Органическая химия – C07

Изобретение относится к способу получения алкилбензилдиметиламмонийфторидов, обладающих противовирусным и антибактериальным действием. Заявленный способ заключается во взаимодействии смеси 1,5 М алкилиодида формулы RJ, где R представляет собой алкил C₈H ₁₇-C₁₈H₃₇, в абсолютном спирте с диметилбензиламином при кипении, с последующей последовательной отгонкой этанола в вакууме, растворением остатка в этилацетате, высушиванием в диэтиловом эфире, отделением осевшего в виде масла полученного промежуточного продукта с отгонкой оставшегося эфира. Затем растворяют промежуточный продукт в смеси этанол - вода в объемном соотношении 1:1, с последующим титрованием его 10% водным раствором AgF до исчезновения иодид-ионов из раствора, после чего раствор фильтруют, а фильтрат упаривают и кристаллизуют из смеси метанол - гексан. Способ обеспечивает получение эффективного лекарственного средства с низкой токсичностью. 2 пр.

Группа изобретений относится к катализаторам циклизации нормальных парафиновых углеводородов. Катализатор содержит носитель, который готовят с использованием высококремнеземного цеолита KL и бемита, а каталитически активное вещество представляет собой как иммобилизованные на поверхности катализатора кристаллиты платины, так и локализованные внутри канала цеолита частицы платины, характеризующиеся размером 0,6-1,2 нм. Размер частиц бемита не более 45 мк. Размер частиц цеолита не более 0,2 мм. Соотношение ингредиентов находится в следующих пределах (мас.%): платина - 0,3-0,8; бемит - 19,9-59,5; цеолит KL - 79,8-39,7. Катализатор может дополнительно содержать оксидный и/или металлический промотор, выбранный из металлов: Sn, In, Ir, Re, Ba. Группа изобретений также включает способы получения катализаторов, включающие приготовление гранулированного носителя на основе цеолита и гидроксида алюминия и нанесение платины на носитель. 4 н.п. ф-лы, 1 табл., 6 пр.

Изобретение относится к органической и фармацевтической химии, а именно к способу получения калиевой соли 2-[1-(1,1-диоксотиетанил-3)бензимидазолил-2-тио]уксусной кислоты. Сначала синтезируют o-фенилендиамина (o-ФДА) дигидрохлорид растворением o-ФДА в растворе хлороводородной кислоты, фильтрацией полученного раствора и выпариванием под вакуумом до сухого остатка, который высушивают при 105-110°C; затем сухой дигидрохлорид o-ФДА смешивают с мочевиной, полученную смесь нагревают на парафиновой бане до 150°C, полученный сплав охлаждают, измельчают и растворяют в теплом разбавленном растворе едкого натра, фильтруют, к фильтрату прибавляют раствор хлороводородной кислоты до нейтральной реакции, а выпавший бензимидазолон-2 отфильтровывают, очищают перекристаллизацией из этанола; после этого к бензимидазол-2-ону приливают хлорокись фосфора, добавляют концентрированную хлороводородную кислоту, нагревают при температуре 145-150°C в течение 4 ч, после охлаждения смесь перемешивают и выливают на лед, реакционную смесь отфильтровывают, а фильтрат нейтрализуют 10% раствором аммиака до pH 7-8, выпавший осадок 2-хлорбензимидазола фильтруют, сушат при температуре 60°C, проводят перекристаллизацию из смеси этанол-вода 1:1; проводят синтез 2-хлорметилтиирана, для чего смешивают эпихлоргидрин и этанол, охлаждают до 0°C, добавляют измельченную тиомочевину, перемешивают в течение 60 минут при температуре 0-5°C, затем медленно повышают температуру до 20°C в течение 60 минут и перемешивают при данной температуре в течение 3 ч, фильтруют, фильтрат тремя порциями выливают в делительную воронку, содержащую 3 литра воды, органический слой собирают, отмывают водой, фильтруют, фильтрат сушат, добавляя безводный кальция хлорид, фильтруют и перегоняют под вакуумом. Далее проводят синтез 1-(тиетанил-3)-2-хлорбензимидазола, для чего к водному раствору калия гидроксида добавляют 2-хлорбензимидазол, нагревают до 70°C и добавляют 2-хлорметилтииран, реакционную смесь перемешивают при этой температуре до pH 7, выпавший осадок отфильтровывают, промывают диэтиловым эфиром, 10% раствором калия гидроксида, водой, сушат, очищают кристаллизацией из смеси этанол-вода 1:1, органический и водный слои фильтрата делят, к водному раствору добавляют раствор хлористоводородной кислоты до pH 5-6, выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой, сушат. Затем для получения 2-[1-(1,1-диоксотиетанил-3)бензимидазолил-2-тио]уксусной кислоты используют раствор тиогликолевой кислоты, раствор калия гидроксида в дистиллированной воде, кипятят в течение 30 минут, охлаждают до комнатной температуры, после чего раствор фильтруют, фильтрат подкисляют раствором хлороводородной кислоты до pH 3-4, осадок отфильтровывают, промывают водой, сушат. Для получения конечного продукта к раствору 2-[1-(1,1-диоксотиетанил-3)бензимидазолил-2-тио]уксусной кислоты в этаноле добавляют калия гидроксид, кипятят смесь в течение 45 минут, охлаждают, выпавший осадок отфильтровывают, сушат. Технический результат: разработан новый способ получения калиевой соли 2-[1-(1,1-диоксотиетанил-3)бензимидазолил-2-тио]уксусной кислоты, в результате которого повышается выход конечного продукта, сокращается время и затраты для его получения. 1 пр.

Настоящее изобретение относится к новым производным эпиподосриллотоксина, замещенного по положению 4 возможно замещенной цепью (поли)аминоалкиламиноалкиламида, или алкил-мочевины, или алкил-сульфонамида, формулы 1,

где R представляет собой водород или C_1-4алкил,

А представляет собой CO(СН ₂)_n или CONH(CH₂)_n, где n равно 2, 3, 4 или 5,

R1 представляет собой H или C_1-4алкил,

R2 представляет собой (CH₂)_m-NR3R4, где m равно 2, 3, 4 или 5,

R3 представляет собой H или C_1-4 алкил,

R4 представляет собой H, C_1-4 алкил или (CH₂)_p-NR5R6, где p равно 2, 3, 4 или 5,

R5 представляет собой H или C _1-4алкил и

R6 представляет собой H, C ₁-C₄алкил или (CH₂)_q-NH ₂, где q равно 2, 3, 4 или 5 или их фармацевтически приемлемым солям, а также к способам их получения и к их применению в качестве противоракового средства. 6 н. и 5 з.п. ф-лы., 19 пр.

Изобретение относится к области органической химии, в частности к способу получения 4-(1,5,3-дитиазепинан-3-ил)-бензойной и 5-(1,5,3-дитиазепинан-3-ил)-2-гидроксибензойной кислот общей формулы (1), заключающийся в том, что аминобензойную кислоту (4-аминобензойную или 2-гидрокси-5-аминобензойную) подвергают взаимодействию с 1-окса-3,6-дитиациклогептаном в присутствии катализатора Sm(NO₃)₃ ^·6H₂O при мольном соотношении аминобензойная кислота: 1-окса-3,6-дитиациклогептан: Sm(NO ₃)₃ ^·6H₂O=10:10:(0.3-0.7) при комнатной температуре (~20°С) в среде растворителей этанол-хлороформ (1:1, объемное соотношение) и атмосфере аргона в течение 2.5-3.5 ч. Технический результат: разработан способ получения 4-(1,5,3-дитиазепинан-3-ил)-бензойной и 5-(1,5,3-дитиазепинан-3-ил)-2-гидроксибензойной кислот. 1 табл., 1 пр.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ , -{ БИС[(ПЕНТАН-2,4-ДИОН-3-ИЛ)МЕТИЛСУЛЬФАНИЛ]} -АЛКАНОВ

Изобретение относится к области органической химии, в частности к способу получения , -{бис[(пентан-2,4-дион-3-ил)метилсульфанил]}-алканов общей формулы (1):

где n=1-6, отличающийся тем, что формальдегид (37%) подвергают взаимодействию с сероводородом или , -дитиолом и ацетилацетоном в присутствии катализатора BF ₃·Et₂O при мольном соотношении CH₂ O:сероводород:ацетилацетон:BF₃·Et₂ O=3:2:2:(0.03-0.07) или CH₂O: , -дитиол:ацетилацетон:BF₃·Et₂ O=2:1:2:(0.03-0.07), при комнатной температуре (~20°C) и атмосферном давлении в течение 5-7 ч в смеси растворителей хлороформ-этанол (объемы. 1:1). Технический результат: разработан способ получения , -{бис[(пентан-2,4-дион-3-ил)метилсульфанил]}-алканов, которые могут найти применение в качестве селективных сорбентов, экстрагентов, комплексообразователей и биологически активных веществ. 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к области органической химии, в частности к способу получения 1,8-{бис[(пент-2,4-дион-3-ил)метилсульфанил]}-3,6-диоксаоктана (1а) и 4,4 -{бис[(пент-2,4-дион-3-ил)метилсульфанил]}-дифенилоксида (1б) общей формулы (1):

где ;

отличающемуся тем, что формальдегид (37%) подвергают взаимодействию с , -дитиолом HS-X-SH, где X=(СН)₂O(CH)₂ O(СН)₂; n-С₆Н₄-O-C₆ H₄-n, и ацетилацетоном в присутствии катализатора Al₂O₃/SiO₂, при мольном соотношении ацетилацетон:CH₂O: , -дитиол:Al₂O₃/SiO₂=2:2:1:(0.03-0.07), при комнатной температуре (~20°C) и атмосферном давлении в течение 5-7 ч в смеси растворителей хлороформ-этанол (объем. 1:1). Технический результат: разработан способ получения 1,8-{бис[(пент-2,4-дион-3-ил)метилсульфанил]}-3,6-диоксаоктана (1а) и 4,4 -{бис[(пент-2,4-дион-3-ил)метилсульфанил]}-дифенилоксида (1б), которые могут найти применение в качестве селективных сорбентов, экстрагентов, комплексообразователей. 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к органической химии, а именно к способу получения 3,3'-[бис(1,4-фенилен)]бис-1,3,5-дитиазинанов формулы (1):

Изобретение относится к области органической химии, в частности, к способу получения 3-арил-1,5,3-диоксазепанов общей формулы (1a-i): R=H (a), m-СН₃ (b), p-СН₃ (с), о-ОСН ₃ (d), m-ОСН₃ (e), p-ОСН₃ (f), o-NO ₂ (g), m-NO₂ (h), p-NO₂ (i), отличающийся тем, что N,N-бис(метоксиметил)-N-ариламин (арил = фенил, m- и p-метилфенил, о-, m- и p-метоксифенил, о-, m- и p-нитрофенил) подвергают взаимодействию с 1,2-этиленгликолем в присутствии катализатора Sm(NO₃)₃·6H₂ O, взятыми в мольном соотношении N,N-бис(метоксиметил)-N-ариламин : 1,2-этиленгликоль :Sm(NO₃)₃·6H ₂O = 10:10:(0.3-0.7), предпочтительно 10:10:0.5 при комнатной (~20°С) температуре и атмосферном давлении в хлороформе в качестве растворителя в течение 1-2 ч. Технический результат: разработан способ получения 3-арил-1,5,3-диоксазепанов общей формулы (1a-i), которые могут найти применение в качестве антибактериальных, антигрибковых и антивирусных агентов, а также в тонком органическом синтезе. 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к органической химии, а именно к способу селективного получения 3,3'-[бис-(1,4-фенилен)]бис-1,5,3-дитиазепинанов формулы (1) , где R = 4-C₆H₄-CH₂-C ₆H₄-4', 4-C₆H₄-O-C ₆H₄-4', 4-H₃COC₆H ₃-C₆H₃OCH₃-4', который заключается в том, что дифенилендиамины (диаминодифенилметан, диаминодифенилоксид, диметоксибензидин) подвергают взаимодействию с 1-окса-3,6-дитиациклогептаном в присутствии катализатора Sm(NO ₃)₃·6H₂O в атмосфере аргона при мольном соотношении дифенилендиамин:1-окса-3,6-дитиациклогептан:Sm(NO ₃)₃·6H₂O=1:2:(0.03-0.07) при температуре ~20°С в системе растворителей этанол-хлороформ в течение 2.5-3.5 ч. Технический результат: разработан новый способ получения 3,3'-[бис-(1,4-фенилен)]бис-1,5,3-дитиазепинанов, которые могут найти применение в качестве противомикробных, антигрибковых и противовоспалительных агентов, сорбентов и экстрагентов драгоценных металлов, а также селективных комплексообразователей. 1 табл., 1 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к гидрохлориду N-бензиламида 2-(3-метил-6-метокси-7-этокси-3,4-дигидроизохинолил-1)-этановой кислоты формулы:

Изобретение относится к области органической химии, в частности к способу получения 3,3-ди(метоксикарбонил)-1,5-дитиациклоалканов общей формулы (I):

Х=(СН₂)_n, где n=1, 2,

заключающийся в том, что формальдегид (37%) подвергают взаимодействию с сероводородом или 1,2-этандитиолом и диметиловым эфиром малоновой кислоты в присутствии катализатора FeCl₃ при мольном соотношении СН₂О : сероводород : диметиловый эфир малоновой кислоты: FeCl₃=3:2:1:(0.03-0.07) или СН₂О : 1,2-этандитиол : диметиловый эфир малоновой кислоты: FeCl₃=2:1:1:(0.03-0.07), при комнатной температуре (~20°С) и атмосферном давлении в течение 6-9 ч в смеси растворителей хлороформ-этанол (объемн. 1:1). Технический результат: разработан способ получения 3,3-ди(метоксикарбонил)-1,5-дитиациклоалканов, которые могут найти широкое применение в качестве биологически активных веществ. 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к области органической химии, в частности к способу получения 3-гетарил-1,5,3-дитиазепинанов общей формулы (1):

где

; ; ; ; ;

; ; ; ,

заключающийся в том, что N¹ ,N¹,N⁶,N⁶-тетраметил-2,5-дитиагексан-1,6-диамин подвергают взаимодействию с гетариламином [2-пиридинамин, 3-пиридинамин, 5-бром-2-пиридинамин, 5-метил-2-пиридинамин, 4-пиридинилметиламин, 5-нитро-1,3-тиазол-2-амин, 6-нитро-1,3-бензотиазол-2-амин, 2-(1H-индол-3-ил)-1-этанамин, 5-метил-1H-пиразол-3-амин] в присутствии катализатора CuCl ₂ в мольном соотношении N¹,N¹,N ⁶,N⁶-тетраметил-2,5-дитиагексан-1,6-диамин: гетариламин: CuCl₂=10:10:(0.3-0.7) при температуре 55-65°С и атмосферном давлении в хлороформе в качестве растворителя в течение 50-80 минут. Технический результат: разработан способ получения 3-гетарил-1,5,3-дитиазепинанов, которые могут найти применение в качестве биологически активных веществ. 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к области органического синтеза, а именно к способу получения 2,2-диметил-5-гидроксиметил-1,3-диоксана путем конденсации трис-(гидроксиметил)-нитрометана с ацетоном в присутствии пятиокиси фосфора. 2,2-Диметил-5-гидроксиметил-5-нитро-1,3-диоксан применяется для синтеза лекарственных препаратов и взрывчатых веществ. Технический результат - исключение использования дефицитного, взрывоопасного и ядовитого эфирата трехфтористого бора и разработка технологического способа получения 2,2-диметил-5-гидроксиметил-1,3-диоксана за счет использования промышленно выпускаемого и менее токсичного реагента - пятиокиси фосфора. 1 пр.

Изобретение относится к способу получения тонкодисперсной жидкой формы фталоцианинового катализатора демеркаптанизации нефти и газоконденсата, сущность которого заключается в последовательном осаждении в водной среде продуктов сульфирования фталоцианина кобальта или его хлорзамещенных производных и аддуктов фталоцианина кобальта или его хлорзамещенных производных с серной кислотой - «сульфатов» с образованием смеси дисульфокислот фталоцианина кобальта или его хлозамещенных производных и тонкодисперсных частиц фталоцианина кобальта или его хлорзамещенных производных. Последующая обработка водной пасты полученной смеси алканоламинами приводит к растворению в воде дисульфокислот фталоцианина кобальта или его хлорзамещенных производных и их частичной адсорбции на поверхности частиц фталоцианина кобальта или его хлорзамещенных производных с образованием устойчивой тонкодисперсной жидкой формы катализатора. Технический результат - разработка способа получения катализатора демеркаптанизации нефти и газоконденсата в стабильной жидкой форме, с высокой каталитической активностью, исключающей необходимость ее приготовления у потребителя, улучшающей условия труда у производителя и у потребителя продукции. 1 табл., 4 пр.

Изобретение относится к новому соединению сальвианоловой кислоты Л с общей формулой (I), к его фармацевтически приемлемым солям и гидролизуемым эфирам, причем соединение сальвианоловой кислоты Л имеет одну пару протонов двойной связи транс-формы и один протон однозамещенной двойной связи; причем соединение сальвианоловой кислоты Л предназначено для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, захвата свободных радикалов и/или предупреждения чрезмерного окисления. Изобретение также относится к способу его приготовления, лекарственному препарату, содержащему сальвианоловую кислоту Л, и его применению для приготовления медикамента для лечения сердечно-церебрально-сосудистых заболеваний.

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения по меньшей мере одного из уксусной кислоты и метилацетата путем карбонилирования карбонилирующегося реагента, выбранного из группы, включающей метанол, метилацетат и диметиловый эфир, монооксидом углерода в присутствии катализатора, причем катализатором является десилицированный морденит. Способ характеризуется улучшением каталитической активности. 14 з.п. ф-лы, 3 табл., 3 пр.

Изобретение относится к новому 5-метил-6-нитро-7-оксо-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5- ]пиримидинид l-аргининия моногидрату формулы (1)

Изобретение относится к способу получения комплекса натрия 4,6-динитро-5,7-диаминобензофуроксана. Способ включает проведение реакции комплексообразования в присутствии хлорида аммония и гидрокарбоната натрия. Синтез осуществляют в водной среде при температуре 70-75°C в течение 1,0-1,5 часа при следующем соотношении компонентов в молях: 4,6-динитро-5,7-дихлор-бензофуроксан:хлорид аммония:гидрокарбонат натрия=2:5:10 до полного прекращения выделения углекислого газа. Изобретение позволяет получить комплекс, обладающий высокой биологической активностью. 3 ил., 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к соединению формулы I, где кольцо A является циклоалкановым кольцом с числом членов от 3-х до 7-и, бензольным кольцом или моноциклическим 5-членным или 6-членным ароматическим гетероциклическим кольцом, содержащим 1 гетерочлен кольца, выбранный из группы, содержащей N и S, причем бензольное и гетероциклическое кольца могут необязательно иметь один или два одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген, HO-, R¹-O-, H₂ N-C(O)- и NC-; Y выбирают из группы, содержащей S, C(R¹² )=C(R¹³) и C(R¹⁵)=N; Z выбирают из группы, содержащей C(R¹⁶); R¹, R³⁰, R³³, R³⁵, R⁵⁴ и R⁵⁵ независимо от каждой другой группы R¹, R³⁰ , R³³, R³⁵, R⁵⁴ и R⁵⁵ выбирают из группы, содержащей (C₁-C₆)-алкил, (C₂-C₆)-алкенил, (C₃-C₇ )-циклоалкил и (C₃-C₇)-циклоалкил-(C ₁-C₄)-алкил-, причем все они могут необязательно иметь один или более одинаковых или разных заместителей R ⁷⁰; R³ и R⁵ представляют собой водород; R⁴ и R⁶ выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород и (C₁-C₄)-алкил; R¹², R¹³, R¹⁵ и R¹⁶ выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород, галоген и O₂N-; R²⁰ выбирают из группы, содержащей водород и (C₁-C₄)-алкил; одна из групп R²¹ и R²² является группой формулы II: R²⁴-R²³-, а другую из групп R²¹ и R²² выбирают из группы, содержащей водород, галоген, R³⁰, HO-, R³⁰-O-, R³⁰-S(O) _m-, H₂N-, R³⁰-NH-, R³⁰ -N(R³⁰)-, R³⁰-C(O)- и NC-; R²³ является цепью, содержащей от 1 до 5 членов цепи, из которых 0 или 1 член цепи является гетерочленом цепи, выбранным из группы, содержащей N(R²⁵), O, S, тогда как другие члены цепи являются одинаковыми или разными группами C(R²⁶)(R ²⁶), где две соседние группы C(R²⁶)(R²⁶ ) могут соединяться друг с другом двойной связью; R²⁴ выбирают из группы, содержащей водород, R³¹, R ³¹-O-, R³¹-NH-, R³¹-N(R³¹ )-, R³¹-C(O)-NH-, HO-C(O)- и моноциклическое, бициклическое или трициклическое кольцо с числом членов от 5-и до 10-и, которое является насыщенным или ненасыщенным и содержит 0, 1, 2 или 3 одинаковых или разных гетерочлена кольца, выбранных из группы, содержащей N, N(R³²), O, S, причем кольцо может необязательно иметь на атомах углерода кольца один или 2-3 одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген, R ³³, R³³-O-, R³³-S(O)_m-, R³³-C(O)-NH-, R³³-S(O)₂-NH-, R³³-C(O)-, HO-C(O)-, H₂N-C(O)-, R³³ -NH-C(O)-, R³³-N(R³³)-S(O)²-, NC-, оксо, фенил и Het; при условии, что общее число атомов C, N, O и S, присутствующих в двух группах R²³ и R ²⁴, составляет не менее 5; R²⁵ выбирают из группы, содержащей водород и (C₁-C₄)-алкил; R ²⁶, независимо от каждой другой группы R²⁶, выбирают из группы, содержащей водород, фтор, (C₁-C ₄)-алкил и HO-, или две группы R²⁶, вместе с входящими в них членами цепи, образуют моноциклическое кольцо с числом членов 4-е, которое является насыщенным и содержит 1 гетерочлен кольца, выбранный из группы, содержащей O; R³¹ выбирают из группы, содержащей (C₁-C₆)-алкил, который необязательно может иметь один заместитель R⁷⁰ ; R³² выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород, R³⁵ и фенил; R⁵⁰ выбирают из группы, содержащей R⁵¹-O- и R⁵²-N(R ⁵³)-; R⁵¹ выбирают из группы, содержащей водород и R⁵⁴; R⁵² выбирают из группы, содержащей водород; R⁵³ выбирают из группы, содержащей водород; R⁷⁰ выбирают из группы, содержащей HO-, R⁷¹ -O-, H₂N-, R⁷¹-NH-, R⁷¹-N(R ⁷¹)-, R⁷¹-C(O)-NH-, HO-C(O)-, H₂N-C(O)- и фенил; R⁷¹, независимо от каждой другой группы R ⁷¹, выбирают из группы, содержащей (C₁-C ₄)-алкил; Het, независимо от каждой другой группы Het, является моноциклическим гетероциклическим кольцом с числом членов 5, которое содержит 1 или 2 одинаковых или разных гетерочлена кольца, выбранных из группы, содержащей N и S, причем кольцо является насыщенным или ненасыщенным и необязательно замещенным одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, содержащей (C₁-C₄)-алкил; m, независимо от каждого другого числа m, является целым числом, выбранным из группы, содержащей 0, 1 и 2; фенил, независимо от каждой другой группы фенила, может необязательно иметь один или более одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген и (C₁-C₄)-алкил. Изобретение также относится к способу получения соединения формулы (I) и его применению для изготовления фармацевтического средства, для ингибирования рецептора Edg-2. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 362 пр.

Изобретение относится к способам получения соединения формулы (I) из соединений формулы (III) или (X). Предложенный региоселективный способ позволяет регулировать образование пара-замещенного продукта, дает возможность осуществления реакций в непрерывном режиме без необходимости предусматривать стадии очистки для отделения изомеров. Изобретение также относится к способам получения промежуточных соединений и к соединениям, используемым в данных способах. 10 н. и 6 з.п. ф-лы, 8 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I)

Изобретение относится к способу получения карбамида из аммиака и диоксида углерода при повышенных температуре и давлении, молярном соотношении NH₃:CO₂=(3,4-3,7):1. Способ проводят в реакторе синтеза карбамида, из которого раздельно выводят газы и жидкий плав синтеза карбамида, с последующим выделением избыточного аммиака из плава синтеза карбамида сепарацией при давлении 9-12 МПа, двухступенчатой дистилляцией плава, конденсацией газов дистилляции с образованием рециркулируемых растворов углеаммонийных солей. Дистилляцию первой ступени проводят при давлении 9-12 МПа в токе диоксида углерода, плав после дистилляции передают на вторую ступень дистилляции, осуществляемую при низком давлении. Газы дистилляции первой ступени конденсируют в двух последовательных зонах при давлении дистилляции первой ступени, куда вводят также газы, выведенные из реактора синтеза, и избыточный аммиак, выделенный на стадии сепарации. В первой зоне конденсацию осуществляют при введении части раствора углеаммонийных солей, полученного при конденсации газов дистилляции второй ступени, а конденсирующиеся пары охлаждают конденсатом, кипящим под избыточным давлением, с получением пара. Во второй зоне конденсации газов дистилляции первой ступени конденсирующиеся пары охлаждают оборотной водой, а не сконденсированные газы при том же давлении промывают другой частью раствора углеаммонийных солей, полученного при конденсации газов дистилляции второй ступени. Образующийся раствор углеаммонийных солей вводят во вторую зону конденсации, раствор углеаммонийных солей, выходящий из второй зоны конденсации, направляют в реактор. Дистилляцию первой ступени проводят в токе диоксида углерода, используемого в количестве 35-40% от общего его количества, вводимого в процесс, 75-85% газов, выделенных на стадии сепарации, вводят в первую зону конденсации газов дистилляции первой ступени, а остальное количество газов, выделенных на стадии сепарации, вместе с газами, выведенными из реактора синтеза, вводят во вторую зону конденсации газов дистилляции первой ступени. Технический результат заключается в продуцировании в первой зоне конденсации газов дистилляции первой ступени пара с параметрами, обеспечивающими его использование на последующих стадиях процесса производства карбамида. 1 ил., 1 табл., 2 пр.

Представленные решения относятся к области иммунологии. Предложены фармацевтическое средство, содержащее пептид, полученный из HIG2 или URLC10, способный индуцировать цитотоксические Т-лимфоциты (ЦТЛ) посредством образования антигенпрезентирующего комплекса с антигеном HLA-A0206. Описаны изолированные антигенпрезентирующая клетка и ЦТЛ и способы и средства для их индукции. Антигенпрезентирующую клетку индуцируют путем контакта клетки, экспрессирующей антиген HLA-A0206, с пептидом, полученным из HIG2 или URLC10. Цитотоксический лимфоцит индуцируют путем контакта CD8-положительной Т-клетки с антигенпрезентирующей клеткой, презентирующей на своей поверхности комплекс из антигена HLA-A0206 и пептида, полученного из HIG2 или URLC10. Охарактеризованы способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа путем введения пациенту средства, содержащего пептид, который имеет способность индуцировать ЦТЛ. Представленные изобретения могут быть использованы в лечении раковых заболеваний, характеризующихся повышенной экспрессией HIG2 или URLC10. 9 н. и 3 з.п. ф-лы, 8 ил.

Изобретение относится к способу получения N-(2-гетероциклоалкил-1-илэтил)адамантан-2-аминов общей формулы:

где X = связь, -CH₂-, -O-, заключающемуся в алкилировании гетероцикла, выбранного из ряда пиперидина, морфолина и пирролидина N-(2-хлорэтил)адамантан-2-аминохлоргидратом, полученным хлорированием 2-(2-адамантиламино)этанола тионилхлоридом, при мольном соотношении N-(2-хлорэтил)адамантан-2-аминохлоргидрат:гетероцикл равном 1:8-10, с последующей обработкой реакционной массы водным раствором щелочи и выделением целевого продукта. Техническим результатом предлагаемого способа является получение новых производных аминов адамантана с высоким выходом и чистотой. 4 пр.

Изобретение относится к новому способу получения новых n-замещенных (2-бензолсульфонил-2-диалкоксифосфорил)ацетамидинов, которые могут использоваться в получении биологически активных соединений. Предложенный способ состоит в том, что N-замещенные (2-бензолсульфонил-2-диалкоксифосфорил)ацетамидины общей формулы

где R=CH₃, C₆H ₅; R¹=i-C₃H₇, C₄ H₉;

R²=N(C₂H ₅)₂, N(C₃H₇)₂ , N(C₄H₉)₂, ;

получают взаимодействием С-фосфорилированных ацетамидинов формулы

Где R=CH₃, C₆H₅

R¹=i-C₃H₇, C₄H ₉;

R²=N(C₂H₅ )₂, N(C₃H₇)₂, N(C ₄H₉)₂, ;

с натрием с последующим бензолсульфонилированием полученного натриевого производного бензолсульфонилхлоридом, в среде диоксана при мольном соотношении С-фосфорилированный ацетамидин:натрий:бензолсульфонил-хлорид=1:1:1÷1.02 соответственно и температуре 50÷60°С. Предложен новый способ, позволяющий получить новые N-замещенные (2-бензолсульфонил-2-диалкоксифосфорил)ацетамидины с высоким выходом. 5 пр.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ХЛОРИДОВ 2,3-ДИГИДРО [1,3] ТЕЛЛУРАЗОЛО [3,2- ] ПИРИМИДИНИЯ

Изобретение относится к способу получения хлоридов 2,3-дигидро[1,3]теллуразоло[3,2- ]пиримидиния общей формулы

где R₁ - алкил или фенил; R ₂ - алкил, фенил или водород; R₁+R₂ - циклоалкил. Способ включает взаимодействие соответствующего олефина с гидрохлоридом 4,6-диметил-2-пиримидинтеллуренилхлорида в эквимольном соотношении в среде ацетонитрила. Изобретение позволяет

получить новые хлориды 2,3-дигидро[1,3]теллуразоло[3,2- ]пиримидиния, которые могут применяться в тонком органическом синтезе, в производстве лекарственных препаратов и биологически активных веществ. 4 пр.

Настоящее изобретение относится к способу получения солей фосфоновых кислот с улучшенной растворимостью в высокоминерализованных водах и водно-органических растворителях и может быть использовано в нефтяной и газовой промышленности, теплоэнергетике, бытовой химии и клининге, строительстве, сельском хозяйстве, пищевой промышленности. Предложенный способ включает взаимодействие фосфоновой кислоты или кислой соли фосфоновой кислоты с основанием в водном растворе, при этом в качестве основания используют моноэтаноламин при следующих мольных соотношениях реагентов: фосфоновая кислота или кислая соль фосфоновой кислоты:моноэтаноламин от 1:2 до 1:n, где n - основность фосфоновой кислоты, а фосфоновые кислоты выбраны из нитрилотриметилфосфоновой кислоты с n равным 6, диэтилентриаминпентаметилфосфоновой кислоты с n равным 10, 1-гидроксиэтан-1,1-дифосфоновой кислоты с n равным 4 и 2-фосфонобутан-1,2,4-карбоновой кислоты с n равным 5. Предложен новый эффективный способ получения солей фосфоновых кислот с улучшенной растворимостью. 1 з.п. ф-лы, 8 пр., 3 табл.

Изобретение относится к способу получения -гидроксикарбоновых кислот, в частности к новому способу получения 2-гидрокси-2-карбоксиалкиладамантанов общей формулы где R=Н, СН_3, которые находят применение в качестве полупродуктов в синтезе адамантилсодержащих аминокислот и гетероциклических соединений. Способ заключается во взаимодействии адамантанона-2 с дилитиевыми солями уксусной или пропионовой кислоты, полученными in situ по реакции ацетата или пропионата лития с гексаметилдисилиламидом лития, предварительно полученным из гексаметилдисилазана и фениллития, в среде осушенного тетрагидрофурана при температуре 20-45°С и мольном соотношении гексаметилдисилазан : ацетат или пропионат лития : адамантанон-2, равном 1.3-1.4:1.8-2.1:1. Техническим результатом является расширение ряда соединений заявляемой структурной формулы и получение продуктов с высокими выходами и высокой степенью чистоты. 2 пр.

Изобретение относится к способу получения олигоглицидилазидов, которые могут найти применение в химической промышленности при производстве пластификаторов, связующих и комплексообразующих агентов. Предлагаемый способ получения олигоглицидилазидов заключается в азидировании олигоэпихлоргидрина азидом натрия в воде в присутствии межфазного катализатора с последующим отделением хлорида натрия, остаточного азида натрия и межфазного катализатора от целевого продукта. Способ характеризуется тем, что азидированию подвергают линейные или циклические олигоэпихлоргидрины формулы X-[OCH ₂(CH₂Cl)CH-]_nY (I), в качестве межфазного катализатора используют тетрабутиламмоний бромид, который отделяют от целевого продукта одновременно с хлоридом и азидом натрия в виде водного слоя, и получают олигоглицидилазиды формулы X-[OCH ₂(CH₂N₃)CH-]_nY (II) в виде органического слоя. В формулах (I) и (II) n=4÷20, X=Н, СН₃; Y=ОН, OCH₂CH₂OCH₃ для линейных олигоглицидилазидов, для циклических олигоглицидилазидов X и Y отсутствуют. Предлагаемый способ позволяет получать олигоглицидилазиды различной модификации в широком диапазоне молекулярных масс с выделением целевого продукта в одну стадию. 5 пр.