающемуся в таком лечении, соединения, имеющего формулу, выбранную из нижеприведенных (варианты) или его фармацевтически приемлемой соли. Показано значительное (по сравнению с диазепамом и буспироном) снижение тревожности у животных через 60 мин после введения заявленных соединений. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармацевтической промышленности, и касается композиции для предотвращения или лечения симптома менопаузы, включающей коричную кислоту, шанжизид метиловый эфир или их смесь в качестве активного ингредиента. Композиция согласно настоящему изобретению демонстрирует прекрасную эстрогенную активность и эффективно используется для лечения или предотвращения разнообразных менопаузальных нарушений, вызванных снижением уровня эстрогенов в период перименопаузы, менопаузы и постменопаузы. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к эндокринологии, и касается прогнозирования эффективности лечения диабетической полинейропатии у больных сахарным диабетом 2 типа и дислипидемией. Для этого оценивают выраженность проявлений диабетической полинейропатии с учетом баллов нейропатического дисфункционального счета, определяют содержание тришлицеридов и гликозилированного гемоглобина в крови до лечения и на основании полученных данных выбирают стратегию лечения с последующим определением вероятности успешной коррекции диабетической полинейропатии по формуле

где е - основание натурального логарифма е=2,72; Z - коэффициент регрессии, вычисляемый по формуле Z=4,56-0,05·ДлСД-0,02·ВырДПН-0,05·ТГ-0,53·HbAlc+0,14·СтрЛ, при этом если значение Р равно 0,7 или более, то у пациентов прогнозируют успешную коррекцию ДПН, а если значение Р имеет величину менее 0,7, то необходимо поменять стратегию лечения. Способ обеспечивает повышение эффективности лечения за счет индивидуального подхода к лечению, основанного на состоянии липидного и углеводного обмена конкретного больного. 2 пр.

Микрочастица включает агломерат частиц, содержащих гидрофильное активное вещество, причем частица включает амфифильный полимер, состоящий из гидрофобного сегмента полигидроксикислоты и гидрофильного сегмента полисахарида или полиэтиленгликоля, и гидрофильное активное вещество. Также описан способ изготовления агломерированной микрочастицы, который включает (a) стадию получения эмульсии с обращенной фазой, (b) стадию получения твердого остатка, содержащего гидрофильное активное вещество, и (c) стадию введения твердого остатка в жидкую фазу, содержащую модификатор поверхности. Агломерированные микрочастицы обеспечивают эффективное инкапсулирование гидрофильного активного вещества и высвобождение гидрофильного активного вещества с соответствующей скоростью. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 22 ил., 4 табл., 31 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 2,5-диоксо-имидазолидина общей формулы Ib, или к его фармацевтически приемлемым солям и сольватам, или сольватам фармацевтически приемлемых солей, где X означает O; R¹ представляет собой H; или R¹ выбран из C₁-C₆ алкила и C₃-C₆ алкинила, где алкил необязательно может быть замещен цианогруппой; R^2a выбран из H, P(O)(OH)₂ и C(O)(CH ₂)_n1C(O)OH; или R^2a выбран из -С(О)-C ₁-C₆ алкила, который замещен амино; n1 равно 1 или 2; каждый R^2b и R^2c независимо выбран из H и C₁-C₆ алкила; R^3a представляет собой H, атом галогена или циано; каждый R^3b независимо представляет собой атом галогена или циано; или каждый R ^3b независимо представляет собой C₁-C₆ алкил, необязательно замещенный тремя атомами галогена; каждый R^4a и R^4b независимо представляет собой H или атом галогена; или каждый R^4a и R^4b выбран из C₁-C₆ алкила и C₁ -C₆ алкокси, где алкил замещен тремя атомами галогена; R^4c означает атом галогена или циано; и m1 равно 0 или 1. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы Ib и его применению. Технический результат: получены новые производные 2,5-диоксо-имидазолидина, модулирующие активность андрогенных рецепторов. 6 н. и 14 з.п. ф-лы, 5 табл., 31 пр.