Амиды карбоновых кислот: ...с замещенным углеводородным радикалом, связанным с атомом азота карбоксамидной группы через атом углерода кольца, кроме шестичленного ароматического кольца – C07C 233/79

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексан-1,4-диамина общей формулы I, обладающим свойствами связывания с ORLI-рецептором, гомологичным опиоидным -, - и - рецепторам. Соединения могут найти применение для получения лекарственных средств с анальгетическим действием. В формуле I R¹ и R² независимо друг от друга обозначают С_1-8алкил, или остатки R¹ и R² совместно образуют кольцо и обозначают CH₂CH ₂NR⁶CH₂CH ₂ или (CH₂)_3-6 , где R⁶ обозначает С_1-8 алкил, R³ обозначает фенил, нафтил либо пятичленный серосодержащий гетероарил, каждый из которых является либо незамещенным, либо однозамещенным галогеном, или незамещенный фенил, присоединенный через насыщенную незамещенную С _1-4алкильную группу, R⁴ обозначает Н, C_1-8алкил, который является насыщенным, или C(X)R⁷, где Х обозначает O или S, R ⁷ обозначает Н или С_1-8алкил либо фенил, который является незамещенным или замещенным галогеном, R⁵ обозначает С_3-8 циклоалкил, адамантил, арил либо пятичленный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, и конденсированный с одним или двумя бензольными кольцами, каждый из которых является незамещенным либо однозамещенным заместителем, выбранным из галогена, низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси или бензилокси; или -CHR¹¹R¹², -CHR ¹¹-CH₂R¹², -CHR¹¹-СН₂-CH ₂R¹², -CHR¹¹ -CH₂-CH₂-CH ₂R¹², -C(Y)R¹² , где Y обозначает O или Н₂, R ¹¹ обозначает Н, С_1-7алкил, который является насыщенным разветвленным либо неразветвленным, или С(O)O-С _1-6алкил, который является насыщенным либо ненасыщенным, разветвленным либо неразветвленным, одно- или многозамещенным либо незамещенным, и R¹² обозначает фенил либо пятичленный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, конденсированный с одним или двумя бензольными кольцами, каждый из которых является незамещенным либо одно- или многозамещенным, при этом в значениях R ¹¹ и R¹² заместители алкила, фенила или гетероарила выбраны из галогена, низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси, трифторметила или бензилокси; или R ⁴ и R⁵ совместно образуют пятичленный азотсодержаший гетероцикл, который является ненасыщенным, однозамещенным низшим алкоксикарбонил-низшим алкилом, галогеном либо незамещенным, и который сконденсирован с бензольным кольцом, при условии, что если R³ обозначает замещенный либо незамещенный фенил и по меньшей мере один из остатков R¹ или R² обозначает С_1-8 алкил, то R⁴ не может обозначать алкил, а R⁴ и R⁵ не могут совместно образовывать гетероцикл, или, если R ³ обозначает незамещенный фенил и R¹ и R² совместно обозначают (CH ₂)₅, то R⁴ обозначает Н или C_1-8алкил, Y не обозначает O, а R⁵ не обозначает C _1-6алкил. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы I и лекарственному средству. 3 н. и 37 з.п. ф-лы, 1 табл.

Производные 1,2-диаминопентана формулы (I)