Амиды карбоновых кислот: ....с атомом углерода карбоксамидной группы, связанным с атомом водорода или с атомом углерода насыщенного углеродного скелета – C07C 233/43

Изобретение относится к способу получения N-[5-(3-диметиламино-акрилоил)-2-фторфенил]-N-метилацетамида формулы (I). Способ осуществляют путем взаимодействия N-(5-ацетил-2-фторфенил)-N-метилацетамида формулы (VI) с избытком N,N-диметилформамида диметилацеталя (NNДМФ-ДМА) в присутствии неполярного растворителя при температуре от 70 до 90°С. Изобретение раскрывает способ получения соединения N-{2-фтор-5-[3-(тиофен)-2-карбонил-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]фенил}-N-метилацетамида формулы (II), который включает метилирование N-(5-ацетил-2-фторфенил)-ацетамида при температуре от 15 до 50°С, взаимодействие полученного соединения формулы (VI) с NNДМФ-ДМА и реакции полученного соединения (I) с (5-амино-1Н-пиразол-4-ил)тиофен-2-ил-метаноном в ледяной уксусной кислоте при температуре от 60 до 90°С в присутствии алифатического спирта. Также изобретение относится к промежуточному соединению формулы (VI). Технический результат - усовершенствованный способ получения N-[5-(3-диметиламино-акрилоил)-2-фторфенил]-N-метилацетамида, который является промежуточным соединением в синтезе соединений со сродством к рецептору ГАМК_А. 3 н. и 12 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединению формулы (I), где Аr представляет собой каждый из R², R³, R⁴, R⁵; R^4' и R^5' представляет собой водород; А представляет собой С(O); D представляет собой кислород или NR⁸; Е представляет собой CR ⁶³R⁶⁴CR⁶⁵R⁶⁶; R⁶³ и R⁶⁴ представляют собой водород; R⁶⁵ и R⁶⁶ независимо представляют собой водород или С _1-4алкил; k равно 0; m равно 1; R⁶ представляет собой группу -(X)_p-Y-(Z)_q-R¹⁰ , или R⁶ представляет собой - или -разветвленный С_3-6алкил (возможно замещенный С₆циклоалкилом); Х и Z независимо представляют собой С_1-4алкиленовую группу; р и q независимо равны 0 или 1; Y представляет собой связь; R⁸ представляет собой водород; R¹⁰ представляет собой водород или насыщенную 5-7-членную кольцевую систему; R⁷ представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, возможно замещенное галогеном, карбоксилом, С_1-6алкилом, С_1-2алкокси или 5-членным гетероароматическим кольцом (которое возможно замещено С_1-6алкилом); или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (1) или ею фармацевтически приемлемую соль используют для изготовления лекарственного средства для лечения респираторного дистресс-синдрома (ARDS), эмфиземы легких, бронхита, бронхоэктаза, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), астмы или ринита. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 102 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ 4-(2-АМИНО-1-ГИДРОКСИЭТИЛ)ФЕНОЛА, КАК АГОНИСТЫ 2 АДРЕНЕРГИЧЕСКОГО РЕЦЕПТОРА

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), а также к их фармацевтически приемлемым солям или стереоизомерам, обладающим активностью в отношении 2 адренергического рецептора. В формуле (I)

АМИНОЗАМЕЩЕННЫЕ ЭТИЛАМИНО-АГОНИСТЫ 2-АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (II) и их фармацевтически приемлемым солям и стереоизомерам в качестве агонистов ₂-адренергического рецептора, к фармацевтической композиции на их основе, способу лечения, к способу их получения, их применению, а также кристаллическому гидрохлориду N-[5-((R)-2-{2-[4-((R)-2-амино-2-фенилэтиламино)фенил]этиламино}-1-гидроксиэтил)-2гидроксифенил]формамида. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных 2-адренергическим рецептором, таких как астма и хроническая обструктивная болезнь легких. В общей формуле (II)

ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛАНИЛИНА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ 2 АДРЕНЕРГИЧЕСКОГО РЕЦЕПТОРА

(57)Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

Изобретение относится к новым производным аминобензофенонов общей формулы I, обладающих свойствами ингибитора интерлейкина-1 (IL-1 ) и фактора некроза опухоли(ТМР- ). Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства для лечения и профилактики заболеваний, связанных с регулирующей системой цитокинов, таких как воспалительные заболевания. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям и применению. В общей формуле I

Изобретение относится к соединению общей формулы I

(I)

где R₁ означает независимо один или несколько одинаковых или различных заместителей, выбираемых из группы, состоящей из галогена, (С₁-С₃)алкила, (С₁-С₃)алкокси; при условии, что когда R₁ означает один заместитель, он находится в ортоположении, и когда R₁ означает более чем один заместитель, по меньшей мере один заместитель R₁ находится в ортоположении; R₂ означает один заместитель в ортоположении, причем указанный заместитель выбирают из группы, состоящей из галогена и (С₁-С₃)алкокси; R₃ означает галоген; R₄ означает водород; Х означает кислород; и его соль с фармацевтически приемлемой кислотой или их гидрат или сольват. Предложен способ получения соединения формулы I, включающей сочетание амина формулы II с кислотой формулы III или ее активированным производным, особенно трифторуксусным ангидридом. Предложена фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении секреции 1-интерлейкина, фактора -некроза опухолевых клеток и полиморфно-ядерного супероксида, содержащая в качестве активного ингредиента аминобензофеноны формулы I вместе с фармацевтически приемлемым носителем и, необязательно, вместе со вторым активным ингредиентом, необязательно выбранным из группы, состоящей из глюкокортикоидов, витаминов D, антигистаминных средств, антагонистов фактора активации тромбоцитов (ФАТ), антихолинергических средств, метилксантинов, -адренергических средств, салицилатов, индометацина, флуфенамата, напроксена, тимегадина, солей золота, пеницилламина, средств, снижающих уровень холестерина в сыворотке крови, ретиноидов, солей цинка и салицилазосульфапиридина (салазопирина). Также предложена фармацевтическая композиция для лечения и/или профилактики астмы, аллергии, артрита, включая ревматоидный артрит и спондилоартрит, подагры, атеросклероза, хронического воспаления кишечника (болезни Крона), пролиферативных и воспалительных заболеваний кожи, таких как псориаз, атопического дерматита, увеита, септического шока, СПИДа, остеопороза и акне, содержащая в качестве активного ингредиента аминобензофеноны формулы I вместе с фармацевтически приемлемым носителем и, необязательно, вместе со вторым активным ингредиентом. 4 с. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл.