Амиды карбоновых кислот: ...с замещенным углеводородным радикалом, связанным с атомом азота карбоксамидной группы через ациклический атом углерода – C07C 233/13

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексилметила, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов, необязательно в виде цис- или транс- диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами. В формуле (I):

R² обозначает H или OH; R ¹ и R² совместно обозначают или =N-OH, R³ обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из пятичленного, серосодержащего гетероарила такой, как тиенильный остаток, или присоединенный через C ₁-C₄алкильную группу незамещенный фенильный остаток, R⁴ и R⁵ независимо друг от друга обозначают незамещенный C₁-C₃алкил или R⁴ и R⁵ совместно (CH₂) _3-6, R⁸ обозначает неразветвленную насыщенную C₁-C₄алкильную группу, связанную с арилом, незамещенным или монозамещенным атомами галогена, R⁹ обозначает насыщенный C₁-C₈алкил; значения радикалов R¹, m, n, R⁶, R⁷, R¹⁰-R¹³ приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I), к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, к применению соединений формулы (I) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для обезболивающего лечения при острой, невропатической или хронической боли и для лечения депрессий, недержания мочи, диареи, алкоголизма. 12 н. и 20 з.п. ф-лы, 501 пр., 21 табл.

Изобретение относится к соединению структурной формулы I

его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер, где Х представляет собой -СН- или -N-; n равно 0, 1, 2 или 3; m равно 0, 1 или 2; R¹ и R⁴ , каждый независимо, выбран из водорода, галогена, циано, перфторС _1-6акила, С_1-10алкила, С_2-10алкенила, С_3-8циклоалкилС_0-10алкила, R⁵ представляет собой водород; R² и R³, каждый независимо, выбраны из водорода, гидроксиС_0-10алкила, перфторС_3-6алкила, С_1-10алкила, С_3-8 циклоалкилС_0-10алкила, (С_0-10алкил) _1-2аминокарбонилоксиС_0-10алкила, С_3-8 гетероциклилкарбонилоксиС_0-10алкила, к их применению для получения лекарственного средства, проявляющего активность, опосредуемую модуляцией рецептора андрогена (SARM), а также к фармацевтической композиции и ее способу получения. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут применяться как модуляторы рецептора андрогена (SARM). 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 табл.