Получение соединений, содержащих аминогруппы, связанные с углеродным скелетом: .расщеплением связей углерод-азот, сера-азот или азот-фосфор, например гидролизом амидов, N-деалкилированием аминов или четвертичных аммониевых соединений – C07C 209/62
Патенты в данной категории
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3,4,5-ТРИФТОРАНИЛИНА
Изобретение относится к улучшенному способу получения частично фторированных ароматических аминов, в частности 3,4,5-трифторанилина формулы:
которые находят применение в синтезе биологически активных соединений. Предлагаемый трехстадийный процесс включает ацилирование пентафторанилина по аминогруппе производным моно- или ди- низшей алифатической или бензолкарбоновой кислоты, восстановительное гидродефторирование полученного ацилпентафторанилина в присутствии катализатора - комплексного соединения никеля и/или кобальта с гетероциклическими азотсодержащими соединениями или фосфорсодержащими лигандами, такими как 2,2'-бипиридил, 1,10-фенантролин, алкил- или арилфосфины, с использованием в качестве растворителей ионных жидкостей, выбранных из соли 1,3-диалкилимидазолия общей формулы:
где R1 и R2 - алкильные группы от C1 до С10, которые могут содержать различные заместители, X- - неорганический или органический анион, такой как Cl-, Br-, BF4 |
2420515 патент выдан: опубликован: 10.06.2011 |
|
СПОСОБ ФТОРИРОВАНИЯ АНИЛИДНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ И ФТОРИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОТИАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ IN VIVO ВИЗУАЛИЗИРУЮЩИХ АГЕНТОВ
Изобретение относится к способу получения соединений формулы
где группа фторо возможно представляет собой [18F]фторо; кольцо А замещено бензотиазол-2-илом, который замещен гидрокси, С1-6алкилом, C1-6 алкокси, галогено, OCH2OR11, где R 11 представляет собой C1-6алкил; R1 представляет собой C1-6алкил. Способ заключается во взаимодействии соответствующего соединения формулы где кольцо А замещено, как определено для соединения формулы (I); R2 выбран из водорода, С1-10алкила, С1-10галогеналкила, -(СН 2СН2О)q-СН3, где q означает целое число от 1 до 10; R1 такой, как определен для соединения формулы (I); R3 представляет собой уходящую группу, такую как нитро, с фторидом щелочного металла или тетра-алкиламмония, возможно с [18F]фторидом, с получением соединения формулы
где R1 и R2 такие, как они определены для соединений формул (I) и (II), группа фторо возможно представляет собой [18F]фторо, и кольцо А замещено, как определено для соединения формулы (I); с последующим превращением группы -C(O)R2 в водород посредством гидролиза и возможным удалением любых дополнительных защитных групп. Способ позволяет получать соединения формулы (I) более простым и эффективным методом. Изобретение относится также к новым соединениям формулы |
2419601 патент выдан: опубликован: 27.05.2011 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЧАСТИЧНО ФТОРИРОВАННЫХ АРОМАТИЧЕСКИХ АМИНОВ
Изобретение относится к новому улучшенному способу получения частично фторированных ароматических аминов, содержащих хотя бы один атом водорода в орто-положении к аминогруппе, общей формулы 1,
где: Х=F (1а) или Н (1b), отличающемуся тем, что проводят функционализацию пентафторанилина по аминогруппе обработкой производным алифатической или ароматической моно- или дикарбоновой кислоты с получением соответствующего производного пентафторанилина в качестве субстрата, который подвергают восстановительному гидродефторированию под действием металла-восстановителя в присутствии источника протонов и в присутствии катализатора - комплексного соединения никеля и/или кобальта с лигандами, выбранными из гетероциклических азотсодержащих соединений или фосфорсодержащих соединений, в среде апротонного диполярного растворителя с последующим щелочным или кислотным гидролизом реакционной смеси с образованием соответствующего амина. 6 з.п. ф-лы, 6 табл. |
2400470 патент выдан: опубликован: 27.09.2010 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНОГО БЕНЗИЛАМИНА И ПРОИЗВОДНОЕ АЦИЛБЕНЗИЛАМИНА
Изобретение относится к новому улучшенному способу получения производного бензиламина общей формулы (3) и способу получения из последнего карбаматного производного общей формулы (6)
где где X1 представляет собой атом галогена, a R1 представляет собой ацильную группу, выбранную из С1-С7-линейной или разветвленной алифатической ацильной группы, С3-С6-циклоалкилкарбонильной группы и ароматической ацильной группы, R3 представляет алкильную группу. Способы включают взаимодействие бензильного производного общей формулы (1) с галогенацильным соединением общей формулы (2)
где Х2 представляет собой атом галогена, а R2 представляет собой ацильную группу, выбранную из С1-С7-линейной или разветвленной алифатической ацильной группы, С3-С6-циклоалкилкарбонильной группы и ароматической ацильной группы, в присутствии кислоты Льюиса. Из полученного соединения общей формулы (3) получают карбаматное производное общей формулы (6). Для этого соединение общей формулы (3) подвергают гидролизу с получением аминопроизводного общей формулы (4), которое затем подвергают взаимодействию с эфиром галогенмуравьиной кислоты общей формулы (5) где X1 и R2 определены выше, X3 представляет собой атом галогена, a R 3 представляет собой алкильную группу, в присутствии основания. Изобретение также относится к новым производным ацилбензиламина общей формулы (7)
где Х1 представляет собой атом галогена, каждый из R2 и R4 независимо представляет собой С1-С7-линейную или разветвленную алифатическую ацильную группу, С3-С6-циклоалкилкарбонильную группу и R4 дополнительно может означать атом водорода. Производные бензиламина формулы (3) и формулы (7) могут быть использованы в качестве промежуточных продуктов для получения сельскохозяйственного или садового бактерицида на основе карбамата формулы (6). 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2362766 патент выдан: опубликован: 27.07.2009 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3,5-ДИМЕТИЛАДАМАНТИЛ-1-АМИНА ИЛИ ЕГО СОЛЕЙ
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 3,5-диметиладамантил-1-амина или его солей. Способ включает стадию бромирования 1,3-диметиладамантана жидким бромом при кипении. При этом бромирование проводят при мольном соотношении 1,3-диметиладамантан - бром, равном 1 к 2-8, предпочтительно 1:3-6, отделение брома осуществляют отгонкой. Затем добавляют к полученному остатку избыточное количество формамида с выдержкой при температуре 120-180°С, предпочтительно при 150-160°С, с последующим кислым гидролизом образующегося формильного производного. Целевой продукт выделяют в свободном виде или в виде соли. Предлагаемый способ позволяет упростить процесс за счет снижения неутилизируемых отходов и возможности проведения в одном аппарате с получением целевого продукта высокого качества и чистоты. 2 з.п. ф-лы. (56) (продолжение): CLASS="b560m"антивирусная активность некоторых адамантилсодержащих амидов. Научная конференция по химии органических полиэдранов. Тез. докладов. - Волгоград, 1981, с.58. |
2309940 патент выдан: опубликован: 10.11.2007 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИМИННОЙ СОЛИ МХ+[N(CF3)2]Х И ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения иминной соли формулы Mx+[N(CF3)2 ]x, являющейся источником анионов N(CH3 )2 для последующего замещения в органических молекулах галоидной или других групп N(CH3)2 – группой, отличающийся тем, что фторид металла общей формулы MFx , где М=Na, K, Rb, Cs, Ag, Cu, Hg, а х =1 или 2, при условии, что х=1, если М обозначает Na, K, Rb, Cs либо Ag, и что х=2, если М представляет собой Cu или Hg, подвергают взаимодействию с сульфонамидом общей формулы RfSO2N(CF 3)2, где Rf = F или Сn F2n+1; n=1-4, или с сульфондиамидом общей формулы (CF3)2N(SO2CF2) mSO2N(CF3)2, где m=0,1 или с N,N-бис(трифторметил)перфтороациламидом общей формулы R fCON(CF3)2 в среде полярного органического растворителя с получением соответствующих растворов, содержащих иминную соль общей формулы Мх+[- N(CF3)2]x и, соответственно, сульфонилфториды общей формулы RfSO2F, и сульфонилдифториды F(SO2CF2)mSO2F или соль общей формулы RfCF2O-M + . Изобретение также относится к применению иминной соли общей формулы Mx+[-N(CF3) 2]x и [бис(трифторометил)имидо]рубидия, в качестве реагента для замещения галогеновой либо других групп в органических молекулах N(CF3)2-группой. 3 н. и 7 з.п. ф-лы. |
2243963 патент выдан: опубликован: 10.01.2005 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-НИТРОДИФЕНИЛАМИНА Изобретение относится к органическому синтезу, в частности к способу получения 3-нитродифениламина, который является полупродуктом для синтеза лекарственных препаратов этмозина и этацизина, используемых для лечения инфаркта миокарда и аритмии. Способ заключается в фенилировании 3-нитроацетанилида бромбензолом в присутствии безводного углекислого натрия с использованием в качестве катализатора однойодистой меди и поверхностно-активного вещества - Твин-80 при непрерывной азеотропной отгонке воды, с последующим удалением избыточного бромбензола и неорганических солей и проведением гидролиза в изопропиловом спирте в присутствии водного гидроксида щелочного металла. Способ позволяет увеличить выход целевого продукта до 92% при одновременном значительном упрощении технологии. | 2201917 патент выдан: опубликован: 10.04.2003 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВТОРИЧНЫХ АМИНОВ Изобретение относится к органической химии, конкретно к способу получения вторичных аминов из соответствующих сульфамидов. Вторичные амины находят применение в органическом синтезе, производстве биологически активных веществ, лекарственных препаратов, а также аналитических реагентов и комплексонов. Изобретение решает задачу упрощения условий протекания гидролиза, сокращения времени реакции, уменьшения количества кислоты, увеличения выхода и чистоты целевого продукта - вторичного амина. Поставленная задача достигается за счет того, что N,N-дизамещенные сульфамиды подвергают гидролизу 20-30%-ной серной кислотой в тефлоновом автоклаве под воздействием микроволнового поля мощностью 350 Вт в течение 0,5 ч. | 2148055 патент выдан: опубликован: 27.04.2000 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТРЕТ-БУТИЛАМИНА (ВАРИАНТЫ) Использование: в технологии органического синтеза. Сущность изобретения: способ получения трет-бутиламина включает взаимодействие цианистоводородной кислоты и изобутилена в присутствии воды и кислотного катализатора при молярном соотношении указанных ингредиентов 1 : 1 : 1 : (0,25 - 0,8) соответственно. По второму варианту трет-бутиламин получают взаимодействием цианистоводородной кислоты и трет-бутилового спирта в присутствии кислотного катализатора при молярном соотношении указанных ингредиентов 1 : 1 : (0,25 - 0,8) соответственно. В качестве кислотного катализатора используют кислоту, выбранную из группы, включающей серную, фосфорную, трифторуксусную, сульфокислоты и сульфокислотные катиониты. Реакционную смесь выдерживают в течение 0,25 - 6 ч при температуре 20 - 60oC. Полученный на первой стадии процесса трет-бутилформамид подвергают щелочному гидролизу с одновременной отгонкой целевого продукта. Новый способ технологичен, легко воспроизводим в промышленности, обеспечивает высокий и стабильный выход целевого продукта при оптимальном сочетании концентраций используемых ингредиентов. 2 с. и 3 з.п. ф-лы. | 2114820 патент выдан: опубликован: 10.07.1998 |
|