Лекарственные средства для лечения расстройств эндокринной системы: ..эстрогены – A61P 5/30

Изобретение относится к области медицины. Согласно разработанной методике оуществляют измерение окружности талии (ОТ), роста и веса для вычисления индекса массы тела (ИМТ), определение уровня глюкозы и липидов. При ОТ более 80 см применяют умеренно гипокалорийную диету - ограничение калорийности пищевого рациона на 500-600 ккал в сутки, ежедневный рацион питания составляют с учетом следующего: общее потребление жира менее 30% от общего числа калорий; углеводы - до 50%; содержание белков в рационе - 15-20%; пищевой клетчатки - 20-30 мг; фруктов и овощей в сыром виде - 400-500 г; орехов, зерновых, бобовых - 30 г; поваренной соли - менее 5 г; 1000 мг кальция в день женщинам, принимающим гормональную контрацепцию или заместительную гормональную терапию (ЗГТ), и 1500-2000 мг, не принимающим гормональную контрацепцию или ЗГТ; витамина D - 800 ME, полинасыщенных жирных кислот 0,5-1,0 г, фолиевой кислоты - 400 мкг, витамина С - 60 мкг, витамина Е - 30 ЕД; физическая нагрузка - не менее 40 мин в день и не менее 5 раз в неделю; чередование аэробных и анаэробных упражнений. Дополнительно при ИМТ от 25 до 29,9 кг/м², уровне глюкозы и липидов, соответствующих норме, принимают комбинированные оральные контрацептивы (КОК) с натуральным эстрогеном и диеногестом или КОК с дроспериноном. При ИМТ от 30 кг/м² и выше, уровне глюкозы и липидов, соответствующих норме, принимают чисто прогестиновые контрацептивы (ЧПОК). При ИМТ от 25 кг/м² и выше, а также наличии гипергликемии натощак и/или нарушенной толерантности к глюкозе (НТГ), и/или дислипидемии принимают чисто прогестиновые контрацептивы (ЧПОК). При ИМТ не более 30 кг/м ² и климактерическом синдроме женщины в постменопаузе принимают комбинированную заместительную гормональную терапию (ЗГТ), содержащую дроспиренон. При ИМТ более 30 кг/м² женщины в постменопаузе принимают мельдоний. Способ позволяет осуществить индивидуальную профилактику эстрогензависимых заболеваний. 5 з.п. ф-лы, 14 табл., 2 пр.

Изобретение относится к составу для нанесения сахарных покрытий методом распыления непосредственно на материал ядра с получением твердой лекарственной формы. Состав по изобретению включает воду и твердый компонент, представляющий собой смесь сахара, связующего вещества, гидроксиалкилцеллюлозы, водорастворимого полимера, терапевтического агента, второго полимера, который является водорастворимым или диспергируемым в воде, и пластификатора. Изобретение также относится к твердой лекарственной форме, в частности таблетке, для перорального применения, которая имеет указанное выше покрытие, а в качестве терапевтического агента в материале ядра содержит конъюгированные эстрогены. Изобретение также относится к способу нанесения указанного сахарного покрытия, который включает получение ядра, нанесение распылением состава покрытия на материал ядра и при необходимости нанесение цветного и глянцевого покрытий. Изобретение обеспечивает получение покрытий, которые проявляют хорошую механическую прочность и эластичность при нанесении на субстрат, таким образом, снижая вероятность появления трещин. Кроме того, использование водорастворимой системы в составе покрытия позволяет свести к минимуму применение органических растворителей в процессе нанесения пленочного покрытия. 10 н. и 100 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл.

Изобретение относится к области медицины, а именно к химико-фармацевтической промышленности, и касается трансбуккальной системы доставки, способной приготавливаться обычным способом, получением сухого порошка и прессования с применением стандартного устройства для изготовления таблеток, вышеназванная система трансбуккальной доставки, включающая матрицу из: (а) эффективного количества одного или более активных компонентов; (b) количества одного или более полиэтиленгликолей или их производных, имеющих молекулярный вес между 1000 и 8000, достаточного для обеспечения требуемой твердости и времени растворения матрицы; (с) 0,05-2 мас.% одного или более суспендирующих агентов от общей массы матрицы; (d) 0,05-2 мас.% одного или более обеспечивающих текучесть агентов от общей массы матрицы; и (е) 0,05-2 мас.% одного или более подсластителей от общей массы матрицы. 2 н. и 23 з.п. ф-лы, 6 ил., 5 табл.

Изобретение относится к новым соединениям, обладающим свойствами модуляторов рецепторов эстрогена, общей формулы (I)

или его фармацевтически приемлемой соли, где R₁ означает атом водорода или (С₁-С₆)алкил, -SO₂NR₇R₈, фенил (С₁ -С₃)алкил или (С₁-С₃)алкил, замещенный 5-8-членным насыщенным гетероциклическим радикалом, содержащим атом азота; R₂ и R₃ каждый независимо означает атом водорода или гидроксил, атом галогена или (C ₁-С₆)алкокси; Х означает О, S, SO, SO₂ или NR₄; R₄ означает атом водорода или (C₁-С₆)алкил, фенил, фенил(С₁ -С₃)алкил, (С₁-С₃)алкил, замещенный 5-8-членным насыщенным гетероциклическим радикалом, содержащим один атом азота, или группу -COR₇, -CO₂ R₇ или -SO₂NR₇R₈, где фенил не замещен или замещен, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, которая включает гидроксил, атом галогена и фенил(С₁-С₃)алкокси; Y обозначает прямую связь, -(CR₁₀R₁₁)_n- или -R ₁₀C=CR₁₁-; R₇ и R₈ каждый независимо обозначают атом водорода или (С₁-С ₆)алкильную группу; R₁₀ и R₁₁ каждый независимо обозначают атом водорода или циано, или группу -CONR ₇R₈; n равно 1 или 2; А означает (С₃ -С₁₂)циклоалкил или фенил, где фенил не замещен или замещен, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, которая включает гидроксил, атом галогена, (С₁-С ₃)алкил, (С₁-С₃)алкокси; когда Х означает NR₄, то Y и R₂ вместе с содержащим их индазольным циклом могут также образовать 1Н-пирано[4,3,2-cd]индазол; при условии, что: 1) когда Х означает О, S или NR₄ , R₁ обозначает атом водорода или (С₁-С ₆)алкил, а Y означает прямую связь, то А не является необязательно замещенным фенилом; 2) когда Х означает О, R₁O означает 6-ОН или 6-ОСН₃, Y означает прямую связь, а А означает циклопентил, то (R₂, R₃) или (R₃ , R₂) отличны от (Н, Cl) в позиции 4, 5; 3) когда X означает О, R₁O означает 6-ОН, R₂ и R ₃ означают Н, a Y означает СН=СН, то А не является фенилом или 4-метоксифенилом; 4) когда Х означает SO₂, A означает фенил и R₁O означает 5- или 6-ОСН₃, то (R₂, R₃) или (R₃, R₂ ) отличны от (Н, ОСН₃) в позиции 6- или 5-, причем соединение не является одним из следующих: 3-фенил-5-(фенилметокси)-1Н-индазол; 6-гидрокси-3-фенилметил-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 3-(4-хлорфенилметил)-6-гидрокси-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 6-гидрокси-3-(2-фенилэтил)-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 3-циклопропил-6-гидрокси-3-фенилметил-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 3-циклогексилметил-6-гидрокси-3-фенилметил-7-пропил-бенз[4,5]изоксазол. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, применению и способу предупреждения или лечения заболевания, где требуется модуляция рецепторов эстрогена. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к гинекологии, и касается лечения заболеваний, развивающихся на фоне гиперэстрогенемии, таких, как генитальный эндометриоз, миома матки, диффузная мастопатия. Способ включает санаторно-курортное лечение. Проводят радоновые процедуры в виде ванн, гинекологических орошений, микроклизм. Осуществляют лазеротерапию в ауторезонансном режиме. При этом воздействуют на зону проекции матки при генитальном эндометриозе и миоме матки, на молочные железы - при диффузных пролиферативных мастопатиях. Выбор полей воздействия проводят секторально от 10 до 16, воздействуя по 10-15 секунд на каждое поле. Осуществляют прием внутрь минеральной воды за 30-60 минут до еды. Соблюдают световой режим освещенности в соответствии с природными биологическими ритмами человека. Через 1-3 месяца после санаторно-курортного лечения в течение 20 дней осуществляют прием внутрь настоя фитосбора «Леди-А2» утром до еды и вечером перед сном. Последующий перерыв 10 дней. Общая длительность приема 3-4 месяца. Способ увеличивает длительность ремиссии, нормализует содержание эстрадиола и прогестерона, стабилизируя положительные изменения в состоянии больных с указанными гормональнозависимыми гинекологическими заболеваниями. 2 ил.

НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ 17 -ГИДРОКСИСТЕРОИД-ДЕГИДРОГЕНАЗЫ ТИПА I

Настоящее изобретение относится к новым 3,15-замещенным производным эстрона, которые являются ингибиторами 17( -гидроксистероид-дегидрогеназы типа 1 (17 -HSD1), к их солям, фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, и к способам получения таких соединений. Кроме того, изобретение относится к применению в медицине указанных новых 3,15-замещенных производных эстрона, прежде всего к их применению для лечения или профилактики стероид-зависимых заболеваний или нарушений, таких как стероид-зависимые заболевания или нарушения, для лечения которых требуется ингибирование 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы типа 1 и/или снижение концентрации эндогенного 17 -эстрадиола. Изобретение также относится к общему применению селективных ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы типа 1, которые не связываются с рецептором эстрогена или проявляют только антагонистическое сродство к рецептору эстрогена, для лечения и профилактики доброкачественных гинекологических нарушений, прежде всего эндометриоза. 8 н. и 41 з.п. ф-лы, 42 табл.

ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ СВЯЗЫВАНИЯ ER И ER -ЭСТРОГЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), включая его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, сложные эфиры и амиды, обладающим способностью связывать ER - и ER -эстрогеновые рецепторы, к фармацевтической композиции на их основе, к вариантам применения предлагаемых соединений в изготовлении лекарства и к способу связывания ER - и ER -эстрогеновых рецепторов.

,

где R¹ представляет собой Н, ОН или С_1-12алкокси, или галоген; R² представляет собой Н, ОН или галоген; R³ представляет собой С _1-12алкил, галогено-C_1-12алкил, С_3-10 циклоалкил, С_1-12алкокси или С_1-12алкоксиС _1-12алкил; R⁴ представляет собой Н или С _1-12алкокси; R⁵ представляет собой Н, галоген или галогено-С_1-12алкил; R⁶ представляет собой -(Y)_z-R⁷; R⁸ представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий N, О или S в качестве гетероатома, где указанные фенил и гетероарил возможно замещены ОН, галогено, галогеноС_1-12алкилом или С_1-12алкокси. Значения R⁷, Y и z представлены в формуле изобретения. 7 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к модуляторам эстрогенного рецептора формулы (II), имеющим структуру

где

R₁ означает алкенил из 2-7 атомов углерода, где группа алкенил необязательно замещена -CN или галогеном; R₂ и R _2а, каждый независимо, означают водород или галоген; R ₃ и R_3а, каждый независимо, означают водород или галоген; Х означает О; или их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способу получения заявленных соединений, к фармацевтической композиции и способам лечения различных заболеваний. 14 н. и 25 з.п. ф-лы, 23 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"new class of mammary tumor inhibiting compounds, J. Med. Chem., 1983, v.26, №1, pp.113-116. ERWIN VON ANGERER et al. 2-phenylindoles. Relationship between structure, estrogen receptor affinity, and mammary tumor ihibiting activity in the rat, J. Med. Chem., 1984, v.27, №11, pp.1439-1447.

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной кардиологии и эндокринологии, и касается коррекции гипоэстроген-индуцированной эндотелиальной дисфункции. Для этого самкам крыс линии Wistar в течение 6 недель после овариэктомии вводят ежедневно внутрибрюшинно фуростаноловые гликозиды из культуры клеток Dioscorea deltoidea в дозе 1 мг/кг однократно в сутки. Способ обеспечивает эффективную коррекцию эндотелиальной дисфункции при отсутствии побочных эффектов за счет эстроген-подобной активности фуростаноловых гликозидов. 2 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"биологическая активность. Успехи биологической химии, 2000, т.40, с.153-204. EVANS M. et al. Effect of isoflavone protein and soy lecithin on endothelial function in healthy postmenopausal women. Menopause. 2006, Sept. 26; реферат, найдено 02.04.2007, PubMed PMID: 17006376.

Изобретение относится к селективному ингибированию продукции эстрогена и обеспечению эстрогенного действия в организме млекопитающего. Биологически активная добавка включает в себя продукт переработки Morinda citrifolia, который используется для ингибирования ароматазы или ароматазных ферментов, функцией которых является преобразование андрогенов в эстрогены, ингибирование связывания рецепторов с эстрогеном и снижение и/или регуляция продукции эстрогена. Изобретение позволяет уменьшить в организме количества продуцируемого эстрогена и обеспечить регуляцию таковой продукции. Композиции по настоящему изобретению эффективны при лечении эстроген-зависимого рака и, в частности, при ингибировании, разрушении и обращении эстроген-зависимых злокачественных опухолей. 11 н. и 49 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл.

Изобретение относится к трансдермальной терапевтической системе, содержащей, по меньшей мере, один стероидный гормон и в качестве ускорителя пенетрации монокаприлат пропиленгликоля. Указанный стероидный гормон содержится в матрице из полимера. Трансдермальная система предназначена для гормоно-замещающей терапии и для контрацепции. Изобретение обеспечивает повышенную пенетрацию через кожу стероидных гормонов, что приводит к уменьшению площади нанесения трансдермальной системы и, следовательно, создает преимущественные условия для пациентов. 7 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к модуляторам рецепторов эстрогенов формулы I, где R₁ и R₂ , каждый независимо, выбраны из водорода или галогена; R ₅, R₆, R₇, R₈ и R₉, каждый независимо, представляют собой водород, галоген или -CN; при условии, что, по меньшей мере, один из R₅ или R ₉ не является водородом, или их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способу получения заявленных соединений, фармацевтической композиции, к применению соединения формулы (I) для производства лекарственного средства, обладающего активностью агониста или антагониста рецептора эстрогена, к способам лечения или ингибирования различных заболеваний. 9 н. и 11 з.п. ф-лы, 14 табл.

Изобретение относится к новым трициклическим гетеросоединениям формулы I

где X, Y, Z, R¹-R ⁴, n, m имеют значения, указанные в описании,

в качестве селективных модуляторов рецептора эстрогенов. Данное изобретение относится также к способу получения этих соединений, а также к содержащим их фармацевтическим композициям и их применению при лечении и/или предупреждении нарушений, опосредованных одним или более рецепторами эстрогенов. Соединения по изобретению полезны при лечении и/или предупреждении нарушений, вызванных истощением эстрогена, включающих такие нарушения, как приливы, вагинальная сухость, остеопения и остеопороз, гормонально-зависимый рак и гиперплазия молочной железы, эндометрия, шейки матки и предстательной железы; эндометриоз, фибромы матки, остеоартрит, и в качестве контрацептивных средств либо в отдельности, либо в комбинации с прогестогеном или прогестогенным антагонистом. 15 н. и 10 з.п. ф-лы., 8 табл.

Изобретение относится к медицине, гинекологии. Проводят сеансы экстракорпорального облучения крови синим светом (ЭОК СС) с 17 дня курса гормонозаместительной терапии. Процедуры проводят струйным методом, через день. Кровь облучают синим светом с плотностью мощности 0,16 мВт/см², дважды: при эксфузии и реинфузии. Способ уменьшает осложнения гормонотерапии.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"low-dose, 7-day matrix estradiol transdermal system in the treatment of menopausal vasomotor symptoms. Obstet Gynecol. 1996, Oct; 88(4 Pt 1):587-92.

Изобретение относится к области биохимии. Сущность его заключается в разработке препаратов стероидных гормонов и способов их получения. Препарат содержит, по крайней мере, один стероидный активный инградиент, который смешан с носителем, и имеет улучшенные параметры растворения и скорости высвобождения. Препараты предназначены для перорального контрацептивного использования. Сущность способа получения заключается в том, что смесь гормона и носителя подвергают воздействию достаточного количества механической энергии с образованием порошковой смеси, в которой гормон стабилизирован носителем, в основном, в некристаллической форме. Технический результат - повышение эффективности контрацепции. 2 н. и 15 з.п.ф-лы, 7 табл.

Изобретение относится к композиции, содержащей эстроген и другие родственные гормоны, исключая андрогены, в сочетании с аскорбиновой кислотой, лизином, пролином и другими веществами для предупреждения и лечения патологических состояний, связанных с дегенерацией клеточного матрикса, возникающих как побочные эффекты терапий с применением эстрогена или родственных гормонов. Изобретение обеспечивает снижение побочных действий при длительном гормональном лечении эстрогенами. 4 н. и 5 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области иммунологии. Сущность его заключается в разработке композиций, включающих в качестве первого активного агента, мишенью которого является рецептор интерлейкина-15 (IL-15), в качестве второго рецептор интерлейкина - 2 (IL-2), а также способы супрессии иммунного ответа. Препараты можно использовать в комбинированной терапии: два или более агентов, каждый из которых способствует гибели Т-клеток или, по меньшей мере один агент, который ингибирует пролиферацию Т-клеток. Технический результат - повышение эффективности иммунотерапии. 6 н. и 28 з.п. ф-лы, 13 ил.

Изобретение относится к области фармации. Сущность его заключается в разработке композиций, включающих в качестве первого активного инградиента эстроген в количествах, достаточных для лечения заболеваний, нарушений и симптомов, связанных с дефицитом уровней эндогенного эстрогена у женщин, в качестве второго ингредиента дроспиренон в количествах, достаточных для защиты эндометрия от неблагоприятных эффектов эстрогена, а также способов лечения. Препараты можно использовать в комбинированной терапии для непрерывного, последовательного или прерывистого введения. Технический результат - повышение эффективности заместительной гормональной терапии у женщин. 9 н. и 46 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области лекарственных средств, в частности, к гормональной фармацевтической композиции. Сущностью изобретения являются новые фармацевтические композиции и способ получения таких композиций, образованных эстро-гестагенной комбинацией, образованной одним эстрогенным соединением и одним гестагенным соединением, в смеси с одним или несколькими нетоксичными, инертными, фармацевтически приемлемыми носителями, предназначенные для перорального введения, а также применение эстро-гестагенной смеси, в которой эстрогенный компонент и гестагенный компонент применяются комбинированным способом. Предложенная композиция предназначена для лечения эстрогенной недостаточности, предупреждения остеопороза и сердечно-сосудистых заболеваний у женщин в период менопаузы. Техническим результатом является создание новой эстро-гестагенной комбинации, активной при пероральном применении и вводимой комбинированным способом. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 7 табл.

Изобретение относится к области терапевтической химии. Сущность изобретения состоит в том, что композиции содержат в качестве действующего начала сложный эфир номегестрола и эстрадиол в комбинации с инертным, нетоксичным, фармацевтически приемлемым эксципиентом или носителем, подходящим для перорального введения. На основе композиции создан набор компонентов. Еще одним объектом изобретения является способ получения композиции. Технический результат - расширение арсенала противозачаточных средств. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к стероидным соединениям формулы 1, где --- - необязательные двойные связи, R₆ - Н, =СН ₂, -СН₃ или –СН₂-СН₃ ; R₇ - Н, С_1-4-алкил, С_2-5-алкенил или С_2-5-алкинил; R₁₁ - Н, С_1-4 -алкил, С_2-4-алкенил, С_2-4-алкинил, С _1-4-алкилиден; Е - пяти-семичленное кольцо, образованное вместе с 16 и 17 атомами углерода, находящееся в , цис-положении по отношению к стероидной структуре, возможно содержащее до двух двойных связей. Соединения могут применятся в терапии и в способах селективной модификации активности эстрогеновых рецепторов. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к органической химии, в частности к соединениям общей формулы (I):