Лекарственные средства для лечения расстройств эндокринной системы: .гормонов гипофиза, например TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH – A61P 5/06

Группа изобретений относится к медицине и касается способов лечения дефицита гормона роста или инсулиноподобного фактора роста 1 у пациента, включающих введение иммуногенного количества вакцины, содержащей химерный полипептид соматостатина-14, связанный с инактивированной хлорамфениколацетилтрансферазой (САТ), и адъювант; вакцины для лечения пациента, имеющего дефицит гормона роста или инсулиноподобного фактора роста 1; способа лечения ожирения у пациента, включающего введение иммуногенного количества вакцины. Группа изобретений обеспечивает иммуногенность для соматостатина и повышенное высвобождение эндогенно продуцируемого гормона роста и/или инсулиноподобного фактора роста 1. 5 н. и 17 з.п. ф-лы, 8 пр., 6 ил., 2 табл.

Изобретение относится к экспериментальной медицине и касается разработки способов лечения невынашивания беременности и других заболеваний матки, связанных с несостоятельностью эндометрия. Для этого в экспериментальных условиях в стенку матки крысы, находящейся в состоянии псевдобеременности, вводят суспензию, содержащую 300 тысяч стволовых клеток эндометрия, выделенных из менструальной крови женщины. Затем крысе проводят подкожное введение прогестерона в дозе 2 мг на грамм веса животного. Способ обеспечивает стимуляцию образования децидуальной оболочки эндометрия, при этом создавая модель управления децидуальной реакции при помощи трансплантации стволовых клеток, в т.ч. человеческого происхождения.2 табл.

Группа изобретений относится к медицине и касается фармацевтической композиции для лечения дефицита чГР в виде твердой оральной дозированной формы, которая включает гормон роста человека (чГР) и N(5-хлорсалицилоил)-8-аминокаприловую кислоту (5-CNAC); способа лечения дефицита чГР, который включает введение пациенту указанной фармацевтической композиции. Группа изобретений обеспечивает быстрое всасывание чГР и хорошую переносимость. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 пр.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению модифицированного гормона роста, и может быть использовано в медицине. Рекомбинантным путем получают полипептид, который имеет антагонистическую активность в отношении рецептора гормона роста. Изобретение позволяет получить полипептид, который эффективен при лечении состояний, обусловленных избытком гормона роста в организме пациента. 6 н. и 5 з.п. ф-лы, 19 ил., 2 табл.

Изобретение относится к области генной инженерии, конкретно к получению вариантов сплайсинга грелина, и может быть использовано в медицине. Изобретение позволяет использовать полученное соединение варианта сплайсинга грелина для производства эффективного лекарственного средства, активирующего увеличение веса тела и потребление пищи и/или стимулирующего высвобождение гормона роста, а также для лечения или предупреждения кахексии, липодистрофии и мышечного истощения. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 6 ил., 13 пр.

Данное изобретение относится к пептидильным аналогам грелина, имеющим повышенную стабильность, которые активны в отношении рецептора GHS, соответствующим формуле, приведенной ниже:

(R²)-A¹-А²-А ³-А⁴-А⁵-А⁶-А⁷ -А⁸-А⁹-А¹⁰-A¹¹-A ¹²-A¹³-A¹⁴-A¹⁵-A¹⁶ -A¹⁷-A¹⁸-A¹⁹-A²⁰-А ²¹-А²²-А²³-А²⁴-А²⁵ -А²⁶-А²⁷-А²⁸-R¹, где значения A¹-A²⁸, R¹ и R ² приведены в описании, их фармацевтически приемлемым солям и фармацевтическим композициям, содержащим эффективное количество указанного соединения, а также их терапевтическим и не терапевтическим применениям. 6 н. и 16 з.п. ф-лы, 3 табл., 11 пр.

Назначение: изобретение относится к способам получения химическим синтезом нонапептидэтиламида, обладающего сильной LH-RH/FSH-RH активностью, формулы pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(Bu ^t)-Leu-Arg-Pro-NH-С₂Н₅·2АсОН (I) и к промежуточным соединениям для его получения. Нонапептидэтиламид получают путем конденсации С-концевого тетрапептида формулы H-D-Ser(Bu ^t)-Leu-Arg-Pro-NH-C₂H₅·HCl (II) с дипептидом формулы X-Ser-Tyr-OH (IV), где Х - защитная группа, полученный N-защищенный гексапептидэтиламид формулы X-Ser-Tyr-D-Ser(Bu ^t)-Leu-Arg-Pro-NH-C₂H₅·HCl (III) обрабатывают деблокирующим агентом для удаления N-защитной группы, а затем конденсируют с трипептидом формулы pGlu-His-Trp-OH-HCl (V), конечный продукт очищают с помощью хроматографии и выделяют в виде моноацетатной соли. 3 н. и 1 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области фармацевтической химии, конкретно к новому способу получения бусерелина формулы pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(Bu^t)-Leu-Arg-Pro-NH-C ₂H₅·2AcOH (I), заключающемуся в том, что синтез осуществляют путем конденсации C-концевого защищенного дипептида формулы X-pGlu-His-OH (IIa), где X - защитная группа, с N-концевым защищенным гептапептидом формулы H-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(Bu ^t)-Leu-Arg-Pro-NH-C₂H₅ (III) и полученный N-защищенный нонапептидэтиламид формулы X-pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(Bu ^t)-Leu-Arg-Pro-NH-C₂H₅ (IV) обрабатывают деблокирующим агентом для удаления N-защитной группы и выделяют конечный продукт с помощью хроматографии. 3 н. и 1 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области медицины, а именно к акушерству, и касается лечения плацентарной недостаточности во II-III триместре беременности. Для этого в дополнении к традиционной терапии осуществляют оксигенотерапию, предварительно определяя пол плода. Тем беременным, у которых выявлен женский пол плода, проводят лечебную ингаляцию газовой смесью, содержащей кислород - 40%, атмосферный воздух - остальное, с воздушным потоком 5-6 литров в минуту, продолжительность сеанса 30 мин 1 раз в день, курс - 10 процедур, а тем беременным, у которых выявлен мужской пол плода, проводят лечебную ингаляцию газовой смесью, содержащей кислород - 60%, атмосферный воздух - остальное, с воздушным потоком 5-6 литров в минуту, продолжительность сеанса 45 мин 1 раз в день, курс 15 процедур. Способ обеспечивает эффективное лечение плацентарной недостаточности при снижении побочных эффектов за счет дозирования оксигенотерапии в зависимости от пола плода.

(57) Изобретение относится к пептидным аналогам формул (I) и (II):

(R²R³ )-A¹-A²-A³-A⁴-A ⁵-A⁶-A⁷-A⁸-A⁹ -A¹⁰-A¹¹-A¹²-A¹³-A ¹⁴-A¹⁵-A¹⁶-A¹⁷-A¹⁸ -A¹⁹-A²⁰-A²¹-A²²-A ²³-A²⁴-A²⁵-A²⁶-A²⁷ -A²⁸-R¹, в которых определения А¹ -А²⁸ и R²-R³ приведены в описании для каждой из формул (I) и (II), их фармацевтически приемлемым солям и фармацевтическим композициям, содержащим эффективное количество соединения формулы (I), которые могут быть использованы в способе подавления секреции гормона роста и в способе скрининга соединения, способного связываться с рецептором GHS. 6 н. и 25 з.п.ф-лы, 6 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) либо формулы (II)

или к их фармацевтически приемлемым солям, в которых Х представляет собой или ;

Y представляет собой Н; Z представляет собой -С(O)-; R¹ и R³ каждый, независимо друг от друга, представляет собой Н или (C₁-C ₄) алкил; R² и R⁴, каждый, независимо друг от друга, представляет собой

, , или ; R⁵ представляет собой Н или (C₁ -С₆) алкил; R⁸ и R⁹ каждый, независимо друг от друга, представляет собой (С₁-С ₆) алкил и Q представляет собой Н. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для стимуляции гормона роста у субъекта на основе указанных соединений. 8 н. и 41 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к использованию соответствующих формуле (I) новых производных триазола в качестве грелин-подобных лигандов рецепторов, стимулирующих секрецию гормона роста (ССГР рецепторы), что может быть полезно при лечении или профилактике физиологических и/или патофизиологических состояний у млекопитающих, предпочтительно, людей, которые опосредуются ССГР рецепторами.

формула (I):

Предложены конъюгаты человеческого гормона роста, полученные путем удаления атома водорода из -NH₂ в боковой цепи Gln, который образован от человеческого гормона роста или соединения человеческого гормона роста. 3 н. и 3 з.п. ф-лы.

Данное изобретение относится к пептидильному аналогу, представляющему собой (Aib,Glu³(NH-гексил))чГрелин(1-28)-NH ₂, который проявляет агонистическую активность в отношении рецептора грелина, может использоваться для лечения или профилактики или снижения вероятности возникновения или тяжести заболевания или нарушения, сопровождающегося потерей массы. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к производным дигидропиридина, имеющим общую формулу

или их фармацевтически приемлемым солям, где R¹ является C_1-6алкилом или фенилом, С_1-5гетероарилом, оба необязательно замещенные одним или более заместителями, выбранными из гидрокси, амино, галогена, нитро, циано; R², R³ независимо являются С_1-4алкилом, С_1-4алкоксигруппой, С _2-4алкенилоксигруппой, С_3-4алкинилоксигруппой, галогеном; R⁴ является C_1-6алкилом, С _3-6циклоалкилом, С_3-6циклоалкилС_1-4 алкилом,

С_6-10арилом, С_6-10 арилС_1-4алкилом, С_1-9гетероарилом, причем (гетеро)арильная группа необязательно замещена одним или более заместителями, выбранными из гидрокси, амино, галогена, нитро, трифторметила, циано, С_1-4алкила, С_2-4алкенила, С_2-4алкинила, С_1-4алкоксигруппы, С _1-4(ди)алкиламиногруппы, и, если R⁴ является фенилом, дополнительно из С_1-4алкилтиогруппы, С _1-4алкилсульфонила, R⁵-оксикарбонила, R ⁵-карбонила или R⁵,R⁶-aминoкapбoнилa; Х является SO₂, СН₂, С(O) или X отсутствует, причем, если Х является СН₂, R⁴ может дополнительно представлять собой R⁵-оксиакарбонил или R⁵ -карбонил; R⁵, R⁶ независимо являются Н, С_1-4алкилом, С_2-4алкенилом, С_2-4 алкинилом, С_3-6циклоалкилом, С_3-6циклоалкилС _1-4алкилом, С_2-6гетероциклоалкилом, С_2-6 гетероциклоалкилС_1-4алкилом, С_1-4алкоксикарбонилС _1-4алкилом, С_1-4(ди)алкиламинокарбонилС _1-4алкилом или

С_6-10ариламинокарбонилС _1-4алкилом, С_1-9гетероариламинокарбонилС _1-4алкилом,

С_6-10арилом, С _1-9гетероарилом, С_6-10арилС_1-4алкилом, С_1-9гетероарилС_1-4алкилом, причем (гетеро)арильная группа необязательно замещена одним или более заместителями, выбранными из гидрокси, амино, галогена, нитро, трифторметила, циано, С_1-4алкила, С_2-4алкенила, С _2-4алкинила, С_1-4алкоксигруппы, С_1-4 (ди)алкиламиногруппы или R⁵, R⁶ в R ⁵, R⁶-аминокарбонильной группе могут быть связаны с С_2-6гетероциклоалкильным кольцом, а также к фармацевтической композиции, обладающей агонистической активностью в отношении рецептора FSH, и к применению этих соединений для приготовления лекарственного средства. Технический результат: получены и описаны соединения, которые являются пригодными для лечения нарушений фертильности. 3 н. и 8 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области генной инженерии, конкретно к химерным полипептидам, содержащим антагонист рецептора гормона роста, и может быть использовано в медицине. Производят модификации в связывающем домене гормона роста путем замены аминокислотного остатка глицина в положении 120 и дополнительно модифицируют в сайте 1, где заменяют по меньшей мере один аминокислотный остаток, который увеличивает сродство гормона роста к его связывающему домену на рецепторе гормона роста. Затем конъюгируют его с лигандсвязывающим доменом рецептора гормона роста посредством пептидного линкера. Изобретение обеспечивает получение высокоэффективного антагониста рецептора гормона роста с увеличенным периодом полувыведения, пониженной иммуногенностью и отсутствием токсичности по сравнению с известными мутантными формами. 12 н. и 23 з.п. ф-лы, 16 ил., 1 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к гинекологии, и может быть использовано при лечении женского бесплодия. Способ включает абдоминально-вагинальное воздействие с 5-7 дня менструального цикла. Воздействие осуществляют переменным пульсирующим магнитным полем от аппарата «Полюс-2», максимальной интенсивностью, частотой 50 Гц, в прерывистом режиме генерации. Продолжительность процедуры 20 минут. Воздействие осуществляет ежедневно, 3 раза в день, с перерывом между воздействиями не менее 2 часов. Способ является неинвазивным, повышает имплантационный потенциал эндометрия за счет улучшения кровообращения в артериях матки, обеспечивает достижение многослойности в структуре эндометрия, что способствует увеличению частоты наступления беременности у пациенток с безуспешными попытками экстракорпорального оплодотворения в анамнезе.

Раскрываются рилизинг-пептиды ростового гормона формулы (I): R¹-A¹-A ²-A³-A⁴-A ⁵-R², где: А¹ обозначает Aib, Apc или Inp; А² обозначает D-Bal, D-Bip, D-Bpa, D-Dip, D-1Nal, D-2Nal, D-Ser(Bzl) или D-Trp; А³ обозначает D-Bal, D-Bip, D-Bpa, D-Dip, D-lNal, D-2Nal, D-2Ser(Bzl) или D-Trp; А⁴ обозначает 2Fua, Orn, 2Pal, 3Pal, 4Pal, Pff, Phe, Pim, Taz, 2Thi, 3Thi, Thr(Bzl); А⁵ обозначает Ape, Dab, Dap, Lys, Orn или делетирован; R¹ обозначает водород; и R² обозначает NH ₂; и их фармацевтически приемлемые соли, а также фармацевтические композиции и способы их применения. 9 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к пептидильным аналогам грелина, активным при GHS-рецепторе. Пептидильные аналоги грелина могут использоваться для идентификации соединения, способного связываться с GHS-рецептором, а также для стимуляции секреции гормона роста у субъекта. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к медицине. Заявлено применение ингибитора дипептидилпептидазы IV для приготовления терапевтической композиции для лечения замедленного развития или карликовости, связанного с недостатком гормона роста. Изобретение обеспечивает расширение арсенала средств, не обладающих антигенными свойствами. 6 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для профилактики старения организма. Для этого проводят гормональную модуляцию путем проведения физических упражнений на преодоление сопротивления, и/или для укрепления сердечно-сосудистой системы, и/или улучшения гибкости, а также введения биологически активных веществ, выбранных из группы, состоящей из аргинина, орнитина и карнитина. При этом режим физических упражнений и дозы указанных веществ подбирают таким образом, чтобы обеспечить повышение уровня соматотропного гормона. Способ обеспечивает профилактику процессов старения в организме за счет воздействия на различные механизмы старения с участием гормонов. 3 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к водной фармацевтической композиции, содержащей гормон роста человека, аминокислоту; гистидин, неионогенный детергент: полоксамер 188. Композицию стабилизируют против деамидирования и агрегации, добавляют маннит для изотоничности и фенол, рН композиции 6,0-6,3. Изобретение позволяет повысить стабильность композиции. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к фармакологии, медицине, в частности к аналгезирующим средствам. Предложено применение порошка, полученного из окостенелых оленьих рогов, содержащего эндорфины в количестве 25 пмоль/г для лечения и профилактики патологических состояний, связанных с недостатком эндорфинов в организме. Технический результат: композиция обеспечивает коррекцию нарушений обмена веществ гормонального статуса в комбинированной терапии алкогольной и наркозависимости. 9 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к урологии и эндокринологии. Способ заключается в том, что восстанавливают импульсный режим секреции лютеинизирующего гормона (ЛГ), фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), соматотропного гормона (СТГ), тиреотропного гормона (ТТГ), паратиреоидного гормона (ПТГ), адренокортикотропного гормона (АКТГ), инсулина путем индивидуального подбора дозы препарата тестостерона до нормализации уровней ЛГ, общего тестостерона, свободного тестостерона, глобулина, связывающего половые гормоны, индекса свободных андрогенов, -дигидротестостерона, 17-эстрадиола, восстановления импульсной секреции ЛГ и общего тестостерона. Способ способствует восстановлению гормонального баланса.