Амиды карбоновых кислот: ..с атомом азота по меньшей мере одной из карбоксамидных групп, связанным с атомом углерода углеводородного радикала, замещенного карбоксильными группами – C07C 233/81

Данное изобретение относится к соединению формулы (III), где R¹ представляет собой радикал формулы (II),

R² представляет собой бром, хлор, С_1-6алкил, C_1-6алкилокси, где указанные радикалы R² находятся в соединении формулы (III), по отношению к группе Y, в мета-, пара-положениях; n равно 1; Y представляет собой -С(=O)- или -S(=O)₂-; R³ представляет собой гидрокси; R⁴ представляет собой водород; Х представляет собой -СН₂-; каждый R ⁶ представляет собой независимо R⁷-С(=O)-, R ⁸-S(=O)₂-NH- или R⁸-C(=O)-NH-, где заместители R⁶ присоединены в мета- и пара- положениях или в орто- и мета-положениях; R⁷ представляет собой гидрокси; R⁸ представляет собой фенил, замещенный галогеном, C_1-6алкилом, C_1-6алкокси, где заместители находятся в мета- или пара-положении по отношению к точке присоединения фенильной группы; и m равно 2, а также к фармацевтическим композициям, ингибирующим процесс проникновения вируса ВИЧ в клетки, в состав которых оно входит, и к новому соединению - 3'-метилен-бис(6-((4-метилфенил)сульфониламино)-бензойной кислоте). 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым производным антраниловой кислоты, обладающим ингибирующей активностью в отношении продуцирования металлопротеазы 13 матрикса формулы 1

,

где R¹ представляет собой атом водорода или карбоксизащитную группу, выбранную из C _1-3алкила; R² представляет собой фенил, С _3-6циклоалкил, насыщенную или ненасыщенную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть конденсирована с фенилом, которые могут быть необязательно замещены C_1-6алкилом, C _1-6алкокси, ацетилом, ацетокси, галогеном, галогенС _1-6алкилом, нитрогруппой, гидроксильной группой, CN, аминогруппой, фенилом, насыщенной или ненасыщенной 5-6-членной гетероциклической группой, содержащей 1-4 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть дизамещена C_1-6алкилом; R³ представляет собой фенил, С_3-6циклоалкил, С₅циклоалкенил, насыщенную или ненасыщенную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть конденсирована с фенилом (за исключением бензоксазола), которые могут быть необязательно замещены C_1-6алкилом, C_1-6алкокси, фенилом, ацетилом, галогеном, галогенС _1-6алкилом, галогенС_1-6алкокси, нитрогруппой, гидроксильной группой, гидроксиС_1-6алкилом, CN, ацетиламино, кето, фенокси, бензоилом, бензилом, аминогруппой, которая может быть дизамещена C_1-6алкилом, карбоксигруппой, C _1-6алкилсульфонильной группой или пирролилом; X¹ представляет собой карбонильную группу или сульфонильную группу; X² представляет собой C_1-3алкиленовую, С_2-3алкениленовую или С_2-3алкиниленовую группу, которая может быть необязательно замещена C_1-3 алкилом, или связь; при условии, что, когда X¹ представляет собой сульфонильную группу и X⁴ представляет собой связь, X² представляет собой C_1-3алкиленовую, С_2-3алкениленовую или С_2-3алкиниленовую группу, которая может быть необязательно замещена C_1-3 алкилом; X³ представляет собой атом кислорода или связь; и X⁴ представляет собой группу, представленную общей формулой -Х⁵-Х⁶- или -Х⁶ -Х⁵-, где связь с левой стороны каждой общей формулы присоединена к R³; и X⁵ представляет собой атом кислорода, атом серы, иминогруппу, которая может быть необязательно защищена, или связь; и X⁶ представляет собой С _1-4алкиленовую, С_2-3алкениленовую или С _2-3алкиниленовую группу, или связь, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к ингибитору продуцирования металлопротеазы 13 матрикса и терапевтическому агенту для получения лекарственного средства для лечения ревматоидного артрита. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 57 табл.

Изобретение относится к 4-[(4-хлоро-2-гидроксибензоил)амино]масляной кислоте, ее соли и сольватам (формула I), предназначенным для использования в составах и стандартных дозированных формах для доставки активных агентов. Состав для доставки активных агентов получают путем смешивание (А) по меньшей мере одного активного агента, (Б) соединения формулы I и дополнительно добавляют (В) растворитель. Активный агент представляет собой инсулин, гормон роста человека, рекомбинантный гормон роста человека, кромолин натрия, гепарин, кальцитонин, паратироидный гормон, а также выбран из группы, включающей биологически активный агент, химически активный агент и их сочетание. Активный агент вводят животному, которое нуждается в этом агенте, посредством перорального введения состава или твердой дозированной формы для перорального введения, содержащих соединение формулы (I). Биологически активный агент вводят животному, которое нуждается в этом агенте, также посредством перорального введения указанному животному состава, содержащего соединение формулы I и биологически активный агент. Технический результат - соединения для доставки к мишени биологически или химически активных агентов. 7 н. и 38 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к новым сложноэфирным соединениям, представленным формулой (1)