Получение соединений, содержащих амино- и карбоксильные группы, связанные с одним и тем же углеродным скелетом: .из лактамов, циклических кетонов или циклических оксимов, например реакциями, включающими перегруппировку Бекмана – C07C 227/22
Патенты в данной категории
| СПОСОБ СИНТЕЗА 1,6-ГЕКСАМЕТИЛЕНДИАМИН-N, N'-ДИЯНТАРНОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к способу синтеза 1,6-гексаметилендиамин-N,N |
2527271 патент выдан: опубликован: 27.08.2014 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ, КАК ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-2 (ЦИКЛООКСИГЕНАЗЫ-2)
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В формуле (I)
R обозначает метил или этил; R3 обозначает галоген; R4 обозначает C1-С 6-алкил; R5 обозначает галоген; указанный выше C1-С6-алкил в качестве R4 необязательно замещен одной или более галогенидными группами. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, способу лечения нарушений, зависящих от ЦОГ-2, в частности, ревматоидного артрита, остеоартрита, дисменореи, боли, опухолей или воспаления, способу селективного ингибирования активности ЦОГ-2 и применению соединений формулы (I) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения указанных выше заболеваний. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 6 пр. |
2454402 патент выдан: опубликован: 27.06.2012 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНОГО ГЛУТАМИНОВОЙ КИСЛОТЫ И ПРОИЗВОДНОГО ПИРОГЛУТАМИНОВОЙ КИСЛОТЫ И НОВОЕ ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ЭТИХ ПРОИЗВОДНЫХ
Описан способ синтеза производного глутаминовой кислоты, обычно монатина, в котором 4-защищенное производное гидроксипироглутаминовой кислоты подвергают алкилированию с использованием алкилирующего агента с получением защищенного в 4-положении производного гидрокси-4-алкилглутаминовой кислоты, а затем полученное производное подвергают стадиям гидролиза и удаления защитных групп. Защищенное в 4-положении производное гидроксипироглутаминовой кислоты может быть легко получено из гидроксипролина. Указанное 4-защищенное производное гидроксипироглутаминовой кислоты является особенно подходящим для эффективного синтеза монатина с высокой оптической чистотой, поскольку реакция алкилирования этого производного может быть осуществлена селективно в 4-положении и стереоселективно, а после алкилирования это производное может быть легко превращено в производное глутаминовой кислоты. 18 н. и 29 з.п. ф-лы. (56) (продолжение): CLASS="b560m"reseda odorata", Phytochemistry, 1973, vol.12, p.1713-1719. US 5128482 A, 07.07.1992. US 5128164 A, 07.07.1992. Oliveira D.J. and Coelho F.A.S., "Sintese formal do adocante natural (-)-monatina", 8-th BRAZILIAN MEETING ON ORGANIC SYNTHESIS, P-075, 7-11 September, 1998. RU 2002747 C1, 15.11.1993. K.Nakamura et al. "Total synthesis of monatin", Organic Letters, 2000, 2(19), p.2967-2970. EP 0438314 A1, 24.07.1991. |
2342360 патент выдан: опубликован: 27.12.2008 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4-АМИНОМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ
Заявленный способ относится к получению 4-аминомасляной кислоты ( -аминомасляной кислоты), используемой для изготовления нейротропного препарата аминалона, а также в качестве промежуточного продукта для синтеза ряда других фармацевтических препаратов, например для получения пикамилона. Способ осуществляется путем синтеза 4-аминомасляной кислоты из  -пирролидона при его взаимодействии с гидроокисью калия, перевода образовавшейся калиевой соли 4-аминомасляной кислоты в форму свободной кислоты, отгонки из реакционной массы воды до достижения соотношения целевого продукта и воды в растворе 1: 0,35-0,65 соответственно, кристаллизации 4-аминомасляной кислоты из водного раствора при 15-35oС, фильтрации, промывки и сушки целевого продукта. Заявляемый способ обеспечивает возможность получения продукта в одну стадию, без проведения процесса перекристаллизации, с показателями качества, удовлетворяющими требованиям ФС 42-1903-96, с выходом 86-91% от загруженного в реакцию -пирролидона и полное исключение органического растворителя на стадии кристаллизации.
|
2202538 патент выдан: опубликован: 20.04.2003 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ  -АМИНОМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ
Способ относится к органической химии и может найти применение в фармацевтической промышленности для получения лекарственного препарата "Аминалон". Способ заключается в получении калиевой соли  -аминомасляной кислоты из  -пирролидона, выделении свободной -аминомасляной кислоты действием уксусной кислоты и проведении кристаллизации и перекристаллизации из бутанола. Выход целевого продукта составляет 88,4%. Технический результат - повышение выхода целевого продукта. 1 з.п. ф-лы, 1 табл.
|
2154628 патент выдан: опубликован: 20.08.2000 |
|
| СПОСОБ ПРЕВРАЩЕНИЯ КЕТОКСИМА ИЛИ АЛЬДОКСИМА В СООТВЕТСТВУЮЩИЙ АМИД Использование: получение амидов из кетоксимов или альдоксимов перегруппировкой Бекмана. Сущность изобретения: амид получают перегруппировкой Бекмана в растворе сульфоксида, предпочтительно диметилсульфоксида, с использованием гетерогенного сильнокислого катализатора, включающего носитель с сульфированными бензольными кольцами, которые также содержат одну или более электроноакцепторных групп. Остальные заместители представляют собой С1-С5-алкил или арилалкил. Электроноакцепторной группой служит нитрогруппа, галоген или сульфокислотная группа. В качестве оксима используют циклический кетоксим С6-С12. Носителем в катализаторе является сульфированная полистиролдивинилбензольная смола. 11 з.п. ф-лы, 1 табл. | 2101278 патент выдан: опубликован: 10.01.1998 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КАПРОЛАКТАМА БЕКМАНОВСКОЙ ПЕРЕГРУППИРОВКОЙ ЦИКЛОГЕКСАНОНОКСИМА Использование: производство капролактама, технологическое оформление реакторного узла на стадии перегруппировки циклогексаноноксима по Бекману. Сущность изобретения: процесс проводят по двухступенчатой схеме путем непрерывного смешивания циклогексаноноксима, олеума и реакционного раствора с кислотностью 57,8 - 64,3 мас.% на первой ступени в нескольких , минимум в двух, реакторах, работающих параллельно, время пребывания в которых составляет 26 - 34 мин при температуре не выше 115°С. Потоки из реакторов первой ступени объединяют и подают в реактор второй ступени, в которой вводят дополнительное количество циклогексаноноксима, поддерживая кислотность не менее 53,3 мас.%, температуру не более 120°С, при продолжительности пребывания реакционной массы 3,6 - 5,1 мин. Теплоту реакции отводят путем циркуляции реакционной массы через теплообменник. Продукт разделяют. 1 ил., 1 табл. | 2035453 патент выдан: опубликован: 20.05.1995 |
|
-диянтарной кислоты, которая может найти применение в качестве комплексона. Способ включает приготовление реакционного раствора путем растворения в воде малеинового ангидрида, добавление растворов щелочного реагента, представляющего собой гидроксид лития, и 1,6-гександиамина, кипячение раствора, доведение pH раствора до 2,6 с помощью концентрированного раствора бромоводородной кислоты, кристаллизацию продукта, отделение кристаллов от раствора и очистку продукта от неорганических веществ - побочных продуктов протекающих в растворе реакций. При этом очистку готового продукта от бромида лития производят в одну стадию с помощью горячего ацетона. Предлагаемый способ позволяет получать продукт более высокой чистоты без потери выхода. 1 табл., 1 пр.