Амиды карбоновых кислот: ....с атомом углерода карбоксамидной группы, связанным с атомом водорода или с атомом углерода ациклического насыщенного углеродного скелета – C07C 233/25

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к способу получения п-ацетиламинофенола (парацетамола) формулы I. Способ заключается в каталитическом восстановлении п-нитрозофенола в этилацетате при перемешивании с катализатором Ni-Ренея при давлении водорода 2-4 атм и при температуре 20-50°C, последующей обработке полученного п-аминофенола уксусным ангидридом и выделении целевого продукта. Технический результат - усовершенствованный способ получения п-ацетиламинофенола. 2 сх., 3 пр.

Предложен новый способ получения парацетамола, заключающийся в восстановлении п-нитрозофенола, проводимом в этилацетате в присутствии Pd/C-содержащего катализатора при давлении водорода 2,0-4,0 атм и температуре 20-50°С, последующем ацилировании образующегося п-аминофенола и выделении целевого продукта. Технический результат заключается в упрощении технологии и повышении выхода целевого продукта. 4 пр.

Изобретение относится к новым этоксикомбретастатинам формулы (I), обладающим противораковой активностью, к фармацевтической композиции, содержащей предлагаемые соединения, а также к способам получения некоторых из предлагаемых соединений.

,

где R - гидроксильная группа, аминогруппа, фосфатная группа, выбранная из динатрийфосфата или фосфата аммония, или внутренняя соль фосфорилхолина, -NH(COCHR'NH)_m -H, где R' - водород, боковая цепь природной аминокислоты или фенильная группа, a m - целое число от 1 до 3. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 табл., 2 ил., 13 пр.

Изобретение относится к новым кристаллическим формам 3-[[3,5-дибром-4-[4-гидрокси-3-(1-метилэтил)фенокси]фенил]амино]-3-оксопропановой кислоты, характеризующимся порошковой рентгенодифрактограммой, имеющей основные пики либо при 2 =16,1±0,2, 20,1±0,2, 20,7±0,2, и 24,2±0,2, либо при 2 =9,0±0,2, 14,7±0,2, 19,6±0,2, 21,6±0,2 и 24,3±0,2. Также изобретение относится к способам получения заявленных кристаллических форм, фармацевтической композиции, обладающей свойствами агониста тиреоидного бета-рецептора, способу селективного агонистического воздействия на тиреоидный бета-рецептор, к применению для изготовления лекарственного средства и к способу лечения млекопитающего, страдающего состоянием, связанным с тиреоидной дисфункцией. Технический результат - новые кристаллические формы 3-[[3,5-дибром-4-[4-гидрокси-3-(1-метилэтил)фенокси]фенил]амино]-3-оксопропановой кислоты, обладающие свойствами агониста тиреоидного бета-рецептора. 9 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 табл., 7 ил., 7 пр.

Изобретение относится к новому производному фенилоксианилина, меченному радиоактивным галогеном, представленным формулой (I), где R¹ представляет собой незамещенную алкильную группу, имеющую от 1 до 10 атомов углерода, X⁴ представляет собой атом водорода, и X¹, X² и X³ одинаковые или различные и каждый представляет собой атом водорода, алкоксигруппу, имеющую от 1 до 5 атомов углерода, атом галогена, или радиоактивный атом галогена выбранный из группы, состоящей из ¹²¹I, ¹²³I, ¹²⁴I, ¹²⁵ I, ¹³¹I, при условии, что X² или X ³ представляет собой радиоактивный атом галогена, выбранный из группы, состоящей из ¹²¹I, ¹²³I, ¹²⁴I, ¹²⁵I, ¹³¹I, представляющему собой соединение, которое является пригодным в ранней диагностике, профилактике и лечении болезней, таких как деменция типа Альцгеймера. 2 з.п. ф-лы, 2 ил.

ЦИКЛОАЛКИЛИДЕНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО СВЯЗЫВАНИЯ ER - И ER -ЭСТРОГЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Настоящее изобретение относится к новым циклоалкилиденовым соединениям формулы (I), к их фармацевтически приемлемым солям, сложным эфирам и амидам, обладающим способностью селективно связывать ER - и ER -эстрогеновые рецепторы, а также к фармацевтической композиции на их основе, к их применению при производстве лекарственного средства и к способу селективного связывания ER - и ER -эстрогеновых рецепторов.

Значения R¹-R ⁷, X, р, q, а также конкретные представители новых циклоалкилиденовых соединений указаны в формуле изобретения. 6 н. и 25 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Medicinal Chemistry, 1991, том 34, №10, с.2962-2983. R.S.MUTHYALA ET AL, Bringed Bicyclic Cores Containing a 1,1-Diarylethylene Motif Are High-Affinity Subtype-Selective Ligands for the Estrogen Receptor. Journal of Medicinal Chemistry, 2003, том 46, №9, с.1589-1602. US 3287397 A, 22.11.1966. RU 2000106448 A, 27.12.2001.

Изобретение относится к новым соединениям, предназначенным для доставки активных веществ к тканям, следующей формулы

где значения для радикалов R¹ -R⁷ определены в п.1 формулы, и их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение относится также к композициям, предназначенным для доставки активных веществ к тканям, содержащим: (А) активное вещество и (В) по меньшей мере, одно соединение, предназначенное для доставки активного вещества к тканям животного, формулы

где значения для радикалов R¹ -R⁷ определены в пп.3-5 формулы. Данное изобретение относится также к стандартной лекарственной форме, предназначенной для доставки активных веществ к тканям организма, способу получения указанных композиций и введения активных веществ для их доставки к тканям организма. 9 н. и 14 з.п. ф-лы, 11 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"824892 A, 23.04.1981. SU 544353 A, 15.05.1977. SU 577256 A, 09.11.1977. SU 170782 A, 10.05.1965. SU 1825378 A3, 30.06.1993. SU 876058 A, 23.10.1981. SU 798091 A, 25.01.1981. SU 656501 A, 05.04.1979. SU 299048 A, 09.08.1971. EP 0555938 A1, 18.08.1993. US 5824638 A, 20.10.1998. US 5585379 A, 17.12.1996.

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I):

A-B-N(O)_s (I)

где: s=2; A=R-T ₁-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества при условии, что лекарственное вещество по формуле R-T₁ -Z или R-T₁-OZ, где Z представляет собой Н или C ₁-C₅ алкил выбирается из парацетамола, салбутамола, амброксола, алендроновой кислоты, цетиризина, ампициллина, ацикловира, доксорубицина, симвастатина, дифиллина, такрина, клопидогрела, диметиломепразола, диклофенака, феруловой кислоты, эналаприла, пропранолола, бенфуродил гемисукцината, толрестата или сулиндака; T₁=(СО), О или NH; В=-Т_B-Х₂-0-, где Т_B=(СО) или О; Х₂ представляет собой бивалентный радикал, равный R_1B-X-R_2B, в котором R_1B и R_2B равны или различаются, являются линейными или разветвленными C₁-С₆ алкиленами и Х представляет сбой связь, О, S или NR_1C , где NR_1C представляет собой Н или линейный или разветвленный C₁-С₆ алкил; соответствующий предшественник В представляется по формуле -Т_B-Х₂-ОН, где Т_B=(СО), а свободная валентность Т_B занята -OZ, где Z как определено выше или Т_B=O, а свободная валентность Т_B занята Н; при условии, что в формуле (I), когда Х₂ предшественника В является линейным или разветвленным С₂-С₂₀ алкиленом, лекарственное вещество по формуле R-T₁-Z или R-T ₁-OZ, используемое в формуле (I), не принадлежит следующим веществам: эналаприл (ингибиторы АСЕ) и диклофенак (NSAID). Также описываются фармацевтические композиции для использования в случаях окислительного стресса и 4'-ацетиламино фениловый эфир 4-нитроксибутановой кислоты. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 8 табл.