Получение соединений, содержащих амино- и карбоксильные группы, связанные с одним и тем же углеродным скелетом: .образование аминогрупп в соединениях, содержащих карбоксильные группы – C07C 227/04

Изобретение относится к способу получения этилового эфира n-аминобензойной кислоты (анестезина) формулы

,

который обладает местным анестезирующим действием и является полупродуктом в синтезе новокаина. Способ заключается в восстановлении этилового эфира n-нитробензойной кислоты с последующим выделением целевого продукта. Способ характеризуется тем, что для упрощения технологии и повышения качества продукта процесс восстановления ведут при перемешивании в изопропиловом спирте в присутствии катализатора Ni-Ренея при давлении водорода 2,0-4,0 атм и температуре 60-70°C. Способ позволяет избежать образования значительных количеств побочных продуктов и получить анестезин с высоким выходом. 1 пр.

Изобретение относится к способу получения производных R-бета-аминофенилмасляной кислоты формулы , где Ar представляет собой незамещенный фенил или фенил, замещенный заместителями в количестве от одного до пяти, выбранными из группы, состоящей из атома фтора, метил, трифторметил и трифторметокси; R¹ представляет собой атом водорода или C_1-6 алкил; и R² представляет собой атом водорода или аминозащитную группу, включающую алкоксикарбонил и ацил, которые могут найти применение в синтезе ряда хиральных лекарств. Способ включает (1) взаимодействие формиата аммония с незамещенным или замещенным фенилэтилацетоацетатом с получением имина, затем взаимодействие имина с восстанавливающим агентом с получением рацемата бета-аминофенилмасляной кислоты эфира; (2) взаимодействие рацемата бета-аминофенилмасляной кислоты эфира и разделяющего агента, который представляет собой D-винные кислоты, диацилированные бензоилом или замещенным бензоилом, с образованием соли в спиртовом растворителе или в водном растворе спирта, и кристаллизация соли; и (3) гидролиз соли, образованной из R-бета-аминофенилмасляной кислоты эфира и разделяющего агента, с возможной защитой аминной группы с получением производных R-бета-аминофенилмасляной кислоты формулы (I). Способ позволяет получать соединения формулы (I) с высокой оптической чистотой и высокими выходами. 11 з.п. ф-лы, 8 пр.

Изобретение относится к способам получения этилендиаминкарбоновых кислот, а именно этилендиамин-N-монопропионовой кислоты, которая может быть использована в качестве узлового соединения для синтеза полифункциональных лигандов, а также комплексообразующего реагента в аналитической химии, биологии, медицине. Способ получения этилендиамин-N-монопропионовой кислоты заключается во взаимодействии акриловой кислоты с водным раствором медного комплекса этилендиамина, предварительно полученным из этилендиамина и водного раствора сульфата меди(II), причем акриловую кислоту берут в стехиометрическом соотношении к этилендиамину или с 5-10%-ным мольным избытком к этилендиамину от стехиометрического количества и вводят в раствор полученного комплекса при перемешивании и при температуре 40-45°С, после чего реакционную массу нагревают до 60-65°С, выдерживают при этой температуре в течение 6,0-6,5 часов, затем охлаждают и выделяют целевой продукт фильтрацией. Получают этилендиамин-N-монопропионовую кислоту с выходом 41,4-41,7%, т.пл. 230°С (с разложением). 1 з.п. ф-лы, 3 пр., 3 ил.

Изобретение относится к способам получения алкиленаминополикарбоновых кислот, в частности N-карбоксиэтил и N-карбоксиметильных производных N₁N¹-бис (пиперазиноэтил) этилендиамина, которые могут быть использованы в качестве комплексообразователей. Предложен способ получения алкиленаминополикарбоновых кислот взаимодействием гексамина с нитрилом акриловой кислоты (НАК) при 60-65°С в мольном соотношении гексамин : НАК 1:2-4 в течение 4-6 ч, обработкой реакционной массы концентрированной соляной кислотой при 90-98°С в мольном соотношении гексамин : НСl 1:6-8 в течение 6-8 ч, а также взаимодействием гексамина с монохлоруксусной кислотой (МХУК) при температуре 80-85°С в мольном соотношении гексамин : МХУК 1:2-4 в течение 4-6 ч, обработку реакционной массы проводят с избытком щелочи с получением продукта. Способ включает также варианты последовательного взаимодействия гексамина с НАК, далее с МХУК или гексамина с МХУК, далее с НАК. В качестве щелочи используют 36-46%-ный раствор едкого натра или калия. Технический результат: упрощение технологического процесса и повышение выхода целевого продукта. 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где X является карбоновой кислотой, карбоксилатом, карбоксильным ангидридом, диглицеридом, триглицеридом, фосфолипидом, или карбоксамидом, или к их любой фармацевтически приемлемой соли. Изобретение, в частности, относится к (4Z, 7Z, 10Z, 13Z, 16Z, 19Z)-этил 2-этилдокоза-4,7,10,13,16,19-гексаноату. Изобретение также относится к пищевой липидной композиции и к композиции для лечения диабета, для снижения уровня инсулина, уровня глюкозы в крови, уровня триглицерида в сыворотке крови, для лечения дислипидемии, для снижения уровней холестерина в крови, для снижения веса тела и для лечения периферической резистенции к инсулину, включающим такие соединения. Кроме того, изобретение относится также к способам лечения и/или профилактики диабета, дислипидемии, периферической резистенции к инсулину, снижения массы тела и/или предупреждения прибавления в весе, снижения уровня инсулина, уровня холестерина в крови, уровня глюкозы в крови и/или уровня триглицерида в сыворотке крови. 18 н. и 43 з.п. ф-лы, 4 табл., 16 ил.

Настоящее изобретение относится к вариантам способа получения производного тетрафторбензил-5-аминосалициловой кислоты Формулы I

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭТИЛЕНДИАМИН-N, N, N , N -ТЕТРАПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к способам получения алкиленаминполикарбоновых кислот, в частности этилендиамин-N,N,N',N'-тетрапропионовой кислоты, применяемой в качестве комплексообразующего агента в химической промышленности, сельском хозяйстве, медицине. Новый способ осуществляют реакцией взаимодействия этилендиамина с натриевой солью -хлорпропионовой кислоты, получаемой нейтрализацией -хлорпропионовой кислоты водным раствором гидроксида натрия, проводимой при повышенной температуре, не выше 85°С, и рН 9,0-11,0, введением гидроксида натрия, последующим обессоливанием, подкислением реакционной массы до рН 1,5-2,0 при 10-15°С, нейтрализацией триэтиламином до рН 4,0-4,5 при 5-10°С и промывкой дистиллированной водой выделенного целевого продукта. Данный способ экономичен, не является энергоемким и многостадийным. 3 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к производным замещенной сульфониламинометилбензойной кислоты общей формулы I