Получение амидов карбоновых кислот: ..разделение, очистка – C07C 231/24

Изобретение обеспечивает кристаллическую твердую форму (S)-4-((2S,3S)-7-карбамоил-1,1-диэтил-3-метокси-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-иламино)-2-циклогексилметил-масляной кислоты или кристаллический гидрохлорид (S)-4-((2S,3S)-7-карбамоил-1,1-диэтил-3-метокси-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-иламино)-2-циклогексилметил-масляной кислоты. Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении мю-опиоидного рецептора, содержащей терапевтически эффективное количество кристаллической твердой формы. Изобретение также обеспечивает способы применения таких кристаллических твердых форм в лечении заболеваний, связанных с активностью мю-опиоидных рецепторов, и способы получения таких кристаллических твердых форм. 14 н. и 13 з.п. ф-лы, 9 ил., 17 пр.

Группа изобретений относится к кристаллическому основанию миноциклина, а именно трем кристаллическим формам, обозначаемым как форма I, форма II и форма III, и способам их (форм I, II и III) получения. Технический результат заключается в получении новых, более стабильных форм основания миноциклина. 7 н. и 7 з.п. ф-лы, 6 пр., 8 ил.

Предложен способ селективной кристаллизации Z-изомера иодсодержащего рентгеноконтрастного средства - иопромида формулы (1), включающий а) растворение неочищенного иопромида или концентрата иопромида, содержащих Е- и Z-формы изомеров в спирте; и b) нагревание полученного спиртового раствора при 100-150°C, чтобы получить кристаллический Z-изомер иопромида. Также заявлен способ получения композиции, включающей Z-изомер иопромида формулы (1), заключающийся в i) селективной кристаллизации Z-изомера иопромида по п.1 из неочищенного иопромида, включающего смесь Е- и Z-изомеров иопромида или концентрата иопромида, чтобы получить кристаллический Z-изомер иопромида; и ii) растворении полученного кристаллического Z-изомера иопромида вместе с фармацевтически приемлемым эксципиентом. Технический результат заключается в возможности получения иопромида с высоким содержанием Z-изомера. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 7 пр., 2 табл., 2 ил.

Изобретение относится к кристаллической форме тайгециклина I, характеризующейся тем, что на рентгенограмме, полученной методом порошковой рентгеновской дифракции, присутствуют дифракционные пики при значениях угла 2 5.2° и 11.1°, а также дифракционный пик при значении угла 2 8.3° и дифракционный пик при значении угла 2 24.8°. Кристаллическую форму тайгециклина I применяют для изготовления фармацевтических составов, для лечения бактериальных заболеваний. Технический результат - твердая кристаллическая форма тайгециклина, обладающая улучшенными показателями стабильности. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 9 ил., 5 табл., 10 пр.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ D-(-)-N,N-ДИЭТИЛ-2-( -НАФТОКСИ)ПРОПИОНАМИДА ВЫСОКОЙ ЧИСТОТЫ

Настоящая группа изобретений направлена на новый способ получения D-(-)-N,N-диэтил-2-( -нафтокси)пропионамида высокой чистоты, заключающийся во взаимодействии (L)-2-(-)-галогенпропионовой кислоты с хлорирующим агентом и диметилформамидом до образования (L)-2-(+)-галогенпропионилхлорида; взаимодействии этого (L)-2-(+)-галогенпропионилхлорида с диэтиламином в присутствии водного раствора гидроксида щелочного металла и органического растворителя до образования (L)-(+)-2-галоген-N,N-диэтилпропионамида и взаимодействии массы, содержащей (L)-(+)-2-галоген-N,N-диэтилпропионамид, с -нафтолом в присутствии водного гидроксида щелочного металла и органического растворителя до образования D-(-)-N,N-диэтил-2-( -нафтокси)пропионамида. Также предложены агрохимические композиции, проявляющие свойства гербицидов, содержащие высокочистый оптически активный D-(-)-N,N-диэтил-2-( -нафтокси)пропионамид. 3 н. и 19 з.п., 7 пр., 4 табл.

Настоящее изобретение относится к способу производства иодиксанола, наиболее часто используемого агента в диагностических рентгеновских процедурах. Способ заключается в кристаллизации иодиксанола из неочищенного продукта, содержащего приблизительно 75-90 мас.%, иодиксанола, 3-10 мас.%, иогексола, 3-7 мас.%, 5-ацетамидо-N,N -бис(2,3-дигидроксипропил)-2,4,6-трииодизофталамида и незначительные количества других примесей, в растворителе, включающем 1-метокси-2-пропанол. Как правило, процесс кристаллизации включает одну стадию и общее время процесса кристаллизации составляет от 1 до 4 суток, преимущественно примерно 2 суток. 11 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к усовершенствованному способу приготовления твердых частиц, использующихся в качестве фенольных антиоксидантов и включающих в по существу кристаллической форме соединение формулы:

Настоящее изобретение относится к получению N-(транс-4-изопропилциклогексилкарбонил)-D-фенилаланина (натеглинида). Способ получения кристаллов натеглинида Н-типа осуществляют путем добавления неорганической кислоты к реакционной смеси, содержащей натеглинид, чтобы она стала кислой, при этом реакционную смесь получают взаимодействием транс-4-изопропилциклогексилкарбонилхлорида с D-фенилаланином в смешанном растворителе, состоящем из кетонового растворителя и воды, в присутствии щелочи. Соотношение воды к кетоновому растворителю составляет от 10:1 до 0,5:1. Доводят температуру смеси до 58-72°С и концентрацию кетонового растворителя до значения более 8 мас.% и менее 22 мас.% для проведения осаждения кристаллов натеглинида. Предложен вариант - способ получения кристаллов натеглинида Н-типа. Также предложены кристаллы натеглинида Н-типа, имеющие среднюю продольную ось, равную от 1 до 5 мм, и среднюю поперечную ось, равную от 0,1 до 0,5 мм. Технический результат - повышение эффективности выделения кристаллов натеглинида. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.