Амиды карбоновых кислот, у которых углеродный скелет кислотной части замещен аминогруппами: .с атомом углерода по меньшей мере одной из карбоксамидных групп, связанным с атомом углерода кольца, кроме шестичленного ароматического кольца, углеродного скелета – C07C 237/24
Патенты в данной категории
НОВЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ УГЛЕВОДОРОДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ
Изобретение относится к новым циклическим соединениям общей формулы I, которые обладают свойствами модулятора CaSR. Соединения могут найти применение при лечении, облегчении или профилактике физиологических расстройств или заболеваний, связанных с нарушениями активности CaSR, таких как гиперпаратиреоз, и других заболеваний. В общей формуле I |
2524949 патент выдан: опубликован: 10.08.2014 |
|
СПОСОБ СИНТЕЗА (1S,2R)-МИЛНАЦИПРАНА
Изобретение относится к способу синтеза фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли (1S,2R)-милнаципрана формулы (I). Способ включает следующие последовательные стадии. На стадии (а) подвергают взаимодействию фенилацетонитрил и (R)-эпихлоргидрин в присутствии основания, содержащего щелочной металл, с последующей обработкой основанием и затем кислотой, чтобы получить лактон формулы (II). На стадии (б) лактон формулы (II) взаимодействует с MNEt2, где М представляет собой щелочной металл, или с NHEt2 в присутствии комплекса кислота Льюиса - амин, чтобы получить амидный спирт формулы (III). На стадии (в) амидный спирт формулы (III) реагирует с тионилхлоридом с получением хлорсодержащего амида формулы (IV). На стадии (г) хлорсодержащий амид формулы (IV) подвергают взаимодействию с солью фталимида, такой как калиевая соль, чтобы получить фталимидное производное формулы (V). На стадии (д) осуществляют гидролиз фталимидной группы фталимидного производного формулы (V), чтобы получить (1S,2R)-милнаципран. На стадии (е) получают соль (1S,2R)-милнаципрана в подходящей системе растворителей в присутствии фармацевтически приемлемой кислоты. Стадии (а)-(д) проводят в реакционной среде, содержащей один и тот же растворитель, который представляет собой толуол. Использование одного и того же растворителя на всех стадиях, кроме последней, позволяет не выделять промежуточные продукты и упростить процесс получения. Изобретение относится также к соединению формулы (IV) в его (1S,2R) энантиомерной форме. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 9 пр. |
2521342 патент выдан: опубликован: 27.06.2014 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-ФОРМАМИДО-3,5-ДИМЕТИЛАДАМАНТАНА
Изобретение относится к способу получения 1-амино-3,5-диметиладамантана, включающий взаимодействие 1,3-диметиладамантана с формамидом в концентрированных кислотах с получением 1-формамидо-3,5-диметиладамантана, при условии, что не используются ни SO3-содержащая серная кислота, ни 100%-ная азотная кислота, причем концентрированные кислоты представляют собой 30-70% азотную кислоту и 90-100% серную кислоту и дальнейшее превращение 1-формамидо-3,5-диметиладамантана в 1-амино-3,5-диметиладамантан посредством гидролиза с помощью водной соляной кислоты. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 пр. |
2455281 патент выдан: опубликован: 10.07.2012 |
|
АМИДЫ ![]() ![]() ![]() Изобретение относится к амиду |
2413716 патент выдан: опубликован: 10.03.2011 |
|
ЦИКЛОПЕНТИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
Описывается соединение формулы I, где Х означает кислород; R1 означает линейную или разветвленную C 1-C8-алкильную цепь, замещенную фенилом, необязательно замещенным атомами галогенов; R2, R3 независимо означают водород, C1-С3-алкильную цепь, галоген, метокси; R4, R5, R6 , R7 независимо означают водород, а также способ его получения, фармацевтическая композиция, применение соединения для получения лекарственного средства, которое эффективно в качестве модулятора натриевого и/или кальциевого канала и, следовательно, пригодно для предотвращения, облегчения и лечения широкого спектра патологий, включая неврологические, психиатрические, сердечно-сосудистые, воспалительные, глазные, урологические, метаболические и желудочно-кишечные заболевания, где вышеуказанные механизмы описываются как играющие патологическую роль. 5 н. и 1 з.п. ф-лы.
|
2372325 патент выдан: опубликован: 10.11.2009 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОНАФТАЛИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
Изобретение относится к новым производным 1,2,3,4-тетрагидронафталина формулы (I) в виде (R)-энантиомеров, (S)-энантиомеров или рацематов в форме свободного основания или их фармацевтически приемлемых солей или сольватов, где Х представляет N или CH; У представляет NR2-CH2, NR2-CO или CO-NR2; R2 представляет Н или С1-С6-алкил; R1 представляет Н или С1-С6-алкил; R3 представляет фенил, который может быть моно- или дизамещен 4; R4 представляет Н, галоген, CN, CF3, С1-С6-алкокси, необязательно замещенное гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из N, O, либо COR8; R8 представляет гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из N, O; R9 представляет С1-С6-алкил, ОСНF2, ОН, галоген, С1-С6-алкокси, С1-С6-алкокси- С1-С6-алкил. Соединения формулы (I) обладают антагонистической активностью в отношении рецептора 5-НТ1В и могут найти применение в медицине. 10 с. и 22 з.п.ф-лы, 2 табл., 1 ил. ![]() |
2194696 патент выдан: опубликован: 20.12.2002 |
|