Получение соединений, содержащих амино- и карбоксильные группы, связанные с одним и тем же углеродным скелетом: ..реакциями, протекающими с участием амино- или карбоксильных групп, например гидролизом сложных эфиров или амидов с образованием галогенидов, солей или сложных эфиров – C07C 227/18

Изобретение относится к способу получения асимметричной этилендиамин-N,N-дипропионовой кислоты формулы

которая может найти применение в качестве комплексообразующего агента в химии, биологии и медицине. Способ осуществляют через образование промежуточного цинкового комплекса асимметричной этилендиамин-N,N-дипропионовой кислоты дихлорида. Способ заключается в добавлении к водному раствору хлористого цинка эквимолярного количества этилендиамина с последующим перемешиванием реакционной массы при температуре 40-45°C, разбавлением ее водой и добавлением акриловой кислоты. После добавления акриловой кислоты реакционную массу перемешивают при температуре 55-60°C, охлаждают и выделяют в твердом виде промежуточный продукт - цинковый комплекс асимметричной этилендиамин-N,N-дипропионовой кислоты дихлорида. Комплекс разрушают пропусканием его водного раствора со скоростью (3-20) см³/мин через колонку, заполненную катионитом в Н-форме. После этого колонку промывают сначала водой, затем разбавленным водным раствором аммиака. Целевой продукт выделяют упариванием в вакууме, растворением остатка в дистиллированной воде, которую затем удаляют в вакууме, а остаток сушат. Предлагаемый способ позволяет упростить получение асимметричной этилендиамин-N,N-дипропионовой кислоты. 3 з.п. ф-лы, 9 ил., 4 пр.

Изобретение относится к способу получения соединения, описываемого

формулой (I)

Изобретение относится к области химии, конкретно к N,N-диаллиласпарагиновой кислоте формулы

которая может найти применение в качестве исходного соединения (мономера) для получения новых полиэлектролитов с регулируемым кислотно-основным и гидрофильно-гидрофобным балансом, используемых в качестве флокулянтов, коагулянтов и т.д. Изобретение относится также к способу получения N,N-диаллиласпарагиновой кислоты взаимодействием натриевой соли -аспарагиновой кислоты в водно-спиртовом растворе с хлористым аллилом. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл., 7 пр.

Изобретение относится к способу энантиоселективного получения ацетатной соли метилового сложного эфира (2R,3S)-3-фенилизосерина формулы (I),

которая представляет собой структурный элемент, подходящий для использования в синтезе производных таксанов. Способ включает следующие стадии:

а) обработка рацемического трео-3-фенилизосеринамида (VI)

энантиомерно чистой органической кислотой до получения соответствующей соли, образованной из (2R,3S)-3-фенилизосеринамида и кислоты;

b) обработка соли, образованной из (2R,3S)-3-фенилизосеринамида и кислоты, сильной неорганической кислотой в протонном растворителе до получения соли, образованной из (2R,3S)-3-фенилизосеринамида и неорганической кислоты;

c) обработка соли, образованной из (2R,3S)-3-фенилизосеринамида и неорганической кислоты, хлористоводородной кислотой в протонном растворителе с последующей обработкой уксусной кислотой для кристаллизации ацетатной соли метилового сложного эфира (2R,3S)-3-фенилизосерина (I). Изобретение также относится к промежуточному соединению, а именно к (2R,3S)-3-фенилизосеринамиду в форме соли (-) дибензоилвинной кислоты. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 6 пр.

Изобретение относится к новому способу получения N,N-диаллиламиноэтановой кислоты, используемой для синтеза водорастворимых полиэлектролитов. Способ заключается в том, что реакцию ведут взаимодействием хлористого аллила с охлажденной до 0-5°С реакционной смесью из -аминоуксусной кислоты и гидроксида натрия в водно-спиртовом растворе в течение 15-30 мин, затем температуру реакции доводят до 60-75°С и выдерживают в течение 3-5 часов, после окончания реакции реакционную смесь постепенно вливают в сухой ацетон порциями, N,N-диаллиламиноэтановая кислота в виде хлопьев собирается на поверхности ацетона, при этом соли выпадают в осадок. 2 ил., 4 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В формуле (I)

R обозначает метил или этил; R₃ обозначает галоген; R₄ обозначает C₁-С ₆-алкил; R₅ обозначает галоген; указанный выше C₁-С₆-алкил в качестве R₄ необязательно замещен одной или более галогенидными группами. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, способу лечения нарушений, зависящих от ЦОГ-2, в частности, ревматоидного артрита, остеоартрита, дисменореи, боли, опухолей или воспаления, способу селективного ингибирования активности ЦОГ-2 и применению соединений формулы (I) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения указанных выше заболеваний. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 6 пр.

Изобретение относится к способу получения радиоактивного фтор-меченного органического соединения формулы

Изобретение относится к смешанному ангидриду дихлоруксусной и аминоуксусной кислот и способу его получения. Данный ангидрид является физиологически активным веществом и может быть использован, например, в химиотерапии в качестве малотоксичного средства для торможения роста карциномы 755 (рака молочной железы). Задачей настоящего изобретения является синтез ранее неизвестного смешанного ангидрида на основе дихлоруксусной и аминоуксусной кислот, который в монотерапии позволяет, например, тормозить рост карциномы 755 (рак молочной железы). Поставленная задача решается синтезом ранее неизвестного смешанного ангидрида на основе дихлоруксусной - и аминоуксусной кислот, формулы 1, который может быть использован в медицинской практике в качестве противоопухолевого средства, позволяющего, например, тормозить рост карциномы 755. Другой задачей изобретения является разработка способа получения смешанного ангидрида на основе дихлоруксусной и аминоуксусной кислоты. Поставленная задача достигается способом, заключающимся в том, что аминоуксусную кислоту подвергают воздействию последовательно гидроокисью щелочного металла в водной среде с последующей обработкой реакционной массы хлорангидридом дихлоруксусной кислоты в растворе хлоралкана, подкислением реакционной среды водным раствором соляной кислоты и выделением целевого продукта известными приемами. Заявляемое соединение может быть использовано в медицинской практике в качестве противоопухолевого соединения. Использование данного соединения в онкологической практике позволяет тормозить рост карциномы 755 на 51%. 2 н.п. ф-лы.

Изобретение относится к способу получения литиевой соли оксиглицина формулы NH₂-CH(OLi)-COOLi, которая может быть использована в ветеринарии и животноводстве для предотвращения развития стрессовых реакций в организме животных. Способ заключается в том, что оксиглицин соединяют с гидратом окиси лития в виде водных растворов и производят отгонку при температуре 45°С в вакуумном роторном испарителе до получения пастообразной массы, из которой выделяют целевой продукт промывкой этиловым спиртом и сушкой в эксикаторе. 2 ил.

Настоящее изобретение относится к способам получения производных бицикло[3.1.0]гексана, применимых в качестве агонистов mGluR, выраженных формулами (IA), (XII), где R¹ и R² представляют собой водород, Х представляет собой галоген, R³ представляет собой -O-R^a, R ^a представляет собой C_1-10алкил и R⁴ представляет собой (1) водород или (2) Si-(R⁹)(R ¹⁰)(R¹¹),

где каждый R⁹ , R¹⁰ и R¹¹ представляют собой С_1-10 алкил, а также к промежуточным соединениям, полученным в ходе осуществления этих способов. 12 н. и 14 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл.

,

Изобретение относится к сырьевой композиции, к способу олефинового метатезиса, к способу получения сложного полиэфирполиэпоксида и к способу получения , -оксикислоты, сложного , -оксиэфира и/или , -диола с укороченной цепью. Сырьевая композиция на основе жирных кислот или сложных эфиров жирных кислот, полученная гидролизом растительного масла из семян или переэтерификацией растительного масла из семян с C_1-8-алканолом, содержит более 70 мас.% ненасыщенной жирной олеиновой кислоты или сложного эфира ненасыщенной жирной олеиновой кислоты и менее 1,5 миллиэквивалентов примеси(ей), отравляющей катализатор метатезиса, на килограмм композиции после очистки адсорбентом. Примесь содержит одну или более органических гидроперекисей. Способ олефинового метатезиса заключается в контактировании сырьевой композиции, полученной из растительного масла из семян и содержащей одну или более ненасыщенных жирных кислот или сложных эфиров ненасыщенных жирных кислот, с низшим олефином в присутствии катализатора на основе фосфорорганического комплекса переходного металла. Используемая сырьевая композиция содержит менее 25 миллиэквивалентов примеси(ей), отравляющей катализатор метатезиса, на килограмм сырьевой композиции, способной ингибировать катализатор метатезиса. В результате реакции получают олефин с укороченной цепью и ненасыщенную кислоту или ненасыщенный сложный эфир с укороченной цепью. Способ получения сложного полиэфирполиэпоксида заключается в проведении следующих стадий. На первой стадии сырьевая композиция, полученная из растительного масла из семян, содержащая одну или более ненасыщенных жирных кислот или сложных эфиров жирных кислот, контактирует с низшим олефином в присутствии катализатора метатезиса олефинов. Используемая сырьевая композиция содержит менее 25 миллиэквивалентов примеси(ей), отравляющей катализатор метатезиса, на килограмм композиции. На второй стадии проводят (пере)этерификацию полученной ненасыщенной кислоты с укороченной цепью или ненасыщенного сложного эфира с укороченной цепью с полиолом. На третьей стадии проводят эпоксидирование полученного сложного полиэфирполиолефина эпоксидирующим агентом, необязательно в присутствии катализатора эпоксидирования. Способ получения , -оксикислоты, сложного , -оксиэфира и/или , -диола с укороченной цепью заключается в проведении следующих стадий. На первой стадии сырьевая композиция, полученная из растительного масла из семян, содержащая одну или более ненасыщенных жирных кислот или сложных эфиров жирных кислот, контактирует с низшим олефином в присутствии катализатора метатезиса олефинов. Используемая сырьевая композиция содержит менее 25 миллиэквивалентов примеси(ей), отравляющей катализатор метатезиса, на килограмм композиции. На второй стадии проводят гидроформилирование с гидрированием полученной ненасыщенной кислоты или сложного эфира с укороченной цепью в присутствии катализатора гидроформилирования/гидрирования. Изобретение позволяет повысить работоспособность катализатора метатезиса и получить химические соединения, используемые в промышленности, с высокой производительностью. 4 н. и 21 з.п. ф-лы, 3 табл.

Настоящее изобретение относится к способу получения 1-(аминометил) циклогексануксусной кислоты, используемое в основном при лечении человека, страдающего церебральным заболеванием. Способ заключается в превращении гидрохлорида габапентина в габапентин полиморфной формы (II), включающий: а) растворение гидрохлорида габапентина в воде, в которой полностью растворимы гидрохлорид габапентина и габапентин; b) последующее добавление амина, который делает возможным удаление хлоридного иона из раствора, содержащего гидрохлорид габапентина, в результате осаждения гидрохлорида данного амина с оставлением габапентина в растворе в форме свободной аминокислоты; с) удаление путем фильтрования осадка гидрохлорида амина из раствора, содержащего габапентин в форме свободной аминокислоты; и d) выделение габапентина в полиморфной форме (II) путем концентрирования раствора, полученного на стадии (с), путем отгонки, и возвращения остатка обратно при помощи спирта, выбранного из группы, состоящей из алкиловых спиртов, линейных или разветвленных, содержащих от одного до четырех углеродных атомов, или их смесей. Целью настоящего изобретения является разработка способа, приводящего к получению габапентина в полиморфной форме (II), которая является самой востребованной для применения и коммерческой реализации, из гидрохлорида габапентина, который был бы лишен технических недостатков, связанных с необходимостью использования установок для ионообменных смол и позволял бы избежать прохождение через полиморфную форму III габапентина, которая отличается от той, что представлена на рынке. 8 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединениям, предназначенным для применения в фотохимиотерапии или диагностике, причем указанные соединения представляют собой замещенные арилом алкиловые эфиры 5-аминолевулиновой кислоты, их производные или фармацевтически приемлемые соли. В частности, данное изобретение обеспечивает соединения формулы (I):

R²₂N-CH₂COCH ₂CH₂CO-OR¹

(где R¹ представляет замещенную арилом C₁ алкильную группу, предпочтительно C₁ алкильную группу, замещенную негетероароматическим арилом, где указанная арильная группа является замещенной, особо предпочтительно замещенной одной или более алкильными (например, C_1-2 алкильными), алкокси (например, метокси) группами, атомами фтора, хлора, нитро- или трифторметильными группами; R², каждый из которых могут быть одинаковыми или различными, представляет атом водорода или алкоксикарбонилокси; и указанная алкильная группа необязательно прерывается одной или более группами -О-, -NR³-, -S- или -PR³-; и R³ представляет атом водорода или C_1-6 алкильную группу) и их соли для применения в диагностике и фотохимиотерапии нарушений и расстройств внутренних или внешних поверхностей организма, а также продукты и наборы для осуществления данного изобретения. 7 н. и 11 з. п. ф-лы, 17 ил., 2 табл.