Получение соединений, содержащих амино- и оксигруппы, амино- и простые эфирные группы или амино- и сложноэфирные группы, связанные с одним и тем же углеродным скелетом: .реакциями, протекающими с образованием аминогрупп, из соединений, содержащих оксигруппы простые эфирные или сложноэфирные группы – C07C 213/02

Изобретение относится к новым производным аминоалканолов, которые могут быть использованы для изготовления лекарства, которое применяется при профилактике, предотвращении и/или лечении заболеваний или симптомов неврологического происхождения, в частности эпилепсии. При этом соединения выбраны из R,S-2N-[(2-хлор-6-метилфенокси)этил]амино-1-бутанола, R,S-2N-[(2-хлор-6-метилфенокси)этил]амино-1-бутанол гидрохлорида, R-(-)-2N-[(2-хлор-6-метилфенокси)этил]амино-1-бутанола, R-(-)-2N-[(2-хлор-6-метилфенокси)этил]амино-1-бутанол гидрохлорида, S-(+)-2N-[(2-хлор-6-метилфенокси)этил]амино-1-бутанола, R,S-2N-[(2,6-диметилфенокси)ацетил]амино-1-пропанола, R-(+)-2N-[(2,6-диметилфенокси)ацетил]амино-1-пропанола, S-(-)-2N-[(2,6-диметилфенокси)ацетил]амино-1-пропанола, R,S-1N-[(2-хлор-6-метилфенокси)ацетил]амино-2-бутанола. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 6 ил., 6 табл., 4 пр.

Изобретение относится к улучшенному способу получения защищенной (R)-3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)бутановой кислоты формулы 2, как показано на схеме 1, промежуточного соединения ингибитора дипептидилпептидазы-IV. Способ включает: (стадия a) получение соединения формулы 6 раскрытием эпоксидного кольца в соединении 5 с использованием реактива Гриньяра; (стадия b) получение соединения формулы 7 взаимодействием соединения 6 с азидом натрия; (стадия c) получение соединения формулы 8 взаимодействием соединения 7 с трифенилфосфином и введение защитной группы (PG) амина; (стадия d) получение соединения рмулы 9 раскрытием азиридинового кольца в соединении 8 с использованием реактива на основе циана и (стадия e) получение соединения формулы 2 гидролизом соединения 9 с использованием основания:

[Схема реакции 1]

Изобретение относится к химии производных адамантана, а именно к улучшенному способу получения 2-(2-амино)алкиладамантанов общей формулы (I), которые могут представлять интерес в качестве полупродуктов в синтезе некоторых биологически активных веществ. Способ получения 2-(2-амино)алкиладамантанов общей формулы (I) :

где X=H, OH; R=H, CH₃, C ₂H₅, заключается в восстановлении 2-адамантиленацетонитрила активным водородом, образующимся при взаимодействии гидроксида калия с алюминием, содержащимся в никель-алюминиевом (50/50) сплаве Ренея, при мольном соотношении нитрил:водород, равном 1:5-10. Восстановление ведут в водно-тетрагидрофурановой среде. Способ позволяет повысить технологичность синтеза за счет изменения условий проведения способа, получать более широкий ассортимент производных 2-(2-амино)алкиладамантанов, а также увеличить выход продуктов до 90-96% и их чистоту. 6 пр.

Изобретение относится к улучшенному способу получения хлоргидрата 1,3-бис(3,4-диаминофенокси)бензола. Способ заключается в ацилировании 2-нитро-5-хлоранилина уксусным ангидридом при температуре 90°С в течение 0.5 ч и мольном соотношении 2-нитро-5-хлоранилин:уксусный ангидрид = 1:2, нуклеофильном замещении атома хлора резорцином в ДМФА в присутствии К₂СО₃ в течение 6 часов при температуре 110°С и мольном соотношении N-ацетил-5-хлор-2-нитроанилин:резорцин = 2:1, снятии ацильной защиты аминогруппы в результате кислотного гидролиза в течение 1 часа при температуре 60°С в 25% водном растворе H₂SO₄. Затем проводят восстановление нитрогруппы в алифатическом спирте под действием раствора SnCl ₂·2H₂O в концентрированной соляной кислоте при температуре кипения спирта в течение 1 ч и мольном соотношении 1.3-бис(3-амино-4-нитрофенокси)бензол:SnCl₂·2Н ₂O=1:6,7 с дальнейшим экстрагированием продукта хлороформом и переводом его в хлоргидрат, путем обработки хлороформной вытяжки концентрированной соляной кислотой и выдерживанием при температуре -10°С в течение 8 часов. Способ позволяет уменьшить количество стадий, оптимизировать условия реакции: уменьшить время и температуру проведения процесса, повысить чистоту и выход целевого продукта.

Предлагаемое изобретение относится к органической химии, конкретно к способу получения 4-(диметиламино)-2-бутинилалканоатов, которые представляют интерес для синтеза веществ, обладающих физиологической активностью. Сущность способа заключается во взаимодействии пропаргилалканоатов с N,N,N¹,N ¹-тетраметилметандиамином в присутствии катализатора Sm(NO ₃)₂·6H₂O при температуре 50-100°С, предпочтительно 80°С, и атмосферном давлении в течение 5-7 ч. Выход 4-(диметиламино)-2-бутинилалканоатов составляет 56-96%. 1 табл.

Изобретение относится к улучшенному способу получения аминоспирта, имеющего формулу

где R¹ и R² выбраны из Н, C₁-С₆алкила, преобразованием глицерина. Способ содержит этапы, на которых осуществляют нагревание глицерина в присутствии медьсодержащего металлического катализатора для получения гидроксиацетона; взаимодействие гидроксиацетона с соответствующим аминовым соединением таким образом, чтобы поддерживалась низкая концентрация гидроксиацетона в реакционной смеси при добавлении к соответствующему аминовому соединению, для получения аддукта; и восстанавление аддукта с использованием водородсодержащего восстановителя в присутствии катализатора гидрирования, выбранного из группы, состоящей из никеля RANEY®, никеля RANEY®, допированного другими переходными металлами, выбранными из Mo, Cr, Pd, Fe, или их сочетаний. Способ позволяет снизить или исключить получение значительных количеств нежелательных побочных продуктов. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 7 табл., 2 ил.

Изобретение относится к улучшенному способу получения сложных эфиров 4-(3,4-диаминофенокси)бензойной кислоты общей формулы

где R=СН₃, СН(СН)₃ ,

которые используются в качестве полупродуктов в синтезе термостабильных полимерных материалов. Целевые соединения получают путем ацилирования 2-нитро-5-хлоранилина уксусным ангидридом, нуклеофильного замещения атома хлора, при взаимодействии с 4-гидроксибензойной кислотой в ДМСО в присутствии К₂СО₃, снятии ацильной защиты аминогруппы в результате щелочного гидролиза, одновременного восстановления и образования сложноэфирной связи 4-(3-амино-4-нитрофенокси)бензойной кислоты. Причем ацилирование 2-нитро-5-хлоранилина проводят при температуре 90°С в течение 1 ч и мольном соотношении 2-нитро-5-хлоранилин: уксусный ангидрид =1:2, нуклеофильное замещение атома хлора проводят в течение 8 часов при температуре 105°С и мольном соотношении N-ацетил-5-хлор-2-нитроанилин: 4-гидроксибензойная кислота =1:1.05, снятие ацильной защиты осуществляют в течение 0.5 часа при температуре 60°С в 20% водном растворе КОН, восстановление с одновременным образованием сложноэфирной связи проводят в алифатическом спирте действием раствора SnCl ₂·2H₂O в концентрированной соляной кислоте при температуре кипения спирта в течение 1 ч и мольном соотношении 4-(3-амино-4-нитрофенокси)бензойная кислота: SnCl₂ ·2H₂O=1:3.35. Способ позволяет уменьшить количество стадий и температуру процесса, а также повысить чистоту и выходы целевых продуктов.

Изобретение относится к улучшенному способу получения 4-(3,4-диаминофенокси)бензойной кислоты, которая используются в качестве полупродуктов в синтезе термостабильных полимерных материалов. Целевое соединение получают путем ацилирования 2-нитро-5-хлоранилина уксусным ангидридом, нуклеофильного замещения атома хлора при взаимодействии с 4-гидроксибензойной кислотой в ДМСО в присутствии К₂СО₃, снятии ацильной защиты аминогруппы в результате щелочного гидролиза, одновременного восстановления и образования сложноэфирной связи 4-(3-амино-4-нитрофенокси)бензойной кислоты. Причем ацилирование 2-нитро-5-хлоранилина проводят при температуре 90°С в течение 1 ч и мольном соотношении 2-нитро-5-хлоранилин:уксусный ангидрид =1:2, нуклеофильное замещение атома хлора проводят в течение 8 часов при температуре 105°С и мольном соотношении N-ацетил-5-хлор-2-нитроанилин:4-гидроксибензойная кислота=1:1.05, снятие ацильной защиты осуществляют в течение 0.5 часа при температуре 60°С в 20% водном растворе КОН, восстановление проводят действием раствора SnCl₂·2H₂O в концентрированной соляной кислоте при температуре 90°С в течение 1 ч и мольном соотношении 4-(3-амино-4-нитрофенокси)бензойная кислота:SnCl ₂·2H₂=1:3.35. Способ позволяет получать 4-(3,4-диаминофенокси)бензойную кислоту за минимальное время с высоким выходом и высокой степени чистоты.

В данном изобретении предлагается способ получения соединения формулы (I), где Y выбран из СН₃ , СН₂ОН, СН₂СН₂ОН, CH₂ Br и Br; включающий стадии: (1) взаимодействия соединения формулы (II), где ОХ представляет собой гидрокси или O^-M ⁺, где М⁺ представляет собой катион, выбранный из Li⁺, Na⁺ и К⁺, и Y такой, как определено выше; с транс-циннамальдегидом (III), в присутствии вторичного аминного соединения; затем (2) обработки продукта с предыдущей стадии кислотой с получением соединения формулы (I). Вышеуказанный способ можно использовать для получения толтеродина и фезотеродина, которые полезны в лечении гиперактивного мочевого пузыря. Заявлены также соединения формулы V, VI и VII. 6 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл.

Предлагаемое изобретение относится к улучшенному способу получения 2-[(диметиламино)метил]фенола, который применяется в пищевой промышленности и медицине, а также в качестве добавок к смазочным и моторным маслам, ингибиторов коррозии различных сталей, стабилизаторов автомобильных и ракетных топлив, мономеров, пластмасс и различных видов каучуков. Способ заключается во взаимодействии фенола с N,N,N,N-тетраметилметилендиамином. Реакцию проводят в присутствии катализатора хлорида меди (I) при мольном соотношении реагентов фенол: N,N,N,N-тетраметилметилендиамин: CuCl=10:(10-11):(0.2-0.4) при атмосферном давлении, преимущественно при температуре 50°С, в течение 3.5-4.5 ч. Способ позволяет повысить селективность процесса и выход целевого продукта, а также снизить температуру реакции. 1 табл.

Изобретение относится к способу получения 4-(диметиламино)-1-алкил-1-метил-2-алкин-1-олов общей формулы (1):

Изобретение относится к способу получения аминофенольного соединения, представленного формулой (1)

(где каждый из R¹ и R² , которые могут быть одинаковыми или различными, представляет собой атом водорода, C₁-С₆ алкильную группу, которая может быть замещена фенилом, или фенил; R¹ и R² вместе с соседним атомом азота могут образовывать 5- или 6-членную гетероциклическую группу, выбранную из группы, включающей пиперидинил и пиперазинил; гетероциклическая группа может быть замещена 1 заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидроксильной группы, C₁-C₆ алкильной группы и феноксигруппы, которая может иметь C₁-С ₆ алкоксигруппу, замещенную 1-3 атомами галогена), который включает введение циклогександионового соединения, представленного формулой (2)

в реакцию с аминовым соединением, представленным формулой (3)

(где R¹ и R² имеют вышеуказанные значения), при нейтральных или основных условиях. 7 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к улучшенному способу получения 2,7-бис[2-(диэтиламино)этокси]флуорен-9-она дигидрохлорида, известного под названием тилорон или амиксин и используемому в качестве иммуностимулирующего и противовирусного агента. Способ заключается в том, что 2,7-бис[2-(диэтиламино)этокси]флуорен-9-он в метиленхлориде обрабатывают хлористым водородом в газообразном виде или в виде соляной кислоты, предпочтительно при мольном соотношении 2,7-бис[2-(диэтиламино)этокси]флуорен-9-он : соляная кислота 1:2,05-3,0. Получают раствор 2,7-бис[2-(диэтиламино)этокси]флуорен-9-она дигидрохлорида в метиленхлориде, который охлаждают до температуры не ниже минус 12°С для получения суспензии и затем фильтруют и высушивают. Отфильтрованный осадок высушивают, как правило, в среде инертного газа или воздуха, при температуре 90-110°С или в вакууме. Завершение солеобразования обычно контролируют по повышению температуры реакционной массы и ее стабилизации до величины 32-34°С, а также по величине рН, который должен быть не более 4,0. Отфильтрованный осадок высушивают, как правило, в среде инертного газа или воздуха при температуре 90-110°С или в вакууме. Способ позволяет упростить процесс за счет исключения пожароопасных растворителей и получить продукт высокого качества с высоким выходом. 5 з.п. ф-лы, 1 ил.

Изобретение относится к способу непрерывного получения алкиламино(мет)акриламида формулы (В) путем взаимодействия соединения формулы (Б) с соединением формулы (А) в присутствии катализатора переэтерификации и в присутствии, по крайней мере, одного ингибитора полимеризации в установке для непрерывного проведения переэтерификации. Реагирующие вещества непрерывно подают в соответствующий реакционный аппарат (1) и выделяющийся в результате реакции спирт непрерывно отводят в виде азеотропной смеси метанола и метил(мет)акрилата (13) (соответственно, смеси этанола и этилакрилата 13) с помощью дистилляционной колонны (2). При этом реакционную смесь непрерывно подают из реакционного аппарата в дистилляционную колонну (3) или, соответственно, в испаритель (5). Причем в результате дистилляции при пониженном давлении из головной части колонны отбирают легколетучие компоненты (А, Б, метанол или, соответственно, этанол) и очень небольшую часть амидного целевого продукта (В) и возвращают их в реакционный аппарат. Из куба колонны отбирают амидные целевые продукты (В) вместе с катализатором и ингибиторами полимеризации, а также высококипящие побочные продукты. Материальный поток (15) из куба дистилляционной колонны (3) непрерывно подают на дистилляцию для получения чистого целевого продукта. Технический результат - улучшение качества продукции, высокие производительность и выход. 14 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 ил.

Изобретение относится к смеси полиолов, которые могут быть использованы для получения полиуретановых пенопластов. Данная смесь состоит из полиолов, выраженных структурами (I) и (II):

и . Также описан способ получения смеси полиолов, включающий (i) смешивание инициатора, представляющего собой полиол, полиамин, аминоспирт или их смесь, и мономера, имеющего, по меньшей мере, одну из формул (I), (II) и (III):

Изобретение относится к способу получения 3,4'-диамино-4-R-бензофенонов общей формулы

где R=Cl, Br, F, СН₃, ОСН ₃,

которые используются в качестве полупродуктов в синтезе азокрасителей, пригодных для крашения белковых волокон и обладающих уникальными показателями термостабильности. Способ включает стадии нитрования замещенных бензофенонов нитратом калия в концентрированной H₂SO ₄, нуклеофильного замещения галогена (для R=Cl), при взаимодействии с О- и N-нуклеофилами в ДМФА в присутствии K₂ СО₃ и восстановления 3,4'-динитро-4-R-бензофенонов, причем нитрование полученных бензофенонов проводят при температуре 20°С в течение 5 ч и мольном соотношении 4'-нитро-4-R-бензофенон:KNO ₃=1.0:1.15, нуклеофильное замещение галогена проводят в течение 1-5 часов при температуре 40-60°С и мольном соотношении субстрат:нуклеофил=1.0:1.05, восстановление динитробензофенонов проводят SnCl·2H₂O в 18-% HCl при мольном соотношении 3,4'-динитро-4-R-бензофенон:SnCl ₂·2H₂O=1:6 при температуре 20°С в течение 0,15 ч. Целью изобретения является снижение стоимости синтеза, сокращение времени и температуры проведения процесса, повышение чистоты и выходов целевых продуктов. 4 табл.

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения дигидрохлорида 2,7-бис[2-(диэтиламино)этокси]флуоренона-9, включающий стадии сульфирования флуорена с последующей нейтрализацией полученной реакционной массы, выделения очищенной динатриевой соли 2,7-дисульфокислоты флуорена, «щелочное плавление» этой соли в присутствии азотно-кислого натрия с образованием 4,4'-диоксидифенилкарбоновой кислоты, циклизации и алкилирования 2,7-диоксифлуоренона. При этом полученный на стадии циклизации 2,7-диоксифлуоренон превращают в соль щелочного металла и к предварительно нагретому водному раствору этой соли добавляют толуольный раствор 2-диэтиламиноэтилхлорида при мольном соотношении 1:3-1:5, а получаемый 2,7-бис[2-(диэтиламино)этокси]флуоренон обрабатывают концентрированной соляной кислотой при мольном соотношении 1:3,5-1:4. Предпочтительно к предварительно нагретому раствору соли щелочного металла 2,7-диоксифлуоренона добавлять толуольный раствор 2-диэтиламиноэтилхлорида при мольном соотношении 1:4, а обработку концентрированной соляной кислотой полученного 2,7-бис[2-(диэтиламино)этокси]флуоренона проводить при мольном соотношении 3,5:1. Способ позволяет повысить выход и качество получаемого продукта, а также упростить процесс. 2 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к получению сложного эфира амидокислоты, полезного в качестве промежуточного продукта для агрохимического препарата. Способ получения сложного эфира амидокислоты, представленного следующей общей формулой (7)

Изобретение относится к области органической химии и медицины. Получены новые замещенные производные 2-диалкиламиноалкилбифенила общей формулы I