Амиды карбоновых кислот, у которых углеродный скелет кислотной части замещен аминогруппами: ...с атомом азота по меньшей мере одной из карбоксамидных групп, связанным с ациклическим атомом углерода углеводородного радикала, замещенного атомами кислорода с простыми связями – C07C 237/08
Патенты в данной категории
АМИННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В БЕТА-2-АДРЕНОРЕЦЕПТОР-ОПОСРЕДОВАННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ
Изобретение относится к соединению формулы (I), где Аr представляет собой каждый из R2, R3, R4, R5; R4' и R5' представляет собой водород; А представляет собой С(O); D представляет собой кислород или NR8; Е представляет собой CR 63R64CR65R66; R63 и R64 представляют собой водород; R65 и R66 независимо представляют собой водород или С 1-4алкил; k равно 0; m равно 1; R6 представляет собой группу -(X)p-Y-(Z)q-R10 , или R6 представляет собой - или -разветвленный С3-6алкил (возможно замещенный С6циклоалкилом); Х и Z независимо представляют собой С1-4алкиленовую группу; р и q независимо равны 0 или 1; Y представляет собой связь; R8 представляет собой водород; R10 представляет собой водород или насыщенную 5-7-членную кольцевую систему; R7 представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, возможно замещенное галогеном, карбоксилом, С1-6алкилом, С1-2алкокси или 5-членным гетероароматическим кольцом (которое возможно замещено С1-6алкилом); или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (1) или ею фармацевтически приемлемую соль используют для изготовления лекарственного средства для лечения респираторного дистресс-синдрома (ARDS), эмфиземы легких, бронхита, бронхоэктаза, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), астмы или ринита. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 102 пр. |
2472783 патент выдан: опубликован: 20.01.2013 |
|
СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНКСИОЛИТИЧЕСКИМИ СВОЙСТВАМИ
Изобретение относится к медицине, а именно к новым аминокислотным производным 3,4-диметоксифенилэтиламина 1-4, обладающим анксиолитической активностью и соответствующим общей формуле |
2398761 патент выдан: опубликован: 10.09.2010 |
|
НОВЫЕ КАТИОННЫЕ И ПОЛИКАТИОННЫЕ АМФИФИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ РЕАГЕНТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ Описываются новые соединения общей формулы 1, причем R1 означает насыщенную или ненасыщенную С(О)-С1-23-цепь или насыщенную или ненасыщенную С1-24-цепь; А1 означает -R2-группу, причем R2 имеет указанное для R1 значение, А2 означает NR3Х - остаток или -N+R3R4R5Y- - остаток, причем R3, R4, которые могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга, при условии, что R3 и R4 одновременно не могут означать водород, означают водород, алкильную группу с 1-4 атомами углерода, (СН2)n-ОН-группу, где n= 2-6; R5, который может быть таким же или отличаться от R3 или R4, означает водород, алкильную группу с 1-4 атомами углерода, (СН2)n-ОН-группу или группу [(CH2)mNH] о-(СН2)n-NН2, причем m означает целое число от 2 до 6 и может быть таким же или отличаться от n или о, причем n может означать целое число от 2 до 6; о может означать целое число от 0 до 4; Х дополнительно к значению для R5 может иметь следующие значения: амидносвязанная аминокислота, -С(О)-СНR6N(R7)2-группа, -С(О)-СНR6N+(R7)3-группа, -С(О)-СНR6N +(R7)2 R8-группа или -С(О)-СНR6N R7R8-группа при условии, что когда R3 означает водород, Х означает амидносвязанную аминокислоту, причем R6 означает -(СН2)m- NR7R8 - остаток, где m может означать число от 1 до 5; R7 означает водород или алкильную группу с 1-4 атомами углерода; R8 означает -(СН2)n-N(R7)2- или -(СН2)n-N+(R7)3-группу, причем n означает целое число от 2 до 4 и R7 может иметь вышеуказанное значение; Y означает фармацевтически приемлемый анион; В1 означает NH[C(O)-(CH2)p-NH] q-Z-остаток, причем р означает число от 1 до 6 и q означает число от 0 до 2; Z означает -С(О)-СНR6N(R7)2-группу, - С(О)-СНR6N+(R7)3-группу, -С(О)-СНR6N+(R7)2R8-группу или -С(О)-СНR6N R7R8-группу и R6-R8 и m имеют вышеуказанные значения; B2 может иметь указанное для А1 значение и значение А1 используется только с В1, а значение А2 используется только с В2. Описан реагент, обладающий способностью к трансфекции в виде раствора, состоящий по меньшей мере из одного соединения общей формулы 1 и смешивающегося с водой растворителя, а также реагент, содержащий кроме одного или нескольких соединений формулы 1 другие липидные соединения в форме липосом или других агрегатов. Описан способ внедрения (био)молекул в клетки путем введения в контакт реагента формулы 1, обладающий способностью к трансфекции сначала с анионной (био)молекулой и затем с клетками. Новые соединения способны к эффективной трансфекции, малотоксичны, их применение не требует предварительной обработки клеток для усиления проницаемости клеточной мембраны, могут найти применение in vivo. 5 с. и 9 з. п. ф-лы, 7 ил. , 1 табл. | 2179549 патент выдан: опубликован: 20.02.2002 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ВАЛИНАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ ПРОДУКТОВ Описываются новые производные валинамида общей формулы (I), в которой R - хлор, метил, этил или метокси. Соединения формулы (I) можно применять в качестве фунгицидного средства, а также для получения промежуточных соединений. Описывается также способ их получения и способы получения промежуточных продуктов. 4 с.п. ф-лы, 1 табл. | 2157363 патент выдан: опубликован: 10.10.2000 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ГЛИЦЕРИНА, СРЕДСТВО ДЛЯ ДОСТАВКИ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Целью изобретения является создание липидного средства, функционально эквивалентного, так называемой, катионной липосоме, менее токсичного и содержащего липид или его аналог в качестве компонента этого средства. Соединения изобретения относятся к соединениям общей формулы I, где R1 и R2 неодинаковы и каждый представляет группу -0-Y или группу - А-(СН2)n-Е, где n-целое число от 2 до 4, E представляет пирролидино, пиперидино, морфолино и др. или Е представляет группу где R3 и R4-одинаковые или различные и каждый представляет атом водорода, низший-С1 - С4-алкил, гидроксинизший- С1 - С4-алкил; А представляет группы формулы R и Y - одинаковы и каждый представляет олеил, или олеоил, или пальмитоил при условии, что когда n = 1, то А не может быть группой и . Средство для доставки физиологически активного вещества, содержащее фосфолипид и модифицирующий компонент, и фармацевтическая композиция, содержащая средство для доставки физиологически активного вещества, физиологически активное вещество и инертный разбавитель. 3 с. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл. о |
2123492 патент выдан: опубликован: 20.12.1998 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ АМИНОКИСЛОТЫ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ
Описываются аминокислотные производные общей формулы I R1NH-CH(R2)-CONH-A-ONO2, где R1 - атом водорода, C1-C7-алканоил, C1-C6-алкоксикарбонил, 5- или 6-членная ароматическая гетероциклическая карбонильная группа; R2 - C1-C6-алкило, имеющий заместитель, и A - C2-C5-алкиленовая группа, и его фармакологически приемлемые соли. Эти соединения оказывают отличное сосудорасширяющее действие на коллатеральные сосуды и противостенокардическое действие и полезны в качестве терапевтических лекарств при стенокардии. Предложен также способ их получения. 2 с. и 42 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2104265 патент выдан: опубликован: 10.02.1998 |
|