Лекарственные средства для лечения расстройств эндокринной системы: .гормонов паращитовидной железы – A61P 5/18

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к агонистам рецептора РТН, и может быть использовано в медицине. Конструируют полипептид формулы PTH(1-X)/PTHrP(Y-36), где X обозначает целое число между 11 и 18 и Y=X+1, где PTH(1-X) представляет аминокислоты с 1 по X последовательности PTH человека (SEQ ID NO:5) и PTHrP(Y-36) представляет аминокислоты с Y по 36 последовательности PTHrP человека (SEQ ID NO:6). При этом полипептид содержит одну или более из следующих мутаций в последовательности PTH(1-X): Ala в положении 1, Ala или Aib в положении 3, Gln в положении 10, Arg или гомоаргинин в положении 11, Ala в положении 12 и Trp в положении 14. Полученный полипептид используют для репарации перелома, лечения гипопаратиреоидизма, гиперфосфатемии, опухолевого кальциноза, остеопороза, остеомаляции, артрита, тромбоцитопении, а также для повышения мобилизации стволовых клеток у субъекта. Изобретение позволяет получить полипептид, обладающий пролонгированной активностью в отношении рецептора PTH. 7 н. и 11 з.п. ф-лы, 37 ил., 8 табл., 11 пр.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, где Q представляет собой СН или N; R2 представляет собой C₁-C₄ алкил или С₃-С₄-циклоалкил; Y представляет собой R5-O; где R5 представляет собой пропинил; Х выбран из группы, состоящей из арила, гетероарила, С₁-С₅алкилокси, гетероциклоалкила, ариламино, гетероариламино, гетероарил-С ₁-С₄-алкиламино, арилокси, арил-С₁ -С₂-алкилокси или С₃-С₆-циклоалкил-С ₁-С₄-алкилокси, каждый из которых необязательно замещен от одного до трех раз; необязательный заместитель или заместители для Х независимо выбраны из группы, состоящей из галогена, циано, трифторметила, нитро, гидрокси, С₁ -С₄-алкила, C₁-C₄-алкокси, С ₁-С₄-алкилокси-С₁-С₄-алкокси, -SMe, SO₂-С₁-С₂-алкила, -NMe ₂, -С(O)O-С₁-С₅-алкила, -SCF ₃, -SO₂-NH₂, -SO₂-С ₂-алкил-ОН, -CONH₂, -СОМе, -CONH-С₁ -С₄-алкила, -CONMe₂, -NHCOMe, -CH₂ COOEt, -OCH₂COOEt, -CH₂-циклопропила, и каждый R3 и R4 представляют собой Н; где арил означает фенил или нафтил; гетероарил означает моноциклический или бициклический углеводород, содержащий 5-10 кольцевых атомов, один или более из которых представляют собой гетероатомы, выбранные из О, N или S; гетероциклил означает пиперидинил или бензодиоксолил; или соединение или его фармацевтически приемлемую соль, выбранное из группы, включающей (4-диметиламинофенил)-[4-(4-циклопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон, (3-сульфамоилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, [3-(2-гидроксиэтансульфонил)фенил]амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, (3-метилсульфанилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, (3-метансульфонилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, и (5-этансульфонил-2-гидроксифенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и к применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные бензохиназолина, полезные для лечения костных нарушений. 3 н. и 3 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для резекции щитовидной железы с интраоперационной фотодинамической визуализацией околощитовидных желез. Для этого двукратно перорально вводят раствор 5-аминолевулиновой кислоты в дозе 20 мг/кг за 180±15 мин до начала операции и в дозе 10 мг/кг за 60±10 мин до начала операции. Операцию проводят при облучении ткани поляризованным синим светом с использованием эндоскопа с системой фильтров для регистрации флюоресценции. Способ позволяет более быстро и эффективно удалить ткань щитовидной железы с сохранением функции околощитовидных желез и гортанных нервов при отсутствии осложнений, снизить травматичность операции за счет фотодинамической визуализации. 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

где R1, R2, R3 и Y совместно с остатком формулы I представляют собой соединения, выбранные из группы, указанной в формуле изобретения, или к их фармацевтически приемлемым и расщепляемым сложным эфирам, или к их кислотно-аддитивным солям, обладающим свойствами промотора высвобождения паратиреоидного гормона. Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственного средства, обладающего свойствами антагониста к чувствительному к кальцию рецептору паращитовидной железы, для лечения заболеваний, опосредованных действием паратиреоидного гормона. 6 н. и 1 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к средству для профилактики или улучшения симптомов или состояний организма, в частности, анорексии, содержащему антитело против белка, родственного паратиреоидному гормону человека (PTHrP), в качестве активного ингредиента. Средство может содержать антитело против PTHrP человека, при этом антитело может быть человеческим, гуманизированным или химерным, при этом антитело характеризуется низкой антигенностью. Использование указанного средства позволит улучшить состояние пациента со злокачественной опухолью. 5 з.п. ф-лы, 6 табл.

Настоящее изобретение относится к медицине и касается соединений формулы IV или их кислотно-аддитивных солей, способа их получения и применения при приготовлении лекарственного средства для лечения заболеваний кости, которые связаны с увеличенной потерей кальция или резорбцией, при которых требуется стимуляция остеогенеза и фиксация кальция в кости, 6 н.п. ф-лы.