Получение соединений, содержащих амино- и оксигруппы, амино- и простые эфирные группы или амино- и сложноэфирные группы, связанные с одним и тем же углеродным скелетом: .реакциями, протекающими без образования аминогрупп, оксигрупп, простых эфирных или сложноэфирных групп – C07C 213/08
Патенты в данной категории
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-АМИНО-2-[2-(4-С3-С21-АЛКИЛФЕНИЛ)ЭТИЛ]ПРОПАН-1, 3-ДИОЛОВ
Изобретение относится к способам получения соединения формулы (I) из соединений формулы (III) или (X). Предложенный региоселективный способ позволяет регулировать образование пара-замещенного продукта, дает возможность осуществления реакций в непрерывном режиме без необходимости предусматривать стадии очистки для отделения изомеров. Изобретение также относится к способам получения промежуточных соединений и к соединениям, используемым в данных способах. 10 н. и 6 з.п. ф-лы, 8 пр. |
2529474 патент выдан: опубликован: 27.09.2014 |
|
КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА IV ТИЛОРОНА ДИГИДРОХЛОРИДА И ПРОМЫШЛЕННЫЙ СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)
Изобретение относится к фармацевтической химии и касается новой фармацевтической стабильной кристаллической субстанции тилорона дигидрохлорида, которая может быть использована в качестве противовирусного и иммуномодулирующего вещества. Стабильная кристаллическая субстанция соответствует кристаллической форме IV тилорона дигидрохлорида, характеризующейся порошковой рентгенограммой, которая имеет характеристические пики при следующих значениях 2 (°): 6.48, 8.93, 10.13, 10.41, 12.99, 13.50, 13.92, 14.22, 16.41, 16.74, 18.20, 18.56, 18.89, 19.45, 19.94, 20.32, 22.33, 22.72, 23.59, 24.21, 25.64, 25.99, 26.35, 26.92, 27.45, 28.05, 29.85, 31.58. Изобретение также относится к вариантам способа получения кристаллической формы IV. Способ включает очистку толуольного раствора тилорона основания от примеси гидрофобного соединения 2-[2-(диэтиламино)этокси]-7-[2-(этиламино)этокси]-9Н-флуорен-9-она, последовательной обработкой ангидридом двухосновной карбоновой кислоты и щелочью, при этом гидрофобное соединение превращают в водорастворимую соль, которую удаляют промывкой водой. Затем тилорон основание переводят из толуольного раствора в раствор изопропилового спирта и обрабатывают концентрированной соляной кислотой с образованием кристаллов тилорона дигидрохлорида. Другой способ включает очистку толуольного раствора тилорона основания, не содержащего примесь 2-[2-(диэтиламино)этокси]-7-[2-(этиламино)этокси]-9Н-флуорен-9-онa, обработкой активированным углем. Затем тилорон основание переводят из толуольного раствора в раствор изопропилового спирта и последовательно обрабатывают концентрированной соляной кислотой и активированным углем. Очищенную реакционную смесь охлаждают и выделяют кристаллы тилорона дигидрохлорида.3 н. и 8 з.п. ф-лы, 5 ил.,3 табл.,3 пр. |
2509074 патент выдан: опубликован: 10.03.2014 |
|
СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО ПОЛУЧЕНИЯ N-МЕТИЛ-ПАРА-АНИЗИДИНА
Изобретение относится к способу получения N-метил-пара-анизидина N-алкилированием пара-анизидина метанолом в паровой фазе в присутствии дегидрирующих катализаторов при температуре 180-260°C и атмосферном давлении с последующим выделением продуктов ректификацией. Процесс проводят в токе азота или водорода. В качестве катализаторов могут быть использованы катализаторы состава: CuO - 55%; ZnO - 10,5%; Cr2O3 - 13,5%; Al2O 3 - остальное, или CuO - 25%; ZnO - 25%; CaO - 5%; Al 2O3 - остальное, или CuO - 25-45%; BaO - 2-10%; TiO3 - 15-35%; Cr2O3 - остальное или CuO - 35-45%; ZnO - 25-35%; NiO - 3-8%; Al2O 3 - остальное, или CuO - 12-19% MnO - 2-3%; Cr2 O3 - 1,0-1,4%; Fe2O3 - 1,0-1,4%; Co3O4 - 0,5-0,8%; Al2O3 - остальное. Могут быть использованы также в качестве катализатора Никель Ренея или катализатор BASF Cu-E403TR, состава хромит меди 67-71%, медь 11-15%, оксид меди 8-21%, графит 0-4%, оксид хрома (3+) 0-3%; либо катализатор BASF Cu-0203T 1/8 состава оксид меди 75-100%, оксид хрома (3+) 0,1-1%, либо BASF Cu-E406 TR, который имеет состав Cu - 36%, Cr - 31%, Ba - 6%. Процесс ведут преимущественно в присутствии триэтиламина. Способ позволяет использовать существующие промышленные установки, применяемые для получения анилина и N-метиланилина и получать N-метил-пара-анизидин с чистотой не менее 98% и высоким выходом. Способ пригоден для многотонажного производства. 12 з.п. ф-лы, 4 пр. |
2508288 патент выдан: опубликован: 27.02.2014 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-АМИНО-1-АДАМАНТАНОЛА И ЕГО КИСЛОТНО-АДДИТИВНЫХ СОЛЕЙ
Изобретение относится к новому способу получения 3-амино-1-адамантанола и его кислотно-аддитивных солей. Способ заключается в окислении адамантана дымящей азотной кислотой в мольном соотношении 1:7-15 соответственно в присутствии ледяной уксусной кислоты в мольном соотношении 1:0,5-2,5 в расчете на адамантан с последующим добавлением водного раствора мочевины в мольном соотношении 1:1-5 по отношению к адамантану, нагреванием реакционной смеси в течение 0,5-5 ч при температуре 70-125°С и дальнейшим взаимодействием с концентрированной серной кислотой в мольном соотношении 1:5-20 в расчете на адамантан с последующим нагреванием реакционной массы в течение 6-25 ч при 60-120°С. При этом содержание мочевины в воде, являющейся в данной реакции агентом аминирования, составляет 44-52%. Способ позволяет использовать более доступное сырье и существенно упростить аппаратурную схему процесса. 14 пр. |
2488577 патент выдан: опубликован: 27.07.2013 |
|
ГИДРИРОВАНИЕ ИМИНОВ
Настоящее изобретение относится к улучшенному способу асимметрического гидрирования имина формулы 1 водородом при повышенном давлении в присутствии каталитической системы для получения амина формулы 2. |
2476422 патент выдан: опубликован: 27.02.2013 |
|
СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО ПОЛУЧЕНИЯ N-МЕТИЛ-ПАРА-АНИЗИДИНА
Изобретение относится к химико-технологическим процессам, а именно к способам каталитического алкилирования ароматических аминов и нитросоединений. Способ получения N-метил-пара-анизидина заключается в N-алкилировании пара-анизидина и/или пара-нитроанизола метанолом в паровой фазе на дегидрирующем медно-хромовом катализаторе при температуре 180-260°С и атмосферном давлении, с последующим выделением продуктов ректификацией. Также изобретение относится к способу получения N-метил-пара-анизидина N-алкилированием пара-нитроанизола и/или пара-анизидина метанолом в паровой фазе при температуре 180-260°С и атмосферном давлении, с последующим выделением продуктов ректификацией на дегидрирующем катализаторе состава: CuO 25%; ZnO 25%; CaO 5%; Al2O3 - остальное или CuO 35-45%; ZnO 25-35%; NiO 3-8%; Al2O3 - остальное. Техническим результатом изобретения является обеспечение возможности получения N-метил-пара-анизидина с чистотой не менее 98% и высоким выходом, позволяющими организовать высокорентабельное, многотонажное производство. 2 н. и 16 з.п. ф-лы, 8 пр. |
2472774 патент выдан: опубликован: 20.01.2013 |
|
СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО ПОЛУЧЕНИЯ N-МЕТИЛ-ПАРА-ФЕНЕТИДИНА
Изобретение относится к химико-технологическим процессам, а именно к способам каталитического алкилирования ароматических аминов и нитросоединений. Получают N-метил-пара-фенетидин из пара-фенетидина и/или пара-нитрофенетола N-алкилированием метанолом в паровой фазе на дегидрирующем катализаторе при температуре 180-260°С и атмосферном давлении, с последующим выделением продуктов ректификацией. Техническим результатом изобретения является обеспечение возможности селективного получения N-метил-пара-фенетидина с чистотой не менее 98% и высоким выходом, позволяющими организовать высокорентабельное, многотонажное производство. 14 з.п. ф-лы, 8 пр. |
2471771 патент выдан: опубликован: 10.01.2013 |
|
ПОЛУЧЕНИЕ 3-[(1R,2R)-3-(ДИМЕТИЛАМИНО)-1-ЭТИЛ-2-МЕТИЛПРОПИЛ]-ФЕНОЛА
Настоящее изобретение относится к улучшенному способу получения 3-[(lR,2R)-3-(диметиламино)-1-этил-2-метилпропил]-фенола формулы VIII или его соли присоединения кислоты, предпочтительно хлористоводородной кислоты. Способ характеризуется следующими стадиями: а) ацилирование соединения формулы (VI), где R означает C1-3алкил, замещенный фенилом
ацилирующим агентом; b) гидрогенолиз полученного таким образом соединения (VII), где ацил выбран из СН3 -СО-, CF3-CO-, CH2Cl-СО-, CHCl2 -СО- и CCl3-CO-, при использовании палладиевого катализатора в инертном в условиях реакции растворителе в присутствии водорода с образованием продукта VIII с R1=H: и d) необязательное конвертирование полученного незащищенного продукта в соль присоединения кислоты. В предлагаемом способе получены новые промежуточные соединения формулы (VII), которые также являются предметом настоящего изобретения. При этом снижается образование нежелательных изомеров, не используются агрессивные легковоспламеняющиеся вещества. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 4 пр. |
2463290 патент выдан: опубликован: 10.10.2012 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФТОРСОДЕРЖАЩЕГО ПРОИЗВОДНОГО АЦИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФТОРСОДЕРЖАЩЕГО ПРОИЗВОДНОГО СЛОЖНОГО ЭФИРА ПИРАЗОЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФТОРСОДЕРЖАЩЕГО ПРОИЗВОДНОГО ПИРАЗОЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения фторсодержащего производного ацилуксусной кислоты Формулы (3), включающему получение смеси, содержащей основание, соединение Формулы (1) и соединение Формулы (2), и добавление галогенирующего агента к смеси, где Rf представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, которая замещена по меньшей мере одним атомом фтора; где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; R3 представляет собой атом водорода; и R4 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; где Rf, R1, R2, R3 и R4 имеют те же самые обозначения, как указано выше. Изобретение также относится к способу получения фторсодержащего производного сложного эфира пиразолкарбоновой кислоты Формулы (5), включающему следующие стадии: - получение смеси, содержащей основание, соединение Формулы (1) и соединение Формулы (2), и добавление галогенирующего агента к смеси, где Rf представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, которая замещена по меньшей мере одним атомом фтора; где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; R3 представляет собой атом водорода; и R4 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; с получением фторсодержащего производного ацилуксусной кислоты Формулы (3), где Rf, R1, R2, R3 и R4 имеют те же самые обозначения, как указано выше; - взаимодействие полученного соединения Формулы (3) с соединением Формулы (4), где R5 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, с получением соединения Формулы (5), где Rf, R3, R4 и R5 имеют те же самые обозначения, как указано выше; и к способу получения фторсодержащего производного пиразолкарбоновой кислоты Формулы (6), включающему следующие стадии: - получение смеси, содержащей основание, соединение Формулы (1) и соединение Формулы (2), и добавление галогенирующего агента к смеси, где Rf представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, которая замещена по меньшей мере одним атомом фтора; где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; R3 представляет собой атом водорода; и R4 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; с получением фторсодержащего производного ацилуксусной кислоты Формулы (3), где Rf, R1, R2, R3 и R4 имеют те же самые обозначения, как указано выше; - взаимодействие полученного соединения Формулы (3) с соединением Формулы (4), где R5 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, с получением соединения Формулы (5), где Rf, R3, R4 и R5 имеют те же самые обозначения, как указано выше, - гидролиз соединения Формулы (5) с получением соединения формулы (6), где Rf, R3 и R5 имеют те же самые обозначения, как указано выше. Добавление галогенирующего агента на последней стадии способствует протеканию желаемой реакции с хорошим выходом. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 7 пр.
|
2456275 патент выдан: опубликован: 20.07.2012 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-N-МЕТИЛАМИНО-1-ФЕНИЛ-1-ПРОПАНОЛА
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности, к способу получения 3-N-метиламино-1-фенил-1-пропанола (I, МФО) - полупродукта производства N-метил-3-фенил-3-(4-трифторметил-фенокси)пропиламина гидрохлорида, известного под международным непатентованным названием флуоксетин и применяемого в медицине в качестве высокоэффективного психотропного препарата. Способ проводят восстановлением в 3-N-метиламинопропиофенона боргидридом натрия в водной щелочной среде, при этом 3-N-метиламинопропиофенон берут в виде гидрохлорида, при мольном соотношении реагирующих веществ 3-N-метиламинопропиофенон гидрохлорид : боргидрид натрия : едкий натр, равном 1:0,45÷0,5:1÷1,15, целевой продукт экстрагируют толуолом и выделяют в кристаллической форме при охлаждении. В способе используются доступное сырье, минимальные избытки реагентов и процесс проводят в течение 1,5 часов, что делает его пригодным для промышленной реализации. |
2331632 патент выдан: опубликован: 20.08.2008 |
|
МОНО-И ДИНАТРИЕВЫЕ СОЛИ 4-ИЗОНОНИЛФЕНОКСИПОЛИЭТОКСИЭТИЛ-БИС(2-ГИДРОКСИЭТИЛ)АМИНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к области органической химии. Предложены новые соединения- моно- и динатриевые соли 4-изононилфеноксиполиэтоксиэтил-бис(2-гидроксиэтил)амина и способ их получения. Моно- и динатриевые соли 4-изононилфеноксиполиэтоксиэтил-бис(2-гидроксиэтил)амина получают взаимодействием оксиэтилированного алкилфенола, триэтаноламина и гидроокиси натрия при мольном соотношении соответственно (1,0-1,1):1,0:(1,0-2,0) при температуре 20-80°C в течение 2-10 часов в среде растворителя. В качестве растворителя используют алифатические спирты С 2-С3 или воду в количестве 0-70 мас.%. Моно- и динатриевые соли 4-изононилфеноксиполиэтоксиэтил-бис(2-гидроксиэтил)амина могут использоваться как поверхностно-активные вещества в различных областях промышленности. 2 н.п. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл. |
2259351 патент выдан: опубликован: 27.08.2005 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОГЕПТЕНЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Изобретение относится к обладающим анальгетическим действием новым замещенным циклогептенам общей формулы I в которой R1 обозначает ОН, O-C1-С6алкил, R2 обозначает C1-С6алкил, (СН2)(1-2)-арил, и R3 обозначает (СН2)(0-1)-С5-С7циклоалкил, (CH2)(0-2)-арил, причем остаток арила может быть однократно или многократно замещен ОН, F, Cl, CF3, C1-С6алкилом, в виде их рацемата или энантиомеров, как в виде оснований, так и в виде солей физиологических приемлемых кислот. Способ получения соединения формулы I заключается в том, что третичный спирт общей формулы II в которой R1-R3 имеют те же значения, что и в формуле I, взаимодействует с кислотой в интервале температуры от 20 до 110С. Ипользуемый при этом третичный спирт общей формулы II получают взаимодействием аминокетона общей формулы III в которой R2 имеет значения, что и в формуле I, R4 идентичен R3 и в случае, если R4 имеет гидроксильную группу, за исключением тех случаев, когда имеющаяся в наличии гидроксильная группа представлена в защищенной форме в виде бензилокси- или силанилоксигруппы, с металлоорганическим соединением формулы IV, где Х обозначает MgCl, MgBr, MgI или Li, R5 имеет значения, идентичные R1, за исключением тех случаев, когда имеющаяся в наличии гидроксильная группа представлена в защищенной форме в виде бензилокси- или силанилоксигруппы, и полученное промежуточное соединение формулы IIа где R4 и R5 имеют вышеуказанные значения, переводят в соединение формулы II. 2 с. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл. | 2233268 патент выдан: опубликован: 27.07.2004 |
|
ПЕСТИЦИДНЫЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ПОВЕРХНОСТНО-АКТИВНЫЕ ВЕЩЕСТВА ИЗ КЛАССА АЛКОКСИЛИРОВАННЫХ АМИНОВ, НЕЙТРАЛИЗОВАННЫХ АРОМАТИЧЕСКОЙ СУЛЬФОНОВОЙ КИСЛОТОЙ
Изобретение относится к новым солям соединения формулы [(H-B)+]nAn-, где Аn- обозначает структуру формулы (IIb) или (IIIb), где каждый радикал R независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-С24алкил и С7-С24алкиларил, m обозначает число от 0 до 5, n обозначает число от 1 до 3, р обозначает число от 0 до 3, q обозначает число от 0 до 3 и r обозначает число от 0 до 4, s обозначает число от 1 до 3 и (H-B)+ обозначает катион формулы (I), где R4 выбирают из группы, включающей С7-С19алкил и C7-С19алкенил-СН2-, каждый радикал R5 независимо друг от друга обозначает С2-С4алкилен с прямой или разветвленной цепью и x обозначает число от 1 до 50 и у обозначает число от 0 до 50. Способ также относится к усовершенствованному способу получения указанных новых солей, к композиции поверхностно-активных веществ, содержащей указанные соли, и использующейся в биологических исследованиях и в промышленности, к пестицидной композиции, включающей указанную композицию поверхностно-активных веществ, а также к способу защиты растений. Легкополучаемые биоэффективные композиции являются стабильными, обладают пониженной токсичностью и пониженным раздражающим действием и легко смешиваются с водой. 5 с. и 10 з.п. ф-лы, 3 табл. |
2223944 патент выдан: опубликован: 20.02.2004 |
|
2-ФЕНИЛ-2-МЕТИЛАМИНОЭТОКСИ-1,7,7-ТРИМЕТИЛБИЦИКЛО[2,2,1] ГЕПТАН, ЕГО ОПТИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ИЗОМЕРЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ ДЛЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ КОМПОЗИЦИЙ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к применению 2-фенил-2-метиламиноэтокси-1,7,7-триметилбицикло[2,2,1] гептана формулы I, его оптически активных изомеров и фармацевтически приемлемых солей, способных селективно связываться с 5-HT2c-рецепторами, в фармацевтических композициях, обладающих анксиолитическим действием. Указанные соединения получают деметилированием соединения формулы II реакцией с Hlg-COOR1, где Hlg - галоген, R1 - алкил или арил, с получением соединения формулы V, которое обрабатывают основанием либо удалением защитной группы R из соединения формулы III и, если необходимо, разделяют полученный рацемат на оптические изомеры, и/или превращают в фармацевтически приемлемую соль, или из соли выделяют основание. Фармацевтическая композиция содержит указанные выше соединения с подходящими инертными твердыми или жидкими наполнителями или вспомогательными агентами. Композицию получают смешением указанных компонентов и, если необходимо, переводят полученную композицию в форму, пригодную для применения. 5 с. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл. |
2199523 патент выдан: опубликован: 27.02.2003 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФЛУОКСЕТИНА Описывается способ получения флуоксетина, а именно N-метил-{3-фенил-3-[4-(трифторметил)-фенокси] -пропил} -амина формулы I и его фармацевтически приемлемых солей присоединения кислот путем реакции N,N-диметил-{3-фенил-3-[4-(трифторметил)-фенокси] -пропил} -амина формулы III и этилхлорформиата, гидролиза и декарбоксилирования N-метил-N-этоксикарбонил-{ 3-фенил-3-[4-(трифторметил)-фенокси] -пропил} амина формулы II, и, если необходимо, получения соли, который включает произведение реакции соединения формулы III с этилхлорформиатом в толуоле, или ксилоле, или их смеси при температуре ниже 90oC; удаление из реакционной смеси примесей и побочных продуктов путем обработки разбавленной кислотой; отделение органической фазы, содержащей производное уретана формулы II, и реакцию указанной органической фазы, без выделения производного уретана формулы II, с гидроксидом щелочного металла при температуре кипения реакционной смеси в присутствии воды и необязательно н-бутанола; удаление неорганических соединений, и, если необходимо, превращение таким образом полученного основания формулы I в его фармацевтически приемлемую соль присоединения кислоты. Соединения формулы I известны как ценные антидепрессанты. Технический результат - упрощение процесса. 7 з.п. ф-лы. | 2173679 патент выдан: опубликован: 20.09.2001 |
|
ДИМЕТИЛ(3-АРИЛБУТ-3-ЕНИЛ)АМИНОСОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Описываются новые соединения - диметил(3-арилбут-3-енил)аминосоединения формулы I, в которой R1 является C1-C5-алкилом, a R2 означает Н либо C1-C5-алкил, или R1 и R2 оба вместе представляют собой - (CH2)2-4-, -(CH2)2-CHR7 либо - СН2-CHR7 - СН2-, R3 означает Н либо C1-C5-алкил, R4 означает Н, ОН, C1-C4-алкил, О-C1-C4-алкил, OR8, CF3, R5 представляет собой Н, ОН, C1-C4-алкил, -О-C1-C4-алкил, CHF2, СF3, OR8 и R6 означает Н, ОН, C1-C4-алкил, -О- C1-C4-алкил, СF3, OR8, при условии, что два из радикалов R4, R5 либо R6 являются Н, или R4 и R5 оба вместе означают - CH=C(R9)-S-, при условии, что R6 является Н, или R5 и R6 оба вместе означают -CH=CH-C(OR10)= CH-, при условии, что R4 является Н, R7 означает C1-C8-алкил, R8 означает СО-С6Н4-R11, R9 означает Н либо C1-C4-алкил, R10 означает Н, R11 означает ОС(O)-C1-C3-алкил, в ортоположении, в виде их оснований и/или солей физиологически приемлемых кислот, в форме энантиомеров или рацематов, при условии, что исключением является рацемат соединения формулы I, в которой R1 и R2 оба вместе представляют собой -(СН2)3-, R3, R4 и R3 означают Н и R5 является OCH3. Соединения обладают анальгезирующей активностью. Описывается также способ их получения. 3 с. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл. | 2167146 патент выдан: опубликован: 20.05.2001 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-(3,4-ДИОКСИФЕНИЛ)ЭТИЛАМИНА ГИДРОХЛОРИДА Изобретение относится к улучшенному способу получения 3-(3,4-диоксифенил)этиламина гидрохлорида, который является субстанцией лекарственного препарата дофамина, осуществляющего регуляцию функции эндокринных желез и передачу нервных импульсов. Способ получения гидрохлорида 2-(3,4-диоксифенил)этиламина заключается в том, что подвергают обработке 2-(3,4-диэтоксифенил)этиламин в свободном виде или в виде гидрохлорида концентрированной соляной кислотой в среде инертного газа при 140 - 160oC и выделение целевого продукта проводят охлаждением полученной реакционной массы до 0 - 10oC и фильтрацией в токе инертного газа. Способ позволяет повысить выход целевого продукта с 42% до 96 - 97%, повысить качество целевого продукта (т.пл. повышается с 242oC до 245oC и содержание основного вещества в продукте не ниже 98,5%). | 2164223 патент выдан: опубликован: 20.03.2001 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-ЗАМЕЩЕННЫХ 1-АМИНОПРОИЗВОДНЫХ ПРОПАНОЛОВ-
Предложен способ получения 3-замещенных 1-аминопроизводных пропанолов-2, общей формулы где R = H, алкил, CH2CH2OH, (CH2)3OH, PhCH2CH2;R" = OH, алкокси, замещенные или незамещенные фенокси-, амино-, алкиламино-, диалкиламино-, гидроксиалкиламино-, морфолино-, пиперидино-, пиперазино-, замещенные или незамещенные фениламино-, фенилалкиламино-, COOH, азидо-, SH, заключающийся в том, что 1-галоген-2-гидроксипроцилсульфаматы, общей формулы II, где R имеет вышеуказанные значения, M - катион щелочного металла, X = Cl, Br подвергают взаимодействию с соответствующими нуклеофильными реагентами при температуре 0 - 120oC в среде воды или ее смеси с апротонным растворителем, с последующей обработкой полученных при этом 3-замещенных 2-гидроксипропилсульфаматов, общей формулы III, где R, R", M - имеют вышеуказанные значения, водными растворами минеральных кислот при температуре 80 - 160oC. Способ позволяет получать 3-замещенные 1-аминопроизводные пропанолов-2 с выходами 60 - 90%, которые представляют интерес в качестве мономеров, пластификаторов и отвердителей пластмасс, красок, модификаторов моторных топлив, биологически активных веществ и в органическом синтезе. 2 табл. |
2115646 патент выдан: опубликован: 20.07.1998 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1,3-ДИ-(АРИЛАМИНОФЕНОКСИ)-ПРОПАНОЛОВ-2 Изобретение относится к технологии получения органических соединений, в частности к способам получения производных бис-диариламинов и может быть использовано для синтеза эффективных стабилизаторов полимерных материалов. Задачей изобретения явилась разработка эффективного способа получения 1,3-ди-(ариламинофенокси) пропанолов-2. Сущность изобретения заключается в том, что указанные продукты получают взаимодействием п-оксифенилариламинов с эпихлоргидрином и едким натром при молярном соотношении 1:0,5-0,59 : 0,55-0,65 в среде алифатических спиртов С2-С3 при температуре их кипения. Технический результат получаемый при использовании изобретения создаются наиболее благоприятные условия синтеза целевых продуктов и подавляются реакции образования побочных соединений. Положительный эффект, обеспечиваемый изобретением, заключается в следующем: значительно упрощается технологическая схема процесса; повышается выход и качество конечных продуктов; снижаются расходные нормы сырья как на стадии синтеза, так и на стадии выделения; исключается пожаровзрывоопасность на стадии сушки; снижается энергоемкость процесса; основная реакция проводится без азотной продукции. 2 табл. | 2105755 патент выдан: опубликован: 27.02.1998 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4-НИТРО-2-АМИНОАНИЗОЛА 4-нитро-2-аминоанизол используют в качестве полупродукта в производстве красителей. По предлагаемому способу 4-нитро-2-аминоанизол получают нитрованием 2-аминоанизола смесью азотной и серной кислот в среде 70-80% серной кислоты при 0-5oC с очисткой продукта реакции активированным углем. Возможно проведение нитрования в присутствии сульфаминовой кислоты. Способ позволяет упростить процесс за счет проведения его в более мягких условиях и исключения повторной обработки продукта активированным углем, увеличить выход до 80,6% при одновременном получении продукта высокого качества - т.пл. 117-118oC (литье - т.пл. - 118oC). 1 з.п. ф-лы. | 2068841 патент выдан: опубликован: 10.11.1996 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4- И/ИЛИ 6-НИТРО-2-АМИНОФЕНОЛОВ Использование: в качестве полупродуктов в синтезе красителей. Сущность: продукт 4- и/или 6-нитро-2-аминофенолы. Реагент 1: 2-аминофенол. Реагент 2: нитрующая смесь, содержащая эквимолярное количество азотной кислоты или ее соли в серной кислоте с концентрацией 78-83 %. Условия реакции при 0-2oC. | 2068407 патент выдан: опубликован: 27.10.1996 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИНО-6-ХЛОР-4-НИТРОФЕНОЛА И СОДЕРЖАЩЕЕ ИХ СРЕДСТВО ДЛЯ ОКРАШИВАНИЯ ВОЛОС Использование: в производстве замещенных фенолов красителей для окрашивания волос. Сущность изобретения: продукт соединение формулы (2-Cl-4-NO2-6-NHR)C6H2OH, где R-C1-C5-алкил. Реагент 1: 2-амино-6-хлор-4-нитрофенол. Реагент 2: ангидрид или хлорангидрид соответствующей R-кислоты. Условия реакции: процесс ведут при перемешивании с последующим восстановлением образующегося амида с помощью NaBH4 в присутствии эфира бортрифторида. Средство для окрашивания волос содержит краситель - 2-амино-6-хлор-4-нитрофенолпроизводное и воду в определенных количествах, а также проявитель, цветообразующую компоненту, основание или дополнительно содержит смачивающее вещество, загуститель, субстантивные красители в определенных количествах. 2 с. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл. | 2040253 патент выдан: опубликован: 25.07.1995 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-НИТРО-4-АМИНОАНИЗОЛА Сущность изобретения: продукт 3-нитро-4-аминоанизол. БФ C7H8N2O3 т.пл. 123°С. Реагент 1:4-анизидин, реагент 2: ацетангидрид. Условия реакции: при стехиометрическом соотношении реагентов в среде 85-99%-ной CH3COOH при массовом соотношении 4-(CH3-O)-C6H4NH2:CH3COOH 1:(0,6-1,5) при 85-90° с последующим добавлением эквимолярного количества 58-88%-ной HNO3 со скоростью, обеспечивающей ее содержание в реакционной смеси 1,0-1,5мас.%, в присутствии окислов азота при 45-55°С, выделением 3-(NO2)-4-CH3C(O)NH/C6H3OCH3 при 5-15°С и его гидролизом раствором NaOH при 60-75°С. 1 табл. | 2030392 патент выдан: опубликован: 10.03.1995 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СЛОЖНЫХ АЛКИЛОВЫХ ЭФИРОВ 3- ХЛОРАНТРАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ Сущность изобретения: сложные алкиловые эфиры 3-хлор-антраниловой кислоты, в которых алкил имеет разветвленную или неразветвленную цепь с числом атомов 1 - 4 получают путем реакции соответствующих сложных алкиловых эфиров антраниловой кислоты с 1,3-дихлор-5,5-диметилгидантоином в среде инертного растворителя при 0 - 150°С и отделением из смеси продуктов целевого. Предпочтительно отделяют целевой продукт от содержащегося в смеси соответствующего 5-хлоризомера селективным ацетилированием последнего 1,0 - 1,2 экв. уксусного ангидрида с образованием N-ацетил-5-хлоризомера. 3 з.п. ф-лы, 1 табл. | 2026284 патент выдан: опубликован: 09.01.1995 |
|