Амиды карбоновых кислот: ..с атомом азота по меньшей мере одной из карбоксамидных групп, связанным с атомом углерода углеводородного радикала, замещенного атомами галогена или нитро- или нитрозогруппами – C07C 233/66

Изобретение относится замещенным бензамидам, которые могут применяться в качестве антагонистов рецепторов сфингозин-1-фосфата. Такие соединения полезны при лечении широкого ряда расстройств, связанных с модулированием рецепторов сфингозин-1-фосфата. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 пр.

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексилметила, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов, необязательно в виде цис- или транс- диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами. В формуле (I):

R² обозначает H или OH; R ¹ и R² совместно обозначают или =N-OH, R³ обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из пятичленного, серосодержащего гетероарила такой, как тиенильный остаток, или присоединенный через C ₁-C₄алкильную группу незамещенный фенильный остаток, R⁴ и R⁵ независимо друг от друга обозначают незамещенный C₁-C₃алкил или R⁴ и R⁵ совместно (CH₂) _3-6, R⁸ обозначает неразветвленную насыщенную C₁-C₄алкильную группу, связанную с арилом, незамещенным или монозамещенным атомами галогена, R⁹ обозначает насыщенный C₁-C₈алкил; значения радикалов R¹, m, n, R⁶, R⁷, R¹⁰-R¹³ приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I), к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, к применению соединений формулы (I) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для обезболивающего лечения при острой, невропатической или хронической боли и для лечения депрессий, недержания мочи, диареи, алкоголизма. 12 н. и 20 з.п. ф-лы, 501 пр., 21 табл.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым соединениям класса амидов NH-ацил-5-йодантраниловой кислоты общей формулы (I), где: R¹=CH₂C ₆H₅, R=4-NO₂ (I); R¹=CH ₂CH=CH₂, R=3-NO₂ (II); R¹ =CH₂CH=CH₂, R=4-CH₃ (III). Полученные соединения обладают высокой анальгетической активностью, при этом они практически нетоксичны. 6 пр., 1 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I:

,

а также к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении белка-переносчика холестерилового эфира (БПХЭ), к способу их получения, фармацевтической композиции на их основе и к их применению для приготовления лекарственных средств. Значения заместителей R¹, R², R⁴, R⁵, а также А, В, D и n указаны в формуле изобретения. 4 н. и 10 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к способу получения соединений формулы I

где R1, R2 независимо друг от друга обозначают Н, F, Cl, OCF₃, 2,2,2-трифторэтокси, -CF₃ , 2,2,2-трифторэтил, С1-С4алкил; R3 означает Alk-R4, -CF ₃; Alk означает С1-С4 алкил; R4 означает Н, -CF₃ , С3-С7 циклоалкил; а также их фармацевтически совместимых солей, отличающийся тем, что как определено на схеме 1:

Изобретение относится к области органической химии и касается способа получения 2 ,4,4 -тpинитpoбeнзaнилидa (ТНБА) - полупродукта синтеза 5(6)-амино-2-(4-аминофенил)бензимидазола, используемого в качестве мономера в производстве термостойких и высокопрочных волокон. ТНБА получают ацилированием 2,4-динитроанилина 4-нитробензоилхлоридом (ПНБХ) с использованием хлорного железа в качестве катализатора при нагревании в среде органического растворителя в присутствии ангидрида 4-нитробензойной кислоты с выделением ТНБА кристаллизацией, фильтрацией и последующей нейтрализацией аммиаком в водной суспензии, причем реакционный маточник, образующийся после кристаллизации и фильтрации, возвращают в рецикл на следующую операцию ацилирования. Ангидрид 4-нитробензойной кислоты получают предварительным нагревом ПНБХ, содержащего примесь 4-нитробензойной кислоты, в среде органического растворителя. Процесс ацилирования совмещают с процессом отгонки части растворителя. Реакционный маточник перед возвращением в рецикл обрабатывают активированным углем. Способ позволяет предотвратить интенсивное выделение хлорида водорода в начальный период реакции, значительно сократить количество отходов производства, снизить расход сырья и повысить выход ТНБА. 3 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к органической химии и касается производного салициланилида брутто-формулы С₁₄Н ₁₀Вr₂СlNO₂, а именно N-(3-Хлор-4-метилфенил)-3,5-дибромсалициламида в качестве активного вещества, входящего в антигельминтное средство. Препарат обладает цестодоцидным, нематодоцидным действием, эффективен при фасциолезе. Указанное свойство позволяет предполагать возможность применения заявляемого соединения в медицине и ветеринарии. 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы,

которые обладают свойствами антагонистов рецептора нейрокинина-1(NK-1). В общей формуле (I) R обозначает водородный атом, С₁-С₇алкил, С₁-С₇алкокси, атом галогена, аминогруппу, -N(R⁶)² или трифторметил; R¹ обозначает атом водорода, С₁-С₇алкокси или атом галогена; или R и R¹ могут совместно образовывать -СН=СН-СН=СН-; R² обозначает атом галогена, С₁-С₇алкил или трифторметил; R³ обозначает атом водорода или С₁-С₇алкил; R⁴ обозначает атом водорода или насыщенный циклический третичный амин, содержащий 5-6 атомов в цикле, возможно замещенный С₁-С₇алкилом; R⁵ обозначает атом водорода, нитро-, аминогруппу или -N(R⁶)₂; R⁶ обозначает атом водорода или С₁-С₇алкил; Х обозначает -C(O)N(R⁶)-, -(CH₂)_nO-, -(СН₂)_nN(R⁶)-, -N(R⁶)С(O)- или –N(R⁶)(СН₂)_n-; n обозначает 1 или 2; и их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям, за исключением N-[(4-метилфенил)метил]гидрохлорид (1,1’-дифенил)-2-метанамина и N-{[4-(1,1-диметилэтил)фенил]метил}-N-метилгидрохлорид (1,1’-дифенил)-2-метанамина. Изобретение также относится к лекарственному средству на основе заявленных соединений. 2 н. и 7 з.п. ф-лы.