Амиды карбоновых кислот, у которых углеродный скелет кислотной части замещен аминогруппами: ...с атомами азота карбоксамидных групп, связанными с атомами водорода или с ациклическими атомами углерода – C07C 237/06

Изобретение относится к производным фенилциклобутиламида формулы (I), его стереоизомеру или фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) R - это Н, формацил, ацетил, галоацетил, бензоил, бензилоксикарбонил (Cbz), t-бутоксикарбонил (Boc) или 9-флуоренилметоксилкарбонил (Fmoc). Производное фенилциклобутиламида формулы (I), где R - Н, используют для приготовления лекарства и фармацевтической композиции, предназначенных для снижения веса. Производные фенилциклобутиламида формулы (I) получают путем растворения рацемического или разделенного 1-[1-(4-хлорофенил)циклобутил]-3-метилбутиламина и R-защищенного рацемического или D- или L-изолейцина в безводном ТГФ, затем добавляют по каплям конденсирующий агент в раствор, перемешивают при комнатной температура в течение ночи, отфильтровывают осадки и промывают осадки безводным диэтиловым эфиром несколько раз. Собирают фильтрат и элюат безводного диэтилового эфира, затем получают сырой продукт выпариванием, отделением и очисткой посредством колоночной хроматографии с получением рацемического или оптически изомерного соединения, 2-(R-амино)-N-{1-[1-(4-хлорофенил)циклобутил]-3-метилбутил}-3-метилпентанамид; удаляют R-защищающую группу с получением рацемического и оптически изомерного соединения: 2-амино-N-{1-[1-(4-хлорофенил)циклобутил}-3-метилбутил}-3-метилпентанамид; используют фармацевтически приемлемую кислоту для приготовления его соли. Технический результат - производные фенилциклобутиламида, пригодные для лечения ожирения. 5 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 12 пр.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям, содержащим две связанные йодированные фенильные группы, имеющим общую формулу (I), где R, R³ и Х имеют значения, приведенные в формуле изобретения, а также к применению в качестве контрастных агентов в диагностической рентгеновской визуализации и к рентгеновским диагностическим композициям, содержащим такие соединения. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 22 пр.

Фармацевтические композиции, включающие, по меньшей мере, одно соединение формулы (IIIa), или (IIIb), или (IVa), или (IVb), где -Х- и Y такие, как определено в формуле изобретения, или его фармацевтически приемлемые соли, сложные эфиры или амиды и фармацевтически приемлемый носитель, которые можно применять для процессов с модулированием экспрессии Е- и Р-селектина. Технический результат состоит в получении низкомолекулярных негликозидных и непептидных соединений, способных создавать антагонизм опосредуемым селектинами процессам. 8 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл.

Данное изобретение относится к фармацевтической композиции, включающей одно или более соединений, выбранных из группы, приведенной в формуле изобретения, и имеющих явное цитотоксическое действие и противоопухолевый эффект, основанный на их способности к блокированию фосфороакцепторного участка на субстратах казеин-киназы 2 прямым или косвенным взаимодействием, а также к применению соединений для приготовления лекарственных средств, ингибирующих пролиферацию опухолевых клеток. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл.

Изобретение относится к новым 2-фенилэтиламинозамещенным производным карбоксамидов формулы (I)

где J, W, R, R⁰, R¹ , R², R³ и R⁴ имеют значения, такие, как определено в п.1 формулы изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям, содержащим их в качестве модуляторов натриевых и/или кальциевых каналов для предупреждения, ослабления и лечения широкого спектра патологий, включающих неврологические, психические, сердечно-сосудистые, воспалительные, офтальмологические, урологические и желудочно-кишечные заболевания. 2 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 ил., 10 табл.

Изобретение относится к применению (S)-(+)-2-[4-(2-фторбензилокси)-бензиламино]пропанамида в качестве противовоспалительного агента. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей противовоспалительной активностью, включающей фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество и в качестве активного агента (S)-(+)-2-[4-(2-фторбензилокси)бензиламино]пропанамид в количестве, эффективном для уменьшения или предотвращения воспаления. Технический результат - производное -аминоамида в качестве противовоспалительного агента. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы

и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибитора в отношении ферментативной бета-секретазы, а также к фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для профилактики и лечения заболеваний, опосредованных излишней активностью бета-секретазы, таких как болезнь Альцгеймера. В общей формуле один из R_N и R_N' представляет собой водород, а другой представляет собой -C(=O)-(CRR')_0-6R₁₀₀, или , где

R₄ выбирают из группы, состоящей из Н; NH₂; -NR₅₀CO₂ R₅₁; -(C₁-C₄)-алкил-NR₅₀ CO₂R₅₁; где

n₇ равно 0, 1, 2 или 3;

R₅₀ представляет собой Н или C₁-С₆алкил; R₅₁ выбирают из группы, состоящей из фенил-

(С ₁-С₄)-алкила и (С₁-С₆)-алкила; Х выбирают из группы, состоящей из -(С₁-С₆ )-алкилиденила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 метильными группами; Z выбирают из группы, состоящей из связи, SO₂ , SO и S; Y означает (С₁-С₁₀)-алкил; R ₁ представляет собой -(C₁-C₆)-алкилфенил, где фенильное кольцо необязательно замещено 1, 2, 3 или 4 атомами галогена; R и R' представляют собой, независимо, водород или (С₁-С₆)-алкил; R₂ представляет собой водород; R₃ представляет собой водород; R _c представляет собой

-(CR₂₄₅ R₂₅₀)_0-4-арил; где арил необязательно замещен 1, 2 или 3 R₂₀₀; R₂₀₀ выбирают из группы, состоящей из (C₁-C₆)-алкила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 группами R₂₀₅; галогена; C N; R₂₀₅ означает галоген; R₂₄₅ и R₂₅₀ в каждом случае означают Н; или R₂₄₅ и R₂₅₀ берутся вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, с образованием карбоцикла из 3, 4, 5, 6 или 7 атомов углерода; R₁₀₀ представляет собой 5-6-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и серы, -фенил-W-гетероарил, где гетероарил является 5-6-членным кольцом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и где циклические части каждой группы необязательно замещены 1, 2 или 3 группами, выбранными, независимо, из числа C₁-С₆алкил, -(CH ₂)_0-4-CO-NR₁₀₅R'₁₀₅ , -(CH₂)_0-4-SO₂-NR₁₀₅

R'₁₀₅, -(CH₂) _0-4-N(R₁₅₀)-CO-R₁₀₅, -(CH₂ )_0-4-N(R₁₅₀)-SO₂-R₁₀₅ ; W представляет собой -(СН₂)_0-4; R ₁₀₅ и R'₁₀₅ представляют, независимо, (С ₁-С₆)-алкил, необязательно замещенный -ОН, -NH ₂ или галогеном; R₁₅₀ представляет собой водород. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 12 табл.

Изобретение относится к геранильным соединениям, представленным следующими формулами (I-1), (I-2) или (I-3):